第三章 局部麻醉药 PPT
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局部麻醉药PPT课件
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3．传导麻醉（conduction anaesthesia） 是将局麻药注射到外周神经干附近，阻断 神经冲动传导，使该神经所分布的区域麻 醉。阻断神经干所需的局麻药浓度较麻醉 神经末梢所需的浓度高，但用量较小，麻 醉区域较大，可选用利多卡因、普鲁卡因 和布比卡因。为延长麻醉时间，也可将布 比卡因和利多卡因合用。
7
化学结构
8
四、局麻药的作用机制
神经兴奋和传导主要与膜Na+、K+通道的开 放关闭有关。膜Na+、K+通道开放造成膜对Na+、 K+通透性发生变化，Na+、K+发生跨膜流动，改 变了膜内外电压差形成神经细胞的动作电位。局 麻药从膜内阻断Na+通道，抑制了动作电位的发 生和传导，从而发挥局麻药作用。因此局麻药必 须做跨膜运动，单纯细胞膜外给药无效。进一步 的研究表明，局麻药对Na+通道的阻断作用于 Na+通道的状态有关：Na+通道越开放，则局麻
b.乳剂可以提高难溶性药物的溶解度,减少静脉刺激 性,提高药物的靶向性
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4.局麻药水凝胶 水凝胶是一种能够在水中溶胀,吸收和保持大量水分,而
又不溶解于水,达到溶胀平衡后仍然能够保持其形状的聚合 物。交联聚合物由于具有三维网络结构,不溶于任何溶剂,只 能在溶剂中溶胀。如果构成交联聚合物的单体具有亲水性, 则该交联聚合物能够吸收水分,成为水凝胶。
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3、局麻药乳剂
a.两种不相溶或极微溶解的液体,其中一种液体以微 小液滴形式分散在另外一种液体连续相中所形成的 相对稳定的两相体系称为乳浊液,加有药物的乳浊液 称为乳剂。乳剂可为不透明的乳白色,也可为透明或 半透明的液体,前者液滴0.1～100.0μm,为常见乳剂, 后者液滴0.01～0.10μm,称为微乳剂 。
3．传导麻醉（conduction anaesthesia） 是将局麻药注射到外周神经干附近，阻断 神经冲动传导，使该神经所分布的区域麻 醉。阻断神经干所需的局麻药浓度较麻醉 神经末梢所需的浓度高，但用量较小，麻 醉区域较大，可选用利多卡因、普鲁卡因 和布比卡因。为延长麻醉时间，也可将布 比卡因和利多卡因合用。
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化学结构
8
四、局麻药的作用机制
神经兴奋和传导主要与膜Na+、K+通道的开 放关闭有关。膜Na+、K+通道开放造成膜对Na+、 K+通透性发生变化，Na+、K+发生跨膜流动，改 变了膜内外电压差形成神经细胞的动作电位。局 麻药从膜内阻断Na+通道，抑制了动作电位的发 生和传导，从而发挥局麻药作用。因此局麻药必 须做跨膜运动，单纯细胞膜外给药无效。进一步 的研究表明，局麻药对Na+通道的阻断作用于 Na+通道的状态有关：Na+通道越开放，则局麻
b.乳剂可以提高难溶性药物的溶解度,减少静脉刺激 性,提高药物的靶向性
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4.局麻药水凝胶 水凝胶是一种能够在水中溶胀,吸收和保持大量水分,而
又不溶解于水,达到溶胀平衡后仍然能够保持其形状的聚合 物。交联聚合物由于具有三维网络结构,不溶于任何溶剂,只 能在溶剂中溶胀。如果构成交联聚合物的单体具有亲水性, 则该交联聚合物能够吸收水分,成为水凝胶。
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3、局麻药乳剂
a.两种不相溶或极微溶解的液体,其中一种液体以微 小液滴形式分散在另外一种液体连续相中所形成的 相对稳定的两相体系称为乳浊液,加有药物的乳浊液 称为乳剂。乳剂可为不透明的乳白色,也可为透明或 半透明的液体,前者液滴0.1～100.0μm,为常见乳剂, 后者液滴0.01～0.10μm,称为微乳剂 。
局部麻醉药 PPT课件
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四、局部麻醉方法
1. 表面麻醉(surface anaesthesia) 2. 浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 3. 传导麻醉(conduction anaesthesia) 4. 蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal
anaesthesia) 5. 硬膜外麻醉(epidural anaesthesia)
❖ ❖
((严 内用禁(避(3445))重传))途忌免与与体用心 导： 症蓄普异内 药肌 阻：传积鲁 丙代 期受滞导引卡 基间谢损者麻起因 肾应较、也醉中胺 上注普低应、毒合 腺意鲁血慎硬而用素检卡容用膜发或查因量外生去血慢及麻惊甲压，休醉厥肾、连克；上血续等心腺清滴患律素电注者失合解其慎常用质速用、度.原血应有药递室浓减，
酰胺类局麻药
19
分类
长效、中效、短效
普鲁卡因 （procaine)
短效
中效
利多卡因（lidocaine) 甲哌卡因（mepivacaine)
布比卡因（bupivcaine) 丁卡因（tetracaine）
长效
罗哌卡因（ropivacaine) 20
六、常用局部麻醉药
21
普鲁卡因Procaine (奴佛卡因，Novocaine)
7
2.吸收作用
❖ 中枢神经系统：先兴奋后抑制
初期表现：眩晕、不安、多言、震颤、焦虑、神 经错乱、阵挛性惊厥
后期表现：昏迷、呼吸衰竭
❖ 心血管系统：直接抑制
心肌收缩性↓、传导↓、不应期延长、血管平滑肌 松弛
8
三、毒性反应
1. 一次用量超过病人的耐量
1. 2. 3. 4.
