第十六章 解热镇痛抗炎药
第十六章 解热阵痛抗炎药
• 不良反应多且严重
胃肠道:厌食、恶心、腹痛、诱发溃疡 中枢:眩晕、额痛、精神失常 血液:中性粒细胞和血小板↓,再障.
肝损害:黄疸,转氨酶升高。
抗痛风药
痛风是嘌呤代谢紊乱致尿酸生成过多所引 起的一类代谢性疾病。 分类: 抑制尿酸生成的药物:别嘌呤 促进尿酸排泄的药物:丙磺舒 抑制痛风炎症的药物:秋水仙碱
1.胃肠反应 2.水钠潴留
3.过敏反应
4.肝肾损害 5.甲状腺肿大及粘液性水肿
【药物相互作用】
保泰松诱导肝药酶,加速自身代谢, 也加速强心甙代谢 可通过血浆蛋白结合部位的置换, 加强口服抗凝药、降糖药、苯妥因钠 及肾上腺皮质激素的作用及毒性。
4.其他有机酸类
吲哚美辛(Indomethacin)
• 最强的PG合成酶抑制药,有显著的抗炎、 镇痛和解热作用,对炎性疼痛镇痛效果 明显。 • 主要用于抗炎和镇痛:关节炎、滑囊炎、 腱鞘炎、强直性脊椎炎、痛经等
1.水杨酸类-阿司匹林 2. 苯胺类-对乙酰氨基酚 3. 吡唑酮类-保泰松 4.其他-吲哚美辛 5.选择性COX-2抑制剂-塞来昔布
阿司匹林
阿司匹林(aspirin)又叫乙酰水杨酸。 【作用及应用】 1. 解热镇痛:有较强的解热、镇痛作用(常 用剂量0.5g) 用于感冒发热,增强散热过程、使发热 者体温降低到正常,而对正常体温没有影 响 用于轻、中度疼痛,尤其是炎性疼痛, 如头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经等。
2. 抗风湿:大剂量有较强的抗炎、抗风 湿作用,可使急性风湿热患者1-2天内 退热,关节红肿疼痛缓解。
能明显减轻风湿性关节炎和类风湿性
关节炎的炎症和疼痛。亦可用于鉴别诊 断急性风湿热。
3.抗血栓形成:抗血小板聚集影响血栓形成(小剂量),
第十六章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药
第十六章解热镇痛抗炎药及抗痛风药一、单项选择题:1.阿司匹林发挥镇痛作用的主要部位和机理是()A.在外周抑制前列腺素的合成B.在中枢抑制前列腺素的合成C.在中枢激活吗啡受体D.在外周抑制感觉神经末梢E.阻断神经干2.保泰松的特点是()A.解热镇痛作用弱,抗炎作用强,毒性较小B.解热镇痛作用强,抗炎作用弱,毒性较小C.解热镇痛作用强,抗炎作用强,毒性较小D.解热镇痛作用强,抗炎作用强,毒性较大E.解热镇痛作用弱,抗炎作用强,毒性较大3.临床上不用于消炎抗风湿作用的药物是()A.阿司匹林B.保泰松C.对乙酰氨基酚D.吲哚美辛E.布洛芬4.预防心肌梗塞可用()A.消炎痛B.阿司匹林C.醋氨酚D.保泰松E.萘普生5.阿司匹林预防血栓形成的机理是()A.直接对抗血小板聚集B.抑制环加氧酶的活性,减少血小板中TXA2生成C.加强维生素K的作用D.降低凝血酶活性E.溶解血栓6.APC的组成是下列哪一项()A.阿司匹林+非那西丁+咖啡因B.阿司匹林+非那西丁+可待因C.阿司匹林+氨基匹林+咖啡因D.阿司匹林+苯巴比妥+咖啡因E.阿托品+非那西丁+可待因7.感冒发热头痛可用()A.吗啡B.阿托品C.哌替啶D.阿司匹林E.可待因8.保泰松不宜长期用于风湿性关节炎,其原因是()A.抗风湿作用不强B.不良反应较多C.口服吸收不完全D.代谢产物毒性过大E.血浆半衰期长而致蓄积中毒9.阿司匹林的解热作用原理是由于()A.直接作用于体温调节中枢的神经元B.对抗cAMP直接引起的发热C.抑制产热过程和促进散热过程D.抑制中枢前列腺素合成E.对抗前列腺素直接引起的发热10.抑制脑内前列腺素合成的药物是()A.阿司匹林B.苯巴比妥C.安定D.氯丙嗪E.吗啡11.关于阿司匹林不正确的描述是()A.其抗炎作用与其抑制前列腺素生物合成有关B.可抑制血小板聚集C.胃肠道反应为其常见不良反应D.急性中毒时,可酸化尿液加速其排泄E.小剂量长期服用可预防心绞痛12.阿司匹林对哪类炎症有效()A.化学性炎症B.物理性炎症C.细菌性炎症D.风湿性炎症E.各种炎症都有效13.消化性溃疡者并不禁用的药物是()A.阿司匹林B.安定C.保泰松D.水合氯醛E.乙酰水杨酸14.不属于慎用或禁用阿司匹林的情况是()A.过敏体质B.维生素K缺乏C.甲状腺机能亢进D.低凝血酶原血症E.十二指肠溃疡15.应用阿司匹林病人不易耐受的常见不良反应是()A.凝血障碍B.过敏反应C.水杨酸钠反应D.胃肠道反应E.心血管损害16.对解热镇痛药的描述哪点错误()A.解热作用是由于抑制体温调节中枢前列腺素的合成B.镇痛作用是由于抑制中枢前列腺素的合成C.羟基保秦松为保泰松体内代谢物D.吲哚美辛虽然对前列腺素合成酶有很强的抑制作用,但不良反应多,仅用于其他药疗不显的患者E.布洛芬对胃肠道的不良反应轻17.抑制前列腺素合成而发挥药理作用的药物是()A.镇痛药B.解热镇痛药C.抗震颤麻痹药D.抗癫痫药E.镇静催眠药18.乙酰氨基酚过量可致()A.消化道出血B.肝坏死C.