浅谈经皮给药制剂
21章_经皮给药制剂 (2)
经皮吸收制剂
第一节
概述
• 一、经皮传递系统(TDDS)又称经皮治疗系统(TTS) • 系指经皮给药的新制剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药，药 物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血 药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。 • 广义的经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身 治疗作用。
• 6、醇类化合物 • 含有2~5个碳原子的短链醇能溶胀和提取角质 层中的类脂，增加药物的溶解度，从而提高极 性和非极性药物的经皮透过。 • 7.其他吸收促进剂 • 挥发油 ，如薄荷油、桉叶油、松节油等 • 氨基酸及其衍生物
（二）物理方法
• 1、离子导入技术 （iontophoresis）
• 离子导入技术是利用电流离子经电极定位导入皮肤或 粘膜、进入局部组织或血液循环的一种生物物理方法。 • 2、超声导入 • 超声波技术作为物理学的方法应用于药物的经皮吸收， 首先是由Fellinger和Schmid把氢化可的松软膏用于关 节炎治疗中。 • 3、微针
胶层、背衬层、及防粘层复合即成为骨架扩散型 TDDS(matrix-diffusion type TDDS) ，也可以在符合
后再行分割。
(四)微贮库型
• 微贮库型TDDS(microreservoir type TDDS)的兼有膜控
释型和骨架扩散型的特点。其一般制备方法使先把药物
分散在水溶性聚合物（如PEG）的水溶液中，在将该混 悬液均匀分散在疏水性聚合物中，在高且变机械力下， 使之形成微小的球形液滴，然后迅速交联疏水聚合物分 子使之成为稳定的包含有球型液滴药库德分散系统，将
(二)粘胶分散型
• 粘胶分散型TDDS(adhesive dispersion type TDDS)的 药库层及控释层均由压敏胶组成。 • 药物分散或溶解在压敏胶中成为药物贮库，均匀涂布 在不渗透背衬层上。
经皮给药制剂
第十三章经皮给药制剂第一节概述一、经皮给药制剂(de)概念与特点将药物应用于皮肤上,穿过角质层,进入真皮和皮下脂肪以达到局部治疗作用,或由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环,产生全身治疗作用(de)过程成为经皮给药.广义(de)经皮给药制剂包括软膏剂、硬膏剂、贴剂,还可以是涂剂和气雾剂等.狭义(de)经皮给药制剂一般是指贴剂,通常起全身治疗作用,也称经皮给药系统（transdermal drug delivery system,简称TDDS）.TDDS发展很快,我国现有东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定、雌二醇、芬太尼、尼古丁等经皮给药制剂.与常用普通口服制剂相比,其具有以下优点：（1）可避免肝脏(de)首过效应和胃肠道对药物(de)降解,减少了胃肠道给药(de)个体差异；（2）可以延长药物(de)作用时间,减少给药次数；（3）可以维持恒定(de)血药浓度,避免口服给药引起(de)峰谷现象,降低了不良反应；（4）使用方便,可随时中断给药,适用于婴儿、老人和不宜口服(de)病人.TDDS虽然有上述优点,但也存在以下几方面不足：（1）由于皮肤(de)屏障作用,仅限于剂量小药理作用强(de)药物；（2）大面积给药,可能对皮肤产生刺激性和过敏性；（3）存在皮肤(de)代谢与储库作用.二、TDDS(de)基本组成TDDS(de)基本组成可分为5层：背衬层、药物贮库层、控释膜、黏附层和保护膜.背衬层药物贮库层控释膜1.背衬层一般是一层柔软(de)复合铝箔膜,厚度约为9μm,可防止药物流失和潮解.2.药物贮库层药物贮库既能提供释放(de)药物,又能供给释药(de)能量.其组成有药物、高分子基质材料、透皮促进剂等.3.控释膜该膜多为由EVA和致孔剂组成(de)微孔膜.4.黏附层是由无刺激性和过敏性(de)黏合剂组成,如天然树胶、树脂和合成树脂等.5.保护层为附加(de)塑料薄膜,用时撕去.三、TDDS(de)类型TDDS基本可分为膜控释型和骨架型两类.