中药药剂学课件PPT第七章__浸出药剂(新)

2、特点 • 适应中医辩证论治的需要。 • 吸收快，药效迅速。汤者荡也，去大病用之 • 制备方法简便。 • 多为临用煎服，不利于危重病人应用。 • 服用量通常较大，味苦。携带服用均不方便。 • 易霉败变质。
• 二、汤剂的制备
• （一）、制法：煎煮法 • P121
二、注意事项：
①药材的处理： 品种要鉴别，饮片需炮制。
例2 川贝枇杷糖浆
• 【处方】 川贝母流浸膏45ml 桔梗45g 枇杷叶300g 薄荷脑 0.34g
• 【制法】 以上四味，川贝母流浸膏系取川贝母 45g，粉碎成粗粉，用 渗漉法，以70％乙醇作溶剂，浸渍5天后，缓缓渗漉，收集初漉液 38ml，另器保存，继续渗漉，至可溶性成分完全漉出，续漉液浓缩至 适量，加入初漉液，混合，继续浓缩至45ml，滤过；将桔梗和枇杷叶 加水煎煮二次，第一次 2.5小时，第二次2 小时，合并煎液，滤过， 滤液浓缩至适量，加入蔗糖400g及防腐剂适量，煮沸使溶解，滤过， 滤液与川贝母流浸膏混合，放冷，加入薄荷脑和适量杏仁香精的乙醇 溶液，随加随搅拌，加水至1000ml，搅匀，即得。
第七章 浸出药剂
本章要求
• 掌握汤剂、中药合剂、口服液、糖浆剂、 煎膏剂、药酒、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、 茶剂的特点、制备方法。 • 熟悉浸出药剂的含义、特点及剂型种类； 各种剂型的含义、质量要求。 • 了解煎膏（返砂）原因及解决途径；液体 类浸出药剂容易产生的质量问题及解决途 径。
第一节
概述
一、浸出药剂的概念 • 含义：采用适宜的浸出溶剂和方法浸提药 材中有效成分，直接制得或再经一定的制 备工艺过程而制得的一类药剂。 以浸出的有效成分为原料的制剂。 液体 半固体（膏状） 固体（干膏状）
②冷溶法：在室温下将蔗糖溶解于蒸馏水或 含药物的溶液中。 • 特点： 糖浆色泽较浅或呈无色，转化糖较少； 蔗糖溶解时间长，易污染。
• 适用于： 单糖浆和含挥发油或挥发性药物等不宜用 热溶法制备的糖浆。
③混合法：将药物和单糖浆直接混合而制得。 药物为水溶性固体： 药物为可溶性液体： 药物为含乙醇的制剂可加甘油助溶，滑石粉助滤 药物为水浸出制剂： 药物为干浸膏：
• 【性状】 本品为棕红色的粘稠液体；气香，味甜、微苦、凉。 • 【功能与主治】 清热宣肺，化痰止咳。用于风热犯肺，痰热内阻所致 的咳嗽痰黄或咯痰不爽，咽喉肿痛，胸闷胀痛；感冒、支气管炎见上 述证候者。 • 【用法与用量】 口服，一次10ml，一日3次。 • 【贮藏】 密封，置阴凉处。
第五节 煎膏剂
3、常用附加剂 防腐剂 对羟基苯甲酸酯类：≤0.05% 苯甲酸或苯甲酸钠： ≤0.2% 山梨酸： ≤0.05%～ 0.15%（pH4.4～4.8) 适当浓度的乙醇、甘油 某些挥发油:矫味、防腐
三：注意事项 ★防止微生物污染 ★减少沉淀：醇沉； 热处理冷藏； 加表面活性剂增溶； 离心分离； 超滤
三、糖浆剂的质量要求与检查
• 溶媒：水、乙醇等
• 浸出方法：煎煮法；浸渍法；回流法；渗 漉法；水蒸气蒸馏法
• 制备工艺：浸提（提取、分离）－ 浓缩 － 干燥 - 成型
二、分类： • 水浸出制剂：汤、合剂 • 含醇浸出制剂：酊、酒、流浸膏、浸膏 • 含糖浸出药剂 ：糖浆剂、煎膏剂 • 无菌浸出药剂 • 其它浸出药剂
• 特点：
3、制备要点： 根据药材性质和成分选择颗粒粒径 • 质地坚硬药材， 粉碎成2～4mm颗粒 • 质地疏松药材， 粉碎粗 • 含淀粉、粘液质较多药材 ，不可过细
第三节 中药合剂
1、定义：药材用水或其他溶剂，采用适宜方 法提取，经浓缩制成的内服液体剂型。单 剂量包装者又称“口服液”。
2、特点: • 吸收快，奏效迅速； • 免去临用煎药的麻烦，应用方便； • 经浓缩工艺，服用量小，便于携带、贮存、 服用； • 成品多加防腐剂，质量稳定。
⑤特殊处理：