心力衰竭D.呼吸抑制E.水钠潴留19.解热镇痛药镇痛作用的主要作用部位是()A.脊髓胶质区B.脑室与导水管周围灰质C.外周病变部位D.脑干网状结构E.大脑皮层中枢20.小剂量阿司匹林用于预防心肌梗塞的机制是()A.抑制丘脑下部前列腺素合成B.抑制周围组织前列腺素合成C.抑制血小板TXA2合成,防止血小板聚集D.增加血小板TXA2合成,防止血小板聚集E.增加前列环素前列腺素I2合成21.关于阿司匹林的描述,不正确者是()A.具有解热、镇痛、抗风湿作用B.其解热、镇痛抗风湿作用与其抑制前列腺素生物合成有关C.可抑制血小板聚集D.常的见的不良反应有胃肠道反应和心律失常E.哮喘病人禁用22.下列描述哪项错误()A.中枢兴奋药过量引起惊厥B.保泰松临床用于退热C.颅通定镇痛作用比解热止痛药D.阿司匹林可用于风湿性关节炎鉴别诊断E.醋氨酚没有治疗风湿性关节炎的功效23.胃肠道不良反应较轻的退热止痛药()A.醋氨酚(扑热息痛)B.保泰松C.羟基保泰松D.消炎痛E.阿司匹林24.能抑制血小板聚集的药物是()A.阿司匹林B.苯巴比妥C.氯丙嗪D.苯妥英钠E.安定25.阿司匹林的降温作用与下列哪个部位有关()A.中枢神经系统B.外周神经系统C.交感神经系统D.副交感神经系统E.以上都不对26.解热镇痛作用较强、消炎抗风湿作用很弱的药物()A.保泰松B.扑热息痛C.阿司匹林D.布洛芬E.水杨酸钠27.不属于阿司匹林的不良反应是()A.胃肠道反应B.溶血性贫血C.凝血障碍D.过敏反应E.水杨酸反应28.下列哪药对胃肠道的刺激性最大()A.阿司匹林B.强心苷C.对乙酰氨基酚D.苯巴比妥E.安定29.不具有成瘾性的药物是()A.吗啡B.哌替啶C.扑热息痛D.可待因E.芬太尼二、多项选择题1.阿司匹林的不良反应有()A.胃肠道反应B.过敏反应C.凝血障碍D.水钠潴留E.溶血性贫血2.禁用于支气管哮喘的药物()A.吗啡B.阿司匹林C.普萘洛尔D.氯丙嗪E.去甲肾上腺素3.长期使用可致消化性溃疡者有()A.利血平B.阿司匹林C.保泰松D.可乐定E.消炎痛4.用于抗风湿的药有()A.阿司匹林B.保泰松C.吲哚美辛D.对乙酰氨基酚E.罗痛定5.阿司匹林哮喘的产生是()A.与阿司匹林抑制外周前列腺素的生物合成有关B.以抗原一抗体反应为基础的过敏反应C.白三烯等内源性支气管收缩物质生成增加D.促进前列腺素生成增多E.与阿司匹林抑制中枢前列腺素的生物合成有关6.阿司匹林与某些药物合用,产生的效应是()A.与双香豆素合用,增强其抗凝作用B.与速尿合用,水杨酸排泄增加,不易蓄积中毒C.与甲磺丁脲合用,增强其降血糖作用D.与皮质激素合用,抗炎与诱发溃疡作用均增强E.与氨甲蝶呤合用,可降低其毒性三、判断题1.对乙酰氨基酚除用于解热镇痛外,还可用于抗炎抗风湿。
中枢神经系统药物药理
2. 对心血管作用:对血压影响不大。原因是: (1)兴奋心脏,使心力↑,心输出量↑ ; (2)直接扩张冠状A和肾A血管,但对脑血管有 收缩作用。
3.平滑肌 有较弱旳松弛胆道和支气管平 滑肌作用。咖啡因旳化构与腺苷类似,可 竞争性拮抗腺苷受体和克制PDE,使cAMP 增长。
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4. 其他: (1)增进胃酸分泌,诱发或加重溃疡。 (2)利尿作用。①经过增长心输出量和 直接扩张肾血管,而使肾血流量增长, ②直接克制肾小管旳重吸收。
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[临床应用] 1. 中枢性呼吸克制(严重传染病、镇定催 眠药过量引起旳):用较大剂量。 2.偏头痛:合用麦角胺。
[不良反应]
口服1 g以上可见中枢兴奋,激动、不安、 失眠、心悸、呼吸加紧;长久饮用含咖啡因旳 饮料,可产生习惯性甚至依赖性 。
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第二节 兴奋延髓呼吸中枢旳药物
尼可刹米(可拉明)
α-内啡肽( α- endorphin ,16肽) 已发觉与Morphine作用相同旳肽类20多种
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临床应用
1 镇痛① 急性锐痛② 心梗引起旳心绞痛 ③ 内脏绞痛+解痉药
2 心源性哮喘 心源性哮喘 左心衰急性肺水肿,呼吸困难.需 强心、利尿、扩血管等综合治疗 除用强心苷,氨茶碱外,用吗啡
3 止泻
禁忌证 •禁用于哺乳期妇女止痛,禁用支气管哮喘,肺心病 ,颅外伤等。
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可待因 (甲基吗啡)
1 可待因在阿片中含量为5%,在体内脱甲基后转 变为吗啡
2 镇痛,脱甲基后转变为吗啡,但镇痛作用比吗 啡弱(1/10~1/12),比解热镇痛药强
3 镇咳作用比吗啡弱(1/4).