膜控释型经皮给药制剂是指药物被控释膜或其他控释材料包裹成储库,由控释膜或控释材料(de)性质控制药物(de)释放速率.骨架型经皮给药制剂是药物溶解或均匀分散在聚合物骨架中,由骨架(de)组成成分控制药物(de)释放.目前在生产及临床普遍应用(de)有：充填封闭型、复合膜型、黏胶分散型、微储库型、聚合物骨架型.（一）充填封闭型TDDS充填封闭型TDDS(de)释药速率与以下因素有关①药物储库中(de)材料；②控释膜(de)结构、膜孔大小、组成、药物在其中(de)渗透系数、膜(de)厚度,如改变EVA膜中VA(de)含量,膜(de)渗透性随之发生变化,从而影响药物(de)释放；③黏胶层(de)组成和厚度.硝酸甘油经皮给药制剂Nitro、雌二醇经皮给药制剂Estraderm、芬太尼经皮给药制剂Durogesic等均为膜控释型TDDS.（二）复合膜型TDDS东莨菪碱经皮给药制剂Transderm-V和可乐定经皮给药制剂（Catapres TDDS）都是这种类型.（三）黏胶分散型TDDS为了保证恒定(de)释药速率,可以将黏胶分散型系统(de)药物储库,按照适宜浓度梯度,制备成多层含不同药量及致孔剂(de)压敏胶层.硝酸甘油经皮给药制剂Deponit属此种类型.（四）聚合物骨架型TDDS聚合物骨架型经皮给药制剂(de)释药速率受聚合物骨架组成与药物浓度影响.硝酸甘油经皮给药制剂Nitro-Dur即是该类TDDS.（五）微储库型TDDS微储库型经皮给药制剂(de)释药速率受药物在亲水和疏水两项中(de)分配过程和药物在聚合物骨架中(de)扩散过程所控制.硝酸甘油经皮给药制剂Nitrodic属于此类型TDDS.第二节药物(de)经皮吸收一、皮肤(de)结构皮肤由表皮、真皮和皮下脂肪组织及皮肤附属器构成.（一）表皮表皮具有类脂膜特性,是限制化学物质内外移动(de)主要屏障.表皮内无血管,故药物进入表皮不会产生吸收作用.（二）真皮和皮下脂肪组织药物进入真皮及皮下脂肪组织后易为血管和淋巴管所吸收,产生全身作用.（三）皮肤附属器皮肤附属器包括汗腺、毛囊和皮脂腺.它们从皮肤表面一直到达真皮层底部,其总表面积占皮肤总表面积(de)1%左右.大分子药物以及离子型药物可能从这些途径转运.二、药物(de)经皮吸收过程与途径（一）药物(de)经皮吸收过程药物(de)经皮吸收过程主要包括释放、穿透及吸收入血液循环三个阶段.释放指药物从基质中释放出来而扩散到皮肤上；穿透指药物透入表皮内起局部作用；吸收指药物透过表皮后,到达真皮和皮下脂肪,通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用.（二）药物经皮吸收(de)途径药物经皮吸收(de)途径有2条：一是表皮途径,药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织,被毛细血管和淋巴管吸收进入体循环,这是药物经皮吸收(de)主要途径；二是皮肤附属器途径,药物通过皮肤附属器吸收要比表皮途径快,但由于其表面积小,因此它不是药物经皮吸收(de)主要途径.三、影响药物经皮吸收过程(de)因素（一）药物(de)性质1.药物(de)溶解性与油/水分配系数（K）一般药物穿透皮肤(de)能力为：油溶性药物>水溶性药物,而既能油溶又能水溶者最大,如果药物在油、水中都难溶则很难透皮吸收,油溶性很大(de)药物可能聚集在角质层而难被吸收.2.药物(de)分子量药物吸收速率与分子量成反比,一般分子量3000以上者不能透入,故经皮给药宜选用分子量小、药理作用强(de)小剂量药物.3.药物(de)熔点与通过一般生物膜相似,低熔点(de)药物容易渗透通过皮肤.4.药物在基质中(de)状态影响其吸收量溶液态药物>混悬态药物,微粉>细粒,一般完全溶解呈饱和状态(de)药液,透皮过程易于进行.（二）基质(de)性质基质对药物(de)释放性能影响很大,药物从基质中越容易释放,则越有利于药物(de)经皮渗透.对于同一剂型(de)不同处方组成,药物(de)透皮速率可能有很大(de)不同.1.基质(de)特性与亲和力不同基质中药物(de)吸收速度为：乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类.水溶性基质需视其与药物(de)亲和力而定,亲和力越大,越难释放,因而吸收也差.2.基质(de)pH能使药物分子型增多(de)pH,有利于药物(de)经皮吸收.