药理学- 作用于血液及造血系统的药物
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11
【药理作用】
1、抗凝血，特点：
口服不吸收，静注。 体内、体外均有抗凝作用。 作用迅速、强大、稳定，消失快（快、短、强））
2、其他作用: 调血脂、抗炎、抑制VSMC及血管内膜增生、抑制Pt聚集
12
肝素抗凝机制：
加快上千倍 13
【临床应用】
1、血栓栓塞性疾病：防止血栓形成和扩大。
2、弥漫性血管内凝血（DIC）的高凝期。（早期应用）
自学 三、凝血酶抑制剂：阿加曲班、来匹芦定 四、体外抗凝血药：枸橼酸钠 19
肝素与香豆素类比较
肝素
香豆素类
给药途径 静脉注射
口服
作用机制 增强AT-Ⅲ活性
拮抗维生素K作用
灭活激活的凝血因子
抑制凝血因子
Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa等 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成
作用特点 体内、外抗凝
体内抗凝
强、快、时间短
缓慢、持久
特点： 口服抗凝，血浆蛋白结合率高达99% 作用缓慢、持久 体内抗凝，体外无效
17
抗凝血蛋白C 抗凝血蛋白S
18
【临床用途】
用于血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展。 优点：口服有效，作用持久，应用方便。 缺点：起效慢，剂量不容易控制。
【不良反应】
1、过量引起自发性出血，可用VK对抗，必要时用新鲜血液或血浆。 2、影响胎儿骨骼发育，孕妇禁用。 3、合用阿司匹林、广谱抗生素增强其作用。
中毒解救 鱼精蛋白
维生素K
临床应用 血栓栓塞性疾病、DIC、 血栓栓塞性疾病
体外抗凝 20
第三节 抗血小板药
---是一类具有抑制血小板粘附、聚集和释放等功能的药物。 根据药物作用机制分类:
抑制血小板代谢的药物（阿司匹林） 阻碍ADP介导的血小板活化药物（噻氯匹定） 凝血酶抑制药（阿加曲斑，水蛭素） 血小板膜糖蛋白受体阻断药（阿昔单抗）
2020年执业医师考试大纲
1.肝素
2.香豆素类抗凝血药 3.抗血小板药 4.纤维蛋白溶解药 5.促凝血药 6.抗贫血药
7.血容量扩充剂
（1）药理作用
（2）临床应用 （1）药理作用 （2）药物相互作用 （1）阿司匹林的作用机制及临床应用 （2）双嘧达莫的作用机制及临床应用 链激酶的作用及临床应用 维生素K的临床应用及不良反应 （1）铁剂的临床应用 （2）叶酸的药理作用和临床应用 （3）维生素B12的药理作用和临床应用 右旋糖酐的药理作用及临床应用
药理学
作用于血液及造血系统的药物
教学要求
（一）掌握抗血小板药阿司匹林的药理作用、作用机制和临床用途；双嘧达莫的 作用机制和临床应用；链激酶的药理作用与临床应用；维生素K的临床应用和不 良反应；铁剂的临床应用；叶酸的药理作用和临床应用；维生素B12的药理作用 和临床应用；右旋糖酐的药理作用和临床应用；肝素的药理作用和临床应用。 （二）熟悉低分子量肝素、华法林、TXA2合酶抑制剂和受体阻断剂利多格雷、 造血细胞生长因子等的作用及应用。 （三）了解血液凝固和纤维蛋白溶解等生理学知识；其他影响血液及造血系统药 物的药理作用、临床应用及不良反应。
自学：低分子量肝素
二、香豆素类（coumarins）
---是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，因口服有效，又称口服 抗凝药。 代表药：
16
【药理作用及机制】
为VK拮抗剂，抑制VK由环氧化物向氢醌型转化，阻止VK的反复利用； 使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ活化受阻，从而影响凝血过程。 对已形成的因子无作用。
XI
XIa
X
extrinsic pathway
tissue injury
tissue factor( Ⅲ) Ca2+
IX VIII
IXa VIIIa
VIIa Ca2+ ,PL Xa
VII XIII
II
IIa
V, Ca2+ ,PL
Ca2+
fibrinogen
fibrin (soluble)
In the figure : factors affected by heparin
第二节 抗凝血药
一、肝素(heparin)
来源：最初从肝脏发现而得名，药用的肝素主要从猪、牛肺 脏和猪小肠粘膜提取。
化学：是一直链阴离子粘 多糖。分子量大,带大量的 负电荷，显强酸性。
10
