五种铂类药物细节对比ppt课件
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4、奥沙利铂:先使用注射用水或5%葡萄糖 注射液10-20ml溶解，加入5%葡萄糖注射 液250-500ml中静脉滴注2h 。 5、洛铂：5%葡萄糖250ml静滴2h。
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三、五类铂类药物不良反应对比
1、胃肠道不良反应：顺铂严重的恶心、呕吐为 其主要的限制性毒性；卡铂的胃肠道反应较顺铂 轻微切少见，停药1-2周可恢复；奈达铂的胃肠 道反应为较轻的恶心、呕吐，发生率分别为 43.2%和32.4%;作为第3代铂类药物的奥沙利铂和 洛铂的胃肠道反应最轻。
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3、血液毒性：顺铂的血液毒性较严重，白细胞减 少发生率为27%。卡铂的骨髓抑制作用更为强烈， 不仅使白细胞减少，同时导致血小板减少的发生率 也较高。奈达铂的骨髓抑制作用为其剂量限制性毒 性，可导致白细胞、红细胞、特别是血小板减少， 骨髓抑制的发生率为80%。奥沙利铂单独用药时， 引起骨髓抑制较少见，洛铂的血液毒性与奥沙利铂 相似。（奈达铂〉卡铂〉顺铂〉奥沙利铂、洛铂）
（顺铂〉卡铂、奈达铂〉奥沙利铂、洛铂）
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2、肾毒性：顺铂的肾毒性最严重，即使为抗癌活 性最佳剂量时，肾脏毒性也会随之出现。一般剂 量主要产生肾小管的损伤，见于用药后10-15d， 多为可逆性；反复高剂量治疗可导致持久性轻中 度肾损害。作为第2代铂类药物，卡铂和奈达铂的 肾毒性明显低于顺铂。而第3代铂类药物奥沙利铂 和洛铂，肾毒性更是大大降低。 （顺铂〉卡铂、奈达铂〉奥沙利铂、洛铂）
5、洛铂ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ要用于治疗晚期乳腺癌、小细 胞肺癌和慢性粒细胞白血病。
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三、五种铂类药物各自使用方法
1、顺铂：用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释。
2、卡铂：先使用5%葡萄糖注射液10-20ml溶 解，再用5%葡萄糖溶液稀释至0.5mg/ml，避 光输注。
3、奈达铂：临用前用生理盐水溶解后，稀 释至250ml，静滴60分钟以上，滴完后再补 液1000-1500ml。
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生殖细胞癌、肾癌、头颈部癌、成神经细 胞癌、成视膜细胞癌8种肿瘤的次选治疗 药物。 3、奈达铂获准的适应症有小细胞和非小 细胞癌、头颈部癌、食管癌、膀胱癌、睾 丸癌、卵巢癌、子宫颈癌。
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4、奥沙利铂所独有的二氨基环己烷基团 避开了顺铂的某些耐药机制，因此，奥沙 利铂具有与顺铂不同的广谱抗肿瘤活性， 对结直肠癌疗效最为显著，还可一线应用 于肾癌、肝癌。
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洛铂—其作用机制除影响DNA的合成、复 制以外，还可以影响原肿瘤基因c-mye的 表达，而c-mye的表达与肿瘤的发生、凋 亡和细胞增殖有关。
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二、五种铂类药物各自适应症
1、顺铂是治疗小细胞和非小细胞肺癌， 头颈部肿瘤、膀胱癌、睾丸癌、卵巢癌的 首选药物之一。 卡铂除可作为小细胞和非小细胞癌、卵巢 癌（上皮），胚细胞瘤、肝胚细胞瘤5种 肿瘤的首选药物外，还可作为膀胱癌、子 宫内膜癌、子宫颈癌、
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• 奈达铂有最显著的耳毒性，奥沙利铂主 要应用与消化道肿瘤，结直肠癌显著， 有神经毒性，经积极预防可避免。洛铂 目前国内批准用于乳腺癌、小细胞肺癌 及慢粒白血病，大型临床试验的循证学 依据尚少。
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五种铂类药物细节对比
2016-09-22
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铂类抗肿瘤药物的抗癌机制可分为4个步 骤：跨膜转运、水合解离、靶向迁移、作用于 DNA，引起DNA复制障碍，从而抑制癌细胞的分裂。
目前国内常用的铂类抗肿瘤药物共有5种， 第一代顺铂，第二代卡铂及奈达铂，第三代奥沙 利铂及洛铂，五种药物的作用机制类似，但适用 范围、用法及不良反应又各有千秋。
