竞争性抑制药物ppt课件

注意：甲基苯丙胺属于苯丙胺类中枢神经兴奋剂,是我国规定管 制的精神药品。麻黄碱类成分是从中药麻黄中提取出来的，具 有解热发汗作用 临床应运：临床主要用于减轻感冒、过敏性鼻炎、鼻炎 及鼻窦炎引起的鼻充血症状。 药理：苯丙胺、麻黄碱与单胺氧化酶竞争肾上腺素、去 甲肾上腺素达到令中枢兴奋（拟交感）抗哮喘
苯丙胺和麻黄碱中毒
药理：6-巯基嘌呤 在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转为6-巯
基嘌呤核糖核苷酸, 在肝内经黄嘌呤氧化酶等氧化及甲基化 作用后分解为硫尿酸等产物 1)通过负反馈作用抑制酰胺转移酶，因而阻止1-焦磷酸-5-磷 酸核糖(RRPP)转为1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的过程，干扰 了嘌呤核苷酸合成的起始阶段； (2)抑制复杂的嘌呤物间的相互转变，即能抑制次黄嘌呤核 苷酸转为腺嘌呤核苷酸及黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、 鸟嘌呤核苷酸的过程，抑制辅酶Ⅰ(NAD+)的合成，并减少 了生物合成DNA所必需的脱氧三磷酸腺苷(dATP)及脱氧三 磷酸鸟苷(dGTP)，对处于S增值周期的细胞较敏感，除能抑 制细胞DNA的合成外ຫໍສະໝຸດ Baidu对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制 作用。 功效：抗白血病
氨基喋呤、氨甲喋呤
性状：橙黄色结晶性粉末。熔点185-204℃。易溶于稀碱、
酸或碱金属的碳酸盐溶液，微溶于稀盐酸，几乎不溶于水、 乙醇、氯仿、乙醚 用途：生化研究。叶酸激动剂。依靠阻断合成胸腺嘧啶核苷 必须的四氢叶酸辅助因子来阻断DNA的合成。氨甲蝶呤靠叶 酸转运体转运进细胞。在细胞里，它被叶酰聚谷氨酸合成酶 （folylpolyglutamate synthase）转化成高分子量的聚谷氨 酸代谢物，又结合到二氢叶酸还原酶（dihydrofolate reductase）上，从而抑制了它的活性。氨甲喋呤-聚谷氨酸 被γ-谷氨酰水解酶（γ-glutamyl hydrolasen）在细胞内降解。 保存：-20℃
苯丙胺和麻黄碱
简介：甲基苯丙胺是一种危害性很大的化学成分,一般用来制
作毒品，我国不生产苯丙胺类药物,也严禁在临床上使用;麻 黄是一种常用药,许多治疗感冒,鼻炎的药品中含有麻黄的成 分，目前市场上含有麻黄碱成分的药物主要有：氨酚伪麻美 芬片、白加黑、复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊（新康泰克胶 囊）、伤湿祛痛膏、天一止咳糖浆等。
6-氨基己酸
药品名称 6-氨基己酸;ε-氨基己酸;氨基己酸;
抗血纤溶酸 ,氨己酸
适应症 用于纤溶性出血，如脑、肺、子宫、前列腺、肾上腺、甲 状腺等外伤或手术出血。术中早期用药或术前用药，可减 少手术中渗血，并减少输血量。 药理药效:为止血药，能抑制纤维蛋白溶酶原的激活酶，使纤维 蛋白酶原不能被激活为纤维蛋白溶酶，从而抑制纤维蛋白的溶 解，达到止血的作用。高浓度情况下，对纤维蛋白溶酶也有直 接作用
1．毒理 ①本品吸收迅速排泄亦快，约在24小时内排除； ②中枢兴奋作用较强，较大剂量既能兴奋大脑皮质，亦能兴 奋皮质下中枢和血管运动中柢；③兴奋心血管系统，抑制平 滑肌；④中毒症状由其兴中枢和周围拟肾上腺素作用引起。 ⑤成人最小致死量为600mg。 2．临床表现中毒表现有：面部潮红、口干、出汗、神经 过敏、烦躁不安、大声喊叫、谵妄、震颤、痉挛、眩晕、头 痛、寒战、发热、瞳孔扩大、嗜睡、软弱无力、吞咽不能、 呼吸困难、血压上升、心前疼痛、心动过带及其它心律失常、 血糖升高、湿疹样和红斑样皮疹。 3．治疗 ①催吐、洗胃、导泻；②镇静抗惊厥；③温湿敷 或温浴以缓解血管收缩；④对症治疗
作用与用途
本品为嘧啶类的氟化物，属于抗代谢抗肿瘤药，能抑制胸腺嘧啶 核苷酸合成酶，阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核，干扰 DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。
临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、
恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。
6-巯基嘌呤和6-巯代次黄嘌呤核苷酸
竞争性抑制药物
磺胺药
药理： 磺胺药结构与对氨基苯甲酸相似 ,当前者浓度在体内远大于后 。 者时，可在二氢叶酸合成中取代对氨基苯甲酸，阻断二氢叶酸的合成. 这导致微生物的叶酸合成受阻，生命不能延续
应运：1磺胺药物抗菌谱较广，对于多种球菌如脑膜炎双球
菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、淋球菌及某些杆 菌如痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、鼠疫杆菌都有抑制作 用，对某些真菌（如放线菌）和疟原虫也有抑制作用。 2 临床上应用于治疗流行性脑脊髓膜炎、上呼吸道感 染(如咽喉炎、扁桃体炎、中耳炎、肺炎等)、泌尿道感染 （如急性或慢性尿道感染、轻症肾盂肾炎）、肠道感染（如 细菌性痢疾、肠炎等）、鼠疫、局部软组织或创面感染、眼 部感染(如结膜炎、沙眼等)、疟疾等。
别嘌醇
简介： 别嘌醇，药名。可有抑制黄嘌 呤氧化酶使尿酸酸成减少，降低血中尿酸浓 度等功效
作用和用途：别嘌醇主要在痛风发作间期和慢性期使用， 适用于尿酸生成过多、对排尿酸药过敏或无效，以及不宜使用排 尿酸药物（如有肾功能不全）的原发性和继发性痛风病人，以控 制高尿酸血症。本药也可与排尿酸药合用，以加强疗效，特别适 用于痛风石严重而肾功能尚好的病人
氟尿嘧啶和5-氟尿嘧啶脱氧核苷 酸

