拟胆碱药ppt
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出理由。
2021/3/10
24
教学目标
熟悉有机磷酸酯类中毒的症状及解救 药物的作用
2021/3/10
25
难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类包括：
(1)农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion， 1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫磷 （malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌畏 （DDVP）、敌百虫（dipterex）
2021/3/10
15
【药理作用】
抑制AchE活性，使Ach↑，从而间接发 挥M和N样作用。
Ach AchE 胆碱 + 乙酸 （–）
新斯的明 使Ach↑↑
2021/3/10
16
特点：
1、对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌的作 用较弱.
2、对胃肠和膀胱平滑肌的作用较强. 3、对骨骼肌的兴奋作用最强 .
2021/3/10
4
1．对 眼的影响 （1）缩瞳
2021/3/10
环状肌（胆碱 能神经支配） 辐射肌（去甲肾 上腺素能神经支 配）
5
(2)降低眼压
• 房水产生及回流
• 正常11-21mmhg
2021/3/10
6
缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄 →前房角间隙扩大→房水易于流过→进入 血循环→ 眼内压降低。
禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻及 尿路梗阻等患者。
2021/3/10
20
毒扁豆碱（依色林， Eserine）
从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，已可 人工合成。 水溶液不稳定，见光易氧化成红色，导致疗效 减弱，且刺激性增大。药液应避光明保存于棕 色瓶内。
2021/3/10
21
特点:
1.为叔胺类化合物，脂溶性 高，易透过血脑屏障，滴眼 时易透过角膜。吸收后的外 周作用与新斯的明相似；对 CNS，小剂量兴奋 ，大剂量 抑制。其吸收作用选择性低， 毒性大，全身使用较少。
(2)神经毒剂的化学毒气：如沙林（sarin）、塔朋 （tabun）和梭曼（soman）等
2021/3/10
26
[中毒途径]
胃肠道吸收 呼吸道吸收 皮肤粘膜吸收
2021/3/10
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• [中毒机制]
• 有机磷酸酯类—P与AchE上酯解部位 的—OH呈共价键结合，形成磷酰化胆碱 酯酶（中毒酶），使AchE失去活性，体 内Ach蓄积过多而引起中毒。
肌内注射。
2021/3/10
18
• 2. 治疗术后腹气胀和尿潴留 • 3. 治疗阵发性室上性心动过速 • 4 . 非去极化型肌松药(即竞争型神经肌
肉阻断药，如筒箭毒碱）过量中毒的解 救。
2021/3/10
19
[不良反应]
较少，过量可引起胆碱能危象，使肌 无力加重。（表现为恶心、呕吐、腹痛、心
动过缓、肌震颤或肌麻痹等症状。）
2021/3/10
7
（3）调节痉挛：
兴奋M-R →睫状肌向瞳孔方向收缩→悬韧 带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→调节 于近视。
2021/3/10
8
2. 促进腺体分泌： 汗腺和唾液腺大 量分泌。
3. 兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管、 子宫、膀胱平滑肌。
2021/3/10
9
[临床应用]
1、青光眼
闭角型青光眼（充血性青光眼） 开角型青光眼（单纯性青光眼）
2021/3/10
28
【中毒症状】广泛而多样，可分为急性毒性和慢性毒性。
1．急性毒性
（1）M样症状：瞳孔缩小；腺体分泌增加； 呼吸困难甚至肺水肿；胃肠道有恶心、呕吐、 腹痛和腹泻；泌尿系有小便失禁； 心率减慢、 Bp下降 。
特点：作用迅速而温和 （数分见效并持 续4~8h；调节痉挛作用约2h消失），刺激性小， 渗透性好。 是青光眼常用药物。
2021/3/10
10
• 2、虹膜炎 与扩瞳药阿托品交替使用， 可防止虹膜与晶状体粘连。
• 3、M受体阻断药中毒 全身给药可用于对抗 阿托品中毒引起的外周症状。
2021/3/10
11
拟胆碱药ppt
学习目标
1、掌握毛果芸香碱、新斯的明的主要作用、 应用、不良反应及护理用药须知。
2、了解毒扁豆碱 与毛果芸香碱、新斯的明的 异同。
2021/3/10
2
M 受体激动药
毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品）
2021/3/10
3
［药理作用]
选择性激动M 胆碱受体，产生M 样作 用。对眼和腺体的作用最明显。
2021/3/10
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抗胆碱酯酶药 根据其与AChE结合形成复合物后水解的难易 可分为： ❖ ①易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明 ❖ ②难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类
2021/3/10
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易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明（Neostigmine）
人工合成品 【体内过程】该药为季铵类化合物，极性 大，脂溶性低。口服吸收少且不规则，口服 剂量为皮下注射剂量的10倍以上；不易透过 血脑屏障，无明显中枢作用；滴眼时不易透 过角膜进入前房,对眼睛的作用弱。
抑制胆碱酯酶 直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体 促进运动神经末梢释放Ach发挥作用.