常临预处1. 见床防理立原特即1234停点因12......药一注根药轻战持，药液次据，续度234保前中用具...惊发中持先加药体误作量体恐展毒呼回少量情注用，质不：：吸抽量不况入部或弱安神嗜道肾超酌血位局等和志睡通上过减管血麻原定丧，畅腺限剂内供药因向失眩，素量量丰中使障，晕给富 未 耐碍 并，氧， 加 受出多未 肾 力现言酌 上 下面，情 腺 降部寒减 素
四、局部麻醉方法
1. 表面麻醉(surface anaesthesia) 2. 浸润麻醉(infiltration anaesthesia) 3. 传导麻醉(conduction anaesthesia) 4. 蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal
anaesthesia) 5. 硬膜外麻醉(epidural anaesthesia)
❖ ❖
((严 内用禁(避(3445))重传))途忌免与与体用心 导： 症蓄普异内 药肌 阻：传积鲁 丙代 期受滞导引卡 基间谢损者麻起因 肾应较、也醉中胺 上注普低应、毒合 腺意鲁血慎硬而用素检卡容用膜发或查因量外生去血慢及麻惊甲压，休醉厥肾、连克；上血续等心腺清滴患律素电注者失合解其慎常用质速用、度.原血应有药递室浓减，
酰胺类局麻药
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分类
长效、中效、短效
普鲁卡因 （procaine)
短效
中效
利多卡因（lidocaine) 甲哌卡因（mepivacaine)
布比卡因（bupivcaine) 丁卡因（tetracaine）
长效
罗哌卡因（ropivacaine) 20
六、常用局部麻醉药
21
普鲁卡因Procaine (奴佛卡因，Novocaine)
7
2.吸收作用
❖ 中枢神经系统：先兴奋后抑制
初期表现：眩晕、不安、多言、震颤、焦虑、神 经错乱、阵挛性惊厥
后期表现：昏迷、呼吸衰竭
❖ 心血管系统：直接抑制
心肌收缩性↓、传导↓、不应期延长、血管平滑肌 松弛
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三、毒性反应
1. 一次用量超过病人的耐量
1. 2. 3. 4.
常临预处1. 见床防理立原特即1234停点因12......药一注根药轻战持，药液次据，续度234保前中用具...惊发中持先加药体误作量体恐展毒呼回少量情注用，质不：：吸抽量不况入部或弱安神嗜道肾超酌血位局等和志睡通上过减管血麻原定丧，畅腺限剂内供药因向失眩，素量量丰中使障，晕给富 未 耐碍 并，氧， 加 受出多未 肾 力现言酌 上 下面，情 腺 降部寒减 素
局部麻醉药中毒预防和措施PPT
不当使用：不正的 建议
提高安全性的建议
定期培训：医护人员应定期接受关于局 部麻醉药的安全使用方面的培训和教育 ，提高工作人员的安全意识和技能。
设立安全检查机制：建立局部麻醉药使 用的安全检查机制，确保剂量和注射速 度的准确控制。
提高安全性的建议
确保正确的剂量：严格按照医生的指示 使用正确的剂量，避免过量使用。
预防局部麻醉药中毒
控制注射速度：缓慢注射局部 麻醉药，避免快速输注导致中 毒的风险。
中毒症状和处 理措施
中毒症状和处理措施
早期症状：局部麻醉药中毒的早期症状 包括头晕、恶心、呕吐等，应立即停止 用药并观察患者情况。
严重症状：如果出现严重症状如抽搐、 心律失常等，应立即停止用药并紧急采 取抢救措施，如CPR、给予氧气等。
记录和交流：记录每次使用局 部麻醉药的药物和剂量，并及 时与相关的医疗团队进行交流 ，确保信息的准确传递。
谢谢您的观 赏聆听
中毒症状和处理措施
及时就诊：在发现中毒症状后 ，及时就医并告知医生所用的 局部麻醉药和剂量，以便医生 能够进行适当的治疗。
常见局部麻醉 药中毒原因
常见局部麻醉药中毒原因
过量使用：剂量超过推荐范围的使用局 部麻醉药可能导致中毒。
注射速度过快：快速输注局部麻醉药会 增加中毒的风险。
常见局部麻醉药中毒原因
局部麻醉药中 毒预防和措施
PPT
目录 前言 预防局部麻醉药中毒 中毒症状和处理措施 常见局部麻醉药中毒原因 提高安全性的建议
前言
前言
局部麻醉药的安全使用非常重 要，以下是预防和措施的建议 。
预防局部麻醉 药中毒
预防局部麻醉药中毒
选择合适的局部麻醉药：根据患者的情 况和手术的需要选择合适的局部麻醉药 。
提高安全性的建议
定期培训：医护人员应定期接受关于局 部麻醉药的安全使用方面的培训和教育 ，提高工作人员的安全意识和技能。
设立安全检查机制：建立局部麻醉药使 用的安全检查机制，确保剂量和注射速 度的准确控制。
提高安全性的建议
确保正确的剂量：严格按照医生的指示 使用正确的剂量，避免过量使用。
预防局部麻醉药中毒
控制注射速度：缓慢注射局部 麻醉药，避免快速输注导致中 毒的风险。
中毒症状和处 理措施
中毒症状和处理措施
早期症状：局部麻醉药中毒的早期症状 包括头晕、恶心、呕吐等，应立即停止 用药并观察患者情况。
严重症状：如果出现严重症状如抽搐、 心律失常等，应立即停止用药并紧急采 取抢救措施，如CPR、给予氧气等。
记录和交流：记录每次使用局 部麻醉药的药物和剂量，并及 时与相关的医疗团队进行交流 ，确保信息的准确传递。
谢谢您的观 赏聆听
中毒症状和处理措施
及时就诊：在发现中毒症状后 ，及时就医并告知医生所用的 局部麻醉药和剂量，以便医生 能够进行适当的治疗。
常见局部麻醉 药中毒原因
常见局部麻醉药中毒原因
过量使用：剂量超过推荐范围的使用局 部麻醉药可能导致中毒。
注射速度过快：快速输注局部麻醉药会 增加中毒的风险。
常见局部麻醉药中毒原因
局部麻醉药中 毒预防和措施
PPT
