亚胺培南美罗培南比阿培南的比较

鲍曼不动 杆菌
+++
++
厌氧菌
+++
++
Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111
比阿培南 ++ ++ +++ +++
++++ ++++
帕尼培南 ++ ++ ++ ++ ++ +++
厄他培南 +++ + +++ — — +++
抗菌活性比较小结
J infect chemother(2008)14:238~243
抗菌活性比较
G(-)致病菌 铜绿假单胞菌 不动杆菌属 肠杆菌属 克雷伯菌属 大肠埃希菌 流感嗜血杆菌
敏感度（MIC90）
比阿培南 4 0.25 0.25 0.25 0.25 1
亚胺培南 8 0.25 1 0.25 0.25 2
美罗培南 8 1 0.12 0.06 0.03 0.12
抗菌活性比较
革兰阳性菌
MIC90 (g/mL)
革兰阴性菌
强
抗菌活性
弱
致病菌 <0.03 0.06 0.25 1 2 4 8 16 32 >32
致病菌
强
抗菌活性
弱
<0.03 0.06 0.25 1 2 4 8 16 32 >32
MSSA MRSA MSSE MRSE 溶血G+菌 化脓G+菌 无乳链球菌
个性
PBP2的亲和力很强
能迅速渗透入肠杆菌科和铜绿假
单孢菌靶位，主要是与PBP2和 PBP3结合
PBP1b和PBP2的亲和力强
Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897
作用机制比较
头孢他啶 8 8 128 1 0.25 0.06
头孢曲松 >128 64 128 4 0.12 <0.008
Eur.j.clin.Microbiol.infect.bis Vol 12,1993,377~384
抗菌活性比较
亚胺培南
美罗培南
G+
++
+
肠球菌（粪肠）
++
+
肠杆菌科
+++
绿脓杆菌
++
++++ +++
PSSP PISP PRSP 粪肠球菌 屎肠球菌
亚胺培南 美罗培南
卡他莫拉菌 大肠埃希菌 弗劳地枸橼酸菌 肺炎克雷伯菌 产酸克雷伯菌 阴沟肠杆菌 产气肠杆菌 粘质沙雷菌 普通变形杆菌 奇异变形杆菌 摩氏摩根菌 雷极普洛威登菌 铜绿假单胞菌 流感嗜血杆菌 S e -内酰胺酶阴性－氨苄 西林耐药的流感嗜血杆菌
迅速杀菌 减少内毒素的释放
对多数细菌产生的β-内酰胺酶高 度稳定
(包括ESBLs)
(PA抗E)生素后效应
亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较
使用剂量
作用机制
VS 安全性
退热时间
耐药机制
抗菌活性
作用机制比较
亚胺培南
美罗培南
比阿培南
共性
抑制细胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白(PBPs) ，从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损， 菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和合成，使细胞溶解而杀灭细菌，对宿主毒性小
抗葡萄球菌、肠球菌等革兰阳性菌 亚胺培南＞比阿培南＞美罗培南
Zhanel GG et al. Drugs 2007; 67 (7): 1027-1052
抗菌活性比较 对抗鲍曼氏不动杆菌比阿培南活性是亚胺培南的2倍
Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis，Vol. 13, 1994 ,521~523
抗菌活性比较 不同碳青霉烯对100株铜绿假单胞菌MIC累积曲线
国内上市时间 2007 2002 1999 2005 2008
碳青霉烯的分类与特点
碳青霉烯的分类
分类
抗菌谱
针对感染类型
第1类
广谱抗菌药物，但对非发酵菌如铜绿假 单胞菌、不动杆菌的抗菌活性有限
社区获得性感染
药物 厄他培南
第2类
广谱抗菌药物，对非发酵G-菌具有抗菌 医院获得性感染
活性
• 亚胺培南 • 美罗培南 • 帕尼培南 • 比阿培南 • 多利培南
LBP
少
多
PBPs 1A 1B 2 3 4 5 6 亚胺培南
美罗培南 比阿培南
王红芳等.比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的 实验性研究.[J]河北师范大学学报，2007,38(4):396-401.
大肠杆菌活性 铜绿假单胞菌活性
退热时间比较
细菌性腹膜炎患者退热时间及疗效比较
体温（℃）
治疗前
碳青霉烯发展史
第一代 第二代 第三代
亚胺培南/西司他丁 帕尼培南/倍他米隆
美罗培南 厄他培南
抗铜绿假单胞菌活性增强 比阿培南 抗 MRSA（如托莫培南，阿祖培南） 口服剂型
品种 亚胺培南 帕尼培南 美罗培南 厄他培南 比阿培南
碳青霉烯发展史
国外上市时间 1985 1994 1995 2002 2002
退热时间比较
化脓性腹膜炎患者退热时间及疗效比较 病原学清除率
亚胺培南 （29/35） 比阿培南 （32/39）
p
82.0% 82.8% >0.05
退热时间 （d）
平均疗程 （d）
3.2±0.5 2.0±0.8
8.7±1.6 7.4±2.2
<0.01
<0.05
臧 奎等.比阿培南治疗急性继发性化脓性腹膜炎 34 例效果 观察.[J]山东医药，2010,50(51):107-108.
第3类
广谱抗菌药物，对MRSA具有抗菌活性
——
PZ-601 研发中)
Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897
(药物尚在
共同特点
抗菌谱广
Ｇ＋、Ｇ－ 厌氧菌 对真菌无效
抗菌作用强
亚胺培南美罗培南比阿培南的比 较
目录
1
碳青霉烯的发展史
ຫໍສະໝຸດ Baidu
2
碳青霉烯的分类与特点
3 亚胺培南、美罗培南与比阿培南的比较
4
参考文献
碳青霉烯发展史
碳青霉烯发展史
Thienamycin硫霉素 (1976) (Streptomyces cattleya链霉菌) 谢启恩等.碳青霉烯类抗生素的研究进展.北方药学
治疗后
亚胺培南 （35例） 美罗培南 （31例）
p
39.2±0.83 38.9±0.76
>0.05
37.1±0.63 37.2±0.71
>0.05
退热时间 （d）
平均疗程 （d）
1.9±0.7 3.2±0.9
6.6±2.3 7.8±1.8
0.002
0.036
姬克萍等.亚胺培南与美罗培南治疗肝硬化自发性细菌性腹膜 炎临床对照研究.[J]中国实用内科杂志，2008,28(10):876-