(完整版)初级药师中药药理学

中药药理学

第一单元中药药理学的基本理论与基础知识

一、中药药性理论的现代研究

1.中药四性（四气）的现代研究

（1）对植物神经系统功能的影响

寒证患者：交感神经–肾上腺系统功能偏低，植物神经平衡指数偏低

表现为：唾液分泌量多、心率减慢、基础体温偏低、血压偏低、呼吸频率减慢

热证患者：交感神经–肾上腺系统功能偏高，植物神经平衡指数偏高

（2）对内分泌系统功能的影响

温热药促进：

下丘脑–垂体–肾上腺轴

下丘脑–垂体–甲状腺轴

下丘脑–垂体–性腺轴

寒凉药抑制

（3）对基础代谢的影响

寒凉药或温热药可通过影响垂体–甲状腺轴功能和细胞膜钠泵（Na+，K+–ATP酶）活性，而纠正热证或寒证异常的能量代谢。

“甲低”阳虚证模型动物体温降低，产热减少，温热药附子、肉桂→兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴→纠正体温变化

“甲亢”阴虚证模型动物，产热增加，饮水量增加、尿量减少、血浆粘度增高，能量消耗增加，导致体重减轻，龟甲→降低T3和T4值

（4）对中枢神经系统功能的影响

寒凉药→中枢抑制；温热药→中枢兴奋中枢作用机制:调节中枢神经递质有关

寒证大鼠：痛阈值和惊厥阈值升高→中枢抑制

热性药→增加NA含量，降低5-HT含量→中枢兴奋

热证大鼠：痛阈值和惊厥阈值降低→中枢兴奋

寒性药→减少脑内NA、DA合成（抑制酪氨酸羟化酶），增高5-HT→中枢抑制

（5）寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用

2.中药五味的现代研究

中枢神经系统：马钱子、川乌、草乌、附子、雪上一支蒿、细辛、生天南星、黄药子、苦豆子

心血管系统：含乌头碱类药物、含强心苷的药物：蟾酥、罗布麻叶、万年青、黄花夹竹桃、北五加皮呼吸系统：苦杏仁、桃仁、郁李仁、枇杷仁、白果、商陆

肾毒性：斑蝥、木通、马兜铃、粉防己、延胡索、钩藤

造血系统：洋金花、芫花、斑蝥、狼毒、雷公藤、穿琥宁

（2）长期毒性反应

以肝、肾、胃肠的发生率最高，其次是心肌、骨髓、肺、中枢神经、内分泌腺体。

（3）过敏反应

（4）三致作用（致畸胎、致突变、致癌）

雷公藤、槟榔、款冬花、千里光、石菖蒲、广防己、关木通、马兜铃、细辛、土荆芥、雄黄、砒霜、土贝母、野百合

药理作用:发汗促进发汗；解热；抗病原微生物；镇痛、镇静；抗炎；调节免疫

麻黄

功效：发汗解表宣肺平喘利水消肿

（1）发汗：麻黄水煎剂、挥发油、麻黄碱

机制：阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收

（2）平喘：麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油

麻黄碱平喘的特点：其化学性质稳定，口服有效；起效较慢；作用温和；作用维持时间持久。（3）利尿：D-伪麻黄碱

（4）解热、抗炎：麻黄挥发油

（5）镇咳、祛痰：麻黄碱、萜品烯醇→镇咳；麻黄挥发油→祛痰

现代应用：感冒、支气管哮喘、低血压状态、鼻塞。

不良反应：麻黄碱不得与咖啡因配伍使用。

柴胡

功效：疏散退热舒肝解郁升阳透疹

（1）解热：柴胡皂苷、皂苷元A、挥发油

（2）抗病原微生物：柴胡注射液、柴胡水提取物

（3）抗炎：柴胡皂苷、柴胡挥发油→降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织增生（4）促进免疫功能：柴胡多糖、柴胡热水提取物

