第五第八章传出神经系统药理

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窦房节 心房、心室 房室结 血管
2.胃肠道
效应
减慢心率(负性频率) 降低收缩力(负性肌力) 减慢传导速度(负性传导) 舒张(EDRF) 兴奋收缩,分泌分泌
直接作用于胆碱受体药物的主要效应(续)
器官
3.泌尿道 逼尿Leabharlann Baidu 三角括约肌
4.其他 (1)腺体 (2)眼 (3)支气管平滑肌 (4)神经节和骨骼肌
胆碱乙酰化酶
乙酰胆碱
Ach
释放
ATP
PG
胆碱+乙酸
Ca2+
乙酰胆碱酯酶
(AChE)
乙酰胆碱
去甲肾上腺素的合成、贮存、释放及作用的消失
酪氨酸
心肌、血管、平 滑肌组织
COMT、MAO
摄取1
摄取2 NA
释放
酪氨酸 酪氨酸羟化酶
MAO 多巴
多巴脱羧酶
多巴胺 NA
多巴胺β羟化酶 ATP NA
P
二、传出神经系统的受体 ( receptor of efferent nervous system)
乙酰化AChE
乙酸+ AChE(复活)
第二节 抗胆碱酯酶药 (anticholinesterase agents)
抗胆碱酯酶药分为
1.易逆性抗胆碱酯酶药 2.难逆性抗胆碱酯酶药:有机磷酸酯类
一、易逆性抗胆碱酯酶药
(一)作用机制
(二)一般特性
药理作用(pharmacological action)
运动神经(somatic motor nerve)
二、按神经末梢释放的递质分类
胆碱能神经(cholinergic nerve) ①全部交感神经和副交感神经的节前纤维 ②全部副交感神经的节后纤维 ③极少数交感神经的节后纤维(支配汗腺) ④支配肾上腺髓质的内脏大神经 ⑤运动神经
去甲肾上腺素能神经(adrenergic nerve) 大部分交感神经节后纤维
一、胆碱脂类(choline esters) (完全拟胆碱药,N、M)
乙酰胆碱(Acetylcholine, ACh)
药理作用
1、M样作用 (主要,小剂量) 2、N样作用
NM—骨骼肌兴奋 收缩 NN—神经节细胞兴奋 副交感
同类药:醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱
直接作用于胆碱受体药物的主要效应
器官 1.心血管系统 心脏
(一)受体的命名 1.乙酰胆碱受体 M胆碱受体(毒蕈碱型胆碱受体) N胆碱受体 (烟碱型胆碱受体) 2.肾上腺素受体(adrenoceptors) α 肾上腺素受体 β 肾上腺素受体
(二)受体亚型及功能
1.M胆碱受体亚型 M1、M2、M3、M4、M5
2.N胆碱受体亚型 NN,NM
3.肾上腺素受体压型 α受体 :α1,α2 β受体 :β1、 β2、 β3
第五章 传出神经系统药理学概论
(Introduction to Pharmacology of efferent nervous system)
第五第八章传出神经系统药理
第一节 概述
传出神经的分类:
一、按解剖学分类
自主神经(autonomic nerve)
交感神经(sympathetic nerve) 副交感神经(Parasympathetic nerve)
递质
囊泡
突触前膜 突触后膜
受体
突触间隙
突触的超微结构
(三)传出神经系统的递质的生物 合成、贮存、释放及作用消失
(biosynthesis,storage ,release and termination of action of transmitter )
乙酰胆碱的合成、贮存、释放与灭活
乙酰辅酶A+胆碱
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯 酶复活药
第五第八章传出神经系统药理
第一节 乙酰胆碱酯酶水解ACh的过程
(一)乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase, AChE)
AChE的活性极高,一个酶分子每分钟内可水解 6×105分子ACh。
水解分三步
ACh+AChE
复合物
复合物
胆碱+乙酰化AChE
第三节 传出神经系统的生理功能
机体的多数器官、组织均接受胆碱能神 经和去甲肾上腺素能神经的双重支配, 二者兴奋时所产生的效应是相反的。 1、胆碱能神经兴奋: 2、肾上腺素能神经兴奋:
及传 其出 功神 能经
系 统 作 用 部 位
第四节 传出神经系统药物基本作用和分类
一、传出神经系统药物基本作用
(一)直接作用于受体 1.激动药 2.阻断药(拮抗药)
(二)影响递质 1.影响递质的生物合成 2.影响递质的释放 3.影响递质的转运贮存 4.影响递质的生物转化
二、传出神经系统药物的分类
第六章 胆碱受体激动药
第五第八章传出神经系统药理
第一节 M胆碱受体激动药
(muscarine receptor agonist)
1.眼 2.胃肠道 3.骨骼肌 4.其他:腺体、心脏
临床应用(clinical uses)
1.重症肌无力 2.腹气胀和尿潴留 3.青光眼 4.竞争型肌松药过量中毒 5.阿尔茨海默病
(三)常用药物
新斯的明(neostigmine) [药理作用和作用机制]
抑制胆碱酯酶活性,使突触间隙ACh积聚。 1.兴奋骨骼肌(作用最强)
中 心脏、血管等

汗腺
交感神经
神 肾上腺髓质

心脏、腺体、平 副交感神经

滑肌等
骨骼肌
运动神经

第二节 传出神经系统的递质和受体
一、传出神经系统的递质 (The transmitter of efferent nervous system)
(一)递质传递学说的发展 (二)传出神经突触的超微结构
突触(synapse) 突触前膜 突触间隙(synaptic cleft)(15~1000nm) 突触后膜
效应
收缩 舒张
分泌增加 瞳孔缩小、适于视近物 收缩(支气管收缩) 神经节兴奋和骨骼肌收缩
二、生物碱类(M受体激动药)
毛果芸香碱(Pilocarpine)
[药理作用] 直接激动M受体 1.眼 (1)缩瞳 (2)降低眼压 (3)调节痉挛 2.腺体
[临床应用] 1.青光眼 2.虹膜炎 3.口腔粘膜干燥症
2.手术后腹气胀和尿潴留 3.竞争型肌松药过量中毒 4.阵发性室上性心动过速 5.青光眼
抑制胆碱酯酶活性 直接激动骨骼肌运动终板上的NM受体 2.兴奋胃肠道和膀胱平滑肌 3.对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用弱
[临床应用]
1.重症肌无力
自身免疫性神经肌肉传递功能障碍的慢性疾病, 患者血清中存在抗ACh受体的抗体,与受体结合后, 抑制了ACh与受体的结合,并能诱导受体解体,数目 减少。
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