药理 抗精神病药ppt课件

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精神分裂症:以思维、情感、行为之间不协调,精神 活动与现实脱节为主要特征的最常见的一类精神疾病。 精神分裂症分类: Ⅰ型:以阳性症状(幻觉和妄想)为主 Ⅱ型:以阴性症状(情感淡漠、主动性缺乏等)为主 本节药物多对阳性症状有效,用于治疗精神分裂症及 其他精神病的躁狂症状。多为多巴胺受体拮抗剂,在 治疗同时可引起冷漠、迟缓、运动不良等反应。
治疗以上疾病的药物统称为抗精神失常药物,也
叫“精神药物”。包括:

抗精神病药(antipsychotic drugs)


抗躁狂症药(antimanic drugs)
抗抑郁症药(antidepressive drugs)
抗焦虑药(antianxiety drugs)
第一节
抗精神病药(神经安定药)
精神失常 psychiatric disorders

多种原因引起的精神活动障碍疾病,表现为 思维、情感、知觉、智能、意志和行为诸方 面的障碍。包括:



精神分裂症 (schizophrenia) 躁狂症(mania) 抑郁症(depression) 焦虑症(anxiety)
抗精神失常药物分类

一、吩噻嗪类 —— 氯丙嗪
3、 对内分泌系统的影响

结节-漏斗系统的D2亚型受体激动后可刺激下丘脑分泌多 种激素——催乳素释放抑制因子、卵泡刺激素释放因子、 黄体生成素释放因子、ACTH等。
来自百度文库

阻断结节-漏斗系统的D2亚型受体,结果是增加催 乳素的分泌,抑制促性腺激素和糖皮质激素的分泌。 抑制垂体生长激素的分泌,可试用于巨人症的治疗。
精神分裂症的发病机制
脑内DA通路:
黑质-纹状体通路 调节锥体外系运动功能 D1样和D2样受体 中脑-边缘系统通路 调控情绪反应 D2样受体的D4亚型
中脑-皮层通路 调控认知、思想、 感觉和推理能力 D2样受体的D4亚型
DA通路
结节-漏斗通路 调控垂体激素的分泌 D2样受体的D2亚型
与精神病 发病密切 相关
1. 精神分裂症:主要用于Ⅰ型精神分裂症的治疗。
对急性患者效果显著,慢性患者效果差,不能根治,长期
用药。
对I型效果好,对II型无效或加重症状。
对其他精神病伴有阳性症状者有效。 对器质性精神病(动脉硬化、感染中毒)、症状性精神病
有效,用药量宜小,控制后停药。
一、吩噻嗪类 —— 氯丙嗪
2. 呕吐和顽固性呃逆 :药物和疾病引起的呕吐 效好。 3. 低温麻醉与人工冬眠 低温麻醉:配合物理降温(冰袋、冰浴)应用 氯丙嗪可降低患者体温。 人工冬眠:氯丙嗪与其它中枢抑制药(度冷丁、 异丙嗪)合用。 ——应用:严重创伤、感染性休克、高热惊厥、 中枢性高热、甲状腺危象等。
一、吩噻嗪类 —— 氯丙嗪
【药理作用及机制】 1. 对中枢神经系统的作用 (2)镇吐作用



小剂量:阻断延髓第四脑室底部的催吐化学感受区 的D2样受体, 对抗DA受体激动剂去水吗啡(中枢性 催吐药)引起的呕吐。 大剂量:直接抑制呕吐中枢(不能对抗前庭刺激引 起的呕吐) 治疗顽固性呃逆:抑制位于延髓催吐化学感受区旁 的呃逆调节中枢

一、吩噻嗪类 —— 氯丙嗪
【体内过程】


吸收:口服后吸收慢而不规则; 分布:分布于全身,脑、肺、肝、肾、脾中较 多,脑中浓度可达血浆浓度的10倍; 代谢:肝脏代谢; 排泄:肾脏排泄。 特点:脂溶性高,易蓄积于脂肪组织,个体差 异大,老年人须减量
一、吩噻嗪类 —— 氯丙嗪
【临床应用】
精神分裂症的发病机制

多巴胺假说

认为发病是由于中枢与精神活动有关的神经通 路中的DA系统机能亢进。证据包括: L-DA可使病情加剧。 患者脑内DA-β羟化酶活性低于正常人 苯丙胺(促进DA释放抑制其再摄取)可致中 毒性精神病 尸检发现患者脑组织DA受体数目增多 DA受体阻断药可缓解病情
抗精神分裂症药物的作用机制
作用机制有二 :

阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统多巴胺受体

经典作用方式。如氯丙嗪。严格地说是阻断上 述部位的D2样DA受体发挥疗效,由于药物选择 性不高,会产生锥体外系副作用。
非经典方式。如氯氮平(苯二氮卓类, D4 亚型 受体和 5-HT2A 受体拮抗剂)、利培酮等。较少 产生锥体外系副作用。

阻断5-羟色胺受体

一、吩噻嗪类
氯丙嗪(chlorpromazine,冬眠灵 wintermine)

是第一个抗精神病药,开创了药物治疗精神疾病 的历史。氯丙嗪的发现具有里程碑式的意义。 阻断DA受体,发挥抗精神病作用

有明显的锥体外系副作用和低血压反应。
尽管选择性低仍在应用
一、吩噻嗪类 —— 氯丙嗪
一、吩噻嗪类 —— 氯丙嗪
【药理作用及机制】
1. 对中枢神经系统的作用 (3)对体温调节的作用 抑制体温调节中枢,使体温调节失灵 机体体温可随环境温度变化而升降 可降低正常体温
一、吩噻嗪类 —— 氯丙嗪
2. 对植物神经系统的作用

阻断肾上腺素α受体:血管扩张、血压下 降等,但不宜用于高血压治疗。 阻断M胆碱受体:口干、便秘、视力模糊等。
【药理作用及机制】
1. 对中枢神经系统的作用
(1)抗精神病作用(神经安定作用) 对正常人:安静,表情淡漠,对周围事物不感兴趣 对动物:自发活动↓,易诱导入睡,易唤醒,大量也不麻醉 对精神分裂症患者: 迅速控制兴奋躁动,使幻觉、妄想、
躁狂等症状逐渐消失, 恢复理智,安定情绪,生活自理

抑郁症:无效,甚至可以使之加剧。
药理 抗精神病药
目的与要求
掌握: 1.氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应 2.米帕明的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应 熟悉: 1.碳酸锂的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应 2.抗精神失常药物的分类 3.精神分裂症的类型 了解: 1.其他抗精神病药物的作用和应用 2.其他抗抑郁症药物的作用和应用
一、吩噻嗪类 —— 氯丙嗪
【不良反应】 1、常见不良反应 中枢抑制症状:嗜睡、淡漠、乏力等; M受体阻断症状:视力模糊、口干、无汗、便 秘、眼压升高等; α受体阻断症状:鼻塞、血压下降、直立性低 血压及反射性心动过速等; 局部刺激性(宜深部静脉注射)。
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