（5）镇静、镇痛、镇咳：柴胡煎剂、总皂苷、柴胡皂苷元

（6）保肝、利胆、降血脂

保肝：柴胡、柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇

利胆：柴胡水浸剂和煎剂

降血脂：柴胡皂苷→降低甘油三酯

现代应用：发热、病毒性肝炎、流行性腮腺炎、咳嗽、高脂血症。

桂枝

功效：发汗解肌温通经脉

（1）扩张血管促发汗

（2）解热、镇痛：桂枝煎剂

（3）抗炎、抗过敏：桂枝煎剂、挥发油；

现代应用：预防流行性感冒、风湿性关节炎、低血压症。

葛根

功效：升阳解肌透疹止泻除烦止渴

（1）解热：黄酮类，葛根素作用较突出。

（2）降血糖：葛根素

葛根素→抑制醛糖还原酶→防治糖尿病并发症。

（3）抗心律失常：葛根乙醇提取物、黄豆苷元

（4）抗心肌缺血：葛根总黄酮、葛根素

现代应用：偏头痛、突发性耳聋、冠心病、心绞痛、高血压病，感冒、头痛、发热、麻疹初起，疹出不畅。

细辛

功效：祛风散寒行水开窍

（1）解热：细辛挥发油

（2）镇静、镇痛：细辛挥发油

（3）抗炎：细辛挥发油；

（4）对呼吸系统作用：细辛挥发油、甲基丁香酚、细辛醚

现代应用：头痛、慢性支气管炎、心绞痛、缓慢型心律失常、局部麻醉。

药理作用:抗病原微生物；抗毒素；抗炎；解热；对免疫功能的影响；抗肿瘤。

黄芩

功效：清热燥湿，泻火解毒，止血安胎

（1）抗菌、抗病毒：黄芩素和汉黄芩苷元

抗菌谱：多种革兰阳性菌、革兰阴性菌；多种致病性皮肤真菌。

抗病毒：对流感病毒及乙型肝炎病毒有抑制作用。

（2）抗炎：黄芩素、黄芩苷

（3）对免疫功能的影响

免疫抑制：尤其对Ⅰ型变态反应（过敏反应）作用显著。

（4）解热：黄芩苷。

（5）保肝、利胆：黄芩素

（6）镇静

（7）对血液系统影响：黄芩素、千层纸素、黄芩新素Ⅱ

（8）降血脂、抗动脉粥样硬化

汉黄芩素，黄芩新素Ⅱ→升高血清高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平；

黄芩新素Ⅱ→降低血清总胆固醇（TC）水平；

黄芩素、黄芩苷→降低血清甘油三酯（TG）含量。

（9）抗氧化：

黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、汉黄芩苷→抑制过氧化脂质（LPO）的生成；

黄芩苷锌、黄芩苷铜→清除超氧自由基

现代应用：小儿呼吸道感染，急性菌痢，病毒性肝炎。

黄连

功效：清热燥湿，泻火解毒

（1）抗病原体：黄连及小檗碱

抗菌机制：破坏细菌结构；抑制细菌糖代谢；抑制核酸、蛋白质合成。

（2）抗细菌毒素、抗腹泻：黄连及小檗碱

（3）抗炎、解热：小檗碱抗炎、黄连解热

（4）镇静催眠：黄连镇静、小檗碱催眠

（5）降血糖：黄连及小檗碱

（6）抗溃疡：黄连及小檗碱

（7）对心血管系统的影响：小檗碱

正性肌力：小檗碱→动物离体心脏及整体心脏均显示出正性肌力作用。

机制：增加心肌细胞内Ca2+浓度。

负性频率：小檗碱→清醒大鼠心率先加快而后缓慢持久地减慢。

抗心律失常：小檗碱

降压：小檗碱

抗心肌缺血：小檗碱

（8）抗脑缺血：小檗碱

（9）抗血小板聚集：小檗碱

现代应用：感染性疾病；心脑血管性疾病；糖尿病；烧伤；胃及十二指肠溃疡、萎缩性胃炎。金银花

功效：清热解毒，疏风散热

（1）抗病原微生物：绿原酸和异绿原酸

（2）抗内毒素

（3）抗炎、解热

（4）增强免疫

现代应用：急性上呼吸道感染；小儿肺炎；急性扁桃体炎。