多肽类抗生素

抗生素的种类和作用机理

抗生素的种类和作用机理 一抗生素的定义： 抗生素（英语：antibiotic）在定义上是一较广的概念，包括抗细菌药、抗真菌药（anti-fungal medication）以及对付其他微小病原之药物；但临床实务中，抗生素常常是指抗细菌药 二抗生素的种类： 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自1943年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种： (一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂 (β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 (二)氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。 (七)喹诺酮类：包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。 (八)硝基咪唑类：包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。 (九)作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (十)作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等. (十一)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。 (十二)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十三)抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。 (十四)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 三抗生素的作用机理 抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用，主要是针对“细菌有而人（或其它高等动植物）没有”的机制进行杀伤，有4大类作用机理： 1）阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡，以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这类药物的影响。 2）与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道，让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。

1.常用抗菌药物的分类

1.常用抗菌药物的分类

常用抗菌药物的分类 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的PK/PD 来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以分为不同的级别。 一、抗菌药物的分类-按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的β- 内酰胺的抗菌药物。 β- 内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青

霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的β- 内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。 β- 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型 的β- 内酰胺环抗菌药物，比如β- 内酰胺酶

多肽类抗生素

多肽类抗生素：具有多肽结构特征，其包括多粘菌素类（多粘菌素B、多粘菌素E）、杆菌肽类（杆菌肽、短杆菌肽）和万古霉素。 具有多肽结构特征的一类抗生素。包括多粘菌素类（多粘菌素B、多粘菌素E）、杆菌肽类（杆菌肽、短杆菌肽）和万古霉素 多粘菌素类：大多数革兰氏阴性杆菌有较好抗菌作用，对革兰氏阳性菌无效 杆菌肽及短杆菌肽：均是由肽链连结的氨基酸组成，两种抗生素对大部分革兰氏阳性细菌有高度抗菌活性；对革兰氏阴性杆菌则完全无效；为这两种抗生素均有严重肾脏毒性 万古霉素：对革兰氏阳性菌具有强大的抗菌作用 多肽类抗生素属杀菌剂，其抗菌谱窄，但具独特的抗菌作用，且细菌一般不易产生耐药性，长期用于敏感菌所致的感染包括严重感染、院内感染、耐药菌感染、免疫缺陷者感染其疗效确切，是抗感染疗法的重要药物。然而，大多数品种的毒性较突出，尤以肾毒性为显著，故临床适应证严格，一般不作为首选药。 多肽类药物的优势是：它属于蛋白类药物，来源于自然，生物活性高，在人体内不结存，无副作用。其劣势是在体内降解快，稳定性低，给药途径有限制，水溶性较差，生产成本高。多肽类抗生素具有抗菌、抗肿瘤、促进创伤面愈合等多种生物学特性，尤其是替代广谱高效抗菌医药的开发潜力巨大。

多肽类抗生素从多粘杆菌或产气孢子杆菌的培养液中提取制得。常用的多肽类抗生素有多粘菌素B、多粘菌素E、杆菌肽（枯草菌肽）、万古霉紊（凡可霉素）等。 多肽类抗生素中，不同的抗生素所具有的抗菌作用不同，可分别对抗革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、绿脓杆菌、真菌、病毒、螺旋体、原虫的感染，对败血症、呼吸道感染、泌尿道感染、牛乳腺炎等疾病有较好的治疗作用。小剂量时抑菌，大剂量时杀菌。多肽类抗生素的作用机理也各不相同，多粘菌素类可改变细菌胞浆膜的功能，而杆菌肽则作用于细胞壁和细胞质。多肽类抗生素的最大优点是细菌不易产生耐药性，但缺点为毒性较大，除对细菌细胞膜损伤外，对动物细胞膜也起作用，主要对肾、神经系统有一定毒性。 下面介绍几种常用的多肽类抗生素的使用方法： （1）硫酸多粘菌素B：本品为白色或淡黄色粉末，无臭或带有微臭。易溶于水，在PH值为5．7～7．5时的水溶液最稳定，在碱性液中不稳定。主要对革兰氏阴性杆菌有较强的杀伤作用，临床上主要用于绿脓杆菌等敏感菌引起的肺部、泌尿系统感染及败血症等病症。用法用量为：肌内注射，一日量，每1公斤体重马、牛、猪、羊1万单位，分2次注射；牛乳室灌注每乳室5～10万单位；牛子宫灌注10万单位。 应注意按兽医推荐剂量使用，否则使用剂量较大可引起肾脏损害及神经系统功能紊乱等。另本类抗生素内服不吸收，不能用于全身感染。肌内注射也吸收不良。 （2）硫酸多粘菌素E（硫酸粘菌素、硫酸抗敌素）：本品为白色或微黄色粉末，微臭，味苦，易溶于水，在酸性溶液中稳定。本品对大多数革兰氏阴性杆菌有较强的抗菌作用，特别是对绿脓杆菌作用效果更为显著，主要用于绿脓杆菌、大肠杆菌引起的呼吸道感染、泌尿系统感染、败血症等病症，细菌一般对本品不产生耐药性，但本品与多粘菌素B之间有交叉耐药性。使用方法和剂量为：肌肉注射，一日量，每1公斤体重马、牛、猪、羊1万单位，分2次注射。 本品不宜与氨基甙类抗生素联用，因联用可导致神经系统中毒而产生肌无力和呼吸暂停的危险；不宜与磺胺嘧啶钠、碳酸氢钠、氢化可的松、细胞色素C、氯霉素等配伍，以免产生沉淀或降效。 （3）杆菌肽：是由一种苔藓样杆菌所产生的多肽类抗生素。为白色或淡黄色粉末，无臭或微臭，味苦，有吸湿性。易溶于水，但水溶液在室温很快变质失效。故加锌使成杆菌肽锌，并制成1克中含杆菌肽锌100毫克（4000单位）或1克中含杆菌肽锌150毫克（6000