目录 前言 预防局部麻醉药中毒 中毒症状和处理措施 常见局部麻醉药中毒原因 提高安全性的建议
前言
前言
局部麻醉药的安全使用非常重 要，以下是预防和措施的建议 。
预防局部麻醉 药中毒
预防局部麻醉药中毒
选择合适的局部麻醉药：根据患者的情 况和手术的需要选择合适的局部麻醉药 。
局部麻醉药(药理学课件)
药理作用及局麻方法
作 1.局麻作用 用 2.吸收作用
方 法
1.表面麻醉 2.浸润麻醉 3.传导麻醉 4.蛛网膜下腔麻醉 5.硬膜外麻醉
课堂活动
➢临床在使用局部麻醉药作浸润麻醉时，常加入 适量肾上腺素，其目的何在？ ➢手指、脚趾、耳部等身体末梢部位需局麻做手 术时，应禁止加入肾上腺素，又是什么原因？
分析：该处方Biblioteka 合理。 普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，利用肾上 腺素收缩血管的作用延长其作用时间，减少其不良 反应，但阴茎部位属身体末梢，血液循环相对较差 ，加入肾上腺素容易引起组织缺血坏死。普鲁卡因 肾上腺素注射液不能用于肢体远端手术
作 1.局麻作用 用 2.吸收作用
方 法
1.表面麻醉 2.浸润麻醉 3.传导麻醉 4.蛛网膜下腔麻醉 5.硬膜外麻醉
课堂活动
➢临床在使用局部麻醉药作浸润麻醉时，常加入 适量肾上腺素，其目的何在？ ➢手指、脚趾、耳部等身体末梢部位需局麻做手 术时，应禁止加入肾上腺素，又是什么原因？
分析：该处方Biblioteka 合理。 普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，利用肾上 腺素收缩血管的作用延长其作用时间，减少其不良 反应，但阴茎部位属身体末梢，血液循环相对较差 ，加入肾上腺素容易引起组织缺血坏死。普鲁卡因 肾上腺素注射液不能用于肢体远端手术
局部麻醉药中毒科普讲座PPT
局部麻醉药中毒的原因：常见的原 因包括过量使用局部麻醉药物、应 用方法错误、个体差异等。
2. 局部麻醉 药中毒的症状
2. 局部麻醉药中毒的症状
神经系统症状：头晕、嗜睡、 昏迷、抽搐等。 心血管系统症状：心跳过速或 过缓、血压升高或降低等。
2. 局部麻醉药中毒的症状
呼吸系统症状：呼吸困难、呼 吸抑制等。 其他症状：恶心、呕吐、过敏 反应等。
指引
7. 局部麻醉药中毒的风险指引
对象：儿童、老人和孕妇等特 殊人群具有较高的风险。 应用方法：错误的应用方法和 过量使用会增加中毒风险。
7. 局部麻醉药中毒的风险指引
药物选择：选择正确的局部麻 醉药物，并根据患者的病情进 行合理的用药。
8. 局部麻醉 药中毒的应急
措施
8. 局部麻醉药中毒的应急措施
紧急处理：在发现中毒症状时 ，立即停止用药，并采取紧急 处理措施。 就医求助：及时就医寻求专业 的医疗救助。
谢谢您的 观赏聆听
4. 紧急处理措施
停止应用局部麻醉药：立即停 止使用局部麻醉药物。
维持呼吸道通畅：保持患者呼 吸道通畅，如有需要进行人工 呼吸。
4. 紧急处理措施
就医求助：立即寻求医生或急 救人员的帮助。
5. 术后注意 事项及恢复
5. 术后注意事项及恢复
术后注意事项：遵从医生的嘱 咐，注意伤口的护理和用药情 况。
3. 如何预防 局部麻醉药中
毒
3. 如何预防局部麻醉药中毒
严格按照医嘱使用：根据医生 的指导按照正确的剂量和应用 方法使用局部麻醉药物。
监测患者病情：在用药期间密 切观察患者的病情变化，如有 异常及时报告医生。
3. 如何预防局部麻醉药中毒
存放药物妥善：避免儿童接触，防 止药物过期使用。
2. 局部麻醉 药中毒的症状
2. 局部麻醉药中毒的症状
神经系统症状：头晕、嗜睡、 昏迷、抽搐等。 心血管系统症状：心跳过速或 过缓、血压升高或降低等。
2. 局部麻醉药中毒的症状
呼吸系统症状：呼吸困难、呼 吸抑制等。 其他症状：恶心、呕吐、过敏 反应等。
指引
7. 局部麻醉药中毒的风险指引
对象：儿童、老人和孕妇等特 殊人群具有较高的风险。 应用方法：错误的应用方法和 过量使用会增加中毒风险。
7. 局部麻醉药中毒的风险指引
药物选择：选择正确的局部麻 醉药物，并根据患者的病情进 行合理的用药。
8. 局部麻醉 药中毒的应急
措施
8. 局部麻醉药中毒的应急措施
紧急处理：在发现中毒症状时 ，立即停止用药，并采取紧急 处理措施。 就医求助：及时就医寻求专业 的医疗救助。
谢谢您的 观赏聆听
4. 紧急处理措施
停止应用局部麻醉药：立即停 止使用局部麻醉药物。
维持呼吸道通畅：保持患者呼 吸道通畅，如有需要进行人工 呼吸。
4. 紧急处理措施
就医求助：立即寻求医生或急 救人员的帮助。
5. 术后注意 事项及恢复
5. 术后注意事项及恢复
术后注意事项：遵从医生的嘱 咐，注意伤口的护理和用药情 况。
3. 如何预防 局部麻醉药中
毒
3. 如何预防局部麻醉药中毒
严格按照医嘱使用：根据医生 的指导按照正确的剂量和应用 方法使用局部麻醉药物。
监测患者病情：在用药期间密 切观察患者的病情变化，如有 异常及时报告医生。
3. 如何预防局部麻醉药中毒
存放药物妥善：避免儿童接触，防 止药物过期使用。
局部麻醉药(口腔科临床用药课件)
5%～l0%：原形 90%：代谢产物
麻醉起效快
麻醉效力强
不良反应轻
优点 过敏反应少
阿替卡因 + 肾上腺素
延缓麻药吸收
加强镇痛效果
延长麻醉时间
降低毒性反应
阿替卡因肾上腺素注射液 （商品名：必兰）（1999 年国内上市） 新型口腔专用麻醉剂
成分：4%盐酸阿替卡因
减少术区出血
国家基 本医 保目录 药品
表面麻醉（P106），可用于浸润
麻醉、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻
醉。也可用于损伤部位的局部封闭。
