作用于呼吸系统的药物
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作用于呼吸系统的药物
1
平喘药
2
镇咳药
3
祛痰药
咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状 病死率在城市占第三位，农村为首源自文库 药物包括两方面：
1、对因：抗菌药、抗真菌、抗病毒、 抗TB、抗寄生虫、抗肿瘤药等
2、对症：消除或缓解呼吸道症状。 平喘、镇咳、祛痰
如冷空气、 烟尘、强烈 异味
反复喘息
胸闷、咳嗽
环境因素
4、
阻断腺苷受体，解除支气管痉挛
（二）抗炎作用
（三）免疫调节作用
（四）其它：强心利尿、松弛胆道平滑肌
支气管扩张药—茶碱类
临床应用： 1、支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎
片剂：慢性、预防 （现多用控释、缓释片如葆乐辉、舒弗美）
静脉：急性、重症； 持续状态（与拟肾上腺素药合用）
2、强心利尿：可用于心源性哮喘、心衰
沙丁胺醇（舒喘灵）
（一）作用：选择性兴奋β2受体，对β1的作用弱 特点：①强大（选择指数为250） ②心血管不良反应少
机制：激动气道内不同C的β2受体—cAMP↑ ——气管扩张、解痉、气道清除功能↑ 肺泡表面活性物质↑
（二）应用： 气雾剂、注射剂——急性发作（首选） 持续状态 口服——预防、轻症 长效制剂、缓释片、控释片——夜间发作
（尤其适用于年龄较大、合并心血管疾病、 对激素疗效差、不能用β2受体激动药者）
抗炎平喘药-糖皮质激素
给药途径
•吸入 •口服 •静脉滴注
抗炎平喘药-糖皮质激素
药理作用
抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和粘附分子 的生成 诱导炎症抑制蛋白和某些酶 抑制免疫系统功能和抗过敏作用 抑制气道高反应性 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
IL-4,IL-13
IL-9, IL-4
蛋白水 解酶
上皮细胞损伤
粘液
刺激因素
嗜酸性粒细胞
肥大细胞 浸润
成纤维母细胞
嗜碱性粒细胞
炎症介质
平滑肌细胞增殖 神经调节失衡 血管增生
组胺、缓激肽、白三烯、PGD2 PAF、细胞因子等
高反应性
速发哮喘反应 （IAR）
气道狭窄
哮喘
迟发哮喘反应 （LAR）
平喘药
节前纤维
副交感神经 节
节后纤维
乙酰胆 碱
气道平滑 肌
抗胆碱能药物
机
烟碱受体 (+)
制
M1-受体 (+)
阻断节后迷走神经传出支
M2-受体 (–)
M3-受体 (+)
降低迷走神经张力 舒张支气管
支气管扩张药—吸入性抗胆碱药
异丙托溴胺
M受体阻断药——异丙阿托品
对支气管选择性较高，其它则不明显
用于防治支气管哮喘及哮喘型慢支
支气管扩张药—肾上腺素受体激动药
选择性β2受体激动剂
特点 选择性高；β2-R＞ β1-R亲和力，对α-R无
效;作用持久；对心血管影响小；仅控制症状。 药物
中效制剂（4-8h):沙丁胺醇,克仑特罗,特布他林 中长效制剂（8-12h） ：福莫特罗，沙美特罗 长效制剂（24h以上） ：班布特罗
二、选择性β2受体激动剂 ——急性发作首选药
非选择性肾上腺素受体激动药
药物
机制 特点
临床应用 不良反应
肾上腺素
α、β-R 快而强，
(Adrenaline)
皮下注射
哮喘急性发作 心脏反应
麻黄碱
α、β-R
(Ephedrine)
慢、弱、长， 与其他药配伍 失眠
口服有效
使用，用于轻
症和预防
异丙肾上腺 素
(Isoprenalin e)
β1、β2-R
松弛支气管平 滑肌的作用强 于肾上腺素， 吸入给药
▪支气管扩张药 ▪抗炎平喘 ▪抗过敏平喘药
平喘药分类及常用药物
类别 支气管扩张药 -受体激动药
抗炎平喘药
茶碱类 M受体阻断药 糖皮质激素类
抗过敏平喘药 肥大细胞膜阻断药 抗组胺药 白三烯受体阻断药
主要药物 异丙肾上腺素 沙丁胺醇 氨茶碱 异丙托溴胺 倍氯米松
色甘酸钠 酮替芬 扎鲁司特
支气管扩张药—肾上腺素受体激动药
二、不良反应： （一）局部刺激：po——胃肠道反应宜PC iv 或 iv drop——静脉炎 （二）中枢兴奋——可致失眠,避免hs （三）氨茶碱中毒——速度过快、过浓时 心脏兴奋，心悸、 心律失常、 血压剧降，严重可致猝死
防治:宜稀释后缓慢注射（10～15分钟内） →使用安全 剂量