抗生素的分类和使用

抗生素的分类 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类物质。自1943 年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种：（一）（3 -内酰胺类：青霉素类和头抱菌素类的分子结构 中含有3 -内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（th ienamycins ）、单内酰环类（monobactams）， 3 - 内酰酶抑制 剂（3 -lactamadeinhibitors）、甲氧青霉素类（methoxypenic iuins）等。 （二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无 味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉 素。 （六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。

（八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生 素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 链霉素 是从链霉菌（灰色链丝菌）培养液中提取出来的一种抗生素。链霉素的硫酸盐是白色或微黄色的粉末或结晶，易溶于水，比较稳定，对某些杆菌，特别是结核杆菌，具有显著的抑菌乃至杀菌作用。链霉素主要用于治疗结核病、鼠疫、百日咳、细菌性痢疾和泌尿道感染等。 金霉素 也叫做“氯四环素”，是从金霉菌（金色链丝菌）培养液中提取出的一种抗生素。金霉素的盐酸盐是金黄色的结晶，味苦，能溶于水中。金霉素主要用于治疗对青霉素产生了抗药性的细菌性感染，以及斑疹伤寒、异型肺炎、沙眼、阿米巴痢疾等疾病。 灭瘟素 又叫“稻瘟散”、“布拉叶斯”，是一种从放线菌培养液中提取出来的抗生素，用于防治稻瘟病、稻胡麻斑病、水稻菌核病等。但是，番茄、烟草、茄、桑、豆类等植物对灭瘟素较敏感，不能使用。

抗生素商品名

临床常用抗生素分类及化学名、商品名 β-内酰胺类（β-lactams）抗生素：包括青霉素类、头孢菌素类和非典型类。 （一）青霉素类 １.阿莫西林（Amoxicillin）：即羟氨苄青霉素，商品名：“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。 ２.哌拉西林（Piperacillin）：氧哌嗪青霉素。 ３.替卡西林（Ticarcillin）：羧噻吩青霉素钠，是羧苄青霉素的替代药。 ４.阿洛西林（Azlocillin）：苯咪唑类广谱半合成青霉素新品，商品名：“阿乐欣”。 ５.美洛西林（Mezlocillin）：商品名：“天林”。 ６.β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanic acid）——棒酸；舒巴坦（Sulbactam）——青霉烷砜；三唑巴坦（Tazobactam）——他唑巴坦。 ７.奥格门汀（Augmentin）：阿莫西林／克拉维酸，商品名：“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。 ８.泰门汀（Timentin）：替卡西林／克拉维酸，商品名：“特美汀”。 ９.优立新（Unasyn）：氨苄西林／舒巴坦。 10.克菌（Copliscan）：阿莫西林／双氯西林，同类产品：新灭菌（Biflocin）。 11.他唑西林（Tazocillin）：哌拉西林／三唑巴坦，商品名：“特治星”、“海他欣”。 （二）头孢菌素类 一代头孢 1.头孢唑啉（Cefazolin）：先锋Ⅴ。 2.头孢拉定（Cephradine）：先锋Ⅵ，商品名：“泛捷复”（Velosef）。 3.头孢噻吩(Cefinase)： 二代头孢 1.头孢呋辛（Cefuroxime）：又名头孢呋肟，商品名：“西力欣”（Zinacef）、“力复乐”。 2.头孢克罗（Cefaclor）：商品名：“希刻劳”（Ceclor）、“可福乐”（Keflor），为口服药。 3.头孢替安（Cefotiam）：商品名：“泛可博林”。 4.头孢丙烯（Cefprozil）：商品名：“施复捷”（Cefzil）。 三代头孢 1.头孢噻肟（Cefotaxime）：商品名：“头孢氨噻肟钠”、“泰可欣”（Taxime）、“凯福隆”（Clafolan） 2.头孢曲松（Ceferiaxone）：又名头孢三嗪，商品名：“罗氏芬”(Rocephin)。

抗菌药物分类

抗菌药物分类 第一节青霉素类抗菌药物 青霉素 【青霉素类药物】 1.天然青霉素——不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。 2.半合成青霉素 （1）青霉素V——耐酸，可口服； （2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄球菌； （3）氨苄西林、阿莫西林——广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌； （4）羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。 （5）抗G-杆菌——美西林、替莫西林。 [半合成青霉素] （1）青霉素V——耐酸，可口服； （2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄球菌； （3）氨苄西林、阿莫西林——广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌； （4）羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。 （5）抗G-杆菌——美西林、替莫西林。 β-内酰胺酶抑制剂——克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。 第二节头孢菌素类抗菌药物 G+菌G-菌对β-内酰胺酶肾毒性 头孢菌素第一代强弱不稳定大 第二代不如第一代增强较稳定较小第三代弱强，铜绿假单胞菌有效高度稳定基本无第四代强稳定无 第五代超广谱——超完美（TANG） 三、主要药品 1.头孢唑林——一代 2.头孢氨苄——一代 3.头孢拉定——一代 4.头孢呋辛——二代 5.头孢克洛——二代 6.头孢地尼——三代，避免与铁剂合用，如必须合用，应在服用本品3h后再服用铁剂。 7.头孢克肟——三代 8.头孢噻肟——三代，可作为儿童脑膜炎的选用药物。 9.头孢曲松——三代，不得用于高胆红素血症的新生儿和早产儿；严禁与含钙注射液混合（尤其儿童）——增加发生结石的危险。 10.头孢哌酮舒巴坦——三代，主要经胆汁排泄。 11.头孢他啶——三代，加入万古霉素后，会出现沉淀。必须谨慎冲洗给药系统和静脉系统。 12.头孢吡肟——四代。 第三节其他β-内酰胺类抗菌药物 代表药特点（TANG） 1.头霉素类头孢西丁、 头孢美唑 对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定，抗厌氧 菌作用强。 2.碳青霉烯类XX培南最广——G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。 3.单酰胺菌素类氨曲南氨基糖苷类的替代品。 窄，仅G-菌——铜绿假单胞菌等杆菌。 4.氧头孢烯类拉氧头孢、氟氧头孢广——多种G-菌及厌氧菌。