不良反应：
•第一个人工合成可注射 1.中枢神经系统和心血管反应，
用局麻药，现临床上应用 2.过敏反应，用药前皮试
较少
注：不可与磺胺类药物合用
（P106)
一、酯类局部麻醉药
长效局麻药。 与普鲁卡因相比作用强10～20倍，毒性大10～20倍。 有扩张血管作用，对中枢神经系统及心脏有较强
、
五、局部麻醉的不良反应
兴奋
抑制
眩晕、烦躁不安 嗜睡昏迷、呼吸抑制
1.中枢神经系统
血管扩张、心脏抑制 吸收加速 心肌收缩力减弱、心博微弱 2.心血管方面 3.正铁血红蛋白血症 4.过敏 酯类过敏反应发生率较高，酯类过敏者改用酰胺类
《口腔临床药物学》
常用局部麻醉药
一、酯类局部麻醉药
特点：毒性小，穿透力弱，不用于
抑制作用，中毒时可引起心泵衰竭，心脏停博。
黏膜表面麻醉常用浓度1%～2%，一次最大用量40～ 60mg，起效时间1～3min，维持30～60min，经黏膜 大量吸收或误入血管可致中毒，惊厥，心跳停止。先使用 少量，观察５min，如无不良反应时再追加至预定剂量。
避免浸润麻醉，禁忌静脉注射。（P107）
麻醉起效快
麻醉效力强
不良反应轻
优点 过敏反应少
阿替卡因 + 肾上腺素
延缓麻药吸收
加强镇痛效果
延长麻醉时间
降低毒性反应
阿替卡因肾上腺素注射液 （商品名：必兰）（1999 年国内上市） 新型口腔专用麻醉剂
成分：4%盐酸阿替卡因
减少术区出血
国家基 本医 保目录 药品
表面麻醉（P106），可用于浸润
麻醉、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻
醉。也可用于损伤部位的局部封闭。
不良反应：
•第一个人工合成可注射 1.中枢神经系统和心血管反应，
用局麻药，现临床上应用 2.过敏反应，用药前皮试
较少
注：不可与磺胺类药物合用
（P106)
一、酯类局部麻醉药
长效局麻药。 与普鲁卡因相比作用强10～20倍，毒性大10～20倍。 有扩张血管作用，对中枢神经系统及心脏有较强
、
五、局部麻醉的不良反应
兴奋
抑制
眩晕、烦躁不安 嗜睡昏迷、呼吸抑制
1.中枢神经系统
血管扩张、心脏抑制 吸收加速 心肌收缩力减弱、心博微弱 2.心血管方面 3.正铁血红蛋白血症 4.过敏 酯类过敏反应发生率较高，酯类过敏者改用酰胺类
《口腔临床药物学》
常用局部麻醉药
一、酯类局部麻醉药
特点：毒性小，穿透力弱，不用于
抑制作用，中毒时可引起心泵衰竭，心脏停博。
黏膜表面麻醉常用浓度1%～2%，一次最大用量40～ 60mg，起效时间1～3min，维持30～60min，经黏膜 大量吸收或误入血管可致中毒，惊厥，心跳停止。先使用 少量，观察５min，如无不良反应时再追加至预定剂量。
避免浸润麻醉，禁忌静脉注射。（P107）
第3章局部麻醉药1.
丙泊酚
麻醉诱导和静脉全身麻醉的维持
思考题
可用于各种局麻方法的局麻药是 A.普鲁卡因 B 丁卡因 C.利多卡因 D.布比卡因
患者，男，25岁。因转移性右下腹疼痛7小时入 院，经体检及辅助检查，诊断为急性阑尾炎。采 用硬膜外麻醉进行手术治疗。局麻药选用2%利 多卡因+1：20万肾上腺素溶液。
第3章 麻醉药 Anesthetics
向敏 苏州卫生职业技术学院
第1节 局部麻醉药
局部麻醉药的作用
1．局麻作用
感觉消失顺序
痛觉
温觉
触觉
压觉
2.吸收作用
抑制中枢
抑制心脏
扩张血管
局麻药的给药方法
2将34常5..药浸1将..传用将蛛 硬.经物将润表药导于药网 膜注纤局麻面物麻下物外膜射维麻醉麻涂腹注醉麻下到药麻部射醉于皮醉腔注醉和到粘下麻射。下硬膜或到醉肢膜表手外手外术面周术腔切，神。，口经使通部干粘过位附膜扩组近散下织，，神，阻使
布比卡因(Bupivacaine)
1.麻醉作用强，持续时间长，局麻作用 比利多卡因强4-5倍，可维持5-10小时。
2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜 外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻
3.严重心脏毒性。
常用局麻药比较
药名
对黏膜 相对麻 相对 作用持续 局麻 穿透力 醉强度 毒性 时间（h） 用途*
普鲁卡因 弱
醉。药液中常加肾上腺素，只能维持30~45分钟。 3.本品毒性小，安全范围大。
不良反应
1.超敏反应 2.毒性作用 3.低血压
利多卡因(Lidocaine)
药理作用 (1)局部麻醉:
与普鲁卡因比，作用快、强、持久， 粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及 毒性与药物浓度有关。
局部麻醉药PPT课件
麻醉作用与作用机制
局麻作用 局麻药对不同种类的神经纤维有 不同的选择性和敏感性
粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经 纤维，对局麻药的敏感性低，所需 的剂量大
细的神经纤维或无髓鞘包裹的神 经纤维对局麻药的敏感性高，所 需的剂量小
三、局麻作用及作用机制
1 ．局麻药的作用顺序依次为：
痛觉＞温觉＞触、压觉＞自主神经 ＞运动神经。
粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也 可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不 用于浸润麻醉
本品毒性大，安全范围小，毒性比普 鲁卡因大2~4倍。因药物穿透力强，易 吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应
常用局麻药
利多卡因（lidocaine, xylocaine） 特点：