当基质(de)pH<酸性药物(de)pKa,或基质(de)pH>碱性药物(de)pKa时,则药物(de)分子形式明显增加,因而药物易于穿透和吸收.（三）经皮促进剂(de)影响经皮促进剂是指那些能加速药物渗透穿过皮肤(de)物质.理想(de)经皮促进剂理化性质应稳定、无药理活性,对皮肤应无刺激和过敏性.1.二甲基亚砜及其同系物二甲基亚砜（DMSO）能促进甾体激素、灰黄霉素、水杨酸和一些镇痛药(de)透皮吸收.高浓度(de)二甲基亚砜能产生较强(de)透皮促进作用,但可引起较严重(de)皮肤刺激性.2.氮酮类化合物月桂氮（艹卓）酮（Azone）(de)透皮促进作用很强,与其他经皮促进剂合用效果更佳,如与丙二醇、油酸等都可以配伍使用.3.醇类化合物醇类化合物包括各种短链醇、脂肪醇及多元醇等.丙二醇、甘油及聚乙二醇等多元醇单独应用时,促渗效果不佳.往往与其他经皮促进剂合用,在起到增加药物及经皮促进剂溶解度(de)同时发挥协同作用.4.表面活性剂表面活性剂（用量1%～2%）可增溶药物,增加皮肤(de)润湿性,可改变皮肤(de)屏障性质,故也可增加皮肤(de)渗透性,通常阳离子型表面活性剂(de)作用大于阴离子表面活性剂.5.其他经皮促进剂萜类化合物、尿素、挥发油和氨基酸等.（四）皮肤因素(de)影响皮肤(de)渗透性是影响药物透皮吸收(de)重要因素.存在着个体差异、年龄、性别、用药部位和皮肤(de)状态等方面(de)不同.特别是对于有损伤(de)皮肤,由于其角质层被破坏,皮肤对药物(de)渗透性大大加强,会引起过敏与中毒等副作用.四、促进药物经皮吸收(de)新方法促进药物经皮吸收(de)方法有药剂学方法、化学方法与物理学方法,研究得最多(de)药剂学方法是使用经皮吸收促进剂.对药物进行化学结构改造,合成具有较大透皮速率(de)前体药物是可行(de)化学方法.近来离子导入、超声波和电致孔等物理学方法亦用来促进水溶性大分子药物(de)经皮吸收.（一）前体药物由于亲脂性高(de)药物易于透过皮肤角质层,因而应用前体药物(de)方法改善药物(de)极性,提高其渗透率.目前研究主要集中在药物(de)溶解性与渗透量(de)关系方面.通过对药物(de)结构进行化学修饰制备前药,往往可以改变其某些理化性质.（二）离子导入离子导入是在电场作用下,离子型药物通过皮肤(de)过程.影响药物经皮离子导入转运(de)因素是多样(de),主要有电流、应用时间、药物性质、剂型因素、生理因素和渗透促进剂等(de)影响.一般来说,电流强度越大,药物透过量越多（皮肤(de)最大可耐受(de)电流密度不超过 mA/cm2）；电流应用时间越长,离子导入效果越好；药物分子质量越小、浓度越高、表面电荷越多,离子导入量越大.第三节TDDS(de)常用材料经皮给药制剂中除了主药、透皮吸收促进剂和溶剂外,还需要控制药物释放速率(de)压敏胶、背衬材料和保护膜材料.经皮给药制剂(de)药物选定后,高分子材料(de)选择是经皮给药制剂设计(de)主要工作.经皮给药制剂需要不同性能(de)高分子材料来满足不同性能(de)药物与各种设计要求.一、控释膜材料经皮给药制剂(de)控释膜分为均质膜与微孔膜.用作均质膜(de)高分子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物.本品无毒、无刺激性、柔软性好,与人体组织有良好(de)相溶性,性质稳定,但耐油性较差.控释膜中(de)微孔膜常通过聚丙烯拉伸而得,也有用醋酸纤维膜(de).另外,可用核孔膜,它是生物薄膜经高能荷电粒子照射,得到(de)形状规则、大小分布均匀(de)微孔膜,微孔大小精确可调,但成本较高,也可用α粒子照射塑料膜后经特殊化学蚀刻而成.二、骨架材料骨架型经皮给药制剂都是用高分子材料作骨架负载药物,这些高分子材料应具有以下特性：（1）形成骨架(de)高分子材料不应与药物作用.（2）骨架对药物(de)扩散阻力不能太大,以使药物有适当(de)释放速率.（3）骨架稳定,能稳定地吸收药物.（4）对皮肤无刺激性,最好能黏附于皮肤上.（5）高温高湿条件下,保持结构与形态(de)完整.（一）聚合物骨架材料大量(de)天然与合成(de)高分子材料都可作聚合物骨架材料,如亲水性聚乙烯醇（详见第七章）和疏水性聚硅氧烷.（二）微孔材料几乎所有(de)合成高分子材料均可作微孔骨架材料,应用较多(de)是醋酸纤维素.