多肽类抗生素论文

多 肽 类 抗 生 素 的 进 展 和 应 用 学院：专业：姓名：学号:

多肽类抗生素的研究进展及其应用 摘要多肽抗生素是生物界中广泛存在的一类生物活性小肽, 一般具有抗细菌或真菌的作用。按照化学结构的不同, 多肽抗生素可分为5 类: 具有螺旋结构的线性多肽;富含某种氨基酸的线性多肽; 含有一个二硫键的多肽; 含有两个或两个以上二硫键的多肽; 羊毛硫抗生素。根据作用机理的不同, 多肽抗生素又可分为裂解细胞膜的裂解肽和非裂解肽。多种动物的免疫系统中都含有多肽抗生素。这些多肽抗生素具有广泛的抗菌谱多肽。抗生素已经开始用于医药、食品和植物抗病基因工程等方面, 并且有着很大的发展潜力。 关键词：多肽抗生素; 自然免疫; 研究进展败血症裂解肽; 作用机理 ABSTRACT As for the μopioid receptor, there are some disputes about the domains involved in the selective recognition of ligands, the relative spatial orientation of the amino acids within the T M affect the affinities of selective lig ands. Regulation of opioid receptor activities does not appear to involve in their ability to promote the association of GTP onto the G proteins and the subsequent dissociation of heterotrimers. It is not very clear if phosphorylation correlates with agonist- induced receptor desensitization. The celluar processing of μ opioid receptors requires

临床应用抗生素时必须考虑以下几个基本原则

临床应用抗生素时必须考虑以下几个基本原则： （一）严格掌握适应证凡属可用可不用的尽量不用，而且除考虑抗生素的抗菌作用的针对性外，还必须掌握药物的不良反应和体内过程与疗效的关系。 （二）发热原因不明者不宜采用抗生素除病情危重且高度怀疑为细菌感染者外，发热原因不明者不宜用抗生素，因抗生素用后常使致病微生物不易检出，且使临床表现不典型，影响临床确诊，延误治疗。 （三）病毒性或估计为病毒性感染的疾病不用抗生素抗生素对各种病毒性感染并无疗效，对麻疹、腮腺炎、伤风、流感等患者给予抗生素治疗是无害无益的。咽峡炎、上呼吸道感染者90%以上由病毒所引起，因此除能肯定为细菌感染者外，一般不采用抗生素。 （四）皮肤、粘膜局部尽量避免反应应用抗生素因用后易发生过敏反应且易导致耐药菌的产生。因此，除主要供局部用的抗生素如新霉素、杆菌肽外，其它抗生素特别是青霉素G的局部应用尽量避免。在眼粘膜及皮肤烧伤时应用抗生素要选择告辞适合的时期和合适的剂量。 （五）严格控制预防用抗生素的范围在下列情况下可采用预防治疗： 1．风湿热病人，定期采用青霉素G，以消灭咽部溶血链球菌，防止风湿热复发。 2．风湿性或先天性心脏病进行手术前后用青霉素G或其它适当的抗生素，以防止亚急性细菌性心内膜炎的发生。 3．感染灶切除时，依治病菌的敏感性而选用适当的抗生素。 4．战伤或复合外伤后，采用青霉素G或四环素族以防止气性坏疽。 5．结肠手术前采用卡那霉素，新霉素等作肠道准备。 6．严重烧伤后，在植皮前应用青霉素G消灭创面的溶血性链球菌感染。或按创面细菌和药敏结果采用适当的抗生素防止败血症的发生。 7．慢性支气管炎及支气扩张症患者，可在冬季预防性应用抗生素（限于门诊）。 8．颅脑术前1天应用抗生素，可预防感染。 （六）强调综合治疗的重要性在应用抗生素治疗感染性疾病的过程中，应充分认识到人体防御机制的重要性，不能过分依赖抗生素的功效而忽视了人体内在的因素，当人体免疫球蛋白的质量和数量不足、细胞免疫功能低下，或吞噬细胞性能与质量不足时，抗生素治疗则难以秦效。因此，在应用抗生素的同进应尽最大努力使病人全身状况得到改善；采取各种综合措施，以提高机体低抗能力，如降低