支气管扩张药—吸入性抗胆碱药
200～500 500～1000
>1000
200～400
400～800
>800
丙酸氟替卡松 100～250
250～500
>500
ICS+LABA联合治疗哮喘
信必可®
舒利迭
（布地奈德 + 福莫特罗 ）（丙酸氟替卡松＋沙美特罗）
规格：80/4.5g； 160/4.5g 吸入装置：都保 适应症：12岁及以上
支
抗过敏
遗传易感个体
气
平喘药
炎症细胞、炎症介质、 细胞因子的相互作用使用糖皮质激素
与其他抗炎药控 制气道炎症
机 管 神经调节失衡及气道 制 哮 喘 平滑肌结构功能失常
气道炎症
气道高反应性
发
环境激发因子
病
支气管平滑肌痉挛 支气管哮喘
支气管扩 张药
Th-2
IL-3, IL-5
树突状细胞 GM-CSF IL-3
哮喘急性发作
心脏反应 肌肉震颤
支气管扩张药—肾上腺素受体激动药
选择性和非选择性β2受 体激动药
* 非选择性β受体激动药，平 喘作用强大，但可引起严重的心脏 不良反应。
* 选择性β2受体激动药对β2受 体 有 强 大 的 兴 奋 性 ， 对 β1 受 体 的 亲和力低，常规剂量口服或吸入给 药时很少产生心血管反应。
抗炎平喘药-糖皮质激素
不良反应 声音嘶哑、声带萎缩变形 诱发口咽部念珠菌感染
常用吸入糖皮质激素 丙酸倍氯米松（BDP）、 布地奈德（BUD）、 丙酸氟替卡松（FP）
抗炎平喘药-糖皮质激素
常用吸入型糖皮质激素剂量高低与互换关系
药物
二丙酸 倍氯米松
布地奈德
低剂量（ug） 中剂量（ug） 高剂量（ug）
（三）不良反应： 治疗量：少
大量：心悸（为Iso的1/10） 手指震颤（早期） 长期用有耐受、气道反应性增高 使哮喘加重
→宜小剂量、气雾吸入、短期应用
（“一呼二吸三屏气”） 高血压、心功能不全、甲亢慎用
支气管扩张药—肾上腺素受体激动药
速效 (数分钟起效)
沙丁胺醇吸入剂 特布他林吸入剂 非诺特罗吸入剂
福莫特罗吸入剂
短效 (作用维持4～6h)
长效 (作用维持12h)
沙丁胺醇口服剂 特布他林口服剂
沙美特罗吸入剂
慢效
(30分钟起效)
18
支气管扩张药—茶碱类
茶碱类
三、茶碱类——氨茶碱
一、作用： （一）扩张支气管
1、抑制磷酸二酯酶，使cAMP↑ 2、 促进内源性 AD 和 NE 的释放
3、使细胞内[Ca2+]↓
1
平喘药
2
镇咳药
3
祛痰药
咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状 病死率在城市占第三位，农村为首源自文库 药物包括两方面：
1、对因：抗菌药、抗真菌、抗病毒、 抗TB、抗寄生虫、抗肿瘤药等
2、对症：消除或缓解呼吸道症状。 平喘、镇咳、祛痰
如冷空气、 烟尘、强烈 异味
反复喘息
胸闷、咳嗽
环境因素
4、
阻断腺苷受体，解除支气管痉挛
（二）抗炎作用
（三）免疫调节作用
（四）其它：强心利尿、松弛胆道平滑肌
支气管扩张药—茶碱类
临床应用： 1、支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎
片剂：慢性、预防 （现多用控释、缓释片如葆乐辉、舒弗美）
静脉：急性、重症； 持续状态（与拟肾上腺素药合用）
2、强心利尿：可用于心源性哮喘、心衰
沙丁胺醇（舒喘灵）
（一）作用：选择性兴奋β2受体，对β1的作用弱 特点：①强大（选择指数为250） ②心血管不良反应少
机制：激动气道内不同C的β2受体—cAMP↑ ——气管扩张、解痉、气道清除功能↑ 肺泡表面活性物质↑
（二）应用： 气雾剂、注射剂——急性发作（首选） 持续状态 口服——预防、轻症 长效制剂、缓释片、控释片——夜间发作
（尤其适用于年龄较大、合并心血管疾病、 对激素疗效差、不能用β2受体激动药者）
抗炎平喘药-糖皮质激素
给药途径
•吸入 •口服 •静脉滴注
抗炎平喘药-糖皮质激素
药理作用
抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和粘附分子 的生成 诱导炎症抑制蛋白和某些酶 抑制免疫系统功能和抗过敏作用 抑制气道高反应性 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
IL-4,IL-13
IL-9, IL-4
蛋白水 解酶
上皮细胞损伤
粘液
刺激因素
嗜酸性粒细胞
肥大细胞 浸润
成纤维母细胞
嗜碱性粒细胞
炎症介质
平滑肌细胞增殖 神经调节失衡 血管增生