先煎：质坚硬；有毒中药；需先煎起效 后下：气味芳香；不宜久煎 包煎：花粉类；含淀粉粘液质多；附绒毛 烊化：胶类；糖类药 另煎：贵重中药 冲服：难溶于水的贵重中药 榨汁：需鲜汁应用
4、煎煮过程对药效的影响
①成分增溶而增效 合煎：天然表面活性剂(磷脂类、胆酸类）
改变pH值
②成分挥发或沉淀而失效
• 例：四物合剂
第四节 糖浆剂
1、定义：含有药物、药材提取物或芳香物质 的浓蔗糖水溶液。不低于45%的含蔗糖量。 2、分类： • 单糖浆：为蔗糖的近饱和水溶液，其浓度 为85%(g/ml)或64.72%(g/g)。 • 药用糖浆：含药物或药材提取物的浓蔗糖 水溶液。 • 芳香糖浆：为芳香性物质或果汁的浓蔗糖 水溶液。
• • • • • 1.性状 2.相对密度 3.PH值 4.装量 5.微生物限度
例1 单糖浆
• 本品为蔗糖的近饱和的水溶液。 • 【处方】 蔗糖850g 水适量 加至1000ml • 【制法】 取水450ml，煮沸，加蔗糖，搅拌使溶解；继 续加热至100℃，用脱脂棉滤过，自滤器上添加适量的 热水，使其冷至室温时为1000ml，搅匀，即得。 • 【性状】 本品为无色或淡黄白色的浓厚液体；味甜；遇 热易发酸变质。 • 【检查】 相对密度 本品的相对密度(附录Ⅵ A)应不低于 1.30。 • 【类别】 药用辅料、赋形剂、调味剂。 • 【贮藏】 遮光，密封，在30℃以下保存。
二、合剂的制备
• 1、工艺流程图 • 饮片→浸提→精制→浓缩→配液→滤过→ 分装→灭菌→成品 ↓ • 矫味剂、防腐剂等辅料
3、制备过程： • 浸提（煎煮法、水醇法、渗漉法、水蒸气 蒸馏法等） • 精制 • 浓缩：每日服用量控制在30～60ml; 20～40ml • 配液：加入防腐剂。调PH值，调整体积。 • 分装 • 灭菌：煮沸灭菌；流通蒸气灭菌；热压灭菌
– 体现方药各种成分的综合疗效；减少剂量； – 既可直接供临床应用，也可作为其他剂型的原 料。 – 药效一般比较缓和，不良反应小。 – 不适于久贮，易污染细菌、霉菌等； – 液体药剂运输，携带不便。
第二节 汤剂
一、汤剂
1、定义: 汤剂系指以中药饮片或粗颗粒为原 料加水煎煮、去渣取汁制成的液体制剂 。， 也可供含漱、熏蒸、洗浴用，分别称为含 漱剂、熏蒸剂和浴剂。
• 1、工艺流程图 • 饮品→浸提→精制→浓缩→配液→滤过→ 分装→成品 ↓ • 蔗糖或者单糖浆 • 防腐剂等辅料
2、制法： ①热溶法 ：将蔗糖加入沸蒸馏水中或中药浸 提浓缩液中，加热使溶解。 • 特点：蔗糖易溶解； 加热可杀灭微生物，利于保存； 但转化糖含量过高，制品 颜色容易变深。
• 适用于：单糖浆 不含挥发性成分糖浆 受热较稳定的药物糖浆 有色糖浆
挥发油 成分间络合沉淀 药渣吸附
③消除或降低毒副作用 ④产生新化合物
• 当归富含磷脂，有实验表明增加当归的投入量， 煎液中的麻黄碱和绿原酸的煎出率随之加大。 • 当归承气汤中当归磷脂对大黄蒽醌溶出率的影响， 结果表明增加当归用量，煎液中的磷脂含量相应 增加，大黄总蒽醌的溶出也随之增加。 • 四物汤由当归、地黄、芍药和川芎组成，采用多 种分析方法测定了四物汤各药单煎、分煎和混煎 液中的阿魏酸、8种微量元素、17种氨基酸及水 溶性煎出物的含量，结果表明在加热条件下混煎 时，各成分间具有增溶效应。
1、定义：药材加水煎煮，去渣浓缩后，加炼 制的糖或蜂蜜制成的稠厚状半流体剂型。 2、特点： • 浓度高，稳定性好，便于服用源自文库 • 效用以滋补为主，多用于慢性疾病。
二、煎膏剂的制备
• 1、工艺流程图 • 饮片→煎煮→浓缩→收膏→分装→成品 • ↓ • 蔗糖（或蜂蜜）← 炼制
2、制法： ①药材 煎煮 ②浓缩 得清膏：清膏的相对密度为1.21-1.25 （80度） ③收膏 ：清膏中加入规定量的炼糖或炼蜜浓 缩得成品（密度1.4左右） “夏天挂旗；冬天挂丝”；“打白丝” ④分装 冷却后
– 少食豆、肉类、生冷不易消化之食物（减轻患 者消化负担） – 少食酒、辛辣类（生热）；鱼、肉类（油腻生 热生痰） – 服解表药，忌服生冷、酸味（影响解表、透疹） – 服温补类药，忌食萝卜