【体内过程】
1、Po不吸收；皮下和肌肉注射引起血肿；静脉给药，静注立即生效。 2、主要被单核-巨噬细胞系统破坏，以代谢物形式排出体外，少量以 原型经肾脏排泄。 3、抗凝活性t1/2与给药剂量有关。
3、防治心梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成。 4、体外抗凝：如血液透析、体外循环等。
14
【不良反应】 1、过量引起自发性出血，可用鱼精蛋白对抗。 2、血小板减少症，与免疫有关。 3、其他：过敏、骨质疏松，孕妇应用可致早产或死胎。
【禁忌症】 肝、肾功能不全、出血素质、消化性溃疡、严重高血压、细菌性心内膜炎、孕 妇都禁用肝素。
21
ห้องสมุดไป่ตู้
血小板生理： 正常成人为100~300×109/L，来源于巨核细胞，平均寿命为8~11天。
黏附 需要血小板膜上的糖蛋白、内皮下成分和vWF； 释放 ADP、 5-HT、TXA2 、Ca2+ 和PDGF等 聚集 即血小板与血小板之间的粘着 收缩 可以使血块回缩 吸附 可吸附血浆中的多种凝血因子
纤维蛋白原变成纤维蛋白的过程，包括内源性凝血和外源性凝血两条途径。
5
血管收缩
血管损伤 暴露血管内皮下胶原
血小板激活
（粘附、聚集、释放）
血小板止血栓 血凝块形成
凝血系统激活 纤维蛋白形成
6
intrinsic pathway
blood vessel injury
XII
XIIa
HMWK
Ka
HMWK Pre – Ka
XIIIa Ffiibbrriinn ((iinnssoolluubbllee))
Vit K dependent factors affected by oral anticoagulants
7
凝血过程演示
8
二、纤维蛋白的溶解
t-PA:组织纤溶酶原激活物 u-PA：尿激酶型纤溶酶原激活剂 PAI：纤溶酶原激活物抑制物
第一节 概述
在正常生理情况下，血液凝固与抗凝、纤溶与抗纤溶共同作用保证血液在血 管内正常循环流动。平衡破坏时，可出现血栓、血管内凝血或出血性疾病。
促凝血系统
生理平衡
抗凝系统
纤维蛋白 溶解
生理性止血的基本过程： （1）血管收缩 （2）血小板止血栓的形成 （3）血液凝固
一、血液凝固的机制 血液凝固是由一系列凝血因子按一定顺序相继激活而生成凝血酶，最终使
【药理作用】
1、抗凝血，特点：
口服不吸收，静注。 体内、体外均有抗凝作用。 作用迅速、强大、稳定，消失快（快、短、强））
2、其他作用: 调血脂、抗炎、抑制VSMC及血管内膜增生、抑制Pt聚集
12
肝素抗凝机制：
加快上千倍 13
【临床应用】
1、血栓栓塞性疾病：防止血栓形成和扩大。
2、弥漫性血管内凝血（DIC）的高凝期。（早期应用）
自学 三、凝血酶抑制剂：阿加曲班、来匹芦定 四、体外抗凝血药：枸橼酸钠 19
肝素与香豆素类比较
肝素
香豆素类
给药途径 静脉注射
口服
作用机制 增强AT-Ⅲ活性
拮抗维生素K作用
灭活激活的凝血因子
抑制凝血因子
Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa等 Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成
作用特点 体内、外抗凝
体内抗凝
强、快、时间短
缓慢、持久
特点： 口服抗凝，血浆蛋白结合率高达99% 作用缓慢、持久 体内抗凝，体外无效
17
抗凝血蛋白C 抗凝血蛋白S
18
【临床用途】
用于血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展。 优点：口服有效，作用持久，应用方便。 缺点：起效慢，剂量不容易控制。
【不良反应】
1、过量引起自发性出血，可用VK对抗，必要时用新鲜血液或血浆。 2、影响胎儿骨骼发育，孕妇禁用。 3、合用阿司匹林、广谱抗生素增强其作用。
中毒解救 鱼精蛋白
维生素K
临床应用 血栓栓塞性疾病、DIC、 血栓栓塞性疾病
体外抗凝 20
第三节 抗血小板药
---是一类具有抑制血小板粘附、聚集和释放等功能的药物。 根据药物作用机制分类:
抑制血小板代谢的药物（阿司匹林） 阻碍ADP介导的血小板活化药物（噻氯匹定） 凝血酶抑制药（阿加曲斑，水蛭素） 血小板膜糖蛋白受体阻断药（阿昔单抗）
2020年执业医师考试大纲
1.肝素
2.香豆素类抗凝血药 3.抗血小板药 4.纤维蛋白溶解药 5.促凝血药 6.抗贫血药
7.血容量扩充剂
（1）药理作用