组胺、缓激肽、白三烯、PGD2 PAF、细胞因子等
高反应性
速发哮喘反应 （IAR）
气道狭窄
哮喘
迟发哮喘反应 （LAR）
平喘药
节前纤维
副交感神经 节
节后纤维
乙酰胆 碱
气道平滑 肌
抗胆碱能药物
机
烟碱受体 (+)
制
M1-受体 (+)
阻断节后迷走神经传出支
M2-受体 (–)
M3-受体 (+)
降低迷走神经张力 舒张支气管
支气管扩张药—吸入性抗胆碱药
异丙托溴胺
M受体阻断药——异丙阿托品
对支气管选择性较高，其它则不明显
用于防治支气管哮喘及哮喘型慢支
支气管扩张药—肾上腺素受体激动药
选择性β2受体激动剂
特点 选择性高；β2-R＞ β1-R亲和力，对α-R无
效;作用持久；对心血管影响小；仅控制症状。 药物
中效制剂（4-8h):沙丁胺醇,克仑特罗,特布他林 中长效制剂（8-12h） ：福莫特罗，沙美特罗 长效制剂（24h以上） ：班布特罗
二、选择性β2受体激动剂 ——急性发作首选药
非选择性肾上腺素受体激动药
药物
机制 特点
临床应用 不良反应
肾上腺素
α、β-R 快而强，
(Adrenaline)
皮下注射
哮喘急性发作 心脏反应
麻黄碱
α、β-R
(Ephedrine)
慢、弱、长， 与其他药配伍 失眠
口服有效
使用，用于轻
症和预防
异丙肾上腺 素
(Isoprenalin e)
β1、β2-R
松弛支气管平 滑肌的作用强 于肾上腺素， 吸入给药
▪支气管扩张药 ▪抗炎平喘 ▪抗过敏平喘药
平喘药分类及常用药物
类别 支气管扩张药 -受体激动药
抗炎平喘药
茶碱类 M受体阻断药 糖皮质激素类
抗过敏平喘药 肥大细胞膜阻断药 抗组胺药 白三烯受体阻断药
主要药物 异丙肾上腺素 沙丁胺醇 氨茶碱 异丙托溴胺 倍氯米松
色甘酸钠 酮替芬 扎鲁司特
支气管扩张药—肾上腺素受体激动药
二、不良反应： （一）局部刺激：po——胃肠道反应宜PC iv 或 iv drop——静脉炎 （二）中枢兴奋——可致失眠,避免hs （三）氨茶碱中毒——速度过快、过浓时 心脏兴奋，心悸、 心律失常、 血压剧降，严重可致猝死
防治:宜稀释后缓慢注射（10～15分钟内） →使用安全 剂量
支气管扩张药—吸入性抗胆碱药
200～500 500～1000
>1000
200～400
400～800
>800
丙酸氟替卡松 100～250
250～500
>500
ICS+LABA联合治疗哮喘
信必可®
舒利迭
（布地奈德 + 福莫特罗 ）（丙酸氟替卡松＋沙美特罗）
规格：80/4.5g； 160/4.5g 吸入装置：都保 适应症：12岁及以上
支
抗过敏
遗传易感个体
气
平喘药
炎症细胞、炎症介质、 细胞因子的相互作用使用糖皮质激素
与其他抗炎药控 制气道炎症
机 管 神经调节失衡及气道 制 哮 喘 平滑肌结构功能失常
气道炎症
气道高反应性
发
环境激发因子
病
支气管平滑肌痉挛 支气管哮喘
支气管扩 张药
Th-2
IL-3, IL-5
树突状细胞 GM-CSF IL-3
哮喘急性发作
心脏反应 肌肉震颤
支气管扩张药—肾上腺素受体激动药
选择性和非选择性β2受 体激动药
* 非选择性β受体激动药，平 喘作用强大，但可引起严重的心脏 不良反应。
* 选择性β2受体激动药对β2受 体 有 强 大 的 兴 奋 性 ， 对 β1 受 体 的 亲和力低，常规剂量口服或吸入给 药时很少产生心血管反应。
抗炎平喘药-糖皮质激素
不良反应 声音嘶哑、声带萎缩变形 诱发口咽部念珠菌感染
常用吸入糖皮质激素 丙酸倍氯米松（BDP）、 布地奈德（BUD）、 丙酸氟替卡松（FP）
抗炎平喘药-糖皮质激素
常用吸入型糖皮质激素剂量高低与互换关系
药物
二丙酸 倍氯米松
布地奈德
低剂量（ug） 中剂量（ug） 高剂量（ug）
（三）不良反应： 治疗量：少
大量：心悸（为Iso的1/10） 手指震颤（早期） 长期用有耐受、气道反应性增高 使哮喘加重
→宜小剂量、气雾吸入、短期应用
（“一呼二吸三屏气”） 高血压、心功能不全、甲亢慎用
支气管扩张药—肾上腺素受体激动药
速效 (数分钟起效)
沙丁胺醇吸入剂 特布他林吸入剂 非诺特罗吸入剂
福莫特罗吸入剂
短效 (作用维持4～6h)
长效 (作用维持12h)
沙丁胺醇口服剂 特布他林口服剂
沙美特罗吸入剂
慢效
(30分钟起效)
18
支气管扩张药—茶碱类
茶碱类
三、茶碱类——氨茶碱
一、作用： （一）扩张支气管
1、抑制磷酸二酯酶，使cAMP↑ 2、 促进内源性 AD 和 NE 的释放
3、使细胞内[Ca2+]↓