三、压敏胶压敏胶在经皮给药制剂中(de)作用是使制剂与皮肤紧密贴合,有时又作为药物(de)贮库或载体材料,可调节药物释放速度.它们应该具有以下特性：（1）良好(de)生物相容性.（2）对皮肤无刺激性,不引起过敏反应.（3）具有足够强(de)黏附力和内聚强度.（4）化学性质稳定,对温度与湿度稳定.（5）有能粘接不同类型皮肤(de)适应性.（6）能容纳一定量(de)药物和吸收促进剂而不影响其化学稳定性与黏附力.（7）在具限速膜(de)经皮给药制剂中,应不影响药物(de)释放速率.（8）在胶黏剂骨架型经皮给药制剂中,应能控制药物(de)释放速度.压敏胶有四个黏合性能,即初始力T、黏合力A、内聚力C和黏基力K,它们之间必须满足：T<A<C<K.T是指涂有压敏胶(de)制品和被粘物以很轻(de)压力接触后立即快速分离所表现出来(de)抗分离能力；A是指用适当(de)压力和时间进行黏贴后,压敏胶制品和被粘表面之间所表现出来(de)抵抗界面分离(de)能力；C是指黏胶剂层本身(de)内聚力；K是指黏胶剂与背衬材料之间(de)黏合力.经皮给药制剂常用(de)压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯酸酯和聚硅氧烷三类.这三类压敏胶与药物配合性能亦不一样,如聚丙烯酸酯类压敏胶能容纳其重量50%(de)硝酸甘油,聚异丁烯类压敏胶能负载可产生治疗作用剂量(de)硝酸甘油,而聚硅氧烷类压敏胶能负载硝酸甘油(de)量小.四、其他材料（一）背衬材料系用于支持药库或压敏胶等(de)薄膜,应对药物、胶液、溶剂、湿气和光线等有较好(de)阻隔性能,同时应柔软舒适,并有一定强度.常用由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等材料复合而成(de)多层复合铝箔,厚度约20～50μm.背衬膜最好有一定(de)透气性,可在背衬膜上打微孔.（二）保护膜材料系指用于TDDS黏胶层(de)保护,常用(de)有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜.有时也使用表面经石蜡或甲基硅油处理过(de)光滑厚纸.（三）药库材料可以使用(de)贮库(de)材料很多,可以用单一材料,也可用多种材料配制(de)软膏、凝胶或溶液,如卡波姆、HPMC、PVA等,各种压敏胶和骨架材料也同时可以是药库材料.第四节TDDS(de)制备方法、实例和质量评价一、TDDS(de)制备方法经皮给药制剂根据其类型与组成有不同(de)制备方法,主要有三种：涂膜复合工艺、充填热合工艺、骨架黏合工艺.（一）涂膜复合工艺是将药物分散在高分子材料如压敏胶溶液中,涂布于背衬膜上,加热烘干使溶解高分子材料(de)有机溶剂蒸发,可以进行第二层或多层膜(de)涂布,最后覆盖上保护膜,亦可以制成含药物(de)高分子材料膜,再与各层膜叠合或黏合.（二）充填热合工艺是在定型机械中,于背衬膜与控释膜之间定量充填药物储库材料,热合封闭,覆盖上涂有黏胶层(de)保护膜.（三）骨架黏合工艺是在骨架材料溶液中加入药物,浇铸冷却成型,切割成小圆片,黏贴于背衬上,加保护膜而成.二、TDDS实例（一）硝酸甘油经皮给药制剂硝酸甘油是一种有效(de)心绞痛治疗与预防剂,口服给药首过效应达60%；常用片剂舌下黏膜给药,但由于半衰期小,作用时间短,需频繁给药；当血药浓度高时,会出现头痛、头胀等副作用.所以研究和开发硝酸甘油经皮给药制剂是符合临床医疗需要(de).硝酸甘油经皮给药制剂是应用最多(de)经皮给药制剂,不同(de)厂家有不同结构(de)产品上市,下表列举了三种产品(de)性能和结构.表三种硝酸甘油经皮给药制剂(de)特性（二）双氯芬酸钠经皮给药制剂双氯芬酸钠（DCF）是一种新型(de)非甾体强效消炎镇痛药,临床上用于消炎、镇痛、解热和抗风湿等.双氯芬酸钠口服吸收迅速,血浆半衰期短（）,达峰时间快,但口服易引起胃肠紊乱、头晕、头痛及皮疹等不良反应.以聚丙烯酸酯压敏胶为主要基质,制得了双氯芬酸钠经皮给药制剂（DCF-TDDS）.该制剂能避免首过效应,降低不良反应,且有长效作用.三、质量评价中国药典2010年版制剂通则项下规定透皮贴剂应作含量均匀度、释放度等项目(de)检查,并应符合要求,保证质量.（一）含量均匀度照含量均匀度检查法（附录Ⅹ E）测定,限度为±25%.（二）释放度透皮贴剂(de)释放度是指药物从该制剂在规定(de)溶剂中释放(de)速度和程度.照释放度测定法（2010年版中国药典二部附录Ⅹ D第三法）测定.（三）微生物限度除另有规定外,照微生物限度检查法（2010年版中国药典二部附录Ⅺ J）检查,细菌数每10cm2不得超过100个,霉菌和酵母菌数每10cm2不得超过100个,金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌每10cm2不得检出.。