2021/3/10
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[ 临床应用]
1. 重症肌无力（属于自身免疫性疾病，体内产
生抗N胆碱受体的抗体，使神经肌肉接头的胆碱受体受到 损害。正常释放的ACh不能使N胆碱受体兴奋，骨骼肌呈 进行性收缩无力，临床的主要症状表现为眼睑下垂，肌 肉无力，咀嚼和吞咽困难，严重者可出现呼吸困难。） 一般口服给药，可使症状改善。严重或紧急时，皮下或
2.对眼的作用比毛果芸香碱快、强、持 久，但刺激性亦大，且可引起头痛，长 期用于青光眼患者不易耐受.（可先以本 品滴眼数次后，以毛果芸香碱维持疗效.)
2021/3/10
22
Fra Baidu bibliotek
思考题1
前述患者何病，选择何药并宜 取怎样的给药途径？
2021/3/10
23
思考题2
假设有一眼压高并且动眼神经完全损
伤的动物，给其使用毛果芸香碱或毒扁 豆碱，会有怎样的效应，为什么？请说
[不良反应] 眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或口服给药时可出现M受体过 度兴奋的症状（如流涎、多汗、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、呼吸困难等）。可 用阿托品对抗。
[用药须知] 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收。
2021/3/10
12
病例
• 早年，一英国女孩，18岁，连续数 月的复视和疲乏感，眼科医生让配棱形 眼镜。但不久，她四肢开始变得软弱无 力，神经科医生诊断说是歇斯底里。此 后，病情每况愈下，她卧床则无力翻身， 吃饭、甚至说话都困难。从此缠绵病榻， 被试用过金制剂、甲状腺、肾上腺提取 物、甘氨酸等，均告无效……究竟何病、 何药可治呢？
2021/3/10
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教学目标
熟悉有机磷酸酯类中毒的症状及解救 药物的作用
2021/3/10
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难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类包括：
(1)农药：甲拌磷（3911）、对硫磷（parathion， 1605）、内硫磷（systox，1059）、马拉硫磷 （malathion，4049）、乐果（rogor）、敌敌畏 （DDVP）、敌百虫（dipterex）
2021/3/10
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【药理作用】
抑制AchE活性，使Ach↑，从而间接发 挥M和N样作用。
Ach AchE 胆碱 + 乙酸 （–）
新斯的明 使Ach↑↑
2021/3/10
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特点：
1、对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌的作 用较弱.
2、对胃肠和膀胱平滑肌的作用较强. 3、对骨骼肌的兴奋作用最强 .
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1．对 眼的影响 （1）缩瞳
2021/3/10
环状肌（胆碱 能神经支配） 辐射肌（去甲肾 上腺素能神经支 配）
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(2)降低眼压
• 房水产生及回流
• 正常11-21mmhg
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缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄 →前房角间隙扩大→房水易于流过→进入 血循环→ 眼内压降低。
禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻及 尿路梗阻等患者。
2021/3/10
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毒扁豆碱（依色林， Eserine）
从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，已可 人工合成。 水溶液不稳定，见光易氧化成红色，导致疗效 减弱，且刺激性增大。药液应避光明保存于棕 色瓶内。
2021/3/10
21
特点:
1.为叔胺类化合物，脂溶性 高，易透过血脑屏障，滴眼 时易透过角膜。吸收后的外 周作用与新斯的明相似；对 CNS，小剂量兴奋 ，大剂量 抑制。其吸收作用选择性低， 毒性大，全身使用较少。
(2)神经毒剂的化学毒气：如沙林（sarin）、塔朋 （tabun）和梭曼（soman）等
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[中毒途径]
胃肠道吸收 呼吸道吸收 皮肤粘膜吸收
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• [中毒机制]
• 有机磷酸酯类—P与AchE上酯解部位 的—OH呈共价键结合，形成磷酰化胆碱 酯酶（中毒酶），使AchE失去活性，体 内Ach蓄积过多而引起中毒。
肌内注射。
2021/3/10
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• 2. 治疗术后腹气胀和尿潴留 • 3. 治疗阵发性室上性心动过速 • 4 . 非去极化型肌松药(即竞争型神经肌