临床常用抗生素分类及化学名

临床常用抗生素分类及化学名、商品名 一、β-内酰胺类（β-lactams）抗生素：包括青霉素类、头孢菌素类和非典型类。 非典型β-内酰胺类：包括头霉素类如头孢西丁、头孢美唑等；氧头孢烯类如拉氧头孢、氟氧头孢等；碳青霉烯类如亚胺培南、美罗培南、帕尼培南等；单环类如氨曲南、卡芦莫南等。 （一）青霉素类 1.阿莫西林（Amoxicillin）：即羟氨苄青霉素，商品名：“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。 2.哌拉西林（Piperacillin）：氧哌嗪青霉素。 3.替卡西林（Ticarcillin）：羧噻吩青霉素钠，是羧苄青霉素的替代药。 4.阿洛西林（Azlocillin）：苯咪唑类广谱半合成青霉素新品，商品名：“阿乐欣”。 5.美洛西林（Mezlocillin）：商品名：天林。 6.β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanic acid）——棒酸；舒巴坦（Sulbactam）——青霉烷砜；三唑巴坦（Tazobactam）——他唑巴坦。 7.奥格门汀（Augmentin）：阿莫西林／克拉维酸，商品名：“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。 8.泰门汀（Timentin）：替卡西林／克拉维酸，商品名：“特美汀”。 9.优立新（Unasyn）：氨苄西林／舒巴坦。 10.克菌（Copliscan）：阿莫西林／双氯西林，同类产品：新灭菌（Biflocin）。 11.他唑西林（Tazocillin）：哌拉西林／三唑巴坦，商品名：“特治星”、“海他欣”。 （二）头孢菌素类 一代头孢 1.头孢唑啉（Cefazolin）：先锋Ⅴ。 2.头孢拉定（Cephradine）：先锋Ⅵ，商品名：“泛捷复”（Velosef）。 3.头孢噻吩(Cefinase)： 二代头孢 1.头孢呋辛（Cefuroxime）：又名头孢呋肟，商品名：“西力欣”（Zinacef）、“力复乐”。

各抗菌药物的抗菌谱

临床常见的病原体包括下面几大类： 真菌：念珠菌、曲霉、毛霉、隐球菌、球孢子菌、组织胞浆菌等 革兰阳性球菌：葡萄球菌（金黄色葡萄糖菌与凝固酶葡萄糖球菌）、链球菌属（肺炎链球菌、化脓链球菌、草绿色链球菌等）、肠球菌等革兰阳性杆菌：结核分枝杆菌、非典型分枝杆菌、产单核细胞李斯特菌等 革兰阴性杆菌：肠杆菌科（大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、沙门菌属）、假单胞菌属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌属、产碱杆菌属、嗜血杆菌属等 厌氧菌：类杆菌、产气荚膜梭菌、具核梭杆菌、丙酸杆菌、消化球菌等 非典型微生物：支原体、衣原体、军团菌、立克次体等 1.青霉素类抗菌谱

青霉素为窄谱抗菌药物主要对革兰阳性菌起作用：包括革兰阳性球菌（肺炎链球菌、化脓性链球菌等）革兰阳性杆菌（白喉杆菌），对革兰阴性球菌（脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌）也有一定作用。对螺旋体（梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体）有抗菌作用，目前临床使用耐药率高。 苯唑西林抗菌谱同青霉素，它是筛查是否耐甲氧西林葡萄球菌的标志性药物，如耐药应不选用任何β-内酰胺类的药物。 阿莫西林克拉维酸钾临床应用较多，抗菌谱偏革兰阳性菌，对链球菌效果好，临床常用于轻、中度呼吸道、尿路、胆道感染。

哌拉西林他唑巴坦临床应用广泛，抗菌谱广，抗菌谱略偏革兰阴性菌，对淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、假单胞菌、不动杆菌等等作用强，对阳性菌中肠球菌也有效，对厌氧菌有较好效果（如拟杆菌、梭菌、消化球菌）。 2.头孢类抗菌谱

头孢唑林第一代头孢，抗菌谱为革兰阳性菌，主要用于一类切口的预防用药。 头孢呋辛为第二代头孢，对革兰阳性菌抗菌作用低于第一代头孢，临床应用多偏向革兰阴性菌治疗。

多肽类抗生素国内外市场分析

多肽类抗生素国内外市场分析（一） 随着抗生素的广泛应用，细菌的耐药性也逐年增加，致使一些抗生素疗效降低甚至无效，这就迫切的要求提供新型的抗菌药物，并对已有抗菌药物的发展战略提出了挑战。 自1939年发现了第一个多肽类抗生素——短杆菌素以来，近年来对多肽类抗生素的研究十分活跃。迄今为止，已在昆虫、鸟类、动、植物中发现了700多种内源多肽抗生素。多肽抗生素属杀菌剂，其抗菌谱窄，但具独特的抗菌作用，且细菌一般不易产生耐药性，长期用于敏感菌所致的感染(包括严重感染、院内感染、耐药性感染、免疫缺陷者感染)，其疗效确切，是抗感染治疗中的重要药物。然而，大多数品种的毒性较突出，肾毒性尤为显著，故临床适应症严格，一般不作为首选药物。这类窄谱抗生素的开发，无疑对G+菌引起感染性疾病的治疗和细菌耐药性蔓延的控制，都将产生一定的影响，已成为新抗生素的研制方向。 就多肽类抗生素国内外生产及市场情况予以调查分析，必将对生产企业、相关政府部门起指导作用，对新的多肽类抗生素的研发也有一定的导向作用。目前，多肽类抗生素的研究对象主要包括糖肽类(万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁以及奥利万星、达贝万星、泰拉万星)、脂肽类(达托霉素和雷莫拉宁)、其他类(多黏菌素、杆菌肽、博莱霉素、放线菌素D 和卷曲霉素等)。 1、糖肽类