经皮给药制剂 PPT
• 6、醇类化合物 • 含有2~5个碳原子的短链醇能溶胀和提取角质层
中的类脂,增加药物的溶解度,从而提高极性和 非极性药物的经皮透过。
• 7、其他吸收促进剂 • 挥发油 ,如薄荷油、桉叶油、松节油等
• 氨基酸及其衍生物
(二)物理方法
• 1、离子导入技术 (iontophoresis) • 离子导入技术是利用电流离子经电极定位导入皮肤或
粘膜、进入局部组织或血液循环的一种生物物理方法。
• 2、超声导入
• 超声波技术作为物理学的方法应用于药物的经皮吸收, 首先是由Fellinger和Schmid把氢化可的松软膏用于关 节炎治疗中。
• 3、微针
第三节 经皮给药贴剂设计与生产工艺
• 一、药物选择原则
• 1、剂量 • 2、理化性质 • 3、生物学性质
关性的研究。
(二)其他一些质量控制
• 粘性是TDDS制剂的重要性质之一。 1、粘附力(adhesive strength)的测定 • 粘附力指的是贴剂与皮肤或与基材充分接触
后产生的抵抗力。 • 通常采纳测定剥离力的方法,一般使用剥离
角度为180°,即PSTC-1法(PSTC,pressuresensitive tape council)。 • 180°剥离试验能够得到压敏胶变形和破坏的 状态,同时容易得到重现性良好的结果。
经皮给药制剂
第一节 概述
• 一、经皮传递系统(TDDS)又称经皮治疗系统(TTS) • 系指经皮给药的新制剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药,药
物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血 药浓度,并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。
• 广义的经皮吸收制剂既能够起局部治疗作用也能够起全身 治疗作用。
第十九章 经皮给药制剂
降低（ >CMC, 药物增溶在胶束中而较少释放） 低浓度时有可能促进药物通过生物膜。
5. 角质保湿剂
作用：增加角质层的水化作用。
如吡咯酮类衍生物能促进激素类、咖啡因、布 洛芬、阿司匹林、林可霉素等药物的经皮吸收 。
stopped by removal 可随时中断给药，特别适合婴儿
、老人或不宜口服的患者（呕吐、腹泻）。
Oral versus Transdermal
Lag time
Limitations of TDDS
Usually reserved for drugs which are extremely potent (thus requiring a dosage of only a few mg).
Transdermal Delivery Systems
第十九章 经皮给药制剂
Transdermal drug delivery preparation
掌握经皮制剂的概念、特点、分类； 了解药物经皮吸收的过程和影响因素。 熟悉促进药物经皮吸收的方法，了解经 皮渗透促进的设计及药物经皮扩散的体外 、体内研究方法。 熟悉经皮制剂的常用载体材料，各类经 皮给药制剂的处方组成，了解其制备方法 与质量评价。
定义
经皮给药系统
（ transdermal drug delivery systems, TDDS ）
或称经皮治疗系统
(transdermal therapeutic systems, TTS)
透皮贴剂（ transdermal patches)
是指经皮给药的新制剂，该制剂经皮肤敷贴方式 给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血 液循环到达有效血药浓度，并在各组织或病变部 位起治疗和预防疾病的作用。
经皮给药制剂的研究进展综述
经皮给药制剂的研究进展综述经皮给药制剂的研究进展摘要所谓经皮给药制剂，是指在皮肤表面给药，使药物以恒定速度（或接近恒定速度）通过皮肤各层，进入体循环产生全身或局部治疗作用的新剂型。