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第二节 人工合成旳镇痛药
T1/2延长 4 代谢产物从肾脏和乳汁排出并透过胎盘
药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】
第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen),又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物,仅有解热、 镇痛作用,无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快,镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢,肾脏排泄,给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时,易引起中毒, 引起肝损伤。
药物抑制COX活性,体温调节中枢PG合成减少, 调定点下移,达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意: 1.降低发热病人的体温,但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程,对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同?
?
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因,不能阻断炎症病理过程和并 发症,属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
吡P不前口本P过急GG服唑列良类量性具具吸酮腺反药可中有有收类素一一应物引毒快(是定定p较抑起可且y重的的r完少 制 高 采a要z致 致全o,炎铁用的k,痛 痛e偶症血洗t炎滑o作 作n见局红胃症膜e用 用)腔皮部蛋、介, ,浓质疹白催C且 且度O,、症吐能 能X较P药和、显 显活高GE著 著热肝应。性、提 提、、用,P高 高G粒肾乙减I神 神2细损酰少等经 经胞害半P除末 末G减。胱直梢 梢生少氨接对 对成引等酸缓 缓,起变或激 激能的肽 肽态 硫明炎等等反 乙显症其其应 胺减反他他。 等应轻致致措外炎痛痛施,症物物。还质质的可的的红增敏敏、强感感肿其性性、他,,热炎产产、症生生介痛持持质等续续的的的症致钝钝状炎性性,作疼疼可用痛痛缓。。。解风湿性及类风湿性关节炎的症状。
制药第十六章解热镇痛抗炎
在某些情况下,可将不同种类 的解热镇痛抗炎药联合使用, 以增强疗效或减少不良反应。 但联合用药需在医生指导下进 行,避免药物相互作用或加重 不良反应。
个体化治疗策略
根据患者情况调整剂量
选择合适的药物剂型
考虑患者的特殊需求
不同患者的疼痛、发热和炎症程度不 同,因此需要根据患者的具体情况调 整药物剂量,以达到最佳治疗效果。
治疗方案设计
一般治疗
对症治疗
联合用药
根据患者的具体症状,选择合 适的解热镇痛抗炎药进行治疗 。对于轻度疼痛、发热和炎症 ,可选用非处方药进行治疗; 对于中度至重度症状,建议在 医生指导下使用处方药。
针对不同症状,采取相应的治 疗措施。如对于头痛患者,可 选用具有镇痛作用的药物;对 于发热患者,可选用具有解热 作用的药物。
药理作用
阿司匹林属于非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛、解热作用。它通过抑制环氧化酶,减少前列腺素的合成,从 而产生抗炎、镇痛、解热作用。
临床应用
阿司匹林广泛用于缓解轻度或中度疼痛,如头痛、牙痛、月经痛、肌肉痛及关节痛等,也可用于感冒和流感 等引起的发热。此外,阿司匹林还可用于防治缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成等。
03 药物作用机制与药理作用
解热作用机制
抑制下丘脑体温调节中枢
通过抑制该中枢,使周围血管扩张,血 流量增加,出汗增多,散热增加,从而 起到解热作用。
VS
阻断致热原的作用
某些解热镇痛药可阻断致热原对体温调节 中枢的作用,使体温调定点恢复正常。
镇痛作用机制
要点一
抑制外周炎症组织局部前列腺素 的合成
注意事项
长期使用解热镇痛抗炎药可能会导致肝肾功能损害、胃肠道出血等不良反应;患者应遵医嘱,按时按 量服药,避免过量使用。
第十六章 解热镇痛抗炎药(仅供参考)
解热镇痛药一、名词解释:1. 阿司匹林哮喘二、填空题1.阿司匹林具有_____、_____、_____等作用,这些作用的机制均与_____有关。
2.内源性PG对胃粘膜具有_____,阿司匹林抑制胃壁组织Cox1,使_____生成受到抑制,故可引起_____与_____。
3.秋水仙碱对急性通风性关节炎有选择性消炎作用,它对_____没有影响,其作用是_____。
4.阿司匹林与双香豆素合用易引起_____,与磺酰脲类合用易引起_____,与糖皮质激素合用易诱发_____。
三、是非题1.醋氨酚抑制外周前列腺素合成的作用较弱。