在肽类抗生素中，糖肽类抗生素的临床应用较为广泛，其抗菌谱窄，但抗菌作用强，对其生产及市场状况进行分析，是非常具有现实意义的。 1.1 万古霉素类 万古霉素类主要包括万古霉素(vancomycin)、去甲万古霉素(norvanc omycin)和替考拉宁(teicoplanin，壁霉素)，这一类可被称做是第一代糖肽类抗生素。 万古和去甲万古的化学结构非常相似，其抗菌谱、药理、毒性特点、临床适应证等均基本相同。对各种G+菌包括耐甲氧西林金葡菌(methicil lin resistant Staphylococcus auretls，MRSA)、耐甲氧西林表葡菌(me thicillin resistant Staphylococcus epidermidis，MRSE)和由难辨梭菌(CD)引起的伪膜性肠炎具有很强的抗菌活性。前者是美国礼来公司于1 955年从东方链毒菌中获得，并于1958年以Vancocin的商品名首次在美国上市，后者为国内首创品种。替考拉宁是一个新的高效糖肽类抗生素，可抑制G+菌，杀灭细胞内的细菌。其分子结构、抗菌特点均与万古霉素相似，不良反应比万古霉素少而轻。 1.1.1 临床应用 根据万古霉素与替考拉宁的特点，临床上一般对耐药G+菌的严重感染仍首选万古或去甲万古，而对于万古难以耐受者，或老人、新生儿、肾功能不全者选用万古有顾虑时，可考虑改用替考拉宁。然而，替考拉宁不适用于中枢神经系统感染。由于万古、去甲万古均具肾毒性，也可发生耳毒

2019抗菌药物临床应用指导原则【最新整理】

《抗菌药物临床应用指导原则》测试题 1. 治疗产超广谱β内酰胺酶（ESBLs）菌感染首选第三代头孢菌素（T,F） 2. 应用头孢菌素前应进行皮内试验（T,F） 3. 肾功能不全时禁用氨基糖苷类抗菌药（T,F） 4. 所有β内酰胺类抗生素均不宜用于甲氧西林耐药葡萄球菌感染，即使体外药敏结果显示敏感（T,F） 5. 两性霉素B静滴容易发生发热、高钾血症、肾功能不全等不良事件（T，F） 6. 头孢唑啉可用于治疗MSSA、溶血性链球菌、肠球菌属所致感染（T，F） 7. 氟喹诺酮类药物不宜用于未成年人（T，F） 8. 肾功能不全患者禁用万古霉素（T，F） 9. 应用碳青霉烯类药物无需合并抗厌氧菌药物（T，F） 10. 治疗不典型病原体感染可选用大环内酯类、氟喹诺酮类或碳青霉烯类（T, F） 11. 两性霉素B静滴时较少发生肝肾功能损害等不良事件（T，F） 12. 氟喹诺酮类药物适用于各年龄段感染性腹泻患者的治疗（T, F） 13. 某些头孢菌素如头孢哌酮较大剂量使用时可有出血倾向（T，F） 14. SMZ-TMP适用于治疗卡氏肺孢菌肺炎（T, F） 答案

1. F， 2. F， 3. F 4. T, 5 F 6 F 7. T 8. F 9. T 10. F 11. F 12. F 13. T 14. T 抗菌药物合理使用与管理测试题——题型来源于：宁夏远程网__国家级继续教育学分 1、链球菌引起的化脓性扁桃体炎，因为耐药尽量不选择哪种抗菌药物（）？ A:大环内酯类药；B：头孢菌素类；C：青霉素；D：喹诺酮类药 2、以下不属于大环内酯类药物的是（）： A:红霉素；B：庆大霉素；C：阿奇霉素；D：克拉霉素 3、抗菌药物不合理使用最突出的原因是（）

大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素

大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 一、大环内酯类抗生素 红霉素(erythromycin) 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin) 阿奇霉素(azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin) 克拉霉素(clarithromycin) 1、抗菌作用：抗菌谱较广（与青霉素比），为抑菌药 作用机制：大环内酯类抗生素能与细菌核蛋白体的50s亚基结合，抑制转肽作用和抑制信息核糖核酸（mRNA）的移位，从而阻碍了细菌的蛋白质合成而起到抑菌的作用。 2、体内过程：与青霉素G大致相似。 ①剂型：红霉素（erythromycin）在酸性条件下易被破坏，碱性条件下抗菌作用增强， 为避免口服时受胃酸的破坏，而制成肠溶片或包肠溶膜或制成酯类及酯化合物的盐类，如红霉素肠溶片等和可供静脉滴注的乳糖酸红霉素（erythromycin lactobionate）等。 ②分布：广泛分布至各种组织与体液中，可通过胎盘屏障，但难以透过血脑屏障。 ③代谢与排泄：经肝脏代谢，经胆汁排泄，存在肝肠循环，仅少量经肾排泄。 3、耐药性：同类不完全交叉耐药，与 -内酰胺类无交叉耐药。 细菌耐药机制： 1）产生灭活酶 2）靶位结构的改变 3）细菌对药物通透性下降是耐药的主要原因 4、临床应用：呼吸道感染(替代)、软组织感染 ①主要用于耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者，但作用不及青霉素， 而且易产生耐药性，但停药数月后，细菌又可恢复对其的敏感性。 ②用于其他G+球菌如肺炎球菌所致的大叶肺炎，溶血性链球菌引起的扁桃体炎、猩红 热、丹毒、急性中耳炎或鼻窦炎。 ③可作为治疗军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的 婴儿肺炎及结肠炎、白喉带菌者的首选药； ④替代青霉素治疗炭疽、气性坏疽、放线菌病、梅毒等。 5、不良反应：毒性低，不良反应少见。 ①口服引起胃肠道不良反应，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。 ②静注引起血栓性静脉炎。 ③引起肝损。 ④口服引起伪膜性肠炎。 红霉素(erythromycin) 代表药 ①不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物 ②广泛分布于组织、体液中 ③难通过血脑屏障临床应用：呼吸道感染、软组织感染幽门螺杆菌肠炎、支原体肺炎 ④不良反应：局部刺激性、肝损害、伪膜性肠炎 ⑤主要经肝代谢，胆汁排泄 新一代大环内酯类特点