（2）临床应用 （1）药理作用 （2）药物相互作用 （1）阿司匹林的作用机制及临床应用 （2）双嘧达莫的作用机制及临床应用 链激酶的作用及临床应用 维生素K的临床应用及不良反应 （1）铁剂的临床应用 （2）叶酸的药理作用和临床应用 （3）维生素B12的药理作用和临床应用 右旋糖酐的药理作用及临床应用
药理学
作用于血液及造血系统的药物
教学要求
（一）掌握抗血小板药阿司匹林的药理作用、作用机制和临床用途；双嘧达莫的 作用机制和临床应用；链激酶的药理作用与临床应用；维生素K的临床应用和不 良反应；铁剂的临床应用；叶酸的药理作用和临床应用；维生素B12的药理作用 和临床应用；右旋糖酐的药理作用和临床应用；肝素的药理作用和临床应用。 （二）熟悉低分子量肝素、华法林、TXA2合酶抑制剂和受体阻断剂利多格雷、 造血细胞生长因子等的作用及应用。 （三）了解血液凝固和纤维蛋白溶解等生理学知识；其他影响血液及造血系统药 物的药理作用、临床应用及不良反应。
自学：低分子量肝素
二、香豆素类（coumarins）
---是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，因口服有效，又称口服 抗凝药。 代表药：
16
【药理作用及机制】
为VK拮抗剂，抑制VK由环氧化物向氢醌型转化，阻止VK的反复利用； 使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ活化受阻，从而影响凝血过程。 对已形成的因子无作用。
XI
XIa
X
extrinsic pathway
tissue injury
tissue factor( Ⅲ) Ca2+
IX VIII
IXa VIIIa
VIIa Ca2+ ,PL Xa
VII XIII
II
IIa
V, Ca2+ ,PL
Ca2+
fibrinogen
fibrin (soluble)
In the figure : factors affected by heparin
第二节 抗凝血药
一、肝素(heparin)
来源：最初从肝脏发现而得名，药用的肝素主要从猪、牛肺 脏和猪小肠粘膜提取。
化学：是一直链阴离子粘 多糖。分子量大,带大量的 负电荷，显强酸性。
10
【体内过程】
1、Po不吸收；皮下和肌肉注射引起血肿；静脉给药，静注立即生效。 2、主要被单核-巨噬细胞系统破坏，以代谢物形式排出体外，少量以 原型经肾脏排泄。 3、抗凝活性t1/2与给药剂量有关。
3、防治心梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成。 4、体外抗凝：如血液透析、体外循环等。
14
【不良反应】 1、过量引起自发性出血，可用鱼精蛋白对抗。 2、血小板减少症，与免疫有关。 3、其他：过敏、骨质疏松，孕妇应用可致早产或死胎。
【禁忌症】 肝、肾功能不全、出血素质、消化性溃疡、严重高血压、细菌性心内膜炎、孕 妇都禁用肝素。
21
ห้องสมุดไป่ตู้
血小板生理： 正常成人为100~300×109/L，来源于巨核细胞，平均寿命为8~11天。
黏附 需要血小板膜上的糖蛋白、内皮下成分和vWF； 释放 ADP、 5-HT、TXA2 、Ca2+ 和PDGF等 聚集 即血小板与血小板之间的粘着 收缩 可以使血块回缩 吸附 可吸附血浆中的多种凝血因子
纤维蛋白原变成纤维蛋白的过程，包括内源性凝血和外源性凝血两条途径。
5
血管收缩
血管损伤 暴露血管内皮下胶原
血小板激活
（粘附、聚集、释放）
血小板止血栓 血凝块形成
凝血系统激活 纤维蛋白形成
6
intrinsic pathway
blood vessel injury
XII
XIIa
HMWK
Ka
HMWK Pre – Ka
XIIIa Ffiibbrriinn ((iinnssoolluubbllee))
Vit K dependent factors affected by oral anticoagulants
7
凝血过程演示
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二、纤维蛋白的溶解
t-PA:组织纤溶酶原激活物 u-PA：尿激酶型纤溶酶原激活剂 PAI：纤溶酶原激活物抑制物
第一节 概述
在正常生理情况下，血液凝固与抗凝、纤溶与抗纤溶共同作用保证血液在血 管内正常循环流动。平衡破坏时，可出现血栓、血管内凝血或出血性疾病。
促凝血系统
生理平衡
抗凝系统
纤维蛋白 溶解
生理性止血的基本过程： （1）血管收缩 （2）血小板止血栓的形成 （3）血液凝固
一、血液凝固的机制 血液凝固是由一系列凝血因子按一定顺序相继激活而生成凝血酶，最终使