与普鲁卡因比，作用快、强、持久， 粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及 毒性与药物浓度有关
common peroneal never
行程及分支分布
分为腓浅神经和 腓深神经
腓深神经
deep peroneal nerve
局麻给药方法
蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anesthesia） 又称脊髓麻醉或腰麻（spinal anesthesia) 将药物注入蛛网膜下腔，使脊神 经支配的区域产生麻醉，麻醉范 围较广 适用于下腹部及下肢的手术 主要危险是呼吸麻痹和血压下降
亲水性的烷胺基——仲胺或叔胺，具有中 等强度碱性，有利于制成水溶性盐类。在 正常体液中均离子化
中间链：以酯键形式结合成芳香酯类如普 鲁卡因，或酰胺类如利多卡因。酯类药物 在血浆中被酯酶水解，而酰胺类药物则较 稳定，不易分解
分类及特点
分类： 酯类：普鲁卡因、丁卡因等 酰胺类：利多卡因、布比卡因等
为防止局麻药的吸收及延长局麻药 的作用时间，常在局麻药液中加入 少量肾上腺素
第三章局部麻醉药
穿透力强
应用 不用于表面麻醉
各种局麻 抗心律失常
不良反应
易过敏 需皮试
毒性较普鲁卡因 大
表麻，传导、腰 毒性大 麻和硬膜外麻醉， 不用于浸润麻醉
浸润、传导和硬 毒性较大 膜外麻醉
丁卡表毒性大，普卡安全不表麻。 利多全能要慎选，室性律乱常用它
常用局麻药
第一节 概述
局麻药
一、定义：局部麻醉药简称局麻药，是一类局部作用于神经末 梢或神经干周围，能可逆性阻断神经冲动的产生和传导在意识 清醒状态下，使局部感觉特别是痛觉暂时消失，利于手术
给药方法
药物 普鲁卡因 利多卡因丁卡因Βιβλιοθήκη 布比拉因特点 穿透力弱
起效快，作用强 而持久，穿透力 较强 穿透力强，有缩 血管作用
应用 不用于表面麻醉
各种局麻 抗心律失常
不良反应
易过敏 需皮试
毒性较普鲁卡因 大
表麻，传导、腰 毒性大 麻和硬膜外麻醉， 不用于浸润麻醉
浸润、传导和硬 毒性较大 膜外麻醉
丁卡表毒性大，普卡安全不表麻。 利多全能要慎选，室性律乱常用它
常用局麻药
第一节 概述
局麻药
一、定义：局部麻醉药简称局麻药，是一类局部作用于神经末 梢或神经干周围，能可逆性阻断神经冲动的产生和传导在意识 清醒状态下，使局部感觉特别是痛觉暂时消失，利于手术
给药方法
药物 普鲁卡因 利多卡因丁卡因Βιβλιοθήκη 布比拉因特点 穿透力弱
起效快，作用强 而持久，穿透力 较强 穿透力强，有缩 血管作用
局部麻醉药ppt课件
浅表小手术：如普鲁卡因、利多卡因
3.传导麻醉
注射到神经干、丛附近，阻滞神经传导。 四肢及口腔手术： 如普鲁卡因、利多卡因
4 .蛛网膜下腔麻醉（腰麻）
腰椎间隙注入蛛网膜下腔。 腹部或下肢手术。如：利多卡因、普鲁卡因
编辑版ppt
7
5.硬膜外麻醉
将药液注入硬脊膜外腔，麻醉通过 硬脊膜外腔穿出椎间孔的神经根。 麻醉范围广，适用于胸腹部手术。 常用利多卡因，也可用普鲁卡因或丁卡因。
罗哌卡因（ropivacaine）为长效局麻药。
对子宫和胎盘血流几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。
编辑版ppt
29
1.局麻药液中加入少量肾上腺素的目的是（ ） A防止手术中出血 B延长局麻药的作用时间，减少吸收 C促进局麻药吸收 D预防麻醉药过敏 E预防麻醉过程中血压下降
2.普鲁卡因一般不用于（ ） A表面麻醉 B浸润麻醉 C腰麻 D传导麻醉 E硬膜外麻醉
次实施腰麻
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4
第一次公开的麻醉手术
编辑版ppt
1846-10-16 W.T.G.Morton C.T. Jackson
5
一、局麻药应用方法
1.表面麻醉
涂于黏膜表面，麻醉黏膜下神经纤维。 浅手术麻醉：口、眼、鼻、咽喉、气管、
食道
如：丁卡因、利多卡因
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6
2.浸润麻醉
注入手术野皮下或手术切口部位，麻醉局部的神经末 梢。
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3
局麻简史
COCAINE 1855年由Gaedicke在古柯叶中分离 1860年由Albert Neimann纯化
1884年由眼科大夫Carl Koller 首次报告用于 眼科表面麻醉
1884年外科大夫William Halsted首次
3.传导麻醉
注射到神经干、丛附近，阻滞神经传导。 四肢及口腔手术： 如普鲁卡因、利多卡因
4 .蛛网膜下腔麻醉（腰麻）
腰椎间隙注入蛛网膜下腔。 腹部或下肢手术。如：利多卡因、普鲁卡因
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7
5.硬膜外麻醉
将药液注入硬脊膜外腔，麻醉通过 硬脊膜外腔穿出椎间孔的神经根。 麻醉范围广，适用于胸腹部手术。 常用利多卡因，也可用普鲁卡因或丁卡因。
罗哌卡因（ropivacaine）为长效局麻药。
对子宫和胎盘血流几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。
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29
1.局麻药液中加入少量肾上腺素的目的是（ ） A防止手术中出血 B延长局麻药的作用时间，减少吸收 C促进局麻药吸收 D预防麻醉药过敏 E预防麻醉过程中血压下降