临床常用抗生素分类及化学名、商品名

（一）青霉素类 １.阿莫西林（Amoxicillin）：即羟氨苄青霉素，商品名：“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。 ２.哌拉西林（Piperacillin）：氧哌嗪青霉素。 ３.替卡西林（Ticarcillin）：羧噻吩青霉素钠，是羧苄青霉素的替代药。 ４.阿洛西林（Azlocillin）：苯咪唑类广谱半合成青霉素新品，商品名：“阿乐欣”。 ５.美洛西林（Mezlocillin）：商品名：天林。 ６.β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（Clavulanic acid）——棒酸；舒巴坦（Sulbactam）——青霉烷砜；三唑巴坦（Tazobactam）——他唑巴坦。 ７.奥格门汀（Augmentin）：阿莫西林／克拉维酸，商品名：“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。 ８.泰门汀（Timentin）：替卡西林／克拉维酸，商品名：“特美汀”。 ９.优立新（Unasyn）：氨苄西林／舒巴坦。 10.克菌（Copliscan）：阿莫西林／双氯西林，同类产品：新灭菌（Biflocin）。 11.他唑西林（Tazocillin）：哌拉西林／三唑巴坦，商品名：“特治星”、“海他欣”。 （二）头孢菌素类 一代头孢 1.头孢唑啉（Cefazolin）：先锋Ⅴ。 2.头孢拉定（Cephradine）：先锋Ⅵ，商品名：“泛捷复”（Velosef）。 3.头孢噻吩(Cefinase)： 二代头孢 1.头孢呋辛（Cefuroxime）：又名头孢呋肟，商品名：“西力欣”（Zinacef）、“力复乐”。 2.头孢克罗（Cefaclor）：商品名：“希刻劳”（Ceclor）、“可福乐”（Keflor），为口服药。 3.头孢替安（Cefotiam）：商品名：“泛可博林”。 4.头孢丙烯（Cefprozil）：商品名：“施复捷”（Cefzil）。 三代头孢 1.头孢噻肟（Cefotaxime）：商品名：“头孢氨噻肟钠”、“泰可欣”（Taxime）、“凯福隆”（Clafolan） 2.头孢曲松（Ceferiaxone）：又名头孢三嗪，商品名：“罗氏芬”(Rocephin)。 3.头孢他啶（Ceftazidime）：即头孢噻甲羧肟，商品名：“复达欣”（Fortum）、“凯福定”（Kefadim） 4.头孢哌酮（Cefoperazone）：商品名：“先锋必”（Cefobid）、“赛必欣”。头孢哌酮／舒巴坦：商品名：“舒普深”、“海舒必”、“舒乐哌酮”。 5.头孢唑肟（Ceftizoxime）：商品名：“益保世灵”（Epocelin）、“施福泽”（Cefizox）。 6.头孢甲肟（Cefmenoxime）：商品名：“倍司特克”（Bestcall）。 7.头孢地嗪（Cefodizime）：商品名：“莫敌”（Modivid）。 8.头孢泊肟酯（Cefpodoxime proxetil）：口服药。 9.头孢克肟（Cefixime）：商品名：“世福素”（Cerspan），口服药。 10.头孢布烯（Ceftibuten）：商品名：“先力腾”，口服药。

临床常用抗生素及药物和输液及其他药物配伍一览表

临床常用抗生素及药物和输液及其他药物配伍一览表 药物名称 常用稀释剂与药物 不宜配伍的稀释剂及药物 β-内酰胺类药物 输液时只能用生理盐水0.9%氯化钠注射液溶解药物，不能用葡萄糖注射液溶解、不可与酸性或碱性药物配伍，氨基糖苷类、氨基酸、红霉素类、林可霉素类、维生素C、碳酸氢钠、氨茶碱、谷氨酸钠 氟氯西林 勿与血液、血浆、水解蛋白及脂肪乳配伍。其他β- 内酰胺类药物也应注意。 头孢菌素类（特别是第一代头孢菌素） 不可与高效利尿药（如速尿）联合应用，防止发生严重的肾损害。青霉素类中的美西林也不可与其配伍。 头孢西丁钠 与多数头孢菌素均有拮抗作用，配伍应用可致抗菌疗

效减弱。与氨曲南配伍，在体内外均起拮抗作用，与萘夫西林、氯唑西林、红霉素、万古霉素等，在药效 方面不起相互干扰作用。 注射用拉氧头孢（噻吗灵） 静脉内大量注射，应选择合适部位缓慢注射，以减轻对血管壁的刺激及减少静脉炎的发生。不宜与强效利尿剂同时使用。不可与甘露醇注射液配伍。 注射用头孢氨噻肟钠粉针（塞必） 与氨基糖甙类抗生素联用时，注意分开注射给药，不能混在同一容器中。可与氯化钠注射液或葡萄糖液稀释，但不能与碳酸氢钠混合 注射用美罗培南 不可与下列输液溶解：0.9%氯化钠溶液、5%或10%葡萄糖溶液、5%葡萄糖溶液（碳酸氢钠浓度0.02%）、葡萄糖溶液（氯化钾浓度0.15%）、25%或10%甘露醇溶液。不应与其他药物混合使用 注射用胺曲南（君刻单） 与萘呋西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。偶有静 脉炎发生 氨基糖苷类药物[用5～10%葡萄糖注射液或0.9%氯化