2.小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用。
3.消炎痛对痛风性关节炎有效。
4.所有的解热镇痛药均有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用。
5.较大剂量羟基保泰松有排尿酸作用,故对痛风有效。
四、选择题:A型题1.解热镇痛药镇痛的主要作用部位是( )。
A.存舱胶质层B.丘脑内侧C.脑干D.外周E.脑室与导水管周围灰质部2.解热镇痛药的镇痛机制是( )。
A.激动中枢阿片受体B.抑制表梢病觉感受器C.抑制PG合成D.抑制作入神经的冲动传导E.主要抑制CNS3.解热镇痛药的解热作用机制是( )A.抑制缓激肽的生成B.抑制内热源的释放C.作用于中枢,使PG合成减少D.作用于外周、使PG合成减少E.以上均不是4. APC的组成足下列哪一项( )A.阿司匹林+非那西丁+咖啡囚B.阿司匹林月+非那西丁+可待因C.阿司匹林十氨基比林+咖啡固D.阿司匹林+苯巴比妥+咖啡囚E.阿托品十非那西丁十可待因5. 下列关于阿司匹林的叙述,正确的是( )A.只降低过高体温,不影响正常体温B.采用大剂量可预防血栓形成C.抗炎作用弱D.儿乎无抗灸作用E.以上都不是6.胃溃疡病人患有风湿性关节炎时,可选用( )。
A双氛芬破 B.吲哚美辛 C.保泰松D.美洛昔康E.布洛芬7.阿司匹林预防血柠形成的机制是()。
A.使环加氧酶失活,减少血小板个TXA2生成B.降低投血酶活性 C.激活抗凝血酶D.立接对抗血小板聚集E.加强维生素K的作用8.较大剂量阿司匹林引起的哪一不良反应最为常见?( )A.胃肠道反应B.凝血障碍 C.诱发哮喘D.水杨酸反应 E.以上都不是9.阿司匹林的抗炎作用是由于( )。
药理学课件第十六章解热镇痛抗炎药
常用解热镇痛药作用强度比较
【特点】
(二)镇痛作用
痛的产生:
疼痛
组织损伤炎症刺激
致炎致痛物质释放增多
提高痛觉对致炎致痛物质的敏感性
刺激感觉神经末梢
除苯胺类外,都可以控制风湿,类风湿病的症状,不能根治,也不能控制并发症。
[机理] 抑制环加氧酶(COX)→PG合成减少,产生抗炎、抗风湿作用。 PG是参与炎症反应的体内活性物质,对致炎致痛物质有增敏作用。
胃肠道反应:最常见。表现为上腹不适、胃出血(无痛性出血)及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。
原因:①口服可直接刺激胃粘膜;②血浓度高则兴奋 CTZ;③抑制胃粘膜PG 合成,增加胃酸分泌,削弱了屏障作用。
【不良反应】
凝血障碍:出血时间延长,用VitK防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。
01
02
Hale Waihona Puke 图16-1 解热镇痛药的解热机制
[发热] 当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释放内热原(白介素1)→作用于下丘脑前部→ PG合成与释放↑ →刺激体温调节中枢→调定点上移→体温↑。
机理:抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成减少从而发挥解热作用。其解热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。
抗炎、抗风湿作用也较强,且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。应根据患者用药后的反应及监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间。血药浓度比一般解热镇痛用量大1~2 倍。
主要用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。
抑制环加氧酶,使血栓素A2(TXA2)形成减少,从而抗血小板聚集及抗血栓形成。
措施:饭后服药,同服抗酸药或服用肠溶片可减轻。
过敏反应:偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。 某些可诱发哮喘--阿斯匹林哮喘。
第十六章解热镇痛抗炎药 PPT
20-30%
35%
70-80% 60%
5%
对氨基乙醚
羟化酶
羟化代谢物
毒性反应
高铁血红蛋白血症 溶血性贫血
对乙酰氨基酚
药理作用:解热镇痛作用强,但抗炎抗风湿作用弱。
机制:对中枢得COX抑制强;对外周,尤其就是对炎 症组织COX抑制作用弱。
临床应用:主要用于发热、头痛、神经痛等,与阿 斯匹林相当,尤适于不能耐受阿司匹林者。
• 相对选择性抑制环氧酶-2活性,副作用 少,抗炎作用强。
• 主要用于风湿性、类风湿性关节炎及 其她炎症,也用于慢性钝痛。
• 不良反应轻:胃肠反应小、出血少。
抗炎作用: PGs就是参与炎症反应得重要活性物质,ng水平即可引起 炎症反应。NSAIDs抑制炎症局部得PGs合成,减轻或消 除炎症反应,只就是对症治疗。
抑制某些细胞黏附分子活性表达。NSAIDs得治疗作用强 度与其抑制COX得强度正相关。但也有例外,如吲哚美 辛得抗炎能力就明显高于其抑制COX得能力,提示其抗 炎机制可能除了抑制PGs合成外,尚有其她机制。