2.普鲁卡因一般不用于（ ） A表面麻醉 B浸润麻醉 C腰麻 D传导麻醉 E硬膜外麻醉
次实施腰麻
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4
第一次公开的麻醉手术
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1846-10-16 W.T.G.Morton C.T. Jackson
5
一、局麻药应用方法
1.表面麻醉
涂于黏膜表面，麻醉黏膜下神经纤维。 浅手术麻醉：口、眼、鼻、咽喉、气管、
食道
如：丁卡因、利多卡因
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6
2.浸润麻醉
注入手术野皮下或手术切口部位，麻醉局部的神经末 梢。
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3
局麻简史
COCAINE 1855年由Gaedicke在古柯叶中分离 1860年由Albert Neimann纯化
1884年由眼科大夫Carl Koller 首次报告用于 眼科表面麻醉
1884年外科大夫William Halsted首次
局部麻醉药ppt课件
酰胺类:
R 1—NHCO—R 2 —N
H2 N—
—COO—(CH2 )2 —N
化学结构
酯类局麻药（普鲁卡因、可卡因、氯 普鲁卡因和丁卡因）的酯键可被血浆 胆碱酯酶裂解，血浆半衰期短（数分 钟）。主要代谢产物为对氨苯甲酸。 酰胺类局麻药（利多卡因、甲哌卡因 、布比卡因、依替卡因和罗哌卡因） 主要在肝脏代谢，血浆半衰期长（数 小时）。
作用机制
影响神经阻滞速度、强度和作用
时间的因素 脂溶性大的局麻药易通过神经 细胞膜，麻醉效价高 蛋白结合率高的局麻药作用时 间长
作用机制
pKa决定神经阻滞速度。 pKa是 局麻药分子解离成离子化与非离 子化两部分各占50%时的pH值。 pKa低的局麻药非离子化分子多 ，易透过神经膜，起效快。 组织pH值降低时，局麻药分子中 非离子化分子减少，起效减慢。
局麻药的临床应用
肾上腺素（用法）
局麻药中加入肾上腺素（1：20万）， 药液pH值高，起效快 肾上腺素最大剂量，小儿不超过 10μg/kg，成人不超过200~250μg/kg 肾上腺素禁用于侧枝循环差的部位和局 部静脉麻醉。另外，严重心血管疾患、 甲亢和子宫胎盘功能低下的病人慎用
局麻药的临床应用
高
中等
常用的局部麻醉药
普鲁卡因
时效短，45~60min；有血管扩 长作用；pKa高，呈高解离状态 ，扩散和穿透力差；小剂量即抑 制中枢，可施行普鲁卡因静脉复 合麻醉；与琥珀胆碱作用于相同 的酶，可延长肌松作用。
局麻药的代谢
Este r
Hydrolysis Hydrolysis
CH 3
Amide
Hydroxylation and conjugation R1
O N
局部麻醉药课件-药理学基础课件
1.局麻药的作用机制为（ ）
A.阻滞Na + 内流 B.阻滞K + 外流 C.阻滞Cl - 内流 D.降低静息电位 E.阻滞Ca 2+ 内流
药理千古事，学无止境心。
2.蛛网膜下腔麻醉前注射麻黄碱的意义是
（）
药理千古事，学无止境心。
A.可预防呼吸抑制
B.可预防心律失常发生
C.可预防血压下降
D.可延长局麻药作用时间
一 局部麻醉药的作用
（一）局麻作用
药理千古事，学无止境心。
在正常情况下，神经细胞膜的除极化有赖于Na + 的内流，局麻药与细 胞膜Na + 通道内侧的受体结合，导致通道蛋白的构象改变，抑制Na + 内流，阻止了动作电位的产生和神经冲动的传导，从而产生局麻作用。
药理千古事，学无止境心。
局麻药在低浓度时可阻断无髓鞘的感觉神经、无髓鞘自主神经节后纤维 冲动的发生和传导，而较高浓度时对任何神经都有阻断作用，使之完全 丧失兴奋性及传导性，对任何刺激不再引起除极化反应。在局麻药的作 用下，痛觉首先消失，其次是冷觉、温觉、触觉、压觉，再次是中枢抑 制性神经元、中枢兴奋性神经元、运动神经，最后是心肌传导纤维，恢 复则是按相反的顺序进行。
第项 一目 节三
影响局部麻醉药作用的因素
1.体液pH
药理千古事，学无止境心。
常用的局麻药均溶于水，在体内存在非解离型和解离型。非解离型脂溶 性高，易穿透细胞膜进入神经细胞发挥局麻作用。当体液pH偏高时， 非离子型较多局麻作用增强；反之，局麻作用减弱。在炎症区域内与坏 死组织内，因其pH降低，局麻药的作用减弱。在切开脓肿手术前，不 可将局麻药直接注入脓腔，须在脓肿周围作环形浸润方能奏效。
利多卡因
药物化学局部麻醉药ppt课件
结构剖析：
H2N O C O a O2N CH3 Na2Cr2O7 H2SO4 N N b O2N HOCH2CH2N(C2H5)2 COOH 二甲苯 O C O . HCl
原料如何合成？
O2N
O C O
Fe/HCl pH4.2
H2N
N
HCl Acetone H2N
O C O
N
. HCl
原料的合成：
H3C N O O O H H3C N O H3C N Reduction OH O H CH3
药效研究表明，与Cocaine 具有同样的局麻作用
H3C N
O O H Tropacocaine 托哌可卡因 PhCOCl 从爪哇古柯树叶中提取
b.母环的研究
H3C N
甲基去除，生理作用无显著影响 氮原子季铵化，活性消失 H3C
芳伯胺的反应性 碱性
水解性：
酸、碱和体内酯酶均能促使水解。在酸
性条件下水解较慢，在碱性条件下水解 加速，水解反应如下所示。水溶液最稳 定的pH值为3-3.5。
H N 2 O CO N .H C l N a O H H O + H N 2 C O O H H N 2 C O O N a N