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4、神经毒性：顺铂：主要表现为神经末梢障碍， 视神经乳头水肿和球后神经炎，听神经损害，严重 者可导致不可逆的高频听力丧失。卡铂：神经毒性 较小，产生症状与顺铂相似，但症状较轻。奈达铂： 主要是耳神经系统毒性反应。奥沙利铂：神经毒性 最明显，包括急性和积累性神经毒性,表现为手足 和口周感觉异常和迟钝，握力减低，持续时间一般
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一、五种铂类药物的基本情况
1代：顺铂—1979年首次在美国上市，是第 一个上市的铂类抗肿瘤药物，应用广泛，但 它缺乏对肿瘤组织的选择性，导致一些严重 的副作用。
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• 2代：卡铂—进入临床的第二个铂类络合物。特 点如下：（1）化学稳定性好，水溶性是顺铂的 17倍;(2）胃肠道等毒副反应程度低于顺铂，病 人耐受程度较高；（3）卡铂与顺铂具有相同的 载体基团，对顺铂产生耐药性的患者，再用卡 铂时效果也不佳。
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不超过7d。约1-2%的患者发生急性喉痉挛，85-95% 的患者遇冷会激发和加重。洛铂的神经毒性较轻， 1.3%的患者发生感觉异常、神经疾病、神经痛、耳 毒性、仅在5%的患者中发生精神错乱和视觉异常等 症状。 （奥沙利铂〉奈达铂〉卡铂〉顺铂〉洛铂）
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四、总结 综合各方面对比，简单来说，顺铂应用于多种肿瘤 均有较好的疗效，但因显著的肾毒性，需要在用药 前进行水化利尿，其他不良反应亦较重，一般应用 于身体基础情况较好的癌症患者。卡铂不良反应轻 于顺铂，但抗肿瘤作用也稍弱于顺铂，抗癌谱较窄， 对食管、膀胱肿瘤不敏感。
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奈达铂：溶解度大约是顺铂的10倍，作用 比顺铂好，且肾毒性较低，原因是由于这 种药物在肾脏的分布不同所致，给予小鼠 同样剂量的奈达铂和顺铂时，前者在肾脏 的积累量仅为顺铂的40 %。
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• 3代：奥沙利铂—作为一种稳定的水溶 性铂类烷化剂，是第一个明显对结肠癌 有效及在体内外均有广谱抗肿瘤活性的 铂类抗肿瘤药物，对耐顺铂的肿瘤细胞 亦有作用。
4、奥沙利铂:先使用注射用水或5%葡萄糖 注射液10-20ml溶解，加入5%葡萄糖注射 液250-500ml中静脉滴注2h 。 5、洛铂：5%葡萄糖250ml静滴2h。
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三、五类铂类药物不良反应对比
1、胃肠道不良反应：顺铂严重的恶心、呕吐为 其主要的限制性毒性；卡铂的胃肠道反应较顺铂 轻微切少见，停药1-2周可恢复；奈达铂的胃肠 道反应为较轻的恶心、呕吐，发生率分别为 43.2%和32.4%;作为第3代铂类药物的奥沙利铂和 洛铂的胃肠道反应最轻。
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3、血液毒性：顺铂的血液毒性较严重，白细胞减 少发生率为27%。卡铂的骨髓抑制作用更为强烈， 不仅使白细胞减少，同时导致血小板减少的发生率 也较高。奈达铂的骨髓抑制作用为其剂量限制性毒 性，可导致白细胞、红细胞、特别是血小板减少， 骨髓抑制的发生率为80%。奥沙利铂单独用药时， 引起骨髓抑制较少见，洛铂的血液毒性与奥沙利铂 相似。（奈达铂〉卡铂〉顺铂〉奥沙利铂、洛铂）
（顺铂〉卡铂、奈达铂〉奥沙利铂、洛铂）
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2、肾毒性：顺铂的肾毒性最严重，即使为抗癌活 性最佳剂量时，肾脏毒性也会随之出现。一般剂 量主要产生肾小管的损伤，见于用药后10-15d， 多为可逆性；反复高剂量治疗可导致持久性轻中 度肾损害。作为第2代铂类药物，卡铂和奈达铂的 肾毒性明显低于顺铂。而第3代铂类药物奥沙利铂 和洛铂，肾毒性更是大大降低。 （顺铂〉卡铂、奈达铂〉奥沙利铂、洛铂）
5、洛铂ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ要用于治疗晚期乳腺癌、小细 胞肺癌和慢性粒细胞白血病。
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三、五种铂类药物各自使用方法
1、顺铂：用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释。
2、卡铂：先使用5%葡萄糖注射液10-20ml溶 解，再用5%葡萄糖溶液稀释至0.5mg/ml，避 光输注。
