药理学：第五章药学
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药ห้องสมุดไป่ตู้学：第五章药学
消除，两种方式：
➢摄取1 大部分(75～90%) NA 由突触前膜主动摄 取回到神经末稍内，在囊泡中储存，又称 贮存型摄取。
➢摄取2 少部分NA由非神经组织，如心肌和平滑肌 等摄取，由胞内单胺氧化酶（MAO）和儿 茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）破坏， 又称代谢型摄取。
药理学：第五章药学
2．乙酰胆碱（ACh）
合成部位：胆碱能神经末梢细胞质内
合成：
乙酰辅酶A + 胆碱—① 乙酰胆碱 ①胆碱乙酰化酶
贮存：
Ach合成后进入囊泡，与囊泡内的ATP及蛋白 结合，贮存于囊泡中。每一个囊泡内约含 1000~50000分子的Ach。
药理学：第五章药学
释放：
胞裂外排和量子化释放
消除：
在突触间隙被胆碱酯酶（AChE）水解而失效, 每一分子的AChE 1min内可水解105分子Ach。
*①酪氨酸羟化酶（限速酶）②多巴脱羧酶 ③β-羟化酶
储存： NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合，贮存于囊泡中， 一个囊泡内约含有10000分子的NA
药理学：第五章药学
释放：神经递质以胞裂外排的方式量子化释放
当神经冲动到达末梢时，Ca2+进入末梢，Ca2+降低胞浆 粘稠度，促进囊泡向前膜移动，囊泡与前膜融合，形 成裂孔，NA排入突触间隙。
药理学：第五章药学
交感神经和副交感神经区别
➢ 起源不同 交感神经：脊髓胸腰段 副交感神经：脑干内神经核、脊髓骶段
➢ 长短不同 ➢ 分布不同 ➢ 反应不同
交感神经：节前纤维短、节后纤维长 副交感神经：节前纤维长、节后纤维短
交感神经：分布广泛 副交感神经：分布局限 交感神经：弥散 副交感神经：局限
药理学：第五章药学
药理学：第五章药学
交感神经
副交感神经
ACh
....
N1R
神经节
….NA
ACh
....
N1R
…. ACh
作 用
受 α , β-R
体
M-R
药理学：第五章药学
运动神经
ACh
.... N2-R
二、 递质的合成、释放与消除
1．去甲肾上腺素（NA）：
合成：部位，神经末梢的膨体
合成 路径：
囊泡内
酪氨酸—① 多巴—② 多巴胺—③ NA
药理学：第五章药学
（二）肾上腺素受体
1.α肾上腺素受体
➢ α1 (位于突触后膜) ➢ α2 (位于突触前膜)
2.β肾上腺素受体
➢β1 (主要在心肌，约80%) ➢β2 (主要在支气管和血管平滑肌) ➢β3 (主要在脂肪细胞)
药理学：第五章药学
***第三节 传出神经受体的生物效应
及机制
药理学：第五章药学
药理学：第五章药学
副交感神经兴奋
瞳孔缩小, 眼压降低, 晶状体调节痉挛 心脏抑制,外周血管舒张 内脏平滑肌收缩 括约肌松弛 腺体分泌增加
药理学：第五章药学
神经节兴奋
心血管方面为交感样表现 其他为副交感样表现 运动神经兴奋 骨骼肌收缩
药理学：第五章药学
一 、传出神经的生物效应
效应器M受体兴奋时:
自主神经系统：包括交感神 经和副交感神经，主要支配 心肌，平滑肌，腺体等
运动神经系统：支配骨骼肌
药理学：第五章药学
自主神经系统与运动神经系统：
自主：经过神经节换元，有节后和节前纤维之 分；不受意识支配，独立完成生理功能调节， 主要支配心肌、平滑肌、腺体等效应器以及影 响能量代谢。
运动：不需要换元，直接到达所支配骨骼肌， 无节前节后之分；受意识支配。
*****
交感神经系统主要作用在于促使机体能适应环 境的急骤变化。
副交感神经系统的活动，不如交感神经系统的 活动那样广泛，而是比较局限的；其整个系统 的活动主要在于保护机体、休整恢复、促进消 化、积蓄能量以及加强排泄和生殖功能等方面。
药理学：第五章药学
交感神经兴奋
心脏兴奋,外周血管收缩 内脏平滑肌松弛 括约肌收缩 瞳孔扩大,眼压升高,晶状体调节麻痹 代谢加快
第二节 传出神经系统的递质与受体
突触：神经元与神经元之间，或神经元与非神经细胞(肌 细胞、腺细胞等)之间的一种特化的细胞连接
药理学：第五章药学
药理学：第五章药学