本文阐明了典型中西药经皮给药制剂的给药机理和特点,对国内外有关中西药经皮给药制剂及其各组件的研究现状和发展趋势进行了探讨。
在人类与疾病作斗争的过程中，已形成了诸多药物剂型，其中以口服与注射剂最为常用。
传统给药方法普遍存在血药浓度波动，以及通过消化道吸收时易受消化液、食物等因素干扰等缺点，又有部分被肝脏破坏（首过效应），以致疗效降低，需频繁用药，剂量较大。
加之有些药物对胃肠粘膜有刺激性，会产生一系列不良反应。
注射用药需要一定技术与设备，很不方便，且注射引起疼痛，依从性差，经皮给药制剂便应运而生了。
一、西药经皮制剂目前西药经皮制剂已有十多个品种上市,其中最具代表性的经皮制剂包括使人戒烟的烟碱贴片、止痛药(如芬太尼) 贴片、镇定药可乐定、治疗运动病的东莨菪碱贴片、治疗心血管病的药物(硝酸甘油) 贴片、妇女停经后使用的雌二醇贴片以及治疗男性疾病用的睾酮贴片等。
近年来,随着生物工程技术的发展,人们除了大量研究这些小分子激素和镇痛类药物经皮制剂外,还对一些生物大分子多肽或蛋白质类药物进行了研究,试图将其制成安全方便的经皮给药贴片,以解决这些生物大分子药物本身所存在的临床应用缺陷。
二、中药经皮制剂中药外治历史悠久,疗效显著,因此,中药经皮制剂的开发受到国内外的关注。
但由于中药多为复方药,药味较多,成分复杂,选择性及专一性较差,给中药经皮制剂的研究及应用带来困难。
国内有关中药经皮制剂的研究始于20 世纪90 年代初期。
但迄今中药经皮制剂仅限于局部应用,其中疗效确切的很少。
通过分析中药外用膏药剂的有效成分建立有效成分数据库,以便对有效单体的经皮吸收性进行研究、开发有效的经皮促进剂和促进方法;同时,将中医的综合诊治理论同经络学、脏象学等传统的中医理论相结合,可能是开发中药经皮制剂的有效途径。
药剂学经皮给药制剂课件
药代动力学评价对于经皮给药制剂的设计和优化具有重要意义，有助于提 高制剂的安全性和有效性。
经皮给药制剂在常见病治疗中的应用
总结词
方便、安全、有效
详细描述
经皮给药制剂在常见病治疗中具有方便、安全、有效的特点。由于经皮给药可以直接将药物送达病灶部位，避免 了口服给药的肝脏首过效应和胃肠道降解，同时也避免了注射给药的疼痛和感染风险。常见的经皮给药制剂包括 乳膏、贴剂和喷雾剂等，适用于治疗皮肤疾病、疼痛和炎症等症状。
经皮给药制剂在急症处理中的应用
总结词
详细描述
经皮给药制剂在慢性病管理中的应用
总结词
详细描述
经皮给药制剂的成功案例分享
要点一
总结词
要点二
详细描述
创新、突破、引领未来
近年来，随着药剂学技术的不断发展，经皮给药制剂在临 床应用中取得了许多创新和突破。例如，新型的经皮给药 制剂可以通过微针技术、纳米技术等手段提高药物的渗透 性和吸收效果，从而提高疗效和降低副作用。未来，随着 科技的进步和应用领域的拓展，经皮给药制剂将会在更多 领域发挥重要作用，为人类健康事业做出更大的贡献。
药剂学经皮给药制剂课件
• 经皮给药制剂概述
• 经皮给药制剂的药代动力学 • 经皮给药制剂的临床应用与案例
经皮给药制剂的定义
经皮给药制剂与传统的口服给药方式 相比，具有避免胃肠道降解、避免肝 脏首过效应、给药方便等优点。
经皮给药制剂的分类
贴片类
01
涂剂类
02
贴剂类
03
经皮给药制剂的特点
基质的选择与制备
经皮给药制剂的应用
07
经皮给药制剂的未来展望
新材料与新技术的引入
总结词
新材料与新技术的引入将为经皮给药制 剂的发展提供更多可能性，提高药物渗 透性和皮肤耐受性，降低药物副作用， 提高疗效。
VS
详细描述
随着科技的不断进步，新材料与新技术的 引入为经皮给药制剂带来了新的突破。例 如，纳米技术可以使药物在皮肤表面的分 布更加均匀，提高药物的渗透性和疗效； 生物相容性材料可以减少药物对皮肤的刺 激，提高皮肤的耐受性；3D打印技术可 以实现个性化给药，更好地满足患者的需 求。
特点包括使用方便、避免胃肠道和肝脏的首过效应、提高药 物的生物利用度以及降低给药频率等。
历史与发展
经皮给药制剂的历史可以追溯到古代，如使用膏药治疗各 种疾病。
20世纪70年代后，随着高分子材料的发展，经皮给药制 剂得到了更多的关注和研究。
经皮给药制剂的种类
包括贴片、膏药、凝胶、喷雾剂等多种形式。
的治疗。
内分泌系统疾病
糖尿病
胰岛素经皮给药制剂可用 于糖尿病的替代治疗。
甲状腺疾病
抗甲状腺药物可经皮给药 治疗甲状腺机能亢进和甲 状腺炎。
