匹伐他汀钙
匹伐他汀钙致肝功能异常一例报告
［ ］Ｓ ｉ ｒ Ｙ，Ｓ ｇ ａ ａＹ ｈｒ ａｏｉｅｃ ｎ ｈｒ ａｏｙ ａ ｉ ａ ｅ ｔ ｎ ３ ｈａａ ｔ ｕｉ ｍ ．Ｐ ａ ｃｋ ｆ ｄ ａ ｃｄｎ ｍ ｃ ｌ ｒ ｉ ｓ ｆ ｙ ｍ ｎｉ ａ ｐ ｍ ｔａｏ ｏ
３一ｈｄｏｙ一 ３一ｍｅｈｌｈｔｒ （ ＭＧ—Ｃｏ ｒｄｃａｅ ｉｈｂｔｒ： Ｄ ｕ ｙ ｒｘ ｔｙｙ ａｙ Ｈ Ａ） ｅｕｔｓ ｉｉ ｓ ｒｇ—ｄｕ ｎ ｏ ｒｇ
（ Ｃ）ａ ｄｌ ｅｓｙｌ ｏｒｔｉ （ Ｄ ｃ ． ３ ａｓａ ｒ ａｏａ ｒ ｓ ｖａ ｄｔａ ｈｓ Ｌ ｄＡ Ｔｗ ｒ ｃｅｓｄｓｐｒｔ Ｔ ｎ ｗ ｄｎｉ ｐｐｏｅ ｏ ｔｉ ｎ Ｌ Ｌ— ） ０ｄｙ ｔ ，ｌｂｒｔ ｙｔ ｔｒ ｅ ｅ ｔ ｉＡ Ｔａ Ｓ ｅｅｉ ｒａｅ ｅａａ — ｌｅ ｏ ｅ ｓｅ ｌ ｈ ｎ ｎ ｅ
与其它他 汀类 药 物 一样 ，匹 伐 他 汀 钙 也 是 通 过 抑 制
Ｈ ＭＧ—Ｃ Ａ还原酶来发 挥其 降脂作 用 的。Ｈ ｏ ＭＧ的限速 酶 ，抑制此 酶 ，可 导致
肝细胞 内胆 固醇含 量减低 ，因而刺激肝 细胞 表面 Ｌ Ｌ受体 Ｄ
表达增加 ，促进 Ｌ Ｌ和 Ｌ Ｌ前 体从 循环 中清 除 Ｊ Ｄ Ｄ 。肝微粒 体酶 （ Ｙ ）是药 物生 物转化 的主 要酶 系统 ，其介 导 的药 ＣＰ 物代谢与药物 相互作 用 、药物 不 良反应 密切相 关。与其 它
ｆ ｃ ｏｓ［ ］ ｈｒ ａｏ Ｔ ｅ，２ ０ ， １ （ ） １ １５ ｕ ｔ ｎ Ｊ ．Ｐ ａ ｃｌ ｈｒ ０ ６ １２ １ ：７ — ０ ． ｎｉ ｍ
（ 收稿 日 ： ０ ２ ０ ． ４ 期 ２ １． ２０ ）
【 关键词 】 匹伐他汀 ；肝功能异常
【 中图分类号 】Ｒ ６． ９１１
匹伐他汀钙片服用注意事项
匹伐他汀钙片服用注意事项匹伐他汀是一种常用的降脂药物，用于降低血脂水平和预防心血管疾病的发生。
在服用匹伐他汀钙片时，需要注意以下几个方面：1. 按照医生或药剂师的指导准确用药：匹伐他汀钙片属于处方药物，需在医生的指导下使用。
根据医生的建议，正确服用剂量和频率，不可随意停药或改变用药方式。
同时，也应向医生咨询药物的不良反应和可能的药物相互作用，以防止不良事件的发生。
2. 遵循饮食指导：在服用匹伐他汀钙片期间，应遵循低胆固醇和低脂饮食，避免高脂肪和高胆固醇的食物，如动物内脏、黄油、奶酪等。
增加膳食纤维摄入，多食用水果、蔬菜和全谷类食物。
同时，要限制酒精摄入，戒烟，避免过量摄入咖啡因。
3. 定期进行血脂检测：匹伐他汀钙片的剂量和疗程需要根据患者的具体情况进行调整。
因此，在用药过程中，定期进行血脂检测是必要的。
这有助于评估药物的疗效，以及是否需要调整用药剂量，达到最佳的治疗效果。
4. 注意可能的不良反应：匹伐他汀钙片使用过程中，可能会出现一些不良反应，如肌肉疼痛、乏力、食欲不振等。
如果出现这些不适症状，应及时告知医生，以便调整用药方案。
同时，应避免与其他药物同时使用，以减少不必要的药物相互作用。
5. 避免孕妇和哺乳期妇女使用：目前尚无足够的研究数据表明，匹伐他汀钙片对孕妇和哺乳期妇女的安全性。
因此，孕妇和哺乳期妇女不宜使用该药物。
6. 存储和过期处理：匹伐他汀钙片应储存在干燥、阴凉的地方，远离光线和热源。
同时，注意药物的有效期，过期的药物应及时处理，不可使用或倾倒。
7. 注意与其他药物的相互作用：匹伐他汀钙片与一些药物有药物相互作用的风险，如红曲米、阿司匹林、华法林等。
在使用匹伐他汀钙片的同时，应避免与其他药物同时使用，或根据医生的指导进行合理的药物调整。
总之，匹伐他汀钙片是一种非常有效的降脂药物，但在使用过程中需要遵循医生的建议和指导。