芳伯胺的性质：
还原性：
[O ] A r-N H 2 Ar N N Ar O OH Ar N N Ar 均为有颜色的物质， 生产过程中常加入 焦亚硫酸钠作为抗 氧剂。
重 氮 化 -偶 合 反 应 ：
N aN O 2 /H C l Ar NH2 Ar N2 Cl O -5 ℃ N N Ar 在稀盐酸中，与亚硝酸钠生成重氮盐， OH 加 碱 性萘 酚 试 液生 成 红 色偶 氮 化 合物 ， 可用于鉴别。 O N A r= C O 猩红色
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常用穿透力较强的丁卡因
二、局部麻醉的给药方法
§3-1 概述
【浸润麻醉】 将局麻药注入手术部位的皮下或深部组织， 使局部的神经末梢被麻醉 适用于浅表小手术
因用药量较大，应选择毒性小的普鲁卡因、 利多卡因
二、局部麻醉的给药方法
§3-1 概述
【传导麻醉】 将局麻药液注入外周神经干或神经丛周围，阻 滞其传导，使该神经所分布的区域被麻醉 适用于四肢、面部及口腔手术
及生命中枢
二、局部麻醉的给药方法
§3-1 概述
【硬膜外麻醉】
将局麻药液注入硬脊膜外腔，阻断附近脊神经 根的传导，使该处神经区域麻醉
其麻醉范围广，用于颈部至下肢的手术
常选择普鲁卡因、利多卡因、丁卡因
此法用药剂量 是蛛网膜下腔麻醉 的5∼10倍，故应防 止刺破硬脊膜，避 免药液注入蛛网膜
下腔
二、局部麻醉的给药方法
第一节 概述
局部麻醉药是一类能在用药的局部可逆性地阻断神经 冲动的产生和传导，在意识清醒的状态下，使局部痛觉暂 时消失的药物。
学习内容
1 局部麻醉药的作用 2 局部麻醉的给药方法
§3-1 概述
一、局部麻醉药的作用
§3-1 概述
【局麻作用机制】 局麻药在细胞膜内侧阻滞Na+ 通道，抑制Na+ 内流， 阻止动作电位产生和神经冲动的传导，产生局麻作用。
《药物学基础》（第3版）
配套课件
Thank You!
Bye Bye
第三章 局部麻醉药 PPT
第三章 局部麻醉药
目录
❖ 第一节 概述 ❖ 第二节 常用局麻药
第三章 局部麻醉药
学习目标
掌握普鲁卡因的作用、用途、不良反应及注意 事项 熟悉利多卡因、丁卡因的作用特点以及局麻药 的给药方法 学会观察局麻药的疗效及不良反应，能正确进 行局麻药的用药护理
第三章 局部麻醉药
常选择普鲁卡因、利多卡因
二、局部麻醉的给药方法
§3-1 概述
【蛛网膜下腔麻醉（腰麻）】
将药液经低位腰椎间隙注入蛛网膜下腔，阻断 该部位的脊神经根，使所分布的区域麻醉
其麻醉范围较广，适用于腹部及下肢手术
常选择普鲁卡因、利多卡因、丁卡因
麻醉时应注意病 人体位和药液比重， 控制麻醉平面，防止 药物扩散局部麻醉药给药途径示意图
第三章 局部麻醉药
第二节 常用局麻药
§3-2 常用局麻药
普鲁卡因 【特点】 1.毒性低，脂溶性低，黏膜穿透力弱，不用于表面麻醉。 2.局麻作用较弱，只作注射用药，作用时间短(30~45分 钟)；临用前应加入少量AD，目的是延长局麻药作用时间和 减少不良反应。 3.避免与磺胺药物合并应用，其代谢产物PABA可拮抗磺胺 类药物的抗菌作用。 4.易发生过敏反应，用药前应做皮试。
§3-2 常用局麻药
丁卡因 【特点】 1.作用快、强、持久，用药后1～3分钟起作用， 麻醉强度比普鲁卡因强10倍，可维持2～3小时。 2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传 导麻醉、腰麻、硬膜外麻醉，不用于浸润麻醉。 3.本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大 2～4倍。因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢， 易发生毒性反应。
§3-2 常用局麻药
普鲁卡因 【临床应用】
1.用于各种局麻：如浸润麻醉（0.5~1%）、传 导麻醉、腰麻、硬膜外麻(2%)。 2.用于损伤部位的局部封闭。
§3-2 常用局麻药
利多卡因 【特点】 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强， 局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均 有效。 3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局 部血管扩张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
一、局部麻醉药的作用
【局麻药毒性反应的预防】
【原因】
【预防】
用量过大——不超过一次限量
误入血管——注药前先回抽
吸收过快——加入少量肾上腺
素
低血压——肌注麻黄碱可预防
二、局部麻醉的给药方法
§3-1 概述
【表面麻醉】 将粘膜穿透力强的局麻药直接滴在、喷洒 或涂布于粘膜表面，药物穿过粘膜层，使粘 膜下感觉神经末梢被麻醉 适用于眼、鼻、口腔、咽喉、气管及泌尿 生殖系统等部位的手术
【局麻药的麻醉顺序 】 痛觉＞温觉＞触、压觉＞深部感觉＞自主神经 ＞运动神经
大家学习辛苦了，还是要坚持
继续保持安静
一、局部麻醉药的作用
§3-1 概述
【吸收作用】
1.中枢神经系统作用 先兴奋后抑制，表现为眩 晕、焦虑不安、头痛、震颤，甚至惊厥，最后转 入昏迷，呼吸麻痹而死亡。
2.心血管系统作用 有直接抑制作用，可降低心 肌兴奋性，使传导减慢、心肌收缩力减弱、扩张 血管，浓度过高时可导致血压降低，甚至休克。
§3-2 常用局麻药
布比卡因