肥胖症
经皮减肥药可辅助控制肥 胖症。
04
经皮给药制剂的市场前景
市场现状
全球市场
经皮给药制剂市场在全球范围内呈现出稳步 增长的趋势，市场规模不断扩大。
国内市场
拓展适应症范围。
政策支持
政府对医药行业给予了政策支持 ，鼓励创新和产业发展，这将有 助于经皮给药制剂市场的进一步
发展。
ห้องสมุดไป่ตู้来挑战与机遇
挑战
经皮给药制剂在生产工艺、质量控制、安全 性等方面仍存在一定的挑战，需要加强技术 研发和规范化生产。
经皮给药制剂的研发与评价
经皮给药制剂的研发与评价一、引言经皮给药制剂是一种通过皮肤将药物直接传递到体内的途径，具有使用方便、避免首过效应、减少副作用等优点。
本文旨在介绍经皮给药制剂的研发与评价过程，以及相关的应用领域和挑战。
二、研发过程1. 药物筛选研发经皮给药制剂的首要步骤是选择适合的药物。
需要考虑药物的化学性质、溶解度、疏水性等因素，以确定其是否适合经皮给药途径。
2. 载体选择经皮给药制剂通常需要使用载体来提高药物的渗透性和稳定性。
常见的载体包括聚合物、乳化剂、纳米颗粒等。
选择合适的载体对于药物的传递和效果至关重要。
3. 制剂设计将药物和载体合理组合，并确定其剂型、剂量等参数。
需要考虑到药物的给药速率、释放方式以及与载体的相容性等因素。
4. 制备方法根据药物和载体的特性选择合适的制备方法。
常用的制备方法有溶剂挥发法、胶凝法、乳化法等。
制备方法的选择将影响药物的释放速率和稳定性。
三、评价方法1. 渗透性评价通过离体皮肤渗透实验、皮肤渗透模型等方法，评价经皮给药制剂在皮肤上的渗透情况。
主要考察药物的渗透速率和渗透量。
2. 稳定性评价通过药物的物化性质变化、药物释放速率的测定等方法，评价经皮给药制剂的稳定性。
需要考虑药物在制剂中的溶解度、颗粒大小等因素。
3. 药效评价使用动物模型或临床试验等方法，评价经皮给药制剂在体内的药效。
对于不同的药物和疾病，需要根据具体情况选择合适的评价指标。
四、应用领域经皮给药制剂在医学领域有广泛的应用，特别适用于以下几个方面：1. 长期治疗：适用于需要长期用药的疾病，如高血压、糖尿病等。
2. 医学美容：适用于皮肤问题的治疗，如痤疮、皱纹等。
3. 儿童用药：适用于儿童的用药方式，避免口服的不便和副作用。
4. 特殊人群用药：适用于老年人、残疾人等特殊人群的用药需求。
五、挑战与展望虽然经皮给药制剂在医学领域具有巨大潜力，但仍然面临一些挑战：1. 皮肤渗透性：不同药物的渗透性能差异较大，需要深入研究提高渗透性。
经皮吸收制剂名词解释
经皮吸收制剂名词解释
经皮吸收制剂是一种新型的药物给药方式，是一种可以通过皮肤吸收的药物。
它的研发是极有必要的，因为大多数药物的有效吸收需要经过胃肠道分解，而这种吸收方式会降低药物的疗效，甚至完全失去有效性。
经皮吸收制剂可以使用者直接通过皮肤吸收药物，达到有效的治疗效果。
经皮吸收制剂可以分为多种，包括贴剂、膏剂和膜剂，还可以分成水溶性和脂溶性两种，其中贴剂是指将药物包裹在一层薄膜中，贴在皮肤上；膏剂是用于皮肤表面，具有保湿作用；膜剂是用于皮肤表面，由特定的聚合物或水溶性溶剂组成，作用是控制药物的释放及其吸收。
经皮吸收制剂具有很多优势，首先，它简化了药物给药方式，可以在短时间内达到疗效，无须经过胃肠道，并且可以使用者自己在家中使用，避免了病人的不便；其次，经皮吸收制剂的药物释放更有节奏，可以更加精准的控制药物的释放，使药物有效的维持在体内；最后，它可以使用者的病情更加全面，补充更多的营养物质，有助于提高身体的免疫力，缓解更多的病症。
总的来说，经皮吸收制剂是一种十分受欢迎的药物给药方式，它给病人提供了便捷、安全、有效的药物给药方式，被大多数患者以及医生所接受。
因此，越来越多的药物正在采用经皮吸收的方式进行给药，受到更多患者的欢迎。
在未来，经皮吸收制剂将会被用于更多的慢性病的治疗，并会发挥更大的作用。
经皮给药制剂【优质最全版】
水分、光线有较好的阻隔性能；有一定的强 第二节 药物经皮吸收的途径
药物→角质层细胞→活性表皮→真皮中→毛细血管→体循环 真皮和皮下脂肪组织：
度支撑给药系统；良好的柔软酸二乙酯、聚乙烯、聚苯乙烯、复合铝箔膜等 二、经皮给药制剂常用材料
第一节 概述
（3）储库型：高分子材料将药物和透皮吸收促 进剂包裹，可在控释膜表面涂加一定剂量药 物缩短用药后时滞。 若控释膜损坏，造成药物大量释放，引发严 重毒副作用。