同时，注意饮食调整、定期监测血脂水平、注意不良反应等方面，可以帮助患者获得更好的疗效，降低心血管疾病的风险。
匹伐他丁钙片
匹伐他丁钙片
匹伐他汀孕妇钙片归属于他汀。
他汀是临床医学中最常见的降胆固醇药品。
特别是在密度低蛋白胆固醇，它是造成动脉硬化的关键要素，是造成心脏病、心脑血管病、颈静脉主动脉病症的关键风险源。
下边看一下阿托伐他汀孕妇钙片与匹伐他汀孕妇钙片的差别有什么?
1、二者成份的不一样
阿托伐他汀孕妇钙片的关键成分为阿托伐他汀钙，而匹伐他汀孕妇钙片的特异性成分为匹伐他汀钙。
2、二者的特性不一样
阿托伐他汀孕妇钙片为乳白色椭圆型塑料薄膜糖衣片，而匹伐他汀孕妇钙片为乳白色塑料薄膜糖衣片，去除塑料薄膜衣后显乳白色或类乳白色。
3、使用方法使用量不一样
阿托伐他汀孕妇钙片常见的起止使用量为10 mg每天一次。
使用
量调节间隔时间应是4周或更长。
本产品较大使用量为80 mg每天一次，使用量可依据详细情况作调节。
每天使用量可在一天内的一切時间一次服食，并不会受到用餐影响。
匹伐他汀孕妇钙片使用方法使用量，一般，成年人一日1次，晚饭后内服匹伐他汀钙1～2mg。
依照年纪和医治反映可适度调整使用量，在LDL胆固醇减少不充足的状况下能够增加量，每天较大给剂量为4mg。
4、适用范围的不一样
阿托伐他汀孕妇钙片适用高胆固醇尿症的医治，还可用以冠心病或冠心病等危症合拼高胆固醇或混合型血脂异常的病人。
原发性高胆固醇尿症病人，包含大家族性强胆固醇尿症或混合型高脂血症病人，假如饮食搭配医治或是其他非用药治疗功效不满意，可运用本产品。
匹伐他汀钙片的功能主治是什么
匹伐他汀钙片的功能主治匹伐他汀钙片简介匹伐他汀钙片是一种常用的降脂药物，属于他汀类药物，在临床上被广泛应用于治疗高血脂症（高胆固醇）与其他相关心血管疾病。
它通过抑制胆固醇合成酶的活性，从而降低体内胆固醇的合成，是目前治疗高胆固醇非常重要的药物之一。
匹伐他汀钙片的功能匹伐他汀钙片具有以下功能和作用：1.降低胆固醇：匹伐他汀钙片主要通过抑制胆固醇合成酶的活性，从而减少肝脏中胆固醇的合成。
它能有效降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和三酰甘油的水平，并提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）的水平。
降低胆固醇是预防心血管疾病、冠心病和脑血管疾病的重要手段。
2.预防动脉粥样硬化：高胆固醇是导致动脉粥样硬化的重要因素之一。
匹伐他汀钙片通过降低胆固醇水平，减少动脉内脂肪沉积，抑制血液中的炎症反应，有助于预防和减缓动脉粥样硬化的发展。
动脉粥样硬化是导致心绞痛、心肌梗死和脑中风等心血管疾病的主要病理基础。
3.控制高血压：高胆固醇与高血压常常同时存在。
匹伐他汀钙片通过降低胆固醇水平，改善血液黏稠度和流变学特性，有助于控制高血压的发展。
同时，它也能通过抑制内皮素的合成，扩张血管，减轻血管紧张，降低外周血管阻力，从而降低血压。
4.抗血小板聚集：匹伐他汀钙片还具有抗血小板聚集作用，能够抑制血小板的活化和聚集，减少血栓的形成。
这对于预防心血管事件的发生，如心肌梗死、脑中风等，具有重要意义。
5.抗炎作用：匹伐他汀钙片还具有一定的抗炎作用，能够抑制炎症反应和细胞凋亡过程，减轻器官损伤和组织炎症反应，对于预防动脉粥样硬化和心肌梗死后的修复有一定的保护作用。
使用方法和注意事项•使用方法：匹伐他汀钙片一般口服，建议在晚餐后或睡前服用，避免空腹服用。
剂量一般根据患者的具体情况来调整，需要医生的指导和监护。
•注意事项：–严格按医生的处方用药，不可自行调整剂量或突然停药。