【特点】 1.麻醉作用强，持续时间长，局麻作用比利多卡 因强4~5倍，可维持5~10小时。 2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉， 不用于表面麻醉。 3.严重心脏毒性。
常用局麻药比较表
【思考题】 1．局麻药中加入少量肾上腺素的目的是什么？ 2．简述普鲁卡因的不良反应及用药注意。
二、局部麻醉的给药方法
§3-1 概述
【浸润麻醉】 将局麻药注入手术部位的皮下或深部组织， 使局部的神经末梢被麻醉 适用于浅表小手术
因用药量较大，应选择毒性小的普鲁卡因、 利多卡因
二、局部麻醉的给药方法
§3-1 概述
【传导麻醉】 将局麻药液注入外周神经干或神经丛周围，阻 滞其传导，使该神经所分布的区域被麻醉 适用于四肢、面部及口腔手术
及生命中枢
二、局部麻醉的给药方法
§3-1 概述
【硬膜外麻醉】
将局麻药液注入硬脊膜外腔，阻断附近脊神经 根的传导，使该处神经区域麻醉
其麻醉范围广，用于颈部至下肢的手术
常选择普鲁卡因、利多卡因、丁卡因
此法用药剂量 是蛛网膜下腔麻醉 的5∼10倍，故应防 止刺破硬脊膜，避 免药液注入蛛网膜
下腔
二、局部麻醉的给药方法
第一节 概述
局部麻醉药是一类能在用药的局部可逆性地阻断神经 冲动的产生和传导，在意识清醒的状态下，使局部痛觉暂 时消失的药物。
学习内容
1 局部麻醉药的作用 2 局部麻醉的给药方法
§3-1 概述
一、局部麻醉药的作用
§3-1 概述
【局麻作用机制】 局麻药在细胞膜内侧阻滞Na+ 通道，抑制Na+ 内流， 阻止动作电位产生和神经冲动的传导，产生局麻作用。
《药物学基础》（第3版）
配套课件
Thank You!
Bye Bye
第三章 局部麻醉药 PPT
第三章 局部麻醉药
目录
❖ 第一节 概述 ❖ 第二节 常用局麻药
第三章 局部麻醉药
学习目标
掌握普鲁卡因的作用、用途、不良反应及注意 事项 熟悉利多卡因、丁卡因的作用特点以及局麻药 的给药方法 学会观察局麻药的疗效及不良反应，能正确进 行局麻药的用药护理
第三章 局部麻醉药
常选择普鲁卡因、利多卡因
二、局部麻醉的给药方法
§3-1 概述
【蛛网膜下腔麻醉（腰麻）】
将药液经低位腰椎间隙注入蛛网膜下腔，阻断 该部位的脊神经根，使所分布的区域麻醉
其麻醉范围较广，适用于腹部及下肢手术
常选择普鲁卡因、利多卡因、丁卡因
麻醉时应注意病 人体位和药液比重， 控制麻醉平面，防止 药物扩散局部麻醉药给药途径示意图
第三章 局部麻醉药
第二节 常用局麻药
§3-2 常用局麻药
普鲁卡因 【特点】 1.毒性低，脂溶性低，黏膜穿透力弱，不用于表面麻醉。 2.局麻作用较弱，只作注射用药，作用时间短(30~45分 钟)；临用前应加入少量AD，目的是延长局麻药作用时间和 减少不良反应。 3.避免与磺胺药物合并应用，其代谢产物PABA可拮抗磺胺 类药物的抗菌作用。 4.易发生过敏反应，用药前应做皮试。
§3-2 常用局麻药
丁卡因 【特点】 1.作用快、强、持久，用药后1～3分钟起作用， 麻醉强度比普鲁卡因强10倍，可维持2～3小时。 2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传 导麻醉、腰麻、硬膜外麻醉，不用于浸润麻醉。 3.本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大 2～4倍。因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢， 易发生毒性反应。
§3-2 常用局麻药
普鲁卡因 【临床应用】
1.用于各种局麻：如浸润麻醉（0.5~1%）、传 导麻醉、腰麻、硬膜外麻(2%)。 2.用于损伤部位的局部封闭。
§3-2 常用局麻药
利多卡因 【特点】 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强， 局麻时间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均 有效。 3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局 部血管扩张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
一、局部麻醉药的作用
【局麻药毒性反应的预防】
【原因】
【预防】
用量过大——不超过一次限量
误入血管——注药前先回抽
吸收过快——加入少量肾上腺
素
低血压——肌注麻黄碱可预防
二、局部麻醉的给药方法
§3-1 概述
【表面麻醉】 将粘膜穿透力强的局麻药直接滴在、喷洒 或涂布于粘膜表面，药物穿过粘膜层，使粘 膜下感觉神经末梢被麻醉 适用于眼、鼻、口腔、咽喉、气管及泌尿 生殖系统等部位的手术
【局麻药的麻醉顺序 】 痛觉＞温觉＞触、压觉＞深部感觉＞自主神经 ＞运动神经
大家学习辛苦了，还是要坚持
继续保持安静
一、局部麻醉药的作用
§3-1 概述
【吸收作用】
1.中枢神经系统作用 先兴奋后抑制，表现为眩 晕、焦虑不安、头痛、震颤，甚至惊厥，最后转 入昏迷，呼吸麻痹而死亡。
2.心血管系统作用 有直接抑制作用，可降低心 肌兴奋性，使传导减慢、心肌收缩力减弱、扩张 血管，浓度过高时可导致血压降低，甚至休克。
§3-2 常用局麻药
布比卡因
【特点】 1.麻醉作用强，持续时间长，局麻作用比利多卡 因强4~5倍，可维持5~10小时。 2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉， 不用于表面麻醉。 3.严重心脏毒性。
常用局麻药比较表
【思考题】 1．局麻药中加入少量肾上腺素的目的是什么？ 2．简述普鲁卡因的不良反应及用药注意。