氟尿嘧啶是5-氟尿嘧啶溶于注射用水并加氢氧化钠的无菌溶液，溶液 的pH约为8.9。氟尿嘧啶是尿嘧啶的同类物，尿嘧啶是核糖核酸的一 个组分。
药理作用：5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的 作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位转移给脱氧尿嘧啶核苷-磷酸合成胸腺嘧 啶核苷一酸。
药理药效

本品及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄 嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黄嘌呤转为黄 嘌呤，再使黄嘌呤转变成尿酸)，使尿酸生成 减少，血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度 以下的水平，从而防止尿酸结石的沉积， 有 助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。
适应症：本品为抗痛风药
临床新用途 慢性心力衰竭 大量研究结果证实别嘌醇可以减少冠脉搭桥及其他心胸外科手术术中术后并发 症(如心肌梗死和心律失常等)的发生并改善手术患者心功能。而近年的研究也证实 别嘌醇的确可以改善慢性心力衰竭患者的心功能及其预后。 进行性肌营养不良 20世纪80 年代初期国外作者发现别嘌醇能使部分患儿的肌无力症状改善。 非细菌性前列腺炎 由前列腺尿液反流所致的非细菌性前列腺炎，其前列腺液中的尿酸水平明显升 高。使用别嘌醇可降低尿酸水平，从而改善前列腺症状。Persson报道证实：应用 别嘌醇，每日300 mg，共治疗240天，对慢性非细菌性前列腺炎安全有效，在3个 月内能减轻、缓解前列腺炎的主要症状。 佐治肾脏疾病