–长期使用药物时，应定期进行相关的检查，如肝功能、肌酸激酶等。
匹伐他汀钙ppt课件
PROVE-IT – Atv
IDEAL-Atv
AFCAPS - Pl
一级预防
5
AFCAPS - Rx
MEGA-Pl WOSCOPS - Rx
MEGA-Rx ASCOT-PL ASCOT - Rx
0
40 (1.0)
60 (1.6)
80 (2.1)
100 (2.6)
120 (3.1)
140 (3.6)
160 (4.1)
何振山 教授
14
方案设计
给药10mg/日
阿托伐他汀钙+试验模拟片
对照组(n=160)
筛选期 安慰剂 导入期
随机 分组
12周 多中心双盲双模拟 平行对照
匹伐他汀钙片+对照模拟片
给药1mg/日 给药2mg/日
试验组(n=160) 指标检查点 15
匹伐他汀临床结果——显著降低LDL-C
❖ 1mg匹伐他汀钙使用4周后，可降低LDL-C 27.81%；使用剂量增加到 2mg后，12周时可降低LDL-C 33.95%。
16
匹伐他汀临床结果 ——降低动脉硬化指数优于阿托伐他汀
❖ 1mg匹伐他汀钙使用4周后，可降低动脉硬化指数23.44%；使用剂量 增加到2mg后，12周时可降低LDL-C 26.36%。
17
匹伐他汀临床结果——显著升高HDL-C
❖ 1mg匹伐他汀钙使用4周后，可使HDL-C基线在1.2~1.5mmol/L患者升 高3%；使用剂量增加到2mg后，8周时可升高11.28% （p<0.01）
匹伐他汀钙原料
绝对无 水无氧 环境
-80℃低 温环境
8
双鹤匹伐他汀钙合成方法优势
❖ 控制产品中对映异构体杂质限量达到无法检出的极低水平； ❖ 控制产品中两个非对映异构体杂质限量达到0.1%的极低水平；
匹伐他汀钙胶囊的功能主治
匹伐他汀钙胶囊的功能主治什么是匹伐他汀钙胶囊匹伐他汀钙胶囊是一种降血脂药物，主要成分是匹伐他汀。
匹伐他汀是一种选择性竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂，通过抑制HMG-CoA还原酶的活性，从而减少胆固醇的合成，使血浆总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B水平下降，提高高密度脂蛋白胆固醇水平。
匹伐他汀钙胶囊的功能匹伐他汀钙胶囊具有以下主要功能：1.降低血脂：匹伐他汀钙胶囊可以有效地降低血浆中的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B水平，减少动脉粥样硬化的危险因素，预防心脑血管疾病的发生。
2.提高高密度脂蛋白：匹伐他汀钙胶囊还可以提高血浆中的高密度脂蛋白胆固醇水平，增强胆固醇的代谢和排出，有效减少动脉粥样硬化的风险。
3.阻断胆固醇的吸收：匹伐他汀钙胶囊可以阻断肠道中胆固醇的吸收，减少胆固醇的输入，有助于降低血浆中的胆固醇水平。
4.抗炎作用：研究表明，匹伐他汀还具有一定的抗炎作用，可以减轻动脉粥样硬化病变的炎症反应，保护血管壁。
匹伐他汀钙胶囊的主治匹伐他汀钙胶囊被广泛应用于以下疾病的治疗：1.高血脂症：匹伐他汀钙胶囊是治疗高血脂症的常用药物，可以显著降低血脂水平，改善患者的血脂代谢状态，降低心脑血管事件的发生率。
2.动脉粥样硬化：匹伐他汀钙胶囊的降脂作用可以减少动脉粥样硬化的发生和进展，保护血管壁，预防心脑血管疾病的发生。
3.冠心病：匹伐他汀钙胶囊可以改善冠心病患者的血脂代谢状况，减少冠脉的粥样斑块，降低冠心病的发病率和死亡率。
4.糖尿病并发症：研究表明，匹伐他汀可以减轻糖尿病患者的胆固醇代谢紊乱和动脉粥样硬化的病变，对糖尿病的并发症具有一定的保护作用。
5.肾脏保护：匹伐他汀钙胶囊还被广泛用于肾脏疾病的治疗，可以减轻肾脏的炎症反应，保护肾小球和肾小管，延缓肾功能的恶化。