药理作用及临床应用
1、 解热、镇痛 常用剂量(0、3~0、6g/日)适用于多种原因引起得发 热、轻中度疼痛如头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、神 经痛、痛经等。 解热作用与氯丙嗪不同,镇痛作用与镇痛药不同。
2、 抗炎、抗风湿作用 用最大耐受量(4~6g/d) 适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎得治疗,急性 风湿热得诊断。
稀醇酸类衍生物
➢抑制COX作用较强,半衰期长,日服一次。 ➢主要用于风湿性与类风湿性关节炎、骨关节炎,疗
效与阿斯匹林、吲哚美辛相同而不良反应少。
➢美洛昔康对COX-2得抑制作用比COX-1强10倍,胃
肠反应较少。
第十六章 解热镇痛抗炎药
第十六章解热镇痛抗炎药第一节概述解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs)是一类具有解热、镇痛,大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。
由于化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同,故又称为非甾体类抗炎药)。
本类药物在化学结构上(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDS虽属不同类别,但作用机制相同,通过抑制体内前列腺素(prostaglandin,PG)的合成而发挥作用。
一、作用及其作用机制1.解热作用人的正常体温保持在相对恒定水平(37℃左右),是由下丘脑体温调节中枢通过对产热、散热两个过程的精细调节来维持的。
发热是由于病原体及其毒素(部分是由于组织损伤、变态反应、恶性肿瘤等)刺激中性粒细胞释放内热源,内热源作用于下丘脑体温调节中枢,使该处的PG合成与释放增加,对体温调节中枢作用最强,使体温调定点升高(37℃以上),机体产尤其是PGE2热增加,散热减少,引起体温升高。
解热镇痛抗炎药通过抑制下丘脑前列腺素合成酶,使前列腺素合成减少,通过增加散热而使体温降至正常。
本类药物只能降低发热患者的体温,而对正常体温无影响,不能使发热者的体温降至正常以下,这与氯丙嗪对体温的影响有所不同。
发热是机体的一种防御反应,而不同热型又是诊断疾病的重要依据。
因此,应先明确诊断后降温。
但高热或持续低热待查可引起中枢神经系统功能紊乱,出现头痛、失眠、谵妄,甚至引起惊厥和昏迷,严重者可危及生命,此时适当应用本类药物以缓解症状。
对幼儿、年老体弱患者应严格掌握剂量,以免用量过大,出汗过多,体温骤降引起虚脱。
另外,解热镇痛抗炎药只是对症治疗,必须同时注意对因治疗。
2.镇痛作用组织损伤或炎症时,局部能产生和释放某些致痛、致炎的活性物质(如缓激肽、组胺、5- HT、PG等)。
缓激肽等刺激末梢痛觉感受器,引起疼痛;PG除本身有致痛作用外,它还可使痛觉感受器对缓激肽等的致痛作用敏感性提高。
《药理学》第16章-解热镇痛抗炎药
PHARMACOLOGY药理学第十六章解热镇痛抗炎药学习目标●掌握:解热镇痛抗炎药的作用及作用机制;阿司匹林的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
●熟悉:对乙酰氨基酚、吲哚美辛的作用特点及临床应用。
●了解:其他解热镇痛抗炎药的作用特点及临床应用。
2常用解热镇痛抗炎药一、定义解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs)是一类具有解热、镇痛,且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。
因其化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同,故又称为非甾体类抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)。
二、作用及作用机制(一)解热作用人体正常体温的维持是下丘脑体温调节中枢通过对产热和散热两个过程精细调节的结果。
当各种外热原(如病原微生物及其毒素、组织损伤、抗原—抗体复合物等)刺激中性粒细胞产生并释放内热原,内热原作用于下丘脑体温调节中枢,刺激该处PG合成酶,增加PG(主要为PGE2)合成和释放,使体温调定点上调至37℃以上,这时机体产热增加、散热减少,从而引起发热。
NSAIDs通过抑制体温调节中枢PG合成酶活性,减少PG的合成,阻断内热原对体温调节中枢的作用,使体温调定点恢复到正常水平,通过散热增加而降低发热者体温。
二、作用及作用机制(二)镇痛作用当组织受损或有炎症时,局部产生和释放某些致痛化学物质,如缓激肽、PG、组胺等,作用于神经末梢,可以致痛。
NSAIDs通过抑制外周组织及炎症局部PG的合成,对此类由致痛化学物质所致的慢性钝痛(如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等)有良好的镇痛效果,但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