钠注射液 不宜与具有耳毒性（如红霉素等：红霉素与氨基糖甙类抗生素联用时也可使氨基糖甙类抗生素的耳毒性副作用加强）和肾毒性（如强效利尿药、头孢菌素类、右旋糖苷类、藻酸钠等）的药物配伍，也不宜与肌肉松弛药或具有此作用的药物（如地西泮等）配伍，防止毒性加强。本类药物之间也不可相互配伍。氨基糖甙类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合可导致相互失活,因此需联合应用上述抗生素时必须分瓶滴注。不可与氯霉素类合用。 注射用硫酸链霉素 用灭菌生理盐水或注射用水溶解。 不得与其他药物混合注射。 硫酸妥布霉素注射液 避免同时使用有神经毒性和肾毒性的其他抗生素。不宜与利尿剂、神经肌肉阻滞剂同时使用。不宜与 β—内酰胺类药物同瓶静滴。 硫酸小诺霉素注射液 稀释后可静脉注射，不能作静脉推注。不宜与呋喃苯丙胺、麻醉剂、肌肉松弛剂、神经阻滞剂及右旋糖酐等有肾障碍的血液代用剂并用。

临床抗菌药物的选择

临床抗菌药物的选择 抗菌药的选择 随着抗菌药物的广泛应用，使多种细菌性感染得到有效的治疗和控制，但不合理使用和滥用则导致了不良反应增多和细菌耐药等问题，例如耐甲氧西林葡萄球菌、耐万古霉素肠球菌、耐药革兰阴性杆菌和多重耐药结核分枝肝菌等，其中有些耐药菌感染目前尚无有效治疗药物。所以，合理使用抗菌药物可最大程度发挥抗菌药物的疗效并使不良反应降到最低程度。 抗菌药物通常仅对细菌性感染有用，对病毒感染无效。并非所有的发热均由感染所致，而且并非所有的感染均由细菌引起，抗菌药物不能治疗病毒感染。下列情况不宜或应限制使用抗菌药物：病毒性感染；原因不明的发热，又无细菌感染迹象提示者；无症状或轻型胃肠炎型的沙门菌感染，因使用抗菌药物可抑制正常肠道细菌，有利于沙门菌生长繁殖，延长带菌期，并易产生耐药；抗菌药物的预防性应用不应列为常规，应严格控制；抗菌药物的局部应用应予限制，因局部应用后易产生过敏反应，也易导致耐药菌株的产生。 2004年10月国家卫生部颁布《抗菌药物临床应用指导原则》，该规范要求合理应用抗菌药：联合应用抗菌药物指征确定是否联合用药，最好按药敏试验结果用药；1种抗菌药物可以治疗时不联合应用多种药物，一般不联用3 种以上抗菌药；一旦联合应用，用药剂量要足，不宜采取少量长时间应用或频繁更换；还需注意配伍禁忌，联合应用抗生素应达到协同或相加的治疗效果，必须有严格的指征，如重症混合感染患儿免疫功能低下、白细胞低的患儿，以及耐药菌感染和难治的细菌感染等，防止拮抗作用和毒性作用的产生和增强。 药物用于临床抗感染治疗中一直发挥着重要的作用，但是如果药物的选择不当，不但产生不了抗菌治疗效果，还可能给病人带来一系列不良后果，诸如不良反应增多，致病菌的变迁现象增多，促使细菌产生耐药性，，增加合并症，延长病程，增加患者的经济负担等等。因此，在使用抗菌药物时必须严格掌握适应症，应从以下几个方面考虑。 1 细菌学诊断和体外药敏试验 抗菌药物的选择，首先取决于病原微生物的种类和性质，多数抗菌药物仅选择地作用于有限范围的致病菌，因此，正确选择抗菌药物必须建立在对致病菌的正确诊断之上，有条件者应进行细菌分类与药敏试验。 2 患者情况 有药物过敏疾病及具有过敏性家族史者，对易发生过敏反应的抗菌药物应禁用；机体防御机能低下者，应采用杀菌剂来治疗。肾脏是大部分抗生素排泄的主要途径。肾功能不全时，应用主要经肾脏排泄的药物，宜减量或延长给药时间，