6.其他心血管疾病：匹伐他汀钙胶囊还可以用于治疗心肌梗塞、脑卒中、外周动脉疾病等其他心血管疾病，减少心血管事件的发生。
结论匹伐他汀钙胶囊是一种常用的降脂药物，具有降低血脂、提高高密度脂蛋白、阻断胆固醇吸收和抗炎作用等功能。
匹伐他汀钙片说明书
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匹伐他汀钙片说明书匹伐他汀钙片(力清之)用于高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症。
下面是我们整理的，欢迎阅读。
匹伐他汀钙片商品介绍通用名：匹伐他汀钙片生产厂家:KowaCompany,Ltd,NagoyaFactory(日本)批准文号：Hxx0553药品规格：2mg*7片药品价格：￥63元【通用名称】匹伐他汀钙片【商品名称】匹伐他汀钙片(力清之)【英文名称】PitavastatinCalciumTablets【拼音全码】PiFaTaTingGaiPian(LiQingZhi)【主要成份】匹伐他汀钙。
【性状】匹伐他汀钙片(力清之)为淡粉色薄膜衣片，除去薄膜衣片后显橙色。
【适应症/功能主治】力清之(匹伐他汀钙片)用于高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症。
【规格型号】2mg*7s【用法用量】成人晚餐后口服力清之(匹伐他汀钙片)一日1～2毫克，根据年龄和症状调整剂量,若降LDL-C的疗效不理想，可增加剂量,大日剂量为4毫克。
【不良反应】主要不良反应有腹痛、皮疹、抑郁、搔痒以及r-谷氧酰胺转肽酶、肌酸激酶(CK1、谷丙转氯酶和谷草转氨酶升高。
严重不良反应有横纹肌溶解和肌病。
【禁忌】对力清之(匹伐他汀钙片)过敏者禁用，孕妇禁用。
【注意事项】力清之(匹伐他汀钙片)慎用于过度饮酒及有肝病史者若有不明原因肌痛、肌无力发生时，特别是伴有发热者应立即向医生报告，这些患者应检测CK水平，若CK水平高于正常或临床怀疑有肌病时应立即停用匹伐他汀钙片(力清之)。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情其咨询医师或药师。
匹伐他汀钙片的功能主治和副作用
匹伐他汀钙片的功能、主治和副作用功能匹伐他汀钙片（Simvastatin）是一种用于降低胆固醇和脂蛋白水平的药物。
它属于他汀类药物，通过抑制胆固醇的合成，减少低密度脂蛋白（LDL）的产生和提高高密度脂蛋白（HDL）的水平，从而防止动脉粥样硬化和心血管事件的发生。
匹伐他汀钙片还具有抗炎、抗氧化和抗血小板聚集的作用，有助于减轻动脉粥样硬化斑块的形成和破裂，提高血管功能，减少肌肉炎症反应，从而降低冠心病和心血管疾病的风险。
主治匹伐他汀钙片广泛用于以下疾病和情况的治疗：1.高胆固醇：匹伐他汀钙片被广泛用于降低血液中过高的胆固醇水平。
高胆固醇是冠心病和其他心血管疾病的主要危险因素之一。
2.动脉粥样硬化：匹伐他汀钙片通过减少低密度脂蛋白的合成和提高高密度脂蛋白的水平，有助于预防和治疗动脉粥样硬化。
它可以减少动脉中的脂质沉积和斑块形成，提高血管弹性和功能。
3.冠心病：匹伐他汀钙片可用于预防和治疗冠心病。
它可以降低冠状动脉的狭窄程度，减少心肌缺血和心绞痛的发作。
同时，它还可以降低心肌梗死和心血管事件的风险。
4.高脂血症：匹伐他汀钙片也可用于治疗高脂血症，包括家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症。
副作用使用匹伐他汀钙片时，可能会出现以下副作用：1.肌肉痛：匹伐他汀钙片使用过程中，部分患者可能会出现肌肉痛、肌肉无力或肌肉肿胀。