3、奈达铂：临用前用生理盐水溶解后，稀 释至250ml，静滴60分钟以上，滴完后再补 液1000-1500ml。
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生殖细胞癌、肾癌、头颈部癌、成神经细 胞癌、成视膜细胞癌8种肿瘤的次选治疗 药物。 3、奈达铂获准的适应症有小细胞和非小 细胞癌、头颈部癌、食管癌、膀胱癌、睾 丸癌、卵巢癌、子宫颈癌。
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4、奥沙利铂所独有的二氨基环己烷基团 避开了顺铂的某些耐药机制，因此，奥沙 利铂具有与顺铂不同的广谱抗肿瘤活性， 对结直肠癌疗效最为显著，还可一线应用 于肾癌、肝癌。
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洛铂—其作用机制除影响DNA的合成、复 制以外，还可以影响原肿瘤基因c-mye的 表达，而c-mye的表达与肿瘤的发生、凋 亡和细胞增殖有关。
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二、五种铂类药物各自适应症
1、顺铂是治疗小细胞和非小细胞肺癌， 头颈部肿瘤、膀胱癌、睾丸癌、卵巢癌的 首选药物之一。 卡铂除可作为小细胞和非小细胞癌、卵巢 癌（上皮），胚细胞瘤、肝胚细胞瘤5种 肿瘤的首选药物外，还可作为膀胱癌、子 宫内膜癌、子宫颈癌、
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• 奈达铂有最显著的耳毒性，奥沙利铂主 要应用与消化道肿瘤，结直肠癌显著， 有神经毒性，经积极预防可避免。洛铂 目前国内批准用于乳腺癌、小细胞肺癌 及慢粒白血病，大型临床试验的循证学 依据尚少。
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铂类抗肿瘤药物的抗癌机制可分为4个步 骤：跨膜转运、水合解离、靶向迁移、作用于 DNA，引起DNA复制障碍，从而抑制癌细胞的分裂。
目前国内常用的铂类抗肿瘤药物共有5种， 第一代顺铂，第二代卡铂及奈达铂，第三代奥沙 利铂及洛铂，五种药物的作用机制类似，但适用 范围、用法及不良反应又各有千秋。
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4、神经毒性：顺铂：主要表现为神经末梢障碍， 视神经乳头水肿和球后神经炎，听神经损害，严重 者可导致不可逆的高频听力丧失。卡铂：神经毒性 较小，产生症状与顺铂相似，但症状较轻。奈达铂： 主要是耳神经系统毒性反应。奥沙利铂：神经毒性 最明显，包括急性和积累性神经毒性,表现为手足 和口周感觉异常和迟钝，握力减低，持续时间一般
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一、五种铂类药物的基本情况
1代：顺铂—1979年首次在美国上市，是第 一个上市的铂类抗肿瘤药物，应用广泛，但 它缺乏对肿瘤组织的选择性，导致一些严重 的副作用。
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• 2代：卡铂—进入临床的第二个铂类络合物。特 点如下：（1）化学稳定性好，水溶性是顺铂的 17倍;(2）胃肠道等毒副反应程度低于顺铂，病 人耐受程度较高；（3）卡铂与顺铂具有相同的 载体基团，对顺铂产生耐药性的患者，再用卡 铂时效果也不佳。
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不超过7d。约1-2%的患者发生急性喉痉挛，85-95% 的患者遇冷会激发和加重。洛铂的神经毒性较轻， 1.3%的患者发生感觉异常、神经疾病、神经痛、耳 毒性、仅在5%的患者中发生精神错乱和视觉异常等 症状。 （奥沙利铂〉奈达铂〉卡铂〉顺铂〉洛铂）
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四、总结 综合各方面对比，简单来说，顺铂应用于多种肿瘤 均有较好的疗效，但因显著的肾毒性，需要在用药 前进行水化利尿，其他不良反应亦较重，一般应用 于身体基础情况较好的癌症患者。卡铂不良反应轻 于顺铂，但抗肿瘤作用也稍弱于顺铂，抗癌谱较窄， 对食管、膀胱肿瘤不敏感。
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奈达铂：溶解度大约是顺铂的10倍，作用 比顺铂好，且肾毒性较低，原因是由于这 种药物在肾脏的分布不同所致，给予小鼠 同样剂量的奈达铂和顺铂时，前者在肾脏 的积累量仅为顺铂的40 %。
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• 3代：奥沙利铂—作为一种稳定的水溶 性铂类烷化剂，是第一个明显对结肠癌 有效及在体内外均有广谱抗肿瘤活性的 铂类抗肿瘤药物，对耐顺铂的肿瘤细胞 亦有作用。