抗胆碱药

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（1）解痉：松驰内脏平滑肌
特点：①痉挛态>非痉挛态；②胃肠﹥膀胱＞胆管、输尿管、 支气管
（2）抑制腺体分泌： 唾液腺、汗腺＞呼吸道腺＞胃液、乳汁 （3）对眼：松驰瞳孔括约肌及睫状肌→扩瞳、升高眼压、调 节麻痹（远视） 特点：作用持续7 d~12 d
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第1节 M-R阻断药
一、生物碱类（ Alkaloids ） （一） 代表药 阿托品（Atropine） 【来源】 茄科植物（颠茄、曼陀罗、洋金花、莨菪）中的生物碱 （消旋）。
【体内过程】
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吸收：口服易吸收，Tmax 约1 h。
分布：可透过眼结膜及血脑屏障，分布广。
消除：部分被代谢，部分（50%～60%）以原形随尿排出，也 可经乳汁排泄，t1/2约2 h～4 h，但对眼的作用可持续72 h 以上。家兔等草食动物体内有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托 品而不中毒。 【药理作用】 1、阻断M-R （M1~5）
【特点】 解痉作用较强且选择性较高。
【临床应用】 ①慢性阻塞性肺疾病；②消化性溃疡；③内脏绞 痛 【常用药物】
Tab.
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三、选择性M-R阻断药
（一）M1-R阻断药
【特点】 可选择性阻断M1-R和M4-R，抑制胃酸和胃蛋白酶分 泌作用较强，其他作用较弱。主用于消化性溃疡，也可用于慢 性阻塞性支气管炎。 【常用药物】 哌仑西平（pirenzepine）：M1-R=M4-R 替仑西平（telenzepine）： M1-R>M4-R
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（二）其他药物
Tab.
山莨菪碱、东莨菪碱、樟柳碱
二、人工合成M-R阻断药 （一）合成扩瞳药 【特点】 调节麻痹作用较弱；持续时间较短 【临床应用】 【常用药物】 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、优卡托品
Tab.
替代阿托品用于扩瞳
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（二）合成解痉药
1、副作用：口干、视力模糊、皮肤干燥、心悸、体温↑、排尿 困难等。青光眼、前列腺肥大者禁用。
2、毒性反应：除以上作用加重外，尚出现中枢兴奋→抑制→呼 衰死亡。
致死量：成人80~130 mg; 儿童10 mg。 解救：一般处理及对症治疗；特效解毒：1%毛果芸香碱皮下注 射或新斯的明(有机磷中毒时忌用)静注。
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（二）M2-R阻断药
戊乙奎醚（penehyclidine)
【特点】 好。 对心率影响小，易入中枢，解救有机磷中毒效果较
主要替代阿托品用于解救有机磷中毒。
第2节
【药理作用】
N-R阻断药
一、NN-R 阻断药（神经节阻断药）
作用机制：选择性阻断 NN-R
效应：
【临床应用】 它药无效的高血压危象、控制性降压 Tab. 【常用药物】美加明（mecamylamine） 樟磺咪芬（trimetaphan camsylate, 阿芳那特）
3、ChE抑制药不能拮抗其肌松作用，反可增强之 4、治疗量不阻断N1-R
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【常用药物】
琥珀胆碱（Succinylcholine，司可林）
静注显效快（1~1.5 min），维持时间短（5~8 min）， 主经ChE水解失效；颈部及四肢肌松明显，而呼吸肌不明显； 不良反应包括：①窒息感明显：过量或遗传性ChE低下者；② 肌松前肌颤致眼内压升高，肌肉疼痛，血钾升高；③增加腺体 分泌，促组胺释放；④恶性高热：为特异质反应。与肌浆网大 量释钙，致肌强直，并大量产热有关。 （二）非去极化型肌松药
Review
1、M样作用 2、N样作用
Tab.
第七章 胆碱受体阻断药
分类: M受体阻断药 生物碱类
Cholinoceptor blocking drugs
合成代用品（解痉药、扩瞳药） 选择性M受体阻断药 N受体阻断药 N1受体阻断药
N2受体阻断药
去极化型
非去极化型
目的和要求
To be master：阿托品的药理作用、临床应用和不良反应。 To be familial with：抗胆碱药的分类； 山莨菪碱和东莨菪碱
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【特点】
1、肌松前无肌颤
2、ChE抑制药可拮抗其肌松作用 3、重症肌无力者对之敏感，禁用。 4、有不同程度的阻断N1-R，并促组胺释放→血压↓，支气管哮 喘。
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二、NM-R 阻断药（骨骼肌松驰药）
【药理作用】 阻断N-M接头传递→肌松(眼睑→颜面→颈部→ 四肢→躯干→肋间肌、膈肌)
【临床应用】 ① 辅助麻醉；②咽喉部插管前用药 【作用机制与分类】
（1）去极化型：与N2-结合→运动终板持久去极化→肌松(Ⅰ Fig. 相为去极化阻断，Ⅱ相为脱敏感阻断）
（4）兴奋心脏：解除迷走神经对心脏的抑制。
特点：加快心率及传导>增强心肌收缩力
（5）拮抗有机磷及拟胆碱药的M样症状效应 2、扩张血管，改善微循环（大量）：机理不详（与阻断M受体 无关） 3、兴奋中枢：先兴奋后抑制
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【临床应用】
1、解痉：胃肠>膀胱刺激症>胆或肾绞痛（需合用哌替啶）
（2）非去极化型 ：①竞争性直接阻断 N2-R→肌松；②大剂量 时直接阻断运动神经突触前膜的 Na+通道→阻滞 Ach释放→ 肌松
（一）去极化型肌松药
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【特点】
1、肌松前有短时肌颤
K+ ↑
压↑
2、有快速耐受性
损伤肌梭→术后肌痛 肌 细 胞 释 K+ ↑→ 血 眼外肌收缩→眼内
的特点；两类肌松药的特点。
To be known：其他M受体阻断药的特点与用途；N1-R阻断
药的作用和用途; 肌松药的不良反应。
Professional terms ： anti-cholinergic drugs ； Cholinoceptor blockers ； atropine ； anisodamine ； scopolamine
2、抑制腺体分泌：①全麻前给药，防止呼吸道阻塞及吸入性 肺炎；②严重盗汗及流涎症 3、眼科：①虹膜睫状体炎；②眼底检查；③儿童验光配镜 4、缓慢型心律失常：①窦性心动过缓；②Ⅰ～ Ⅱ°房室传导 阻滞 5、感染性休克：伴高热者忌
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6、有机磷及拟胆碱药中毒：拮抗其M样症状
【不良反应】