这些症状通常是轻度和暂时的，但在一些情况下可能会发展为肌肉病变。
2.肝功能异常：长期使用匹伐他汀钙片可能会导致肝功能异常。
在开始治疗前，应该进行肝功能的评估，并定期进行监测。
3.恶心和消化问题：部分患者在服用匹伐他汀钙片后可能会出现恶心、呕吐、腹胀或腹泻等消化问题。
4.头痛和头晕：个别患者可能会出现头痛、头晕或轻度倦怠感。
5.睡眠问题：在某些情况下，匹伐他汀钙片可能会引起失眠或其他睡眠问题。
如果您在使用匹伐他汀钙片时出现严重或持续的副作用，请立即向医生咨询。
另外，与医生沟通后，遵循正确的用药指导也非常重要。
匹伐他汀钙片
匹伐他汀钙片【药品名称】通用名称：匹伐他汀钙片商品名称：匹伐他汀钙片(冠爽)英文名称：Pitavastatin Calcium Tablets拼音全码：PiFaTaTingGaiPian(GuanShuang)【主要成份】匹伐他汀钙。
【成份】分子量：C50H46CaF2N2O8【性状】类白色片，除去包衣后为类白色。
【适应症/功能主治】主要用于高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症。
【规格型号】 2mg*7s【用法用量】通常成人每次1～2mg匹伐他汀钙，每天1次，饭后口服。
根据年龄、病情可以酌情增减药量，低密度脂蛋白值下降不明显时，可以考虑增加药量，每天的最大用药量为4mg。
注意：1、肝脏障碍患者首次服药剂量由1mg/天开始，每天最大药量为2mg。
2、由于随着给药量增加，可能会出现横纹肌溶解症，因此在增大给药量时，要注意观察CK值是否上升，尿中是否出现肌球素，肌肉痛或乏力感等横纹肌溶解的前期症状。
【不良反应】临床试验受试者886人中有197人(2.2%)现不良反应。
自觉和他觉症状共有50人v.6%)主要有腹痛、药疹、倦殆感、麻木、瘙痒等症状。
与临床检查值相关的异常有167人(18.8%)主要是γ-GTP 上升、CK(CPK)上升、血清ALT(GPT)上升、血清AST(GOT)上升等。
1、重大的不良反应(1)纹肌溶解症(现频率不明)易引起肌肉痛、乏力、检查发现CK(CPK)上升，血和尿中的肌红蛋白上升等为特征的横纹肌溶解症，并伴随有急性肾功能损害，因此，在出现上述这些症状时，立即停止了给药。
(2)(现频率不明)由于会引起肌病，因此，当出现全身的肌肉痛、肌肉压痛以及显著的CK(CPK)上升时，停止了给药。
(3)功能损害(现频率不明)黄疸(现频率不明)由于会引起伴有AST(GOT)、ALT(GPT)显著上升的肝功能损害、黄疸，因此需进行定期的肝功能检查，发现异常时立即停止给药。
【禁忌】 1、对本药所含成分有过敏史者2、严重的肝功能障碍或胆管闭塞患者(些患者服用本药，血药浓度会上升，出现不良反应的几率会比较大，而且可能会加重肝脏病变)。
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结 论
匹伐他汀钙片2mg/d口服可以明显降低LDL-C 、TC、甘油三酯，其降脂幅度 与10mg/d阿托伐他汀钙片相当。 匹伐他汀钙片1mg/d组与阿托伐他汀钙片10mg/d组降低动脉硬化指数幅度相 当，匹伐他汀钙片2mg/d降低动脉硬化指数幅度大于阿托伐他汀钙片10mg/d 组。 匹伐他汀钙片2mg/d口服的安全性与10mg/d阿托伐他汀钙片相当，匹伐他汀 钙片组CK升高发生率低于阿托伐他汀钙片组。
4S - Pl
25
LDL降低值
4S - Rx
二级预防
20
事件率降低值
15
LIPID - Pl
10