二、煮散 1、定义：将中药材粉碎成粗颗粒或粗末与水 共同煎煮后，滤取药液或连同药渣服用的 液体剂型。 2、特点：既具有汤剂的特点，又比汤剂节省 药材，能短时间内煎出成分，节约能源、 人力物力。
– 质地疏松的根茎――饮片 – 质地坚硬、致密的根、根茎类――宜用颗粒 – 矿物类――宜打碎 – 质坚的果实、种子类――宜打碎 – 花、叶、全草类――咀、段
②煎器的选择：搪瓷器皿和不锈钢锅多用， 铝、铁、铜、锡器具不宜。医院多用自动 煎药机。 ③溶剂（水）：水质讲究，须饮用水； 水量适当，一般药材量的5～8倍。 ④煎煮方法：加热方法先武火，后文火； 煎煮次数，一般2～3次； 煎煮时间依药性而定，一般头 煎 20～25分钟，二煎15～20分 钟。
3、转化糖：蔗糖在加热时特别在酸性条件下， 易水解转化为葡萄糖和果糖，此两种单糖 的等分子混合物俗称转化糖。 • 具还原性，可以延缓某些一氧化药物的变 质； • 较高浓度的转化糖在糖浆中还能防止在低 温中析出蔗糖结晶。 • 果糖易使制剂的颜色变深暗； • 微生物在单糖中也较在双糖中容易生长。
二、糖浆剂的制备
反砂：有些煎膏剂在贮存一定的时间后，常 有糖的结晶析出，俗称反砂。 ★减少反砂措施 • 控制总糖量在85%以下 • 控制蔗糖转化率在40%～50%: 缩短加热时 间，降低加热温度，适当调高pH值。
三、质量要求与检查
• • • • • 1.性状 2、相对密度 3、不溶物 4、装量 5、微生物检查
• 例：P132
4、常用附加剂： 矫味剂：蜂蜜、单糖浆、甘草甜素、甜菊甙 防腐剂：山梨酸0.05%～0.15% 苯甲酸0.1%～0.2% 丙酸0.1%
3、合剂的质量要求与检查
• 1.性状 澄清液体；允许有少量摇之易散的 沉淀 • 2.相对密度 • 3.PH值 • 4.装量：单剂量：少于标示装量的不得多 于1支，并不得少于标示装量的95% • 5.微生物限度
3、辅料选择: 蜂蜜 蔗糖：冰糖—结晶型蔗糖 白糖---白砂糖、白绵糖 红糖---红砂糖（黄糖），未经提纯，营养价值高。 饴糖----麦芽糖，由淀粉或谷物经大麦芽做 催化剂 ，使淀粉水解、转化、浓缩后而制得的一 种稠厚液态糖。
• 炼制目的：熔融糖粒，去除水分，净化杂质，杀 死微生物 ，使部分糖转化。
• 鞣质与蛋白质相混合时易产生沉淀； • 鞣质与皂苷结合成沉淀，柴胡等21种含皂苷中药可与拳参 等多种含鞣质的中药生成沉淀； • 大多数生物碱能与鞣质反应生成难溶的盐类； • 一些有机酸与生物碱的沉淀作用，有报道银花中的绿原酸 与异绿原酸可与小檗碱及延胡索中的生物碱生成沉淀； • 某些苷类与生物碱的沉淀作用，两分子小檗碱可与甘草皂 苷的葡萄糖醛酸的两个羧基呈离子状态结合， • 有些无机离子也会影响有效成分群的溶出，如石膏中钙离 子可与甘草酸、绿原酸、黄芩苷生成难溶于水的钙盐。 •
5、汤剂改进 颗粒饮片：利于药效成分溶出，减少药材用 量；单剂量包装，有利于实现生产、包装 机械化，规格化。
单味颗粒饮片 复方颗粒饮片
汤剂的质量要求P122
• 服药方法
– 温服－和胃、益脾、减轻刺激（多用） – 冷服－适用于呕吐、中毒病人、热证（用寒药）、滋 补剂 – 热服－急症、解表药
• 饮食禁忌：
• 炼糖的方法：取蔗糖加入糖量一半的水及 0.1%的酒石酸（促进糖的转化），加入溶 解保持沸腾炼至：“滴水成珠，脆不粘牙， 色泽金黄”，转化率为40%-50%
3、注意事项 如需加药粉，应加入细粉； 炼蜜或糖的量不超过清膏量的3倍； 成品应无焦臭味、异味； 无糖的结晶析出； 稠度适宜；（1.4左右） 加40倍水稀释，放置3分钟后观察，不得有 焦屑等异物。
第六节 酒剂与酊剂
酒剂 1、定义:药材用蒸馏酒浸提成分而制得的澄 清液体剂型。多供内服，并可加糖和蜂蜜 矫味、着色。
2、特点： 由于酒辛甘大热，易于发散，可促使药物吸 收，提高药物疗效，而且能行血通络散寒， 故常用于风寒湿痹等症。临床上以祛风活 血、止痛散瘀效果尤佳。 因含乙醇量高，故久贮不变质； 但小儿、孕妇、心脏病、高血压患者不宜服 用。