递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时，从 末梢释放的一种化学传递物称为递质。
递质传递神经的冲动和信号，与受体结合产生效 应。
药理学：第五章药学
中枢神经 神经系统
中枢抑制药：镇静催眠药等
中枢兴奋药：咖啡因等 交感神经
自主神经
传出
副交感神经
外周神经
运动神经
感受器
传入
传入神经 中枢神经 局麻药
传出神经 传出药物
效应器
药理学：第五章药学
第五章 传出神经系统药理概论
药理学：第五章药学
第一节 传出神经系统结构与功能
传出神经系统
第二篇
外周神经系统药理
药理学：第五章药学
神经系统由中枢和外周神经系统两部分 中枢神经系统包括脑和脊髓 外周神经系统是中枢发出的纤维，由12对脑神经和
31对脊神经组成，它们分别传递躯干、头、面部的 感觉与运动信息。在脑、脊神经中都有支配内脏运 动的纤维，分布于内脏、心血管和腺体，称之为植 物神经。
药理学：第五章药学
三、传出神经系统的受体
（一）胆碱受体
1. 毒蕈碱敏感型胆碱受体（M受体） ➢ M1受体(主要存在于交感节后神经和胃壁细胞) ➢ M2受体(主要分布于心肌、消化道平滑肌) ➢ M3受体(主要分布于腺体、血管平滑肌)
2. 烟碱敏感型胆碱受体（N受体） ➢ N1受体(神经节突触) ➢ N2受体(骨骼肌运动终板)
递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放， 释放的递质与受体结合产生效应，随即快速被特 异性的代谢酶所灭活。
主要的神经递质包括乙酰胆碱、去甲肾上腺素、 多巴胺、三磷酸腺苷、神经肽
药理学：第五章药学
一、 传出神经按递质的分类
1．胆碱能神经(释放递质ACh）： ➢ 全部交感神经和副交感神经的节前纤维 ➢ 全部副交感神经的节后纤维 ➢ 运动神经 ➢ 少部分交感神经的节后纤维（如支配汗腺、 骨骼肌血管的神经) 2．去甲肾上腺素能神经(释放递质NA）： 几乎全部交感神经的节后纤维
✓ 心脏：心肌收缩力减弱、心率减慢和传导减慢。 ✓支气管、胃肠壁、膀胱平滑肌均收缩，但胃肠和
膀胱括约肌松弛。 ✓瞳孔环状肌和睫状肌收缩。 ✓汗腺、唾液腺、胃肠和呼吸道腺体分泌增加。
药理学：第五章药学
效应器上N受体兴奋时：
✓ N1 受体兴奋：植物神经节兴奋 肾上腺髓质分泌增加
消除，两种方式：
➢摄取1 大部分(75～90%) NA 由突触前膜主动摄 取回到神经末稍内，在囊泡中储存，又称 贮存型摄取。
➢摄取2 少部分NA由非神经组织，如心肌和平滑肌 等摄取，由胞内单胺氧化酶（MAO）和儿 茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）破坏， 又称代谢型摄取。
药理学：第五章药学
2．乙酰胆碱（ACh）
合成部位：胆碱能神经末梢细胞质内
合成：
乙酰辅酶A + 胆碱—① 乙酰胆碱 ①胆碱乙酰化酶
贮存：
Ach合成后进入囊泡，与囊泡内的ATP及蛋白 结合，贮存于囊泡中。每一个囊泡内约含 1000~50000分子的Ach。
药理学：第五章药学
释放：
胞裂外排和量子化释放
消除：
在突触间隙被胆碱酯酶（AChE）水解而失效, 每一分子的AChE 1min内可水解105分子Ach。
*①酪氨酸羟化酶（限速酶）②多巴脱羧酶 ③β-羟化酶
储存： NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合，贮存于囊泡中， 一个囊泡内约含有10000分子的NA
药理学：第五章药学
释放：神经递质以胞裂外排的方式量子化释放
当神经冲动到达末梢时，Ca2+进入末梢，Ca2+降低胞浆 粘稠度，促进囊泡向前膜移动，囊泡与前膜融合，形 成裂孔，NA排入突触间隙。
药理学：第五章药学
交感神经和副交感神经区别
➢ 起源不同 交感神经：脊髓胸腰段 副交感神经：脑干内神经核、脊髓骶段
➢ 长短不同 ➢ 分布不同 ➢ 反应不同
交感神经：节前纤维短、节后纤维长 副交感神经：节前纤维长、节后纤维短
交感神经：分布广泛 副交感神经：分布局限 交感神经：弥散 副交感神经：局限
药理学：第五章药学
药理学：第五章药学
交感神经
副交感神经
ACh
....
N1R
神经节
….NA
ACh
....