CARE - Pl LIPID - Rx CARE - Rx IDEAL-Sim HPS - Pl HPS - Rx TNT – Atv10 PROVE-IT - Pra TNT – Atv80 IDEAL-Atv PROVE-IT – Atv AFCAPS - Pl AFCAPS - Rx ASCOT - Rx 40 (1.0) 60 (1.6) 80 (2.1) 100 (2.6) ASCOT-PL 120 (3.1)
匹伐他汀临床结果
——降低动脉硬化指数优于阿托伐他汀
1mg匹伐他汀钙使用4周后，可降低动脉硬化指数23.44%；使用剂量 增加到2mg后，12周时可降低LDL-C 26.36%。
匹伐他汀临床结果——显著升高HDL-C
1mg匹伐他汀钙使用4周后，可使HDL-C基线在1.2~1.5mmol/L患者升 高3%；使用剂量增加到2mg后，8周时可升高11.28% （p<0.01）
活性成分：本品活性成份为匹伐他汀钙，其化学名称为 (+)-双 {(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3–喹啉基]-3,5-二羟基-6-庚酸} 单钙盐。 性状：本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。 规格： （1）1mg （2）2mg 用法用量：
通常，成人一日1次，晚饭后口服匹伐他汀钙1～2mg。 按照年龄和治疗反应适当增减剂量，在LDL胆固醇降低不充分的情况下可 以增量，每日最大给药量为4mg。
CYP450 2C9
CYห้องสมุดไป่ตู้450 3A4
常用他汀类比较
匹伐他汀钙片治疗高胆固醇血症
——多中心、随机、双盲、双模拟、平行对照试验
组长单位：
卫生部中日友好医院（中心代码02） 柯元南 教授
合作单位：
中南大学湘雅医院（中心代码01） 杨天崙 教授 首都医科大学附属朝阳医院（中心代码03） 杨新春 教授 北京大学人民医院（中心代码04） 孙宁玲 教授 大连医科大学附属第一医院（中心代码06） 姜一农 教授 中南大学湘雅二院（中心代码07） 赵水平 教授 白求恩国际和平医院 （中心代码08） 何振山 教授
方案设计
给药10mg/日
对照组(n=160)
阿托伐他汀钙+试验模拟片
筛选期
安慰剂 导入期
随机 分组
12周 多中心双盲双模拟 平行对照
匹伐他汀钙片+对照模拟片
试验组(n=160) 给药1mg/日 给药2mg/日 指标检查点
匹伐他汀临床结果——显著降低LDL-C
1mg匹伐他汀钙使用4周后，可降低LDL-C 27.81%；使用剂量增加到 2mg后，12周时可降低LDL-C 33.95%。
30.5%
22.3% 33.8%
40 60 80 100
极高危
所有患者
0
(n=2094)
20
LDL-C达标率(%)
2005年第二次中国临床血脂控制状况多中心协作研究， 在21家省部级医院和6家地市级医院中进行的一项回顾性调查研究。
中华心血管病杂志 2007;35(5):420-7
产品基本情况
通用名称：匹伐他汀钙片 英文名称：Pitavastatin Calcium Tablets
瑞舒伐他汀
匹伐他汀
5-20mg
1-4mg
临床应用
高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。 高胆固醇血症、混合型高脂血症合并心血管危险 因素患者的冠心病一级预防。 冠心病患者急性冠脉综合征或急性心梗时的强化 降脂。 高脂血症合并糖耐量异常患者的联合治疗。 代谢综合征患者的联合治疗。
匹伐他汀不经常药酶代谢
WOSCOPS – Pl
一级预防
5
MEGA-Pl WOSCOPS - Rx MEGA-Rx
0
140 (3.6)