目前认为本类药的镇痛作用部位主要在外周。
无呼吸抑制作用,长期应用一般不产生耐受性和依赖性,临床应用较广。
二、作用及作用机制(三)抗炎抗风湿作用炎症是机体对外界伤害性刺激产生保护性病理反应的一种复杂过程。
解热镇痛抗炎药
第十六章解热镇痛抗炎药一、A1型题1.解热镇痛药解热作用的特点是( )A.能降低正常人体温B.仅能降低发热患者的体温C.既能降低正常人体温又能降低发热患者的体温D.解热作用受环境温度的影响明显E.以上都是2.阿司匹林预防血栓形成的机制是( )A.直接抑制血小板的聚集B.抑制凝血酶的形成,使血液不易发生凝固C.激活纤溶酶的活性,促进纤维蛋白溶解D.竞争性阻断维生素K参与肝中凝血因子的合成E.抑制环加氧酶,减少TXA2的合成3.阿司匹林(乙酰水杨酸)的镇痛作用机制是( )A.兴奋中枢阿片受体 B.抑制痛觉中枢C.抑制外周PG的合成 D.阻断中枢的阿片受体E.直接麻痹外周感觉神经末梢4.阿司匹林的临床应用不包括( )A.缓解关节痛 B.预防脑血栓形成 C.缓解肠绞痛 D.预防急性心肌梗死 E.治疗胆道蛔虫症5.下列药物中没有抗炎、抗风湿作用的是( )A.阿司匹林(乙酰水杨酸) B.对乙酰氨基酚C.吲哚美辛 D.布洛芬E.萘普生6.伴有胃溃疡的发热患者宜选用( )A.阿司匹林 B.对乙酰氨基酚(扑热息痛)C.吲哚美辛 D.布洛芬E.萘普生7.关于解热镇痛抗炎药的叙述,正确的是( )A.可用于慢性钝痛 B.镇痛效力大于哌替啶 C.对急性锐痛效果好D.镇痛效力大于吗啡 E.可用于胆绞痛8.可引起粒细胞减少的药物是( )A.对乙酰氨基酚 B.布洛芬 C.吲哚美辛 D.阿司匹林(乙酰水杨酸)E.普萘生9.阿司匹林预防脑血管栓塞应采用( )A.大剂量短疗程 B.大剂量长疗程 C.中剂量短疗程D.中剂量长疗程 E.小剂量长疗程10.阿司匹林的不良反应不包括( )A.胃肠道反应 B.凝血障碍 C.成瘾性D.过敏反应 E.水杨酸反应11.为减轻阿司匹林(乙酰水杨酸)对胃的刺激,可采取( )A.餐后服药或同服抗酸药 B.餐前服药C.餐前服药或同服抗酸药 D.合用乳酶生E.合用镇痛药二、A2型题12.患者,男,32岁。
胃溃疡,近期因感冒,引起头痛、发热,在下述药物中趔合适药物( )A.阿司匹林 B.吲哚美辛(消炎痛)C.对乙酰氨基酚(扑热息痛) D.保泰松E.双氯芬酸13.患者,男,26岁。
解热镇痛抗炎药
27
解热镇痛抗炎药仅有中等程度镇痛作用, 对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞 痛效果一般; 对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良 好镇痛效果; 不产生欣快感与成瘾性,故临床广泛应 用。
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镇痛机制
一般认为,本类药物镇痛作用部位主要在 外周,另外可能还有中枢机制参与。
PGs合成增加
组胺、缓激肽、5-HT等释放 扩张血管、毛细血管通透 性增加,致痛
扩张血管、毛细血管通 透性增加,痛觉增敏
炎症 (红斑、水肿、疼痛等 )
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四、不良反应:
NSAIDs引发的药物不良反应占所 有药物不良反应的1/3 。
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消化道不良反应:所有NSAIDs在治疗 时均有可能发生程度不同的胃肠道反 应。 肾不良反应:如低钠血症、高钾血症、 水肿、氮质血症等。 心血管不良反应:个别敏感患者出现 轻度升高血压等。 另外,还有凝血障碍、过敏反应等, 在后面将会讲到。
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两药厂生产的阿司匹林肠溶片的生物利用度 不一,在用药量为每日1.8g时,病人的血药浓度 有差别: 南京第二制药厂的阿司匹林为200-230μg/ml, 上海信谊制药厂的阿司匹林为125-165μg/ml。
47
排泄:
从肾脏排泄,尿液pH值对水杨酸盐排泄影 响很大,水杨酸为弱酸性,尿液碱化时药物解 离多,肾小管重吸收少。 如药物过量中毒时,可用NaHCO3碱化尿液, 使排泄加速,降低血药浓度。
12
13
14
多数NSAIDs与AA竞争环氧酶的活性 部位,阿司匹林使环氧酶发生不可 逆变化而抑制酶活性。
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NSAIDs对环氧酶(COX)的作用机制
《药理学》课件—解热镇痛抗炎药
组织损伤、炎症或过敏
化学物质的生成和释放
组织胺、缓激肽
PG (—) 解热镇痛药
(PGE1、PGE2、PGF2α)
致痛 痛觉增敏
致痛
感觉神经末梢
致痛
镇痛作用特点
• 适用于中等程度的疼痛如牙痛、头 痛、肌肉痛等慢性钝痛
• 无效:创伤引起的剧痛,内脏平滑 肌绞痛