N1R
…. ACh
作 用
受 α , β-R
体
M-R
药理学：第五章药学
运动神经
ACh
.... N2-R
二、 递质的合成、释放与消除
1．去甲肾上腺素（NA）：
合成：部位，神经末梢的膨体
合成 路径：
囊泡内
酪氨酸—① 多巴—② 多巴胺—③ NA
药理学：第五章药学
（二）肾上腺素受体
1.α肾上腺素受体
➢ α1 (位于突触后膜) ➢ α2 (位于突触前膜)
2.β肾上腺素受体
➢β1 (主要在心肌，约80%) ➢β2 (主要在支气管和血管平滑肌) ➢β3 (主要在脂肪细胞)
药理学：第五章药学
***第三节 传出神经受体的生物效应
及机制
药理学：第五章药学
药理学：第五章药学
副交感神经兴奋
瞳孔缩小, 眼压降低, 晶状体调节痉挛 心脏抑制,外周血管舒张 内脏平滑肌收缩 括约肌松弛 腺体分泌增加
药理学：第五章药学
神经节兴奋
心血管方面为交感样表现 其他为副交感样表现 运动神经兴奋 骨骼肌收缩
药理学：第五章药学
一 、传出神经的生物效应
效应器M受体兴奋时:
自主神经系统：包括交感神 经和副交感神经，主要支配 心肌，平滑肌，腺体等
运动神经系统：支配骨骼肌
药理学：第五章药学
自主神经系统与运动神经系统：
自主：经过神经节换元，有节后和节前纤维之 分；不受意识支配，独立完成生理功能调节， 主要支配心肌、平滑肌、腺体等效应器以及影 响能量代谢。
运动：不需要换元，直接到达所支配骨骼肌， 无节前节后之分；受意识支配。
*****
交感神经系统主要作用在于促使机体能适应环 境的急骤变化。
副交感神经系统的活动，不如交感神经系统的 活动那样广泛，而是比较局限的；其整个系统 的活动主要在于保护机体、休整恢复、促进消 化、积蓄能量以及加强排泄和生殖功能等方面。
药理学：第五章药学
交感神经兴奋
心脏兴奋,外周血管收缩 内脏平滑肌松弛 括约肌收缩 瞳孔扩大,眼压升高,晶状体调节麻痹 代谢加快
第二节 传出神经系统的递质与受体
突触：神经元与神经元之间，或神经元与非神经细胞(肌 细胞、腺细胞等)之间的一种特化的细胞连接
药理学：第五章药学
药理学：第五章药学
递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时，从 末梢释放的一种化学传递物称为递质。
递质传递神经的冲动和信号，与受体结合产生效 应。
药理学：第五章药学
中枢神经 神经系统
中枢抑制药：镇静催眠药等
中枢兴奋药：咖啡因等 交感神经
自主神经
传出
副交感神经
外周神经
运动神经
感受器
传入
传入神经 中枢神经 局麻药
传出神经 传出药物
效应器
药理学：第五章药学
第五章 传出神经系统药理概论
药理学：第五章药学
第一节 传出神经系统结构与功能
传出神经系统
第二篇
外周神经系统药理
药理学：第五章药学
神经系统由中枢和外周神经系统两部分 中枢神经系统包括脑和脊髓 外周神经系统是中枢发出的纤维，由12对脑神经和
31对脊神经组成，它们分别传递躯干、头、面部的 感觉与运动信息。在脑、脊神经中都有支配内脏运 动的纤维，分布于内脏、心血管和腺体，称之为植 物神经。
药理学：第五章药学
三、传出神经系统的受体
（一）胆碱受体
1. 毒蕈碱敏感型胆碱受体（M受体） ➢ M1受体(主要存在于交感节后神经和胃壁细胞) ➢ M2受体(主要分布于心肌、消化道平滑肌) ➢ M3受体(主要分布于腺体、血管平滑肌)
2. 烟碱敏感型胆碱受体（N受体） ➢ N1受体(神经节突触) ➢ N2受体(骨骼肌运动终板)
递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放， 释放的递质与受体结合产生效应，随即快速被特 异性的代谢酶所灭活。
主要的神经递质包括乙酰胆碱、去甲肾上腺素、 多巴胺、三磷酸腺苷、神经肽
药理学：第五章药学
一、 传出神经按递质的分类
1．胆碱能神经(释放递质ACh）： ➢ 全部交感神经和副交感神经的节前纤维 ➢ 全部副交感神经的节后纤维 ➢ 运动神经 ➢ 少部分交感神经的节后纤维（如支配汗腺、 骨骼肌血管的神经) 2．去甲肾上腺素能神经(释放递质NA）： 几乎全部交感神经的节后纤维
✓ 心脏：心肌收缩力减弱、心率减慢和传导减慢。 ✓支气管、胃肠壁、膀胱平滑肌均收缩，但胃肠和
膀胱括约肌松弛。 ✓瞳孔环状肌和睫状肌收缩。 ✓汗腺、唾液腺、胃肠和呼吸道腺体分泌增加。
药理学：第五章药学
效应器上N受体兴奋时：
✓ N1 受体兴奋：植物神经节兴奋 肾上腺髓质分泌增加