160 (4.1)
200 (5.2) LDL-C 值 mg/dL (mmol/L)
180 (4.7)
Exp Opin Emerg Drugs 2004;9(2):269–279, N Engl J Med 2005;352:1425–1435. JAMA 2005;294:2437; Lancet 2006;368:1155
不良事件情况
两组出现的不良事件均为他汀类药物比较常见的不良反应。匹伐他汀 钙片组发生的与药物相关的不良事件包括：皮疹、肌痛、腰背痛、头 痛、头晕、恶心、谷丙转氨酶升高、谷草转氨酶升高、肌酸磷酸激酶 升高、心电图异常、心悸、疲劳。 匹伐他汀钙片组CK升高发生率低于阿托伐他汀钙片组，其他不良事 件发生率差别无统计学意义。
匹伐他汀
阿托伐他汀 洛伐他汀 辛伐他汀 镇痛药 扑热息痛, 阿芬他尼, 可待因, 美沙芬 抗组胺药 息斯敏, 克敏能, 特非那定 抗心律失常药 利多卡因, 心律平, 奎尼丁 钙通道阻滞剂 地尔硫卓, 尼卡地平, 心痛 定, 尼鲁地平, 尼群地平, 维拉帕米, 尼索地平 抗雌激素药 紫杉醇, 他莫昔芬 免疫抑制剂 环孢素 局麻药 可卡因, 利多卡因 类固醇 可的松, 地塞米松, 雌二醇, 黄体酮, 睾酮 抗生素 克拉霉素, 红霉素 杂类 西沙必利,氨苯砜, 奥美拉唑
中国临床血脂控制的低达标率，令人担忧
低危 中危 中高危 高危
LDL-C<160mg/dl (n=137) LDL-C<130mg/dl (n=118) LDL-C<130mg/dl (n=153)
LDL-C<100mg/dl (n=361) LDL-C<70mg/dl (n=1325)
85.4% 78.0% 61.4%
冠爽TM（匹伐他汀钙片）
——小剂量,释放大能量
他汀发展史
2001
瑞舒伐他汀
1997
阿托伐他汀
1994
氟伐他汀
1989
普伐他汀
1988
辛伐他汀
1987
2003
洛伐他汀
匹伐他汀
30
他汀类药物的类效应
Rx – 他汀治疗 Pl – 安慰剂 Pra – 普伐他汀 Atv –阿托伐他汀 Sim – 辛伐他汀
他汀类药品原料制备技术革新
发酵方法或 发酵基础上加半合成方法
生产成本低 纯度低、易引入杂质 降脂效果弱
全合成方法
生产成本高 高纯度 降脂效果强
洛伐他汀、辛伐他汀、普 伐他汀等
匹伐他汀
双鹤匹伐他汀钙合成条件更加严格
24步合 成化学 反应
手性不 对称合 成技术
匹伐他汀钙原料
绝对无 水无氧 环境
-80℃低 温环境
双鹤匹伐他汀钙合成方法优势
控制产品中对映异构体杂质限量达到无法检出的极低水平； 控制产品中两个非对映异构体杂质限量达到0.1%的极低水平；
匹伐他汀最大特点
药物 洛伐他汀 临床剂量 20-80mg
普伐他汀
辛伐他汀 氟伐他汀 阿托伐他汀
20-40mg
20-80mg 20-80mg 10-80mg
临床疗效比较
比较项目 降低LDL-C疗效 降低动脉硬化指数 升高HDL-C 匹伐他汀 （2mg） 强 强 强 阿托伐他汀 p值比较 （10mg） p>0.05 强 弱 弱 p<0.01 p<0.01
一般不良反应 CK升高
少 少
少 多
p>0.05 P<0.01
匹伐他汀钙片治疗高胆固醇血症——多中心、随机、双盲、双模拟、平行对照试验
总
结
匹伐他汀钙对HMG-CoA还原酶的抑制活性强于已上市的 他汀类药物，其临床有效剂量为1-2mg/d，明显低于其他 已上市的他汀类药物。 匹伐他汀钙在体内不经CYP 3A4代谢，引发不良的药物相 互作用的可能性较小。 匹伐他汀钙将为高脂血症的临床治疗提供一种新的选择。
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