孕激素制剂分类及临床应用特点_1

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 孕激素制剂分类及临床应用特点

孕激素制剂分类及临床应用特点孕激素是女性甾体激素, 由卵巢黄体产生的孕激素是孕酮。

目前临床上应用的孕激素制剂主要分为天然孕激素和人工合成孕激素两大类。

孕激素制剂临床应用非常广泛, 主要包括以下 3 个方面:妇科内分泌治疗及药物避孕、辅助生殖领域、围生医学领域。

1 孕激素制剂的分类, 剂型及使用途径 1. 1 分类孕激素制剂从其来源, 可分为天然孕激素和人工合成孕激素

2 大类。

天然孕激素制剂主要有黄体酮针剂、微粉化黄体酮、黄体酮胶囊(丸) , 地屈孕酮主要分为以下 4大类:①17 -羟孕酮类, 为孕酮衍生物, 包括甲羟孕酮、甲地孕酮、环丙孕酮; ②19-去甲睾酮类, 为睾酮衍生物, 包括左炔诺孕酮、炔诺酮、去氧孕烯、孕二烯酮、诺孕酯、地诺孕素; ③19-去甲孕酮类: 包括地美孕酮、普美孕酮、曲美孕酮、诺美孕酮、醋酸烯诺孕酮、己酸孕诺酮; ④螺旋内酯衍生物: 屈螺酮。

1. 2 孕激素剂型及使用途径主要有 5 种: 针剂、片剂、丸剂、胶囊剂(可以口服, 也可以置阴道内) 、缓释剂(可以置子宫腔内或置阴道内, 或皮下埋植) 。

2 孕激素制剂的临床应用天然孕酮和人工合成孕激素有两个共同的特性:抑制下丘脑-垂体系统和转化子宫内膜。

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但是, 由于合成类孕激素的不同来源, 在发挥孕激素作用的同时, 还可以表现出其他甾体激素样的作用, 特别是长期使用或大量

使用时, 如 19-去甲睾酮类可以同时表现出雄激素样作用, 17 -羟

孕酮类可以有糖皮质激素样作用。

临床上还根据某些合成类的孕激素具有较强的抗雄激素作用, 用于对抗高雄激素血症;螺旋内酯衍生物具有抗盐皮质激素作用, 对稳定血压有益。

根据孕激素的不同来源, 表 1 较详细罗列了各类孕激素生物

学活性的异同。

表 1 孕激素的生物学效应类别制剂孕激素作用

抗 Gn 作用抗雌激素作用雌激素作用雄激素作用抗雄

激素作用糖皮质激素作用抗盐皮质激素作用天然孕酮+ + + - -+ + 逆转孕酮地屈孕酮+ - + - -- 17 -羟孕酮类甲羟

孕酮+ + + -- + - 甲地孕酮+ + + -+ + - 环丙孕酮+ + + - - ++ + - 氯地孕酮+ + + - - + + - 19-去甲睾酮类左炔诺孕酮+ + + - + - - - 炔诺酮+ + + + + - - - 去氧孕烯+ + + - + - - - 孕二烯酮+ + + - + - + + 地诺孕素+ + - + - - 诺孕酯+ + + - + - - - 19-去甲孕酮类诺美孕酮+ + + - -- - 普美孕酮+ + + - - - - - 曲美孕酮+ + + - -- 螺旋内酯衍生物曲螺酮+ + + - - + - + 注: +表示有活性; 表示有弱活性; -表示无活性2. 1 孕激素制剂在妇科内分泌治疗和避孕药领域的应用孕激素使

子宫内膜由增殖期转变为分泌期, 发挥转化子宫内膜及调整月经的

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 作用; 通过抑制下丘脑促性腺激素释放激素(GnRH) 的释放, 使黄体生成激素(LH) 、卵泡刺激素(FSH) 分泌受抑制, 从而抑制排卵;使宫颈黏液减少, 黏度增加, 子宫内膜增殖受抑制, 腺体发育不良而不适于受精卵着床, 从而发挥避孕的作用。

2. 1. 1 孕激素撤退试验对于闭经患者, 用于评估体内雌激素水平以确定闭经程度。

黄体酮 20 mg/d, 肌内注射, 连用 3~5 天; 地屈孕酮 10~20 mg/d, 口服, 连用 7~10 天; 甲羟孕酮10 mg/d, 口服, 连用 7~10 天。

如停药数日出现撤药性出血, 提示子宫内膜已受一定水平的雌激素影响, 表明闭经不是缺乏雌激素, 而是无排卵所致的孕激素缺乏, 并且排除了子宫性闭经。

2. 1. 2 功血和闭经 2. 1. 2. 1 止血孕激素使雌激素作用下持续增殖的子宫内膜转化为分泌期, 达到暂时止血作用, 停药后撤药性出血使子宫内膜脱落较完全, 又称药物性刮宫或内膜脱落法止血。

要求患者血红蛋白不低于 80~90 g/L 方可使用。

具体用法: 黄体酮 20 mg/d, 肌内注射,连用 3~5 天; 地屈孕酮片 10~20 mg/d, 口服, 连用 5~7 天; 微粉化黄体酮 100~200 mg/d, 口服或阴道置药, 连用 5~7 天; 甲羟孕酮片 8~12 mg/d, 口服, 连用 5~7 天。

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大剂量孕激素长时间使用可使子宫内膜萎缩, 达到止血目的, 又称内膜萎缩法。

具体用法:甲羟孕酮 6~8 mg/次, 每 6~8小时重复一次, 血止后3 天开始减量, 每 3 天减量不超过 1/3, 维持量为 4~8mg/d, 连用21 天停药; 炔诺酮片 5 mg/次, 每 6~8 小时重复一次, 减量时机和方法同上, 至维持量 2. 5~5mg/d, 连用 21 天停药; 短效复方口服避孕药, 1~2 片/次, 每 6~8 小时重复一次, 减量时机和方法同上,至维持量 1 片/d, 连用 21 天停药。

2. 1. 2. 2 调经①无排卵性功血。

A: 后半周期疗法。

对内源性雌激素充足而孕激素缺乏所致的无排卵性功血, 定期孕激素治疗可使雌激素充分的子宫内膜出现撤药性出血从而保护子宫内膜, 黄体酮 20mg/d, 肌内注射, 连用 5~10 天; 地屈孕酮10~20 mg/d, 口服, 连用 10天; 微粉化黄体酮 100~200 mg/d, 口服或阴道置药, 连用 10 天; 甲羟孕酮 8~12 mg/d, 口服, 连用 10 天, 从撤药性出血第 12~15 天起使用。

B: 雌孕激素序贯治疗(人工周期) 。

适用于年轻女性, 从月经期第 5 天开始每天应用雌激素, 连用 21 天, 最后 10 天加用孕激素, 用法用量如后半周期疗法。

C:雌孕激素连续联合治疗(短效复方口服避孕药) 特别适用于有避孕要求的生育期女性。

②有排卵性功血。