肉阻断药，如筒箭毒碱）过量中毒的解 救。
2021/3/10
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[不良反应]
较少，过量可引起胆碱能危象，使肌 无力加重。（表现为恶心、呕吐、腹痛、心
动过缓、肌震颤或肌麻痹等症状。）
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（3）调节痉挛：
兴奋M-R →睫状肌向瞳孔方向收缩→悬韧 带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→调节 于近视。
2021/3/10
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2. 促进腺体分泌： 汗腺和唾液腺大 量分泌。
3. 兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管、 子宫、膀胱平滑肌。
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[临床应用]
1、青光眼
闭角型青光眼（充血性青光眼） 开角型青光眼（单纯性青光眼）
2021/3/10
28
【中毒症状】广泛而多样，可分为急性毒性和慢性毒性。
1．急性毒性
（1）M样症状：瞳孔缩小；腺体分泌增加； 呼吸困难甚至肺水肿；胃肠道有恶心、呕吐、 腹痛和腹泻；泌尿系有小便失禁； 心率减慢、 Bp下降 。
特点：作用迅速而温和 （数分见效并持 续4~8h；调节痉挛作用约2h消失），刺激性小， 渗透性好。 是青光眼常用药物。
2021/3/10
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• 2、虹膜炎 与扩瞳药阿托品交替使用， 可防止虹膜与晶状体粘连。
• 3、M受体阻断药中毒 全身给药可用于对抗 阿托品中毒引起的外周症状。
2021/3/10
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拟胆碱药ppt
学习目标
1、掌握毛果芸香碱、新斯的明的主要作用、 应用、不良反应及护理用药须知。
2、了解毒扁豆碱 与毛果芸香碱、新斯的明的 异同。
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M 受体激动药
毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品）
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［药理作用]
选择性激动M 胆碱受体，产生M 样作 用。对眼和腺体的作用最明显。
2021/3/10
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抗胆碱酯酶药 根据其与AChE结合形成复合物后水解的难易 可分为： ❖ ①易逆性抗胆碱酯酶药—新斯的明 ❖ ②难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类
2021/3/10
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易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明（Neostigmine）
人工合成品 【体内过程】该药为季铵类化合物，极性 大，脂溶性低。口服吸收少且不规则，口服 剂量为皮下注射剂量的10倍以上；不易透过 血脑屏障，无明显中枢作用；滴眼时不易透 过角膜进入前房,对眼睛的作用弱。
抑制胆碱酯酶 直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体 促进运动神经末梢释放Ach发挥作用.
2021/3/10
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[ 临床应用]
1. 重症肌无力（属于自身免疫性疾病，体内产
生抗N胆碱受体的抗体，使神经肌肉接头的胆碱受体受到 损害。正常释放的ACh不能使N胆碱受体兴奋，骨骼肌呈 进行性收缩无力，临床的主要症状表现为眼睑下垂，肌 肉无力，咀嚼和吞咽困难，严重者可出现呼吸困难。） 一般口服给药，可使症状改善。严重或紧急时，皮下或
2.对眼的作用比毛果芸香碱快、强、持 久，但刺激性亦大，且可引起头痛，长 期用于青光眼患者不易耐受.（可先以本 品滴眼数次后，以毛果芸香碱维持疗效.)
2021/3/10
22
Fra Baidu bibliotek
思考题1
前述患者何病，选择何药并宜 取怎样的给药途径？
2021/3/10
23
思考题2
假设有一眼压高并且动眼神经完全损
伤的动物，给其使用毛果芸香碱或毒扁 豆碱，会有怎样的效应，为什么？请说
[不良反应] 眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或口服给药时可出现M受体过 度兴奋的症状（如流涎、多汗、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、呼吸困难等）。可 用阿托品对抗。
[用药须知] 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收。
2021/3/10
12
病例
• 早年，一英国女孩，18岁，连续数 月的复视和疲乏感，眼科医生让配棱形 眼镜。但不久，她四肢开始变得软弱无 力，神经科医生诊断说是歇斯底里。此 后，病情每况愈下，她卧床则无力翻身， 吃饭、甚至说话都困难。从此缠绵病榻， 被试用过金制剂、甲状腺、肾上腺提取 物、甘氨酸等，均告无效……究竟何病、 何药可治呢？