药理学 拟胆碱药

卡巴胆碱 （carbacholine)
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药理作用 基本与ACh相同 不同点：不易被AChE水解，
H3C H3C N+ CH2CH2OCOCH3
H3C Acetylcholine (ACh)
作用较持久。 临床应用：主要外用于青光眼
H3C H3C N+ CH2CH2OCONH2
H3C Carbacholine
出处不详
瞳孔括约肌
（1）缩瞳
虹膜 瞳孔 睫状神经节
瞳孔开大肌
副交感神经支配 交感神经支配
（2）降眼压
巩膜静脉窦
睫状 体
角 膜
前 房
小梁网（滤帘）
虹 膜
晶状体
（3）调节痉挛
眼 的 调 节
瞳孔括约肌收缩
出处不详
动眼神经兴奋或用M受体激动药毛果芸香碱时，睫状肌上M受 体兴奋，睫状肌的环形纤维向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛， 晶状体变凸，屈光度增加，从而使远距离物体不能成像在视网膜 上，故视远物时模糊不清，只能视近物，称为调节痉挛。
减慢心率 减慢传导（房室结和普肯野纤维）
减弱心肌收缩力（心房＞心室）
平滑肌: 兴奋胃肠道、泌尿道、支气管; 瞳孔: 收缩; 腺体: 支气管、唾液腺、消化道及汗腺分泌增加; 中枢: 很少产生作用.
N样作用（剂量稍大）
NN兴奋：交感、副交感节后纤维均兴奋，效应取决 于主要支配的神经
NM兴奋：骨胳肌收缩
拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 M受体激动药
毒蕈碱（muscarine)
存在于某些种类的蕈类中
出处不详
毒蕈中毒
出处不详
小结
拟胆碱药分类、作用机制、药理作用 和临床应用（M N受体激动药，M受体 激动药）
H3C H3C N+ CH2CH2OCOCH3
H3C Acetylcholine (ACh)
H3C H3C N+ CH2CH2OCONH2
H3C Carbacholine
药理作用： 激动M、N受体
M样作用 心血管系统
血管扩张 BP下降，反射性心率加快
• 激动血管内皮细胞M3受体，使NO释放增加 • 激动交感神经末梢突触前膜M1受体，NA释放减少
拟胆碱药
拟胆碱药
直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 （M N受体激动药，M受体激动药）
间接拟胆碱药
抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药
第一节 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药
一、完全拟胆碱药
乙酰胆碱 （acetylcholine，ACh） 性质不稳定，极易被乙 酰胆碱酯酶水解，作用广 泛，选择性差，无临床实 用价值，可作研究用药。
毛果芸香碱 （polocarpine，匹鲁卡品)
•药理作用 选择性激动M受体
可引起全部M样作用 对眼及外分泌腺作用更为明显。
出处不详
•临床应用：外用于青光眼（1%~2%滴眼液）
毛果芸香碱
缩瞳 对眼的作用
降低眼内压 调节痉挛
出处不详
出处不详
W. JIN
药理作用
直接激动M受体，产 生M样作用，对眼和 腺体作用极为明显。 眼：滴眼后引起缩瞳、 降低眼内压、调节痉 挛等作用。 腺体：汗腺、唾液腺 分泌明显增加。
临床应用
主要应用于眼科 外用于青光眼（1%～2%滴眼）
➢ 对闭角型疗效好，扩大前房角间隙。 ➢ 对开角型早期有一定疗效。
虹膜炎
➢ 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连
口腔黏膜干燥症 缩瞳
➢ 术后或验光检查眼底后，用毛果芸香碱滴眼以抵消扩瞳药的作用
用于抗胆碱药阿托品中毒的解救
注意事项
滴眼时应压迫内眦，避免药液经鼻泪管流入鼻腔，因吸收而 产生副作用。
（0.5%~1.5%滴眼液）
拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 M受体激动药
毛果芸香碱 (pilocarpine, 匹鲁卡品)
从毛果芸香属植物中提取的生 物碱
HC CH CH2 C N CH3
O C O CH2
HC CH N
Pilocarpine
出处不详
拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 M受体激动药