• 无欣快现象,无呼吸抑制作用 • 长期使用一般不产生耐受性和依赖
NSAIDs的分类
依椐NSAIDs 对COX同工酶抑制作用的强度和选择性 不同,分类如下: (1) 特异性COX1抑制剂:如小剂量阿斯匹林<0.5g/d (2) 非特异性COX抑制剂:指对COX1和COX2具有不 同抑制作用的制剂,如大多数常用的NSAIDs。 (3) 选择性COX2抑制剂:主要抑制COX2的制剂,如 美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮、依托度酸 等。 (4) 特异性COX2抑制剂:只对COX2起抑制作用的制 剂。如塞来昔布,Rofecoxib 等。用,对控制风
湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的 疗效。
解热镇痛药 非特异性致炎物质和抗原
(—)
PG合成增加
协同作用
组织胺、缓激肽、5-HT等 释放
扩张血管、毛细血管通 透性增加、痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通 透性增加、致痛
炎症 (红斑、水肿、疼痛 )
解热镇痛抗炎药临床药理学特点
作用和应用 1. 解热、镇痛、抗炎、抗风湿 2. 抑制血小板聚集 3. 其它作用:老年性痴呆;先兆子痫
血小板膜磷脂
磷脂酶A2
花生四烯酸
环氧化酶
环内过氧化物 (PGG2、PGH2)
(—)
阿司匹林
TXA2
血小板释放ADP
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解热镇痛药
一、名词解释:
1. 阿司匹林哮喘
二、填空题
1.阿司匹林具有_____、_____、_____等作用,这些作用的机制均与_____有关。
2.内源性PG对胃粘膜具有_____,阿司匹林抑制胃壁组织Cox1,使_____生成受到抑制,故可引起_____与_____。
3.秋水仙碱对急性通风性关节炎有选择性消炎作用,它对_____没有影响,其作用是_____。
4.阿司匹林与双香豆素合用易引起_____,与磺酰脲类合用易引起_____,与糖皮质激素合用易诱发_____。
三、是非题
1.醋氨酚抑制外周前列腺素合成的作用较弱。
2.小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用。
3.消炎痛对痛风性关节炎有效。
4.所有的解热镇痛药均有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用。
5.较大剂量羟基保泰松有排尿酸作用,故对痛风有效。
四、选择题:
A型题
1.解热镇痛药镇痛的主要作用部位是( )。
A.存舱胶质层B.丘脑内侧C.脑干D.外周E.脑室与导水管周围灰质部
2.解热镇痛药的镇痛机制是( )。
A.激动中枢阿片受体
B.抑制表梢病觉感受器
C.抑制PG合成
D.抑制作入神经的冲动传导E.主要抑制CNS
3.解热镇痛药的解热作用机制是( )
A.抑制缓激肽的生成
B.抑制内热源的释放
C.作用于中枢,使PG合成减少
D.作用于外周、使PG合成减少
E.以上均不是
4. APC的组成足下列哪一项( )
A.阿司匹林+非那西丁+咖啡囚
B.阿司匹林月+非那西丁+可待因
C.阿司匹林十氨基比林+咖啡固
D.阿司匹林+苯巴比妥+咖啡囚
E.阿托品十非那西丁十可待因
5. 下列关于阿司匹林的叙述,正确的是( )
A.只降低过高体温,不影响正常体温
B.采用大剂量可预防血栓形成
C.抗炎作用弱
D.儿乎无抗灸作用
E.以上都不是
6.胃溃疡病人患有风湿性关节炎时,可选用( )。
A双氛芬破 B.吲哚美辛 C.保泰松
D.美洛昔康E.布洛芬
7.阿司匹林预防血柠形成的机制是()。
A.使环加氧酶失活,减少血小板个TXA2生成
B.降低投血酶活性 C.激活抗凝血酶
D.立接对抗血小板聚集E.加强维生素K的作用
8.较大剂量阿司匹林引起的哪一不良反应最为常见?( )
A.胃肠道反应B.凝血障碍 C.诱发哮喘
D.水杨酸反应 E.以上都不是
9.阿司匹林的抗炎作用是由于( )。
A.抗病原菌作用B.减少白介素合成
C.降低毛细血管的通透性D.抑制Cox,减少PG合成
E.减少花生四烯酸的合成
10.治拧急性通风较好的药物是( ):
A.阿司匹林 B.甲芬那酸 C.秋水仙素
D.吲哚美辛E.舒林酸
11.阿司匹林适用于( )。
A.癌症疼痛
B.胆绞痛
C.术后剧痛
D.风湿性关节炎疼痛
E.胃肠痉挛性癌
B型题
A.水钠潴留,可致水肿B.凝血障碍C.急性胰腺炎 D.中毒性弱视
E.急性中毒致肝坏死
1.对乙酰氨基酚引起的不良反应是()
2.阿司匹林引起的不良反应是( )
3.吲哚美辛引起的不良反应是( )
4.布洛芬引起的不良反应是()
5.保泰松引起的不良反应是( )
A.阿司匹林B.甲芬那酸 C.布洛芬D.吲哚美辛 E.以上都不是
6.可降低正常及发热患者体温的药物是()7.可治疗缺血性心脏病的药物是( )。
8.胃肠道反应较轻的解热镇痛药是()
A.阿司匹林B.吲哚美辛C.尼美舒利D.保泰松 E.双氯芬酸
9.对Cox2有选择性抑制作用的药物是()10.用于强直性脊柱炎的药物是( )
