第三章-非口服给药的吸收

第一节 注射给药
2.肌内注射 intramuscular administration
起效速率仅次于静脉注射 较iv更安全，较皮下注射刺激性更小 有吸收过程：肌肉→血液循环 药物通过毛细血管吸收；药物通过淋巴吸收 注射容量为2～5ml 制剂可为水溶液或油溶液、乳液或混悬液
第一节 注射给药
2.肌内注射 intramuscular administration
第三节 皮肤给药
二、影响药物经皮渗透的因素
1
生理因素
2
剂型因素
3
渗透促进剂的应用
4
离子导入技术的应用
5
超声导入技术的应用
第二节 皮肤给药
（一）生理因素
皮肤的渗透性：个体差异、 年龄、性别、用药部位、 皮肤的状态（水化作用、 疾病、温度）
微生物、酶代谢——皮肤 的首过效应
积蓄：药物与角质层中的 角蛋白发生结合或吸附
第二节 皮肤给药
皮肤给药既可以起局部治疗作用也可以起全身治 疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防 提供一种简单、方便和有效的给药方式。
皮肤给药常用的剂型有哪些？
第二节 皮肤给药
一、皮肤的结构与药物的转运
1.皮肤的基本生理结构
表皮 真皮
角质层 透明层 颗粒层 棘层 基底层
皮下组织 皮肤附属器
药物的油/水分配系 数和解离状态对注射 剂的吸收影响不大
药物与蛋白质的结合
第一节 注射给药
3.剂型因素
药物从制剂中的释放是药物吸收的限速过程，各 种注射剂中的药物释放速率有以下顺序：水溶液> 水混悬液>油溶液>O/W乳剂>W/O乳剂>油混悬 液
第一节 注射给药
（1）溶液型注射剂
药物以分子或离子形式分散在水中 难溶性药物使用非水溶剂，稀释后析出沉淀 pH值的改变使药物析出沉淀 低渗时药物扩散速度增大；高渗时药物扩散 速度减小 •以油为溶媒的注射剂缓释 •高分子附加剂使黏度增加可调节吸收速率
皮肤给药的药物吸收
黏膜给药的药物吸收
口腔给药 鼻腔给药 肺部给药 阴道给药 直肠给药
眼部给药
第三章 非口服给药的吸收
给药途径与吸收速度
吸入
腹腔
舌下 肌内
源自文库
直肠 皮下
口服
皮肤
临床上起效最快的是静脉注射，常用于急救； 最简便、安全和常用的是口服给药，常用于门诊患者。
第一节 注射给药
优点
✓药效迅速作用可靠, 无首过效应，易于控制 ✓适于不宜口服、口服不吸收或在胃肠道不稳定的药物 ✓适于不宜口服给药的病人 ✓局部作用、全身作用、长效作用、诊断疾病
二、影响注射给药吸收的因素
生理因素
药物性质
剂型因素
第一节 注射给药
1.生理因素
注射部位血流状态的影响： 三角肌>大腿外侧肌>臀大肌
淋巴液的流速：水溶性大分子药物 油溶媒注射液药物
促进吸收因素：按摩，热敷，运动 减慢吸收因素：结扎、冷敷、与肾上腺素合用
第一节 注射给药
2.药物理化性质
分子量小的药物由血 管转运，分子量大的 通过淋巴途径吸收
第一节 注射给药
3.皮下与皮内注射 subcutaneous & intradermal administration
皮下注射后药物吸收较肌内注射慢，有时甚至比口服 更慢
常用于疫苗和菌苗的预防接种、局部麻醉及某些药物 的注射。
需延长作用时间的药物可采用皮下注射或皮下植入 注射容量1～2ml 注射液不应有刺激性 皮内注射一般作皮肤诊断与过敏试验，药物很难进入 血液循环
第三章 非口服给药的吸收
目的与要求
掌握：注射给药、口腔黏膜给药、鼻黏膜给药、肺部给药、 皮肤给药、直肠黏膜给药、眼部给药的吸收特点、吸收途径。 熟悉：影响非口服给药吸收的因素。 了解：肌肉、口腔、鼻腔、肺部、皮肤、眼部黏膜的结构和 生理特征。
第三章 非口服给药的吸收
第一节 第二节 第三节
第四节
注射给药的药物吸收
毛发 皮脂腺 汗腺
1.皮肤的基本生理结构
角质层细胞膜不是类脂 质双分子结构，而是一种 致密的交联的蛋白网状结 构，细胞内是大量微丝角 蛋白和丝蛋白的规整排列 结构。
第二节 皮肤给药
2.药物在皮肤内的转运
（1）角质层和表皮→真皮→毛细血管→体循环。 •是药物透过皮肤吸收主要途径。角质层细胞间是类脂质分子 形成的多层脂质的双分子层，药物以被动扩散的方式进行转 运。脂溶性越高越易透过皮肤。 （2）通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官吸收。 •不是药物吸收的主要途径。大分子药物及离子型药物主要通 过该途径吸收。
缺点
使用不便 注射疼痛 剂量不当时难以纠正或弥补
第一节 注射给药
一、给药部位与吸收途径
• 静脉注射(intravenous injection, iv) • 肌内注射(intramuscular injection, im) • 皮下注射(subcutaneous injection, sc) • 皮内注射
第一节 注射给药
（2）混悬型注射剂
注射后药物微粒沉积在注射部位 药物被吸收前需经过溶出与扩散过程，吸收较慢 药物在组织的溶出是限速过程 助悬剂影响药物吸收 Iv、ia或ip注射含粒径为0.1～0.2μm固体微粒的水混 悬液后，微粒被动靶向 油混悬液一般采用im注射,药物的吸收可长达数星期 至数月
第一节 注射给药
（3）乳剂型注射剂
O/W型乳剂（静脉乳）的乳滴粒径大小为1μm左右，iv 注射后可被动靶向
乳剂型注射剂im注射后，药物多通过淋巴系统转运，适 用于淋巴造影和淋巴转移的恶性肿瘤治疗
长效作用
第一节 注射给药
（4）微粒型注射剂
主要是微球、脂质体和纳米粒等，这些 微粒皮下或肌内注射后，通常具有缓释、 长效的作用。
第一节 注射给药
1.静脉注射 intravenous administration
药物直接进入血液循环系统，不存在吸收过程 作用迅速，生物利用度为100% 注射结束时血药浓度最高 注射容量<50ml 肌内注射或皮下注射刺激性太大的药物必须静脉注射 最理想部位为前臂内侧的近端大静脉 药物制剂常为水溶液或水醇溶液，有时为乳剂或脂质体
第一节 注射给药
4.其他部位注射
动脉内注射：为使治疗药物或诊断药物靶向至特殊 组织器官，但危险性大，极少使用
腹腔内注射：以门静脉为主要吸收途径，肝首过效 应明显，多用于动物试验
鞘内注射：可克服血脑屏障。近年来，鞘内注射化 疗药物成为防治中枢神经性白血病(CNS)最有效的方 法之一。
第一节 注射给药