合理使用抗生素管理规定

合理使用抗生素管理规定 一、医院抗菌药物临床合理使用专家管理小组负责全院合理使用抗生素组织管理工作，各临床科室由科室院感管理小组负责。 二、根据本院细菌学监测和药敏试验结果，对某些抗生素实行限制性应用，定期对抗生素合理使用进行调查和分析。 三、对医务人员经常进行合理使用抗生素的教育，掌握抗生素的作用和国内外的动态。 四、病毒性疾病或估计为病毒性疾病，不使用抗生素。 五、疑为细菌感染的病人，争取早分离到病原菌，并常规做药敏试验，作为选择敏感抗生素的依据。 六、在使用抗生素过程中，应注意监测其耐药变化，密切注意菌群失调的先兆。 七、严格控制抗生素的预防性应用：禁止无针对性应用广谱抗生素作为预防感染的手段；无感染根据的昏迷、脑血管意外、非感染性休克、恶性肿瘤、免疫抑制治疗的病人（化疗、放疗）、糖尿病以及接受导尿病例，不应预防性使用抗生素。对无菌手术病人采取围手术期使用抗生素原则。 八、联合使用抗生素应有严格的指针。一般适用于单一种抗生素不能控制的严重感染（包括败血症、细菌性心内膜炎、化脓性脑膜炎等）、混合感染、难治性感染、二重感染以及需长期用药而细菌又容易产生耐药的病例，以两联为宜，联合使用抗生素应能达到协同或相加的疗效，减少药量、减少毒性、防止或延缓耐药菌株产生等目的。严格禁止无根据的随意联合用药。 九、药剂科每半年将临床使用抗生素的情况进行资料汇总，统计各种抗生素的消耗量和使用种类，并结合抗生素的临床应用进展，为临床医护人员提供信息资料。 十、医院感染管理委员会半年公布一次全院主要病原菌及其药敏试验的统计资料。合理使用抗生素与每季医疗质量检查挂钩，对不符合卫生部、卫生厅管理规范要求的扣除相应的质量管理分。 抗生素药物的合理应用 一、抗生素（Antibiotics）及分类 抗菌药物是广泛用于治疗各种微生物感染性疾病的药物。它在防治微生物感染性疾病方面起着重要的作用。感染性疾病的现代化治疗起始于1936年磺胺类药物的临床应用，而抗菌药物治疗的黄金时代是从1941年生产青霉素G开始，并从20世纪40年代开创了抗菌药物的新里程碑，随后即迅猛发展，不断出现各类新型的抗菌药物。 众多的抗菌药物为治疗感染性疾病提供了良好的条件，挽救了无数生命。近几十年来，抗菌药物的发展集中在：(1)改善药物的抗菌谱，拓宽或使之选择性更高；(2)增强药物的抗菌作用；(3)改善药物的药代动力学特性以利于临床应用；(4)降低对人体的副作用或毒性；(5)减少或改变病原体的抗药性。其中最后一个问题十分重要，因为它关系到如果不合理地使用抗菌药物，会产生更多的抗药性病原体，使我们的治疗用药的选择余地越来越小。如果一旦产生了抗药性的菌株，对感染的治疗就会变得十分困难。所以，合理地应用抗菌药物是当前抗感染治疗中急待解决的一项重要任务。 应用抗菌药物时需要从病人所感染的疾病的微生物种类、病人的机体状态以及药物的抗菌谱、选择性、抗菌作用和对机体的影响三个方面进行全面综合考虑后，选择最佳的抗菌药物和制订最佳治疗方案。如果忽略了任何一个方面而不合理的应用抗菌药物，除了会发生类似

多肽类抗生素国内外市场分析

多肽类抗生素国内外市场分析（一）随着抗生素的广泛应用，细菌的耐药性也逐年增加，致使一些抗生素疗效降低甚至无效，这就迫切的要求提供新型的抗菌药物，并对已有抗菌药物的发展战略提出了挑战。 自1939年发现了第一个多肽类抗生素——短杆菌素以来，近年来对多肽类抗生素的研究十分活跃。迄今为止，已在昆虫、鸟类、动、植物中发现了700多种内源多肽抗生素。多肽抗生素属杀菌剂，其抗菌谱窄，但具独特的抗菌作用，且细菌一般不易产生耐药性，长期用于敏感菌所致的感染(包括严重感染、院内感染、耐药性感染、免疫缺陷者感染)，其疗效确切，是抗感染治疗中的重要药物。然而，大多数品种的毒性较突出，肾毒性尤为显著，故临床适应症严格，一般不作为首选药物。这类窄谱抗生素的开发，无疑对G+菌引起感染性疾病的治疗和细菌耐药性蔓延的控制，都将产生一定的影响，已成为新抗生素的研制方向。 就多肽类抗生素国内外生产及市场情况予以调查分析，必将对生产企业、相关政府部门起指导作用，对新的多肽类抗生素的研发也有一定的导向作用。目前，多肽类抗生素的研究对象主要包括糖肽类(万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁以及奥利万星、达贝万星、泰拉万星)、脂肽类(达托霉素和雷莫拉宁)、其他类(多黏菌素、杆菌肽、博莱霉素、放线菌素D 和卷曲霉素等)。 、糖肽类 1 在肽类抗生素中，糖肽类抗生素的临床应用较为广泛，其抗菌谱窄，

但抗菌作用强，对其生产及市场状况进行分析，是非常具有现实意义的。 1.1 万古霉素类 万古霉素类主要包括万古霉素(vancomycin)、去甲万古霉素(norvancomycin)和替考拉宁(teicoplanin，壁霉素)，这一类可被称做是第一代糖肽类抗生素。 万古和去甲万古的化学结构非常相似，其抗菌谱、药理、毒性特点、临床适应证等均基本相同。对各种G+菌包括耐甲氧西林金葡菌(methicillin resistant Staphylococcus auretls，MRSA)、耐甲氧西林表葡菌(methicillin resistant Staphylococcus epidermidis，MRSE)和由难辨梭菌(CD)引起的伪膜性肠炎具有很强的抗菌活性。前者是美国礼来公司于1955年从东方链毒菌中获得，并于1958年以Vancocin的商品名首次在美国上市，后者为国内首创品种。替考拉宁是一个新的高效糖肽类抗生素，可抑制G+菌，杀灭细胞内的细菌。其分子结构、抗菌特点均与万古霉素相似，不良反应比万古霉素少而轻。 1.1.1 临床应用 根据万古霉素与替考拉宁的特点，临床上一般对耐药G+菌的严重感染仍首选万古或去甲万古，而对于万古难以耐受者，或老人、新生儿、肾功能不全者选用万古有顾虑时，可考虑改用替考拉宁。然而，替考拉宁． 不适用于中枢神经系统感染。由于万古、去甲万古均具肾毒性，也可发生耳毒性，因此应在血药浓度监测(TDM)下，调整给药剂量及间期，以达到个体化给药，减少毒性反应的发生。 万古、去甲万古和替考拉宁在临床是较为常用的，因而其生产企业也