11.对不易控制的发热常有效的药物是( )
C型题:
1.具有解热镇痛作用的是( )。
2.使环加氧酶失活,减少TXA2生成的是()3.具有抗炎抗风湿作用的是( )。
4.急性中毒可致肝坏死的是( )。
A.阿司匹林 B.对乙酰氨基芬
C.是A是B D.非A非B
5.抑制PG合成酶的是( )。
6.抑制尿酸生成、防治痛风的是( )
7.偶见粒细胞减少的是( )。
8.癌症发热可用( )。
A.别嘌呤 B.吲哚美辛
C.是A是B D.非A非B
9.阿司匹林( ):
10.吗啡( )。
11.罗通定( )。
12.地西伴( )。
A.对慢性钝痛效果好 B.无成瘾性
C .是A是B D.非A非B
13.治疗三叉神经痛可用( )
14.治疗痛经可用( )。
15.用于术后剧痛的是( )。
A.苯妥英钠
B.阿司匹林
C.是A是B D.非A非B
16.抗炎作用强而解热镇痛作用较弱的药物是( )
17.解热镇痛作用强而抗炎作用弱的药物是( )18.抑制PG合成酶的药物是( )。
19.抑制凝血功能的药物是( )。
A.对乙酰氨基芬 B.保泰松
C.是A是B D.非A非B
X型题:
1.解热镇痛药的解热作用的特点是:
A.能降低发热的体温,而对正常体温无影响
B.能降低发热病人及正常人的体温
C.对内热原引起的发热有解热作用
D.对直接注射PG引起的发热无作用
E.由于抑制外周前列腺素合成而发挥作用
2.阿司匹林的临床适应症是:
A.用于头痛、牙痛、痛经 B.感冒发热
C.急性风湿性关节炎
D.急性痛风
E.预防心肌梗死
3.可诱发支气管哮喘的药物有:
A.吗啡
B.阿司匹林
C.消炎痛
D.心得安
E.新斯的明
4.对胃肠道无刺激作用的解热镇痛药有
A.安乃近 B.醋氨酚
C.氯灭酸
D.阿司匹林
E.消炎痛
5.以下哪些是阿司匹林、保泰松、消炎痛共有的不良反应:A.胃肠道反应 B.过敏反应
C.凝血障碍 D.抑制骨髓造血功能
E。
水纳潴留
五、思考题
1.解热镇痛药的镇痛机制如何?
2.常用解热镇痛抗炎药如何分类?每类举一药名。
3.阿司匹林引起胃肠道反应的机制与防治方法各是什么?
4.阿司匹林引起凝血障碍的原因、表现各是什么?如何防治? 5.解热镇痛药的共同作用有哪些?
7.吲哚美辛的特点是什么?
六、答案
(一)名词解释:
1. 某些哮喘病人服阿司匹林后可诱发支气管哮喘,称为“阿司匹林哮喘’.是因其抑制前列腺素合酶使前列腺素合成受阻,由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多,内源性支气管收缩物质居于优势,导致支气管痉挛而诱发哮喘
(二)填空题
1.解热镇痛抗炎抗风湿抑制PG合成
2.保护作用 PGE2 胃溃疡胃出血
3.血中尿酸浓度及尿酸排泄抑制急性发作时的粒细胞浸润
4.出血低血搪反应溃疡和出血
(三)是非题:
1.T 2.T 3.F 4. F 5.T
(四)选择题:
A型题:
1 D
2 C
3 C
4 A
5 A
6 A
7 A
8 A
9 D 10 C 11 D
B型题:
1 E
2 B
3 C
4 D
5 A
6 D
7 A
8 C
9 C 10 D 11 B
C型题:
1 C
2 A
3 A
4 B
5 B
6 A
7 C
8 B
9 C 10 A 11 C
12 D 13 A 14 B 15D 16B 17A 18C 19 D
X型题:
1.ACD
2.ABCE
3.ABCDE
4.AB
5.AB
(五)思考题
1. 答:炎症时,PG的释放对炎性疼痛起放大作用,PG本身也可致病。
解热镇痛
药可对抗炎症时PG的合成,故具镇痛作用;还可能通过中枢和外周的抗知觉作用发挥镇痛作用。
2. 答:(1)非选择性环氧酶抑制药:①水杨酸类,阿司匹林;②苯胺类、对乙酰
氨基酚、非那西丁;③吲哚基和茚基乙酸类、吲哚美辛,④芳基丙酸类,布洛芬;⑤芳香乙酸类,双氯芬酸;⑥烯醇类、毗罗昔康:⑦吡唑酮类、保泰松、⑧烷酮类,萘丁美酮。
(2)选择性环氧酶-2抑制药:塞来昔布。
3.答:阿司匹林口服直接刺激胃动膜,可致上腹不适、恶心呕吐。
血浓度高时刺
激CTZ致恶心、呕吐。
较大量抑制PG在胃撤膜合成、致胃溃疡与胃出InL。
防治力怯:将药片嚼碎;饭后服;同服抗酸药或用肠溶片;胃溃疡者禁用。
4. 答:凝血障碍因不可逆性抑制血小板环加氧酶、使之对TXA2合成产生强大而
持久性抑制、血小板聚集受到抑制.延反出血时间。
大剂量或长期服用阿司匹林能抑制凝血酶原形成,延长凝血时间,服用维生崇K可以预防。
5. 答:①解热作用,降低发热者的体温、而对正常者几无影响;②镇痛作用,具
有中等程度镇痛作用,洲临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节涌、痛经等有良好镇痛效果,并且不产生欣快感与成瘾性:③抗炎作用,大多数解热镇痛药具有抗炎作用,对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效,但不能根治。
6. 答:吲哚美辛是最强的PG合成酶抑制剂之一,对Cox—1和Cox—2有强大的
抑制作用,故有显著抗炎及解热作用.对炎性疼痛有明显镇痛效果,对风湿性及类风湿性关节炎有效,对癌性发热及不易控制的发热常有效。