二、经皮给药制剂常用材料
1.压敏胶（黏附、载体、控释） 要求：对皮肤无刺激、不致敏；具有
足够的黏附力；良好的生物相容性 和防水性能；
5.类型：
背衬层
药物黏胶层
防黏层
（1）黏胶分散型：药物分散在压敏胶（骨架、贮库、 控释材料），铺于背衬材料上。
可制成多层不同浓度的含药压敏胶
第一节 概述
背衬层
含药骨架
黏胶层
防黏层
（2）周边黏胶骨架型：药物释放受骨架组 成与药物浓度影响。
骨架：亲水性聚合物（PVA、PVP、聚丙烯 酸酯、聚丙烯酰胺）
药库材料：软膏、水凝胶（卡波姆、HPMC、PVA） （2）周边黏胶骨架型：药物释放受骨架组成与药物浓度影响。
复合铝箔膜等
二、经皮给药制剂常用材料
防黏材料 ：硅化聚酯薄膜、铝箔-硅纸复合物、 聚乙烯、聚苯乙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯 等高聚物
药库材料：软膏、水凝胶（卡波姆、HPMC、PVA）
二、经皮给药制剂常用材料
2.药物的理化性质
分配系数与溶解度：油、水中均较好 分子大小：分子量<500 分子形状与立体结构：线性 pKa ：表皮，调节TDDSpH 熔点：小(溶解度的对数与熔点的倒数成正比) 分子结构：与角质层类脂形成氢键
经皮给药制剂名词解释
经皮给药制剂名词解释
经皮给药制剂是指以药物融入某种容易溶进皮肤细胞中的基质
载体来制成的药物制剂，是一种直接将药物和持久性载体融合在一起来治疗疾病的技术。
经皮给药制剂的概念已经有一段时间，它的最初含义是利用皮肤的渗透性将一种含有活性成份的物质植入皮肤中，使它在正确的配比下给药口服药物，从而实现有效的药物治疗。
经皮给药制剂主要由两部分组成，即药物和载体。
载体是一种稳定的涂层，用于将药物放入皮肤中。
它可以由合成或植物材料制成，以及其他类型的可分解物质。
药物一般是通过液体或固体分散体的形式添加到载体中。
这种制剂的吸收性质取决于药物的溶解性、脂溶性以及载体的结构和类型。
经皮给药制剂的应用范围非常广泛，它可以用于治疗早期皮肤病、皮肤感染、皮肤肿瘤以及其他皮肤疾病。
经皮给药制剂的优点在于它不仅可以提高获得有效护理的可能性，而且能够减少药物的频率和剂量，从而减少其副作用，并有助于维持日常护理程序的一致性和可控性。
此外，经皮给药制剂还可以用于加快药物的吸收速率，而且可以在室温下保存，节约存储空间，使运输变得更加容易。
经皮给药制剂对于患者治疗有很大的优势，是一种新兴的药物治疗方法。
它不仅可以提高治疗效果，而且可以显著减少药物的副作用，以及减少治疗时间和治疗间隔期。
但是，像皮肤过敏反应等不良反应仍然可能发生，因此，在使用经皮给药制剂之前，应充分了解其副作用，并由专业医生提供临床指导。
总之，经皮给药制剂是一种新型的药物治疗方法，具有高效的治疗效果，有助于提高患者的健康水平。
它的应用受到越来越多的关注，未来的发展前景十分广阔。
经皮给药制剂的应用
经皮给药制剂的应用汇报人：2023-12-19•经皮给药制剂概述•经皮给药制剂的种类与剂型•经皮给药制剂的应用领域目录•经皮给药制剂的疗效与安全性评价•经皮给药制剂的研发与生产现状及趋势•经皮给药制剂的法规与监管要求概述目录01经皮给药制剂概述经皮给药制剂是一种通过皮肤给药的制剂形式，药物经过皮肤吸收进入血液循环或直接作用于皮肤局部。
经皮给药制剂具有方便、舒适、可避免胃肠道降解等优点，适用于一些需要长时间治疗的情况，如糖尿病、高血压等慢性病的长期管理。
定义与特点特点定义经皮给药制剂的发展经历了从传统的硬膏剂到现代的凝胶贴剂、气雾剂等多种形式，技术不断进步，应用范围逐渐扩大。
发展历程目前，经皮给药制剂在国内外市场上已经得到了广泛应用，尤其在中药领域，许多传统中药通过经皮给药制剂的形式实现了现代化。
现状发展历程与现状优势经皮给药制剂具有方便、舒适、可避免胃肠道降解等优点，同时可以维持药物浓度的稳定释放，提高治疗效果。
对于一些需要长时间治疗的情况，如糖尿病、高血压等慢性病的长期管理，经皮给药制剂具有很好的应用前景。
局限性经皮给药制剂的吸收受到多种因素的影响，如皮肤状态、药物性质等，因此其应用受到一定限制。
同时，经皮给药制剂的价格相对较高，对于一些经济条件较差的患者可能难以承受。
优势与局限性02经皮给药制剂的种类与剂型贴片包括普通贴片、缓释贴片和脉冲贴片，通过贴敷在皮肤表面，药物经皮肤吸收进入体内。
涂剂将药物溶解或分散在适宜的介质中，制成易于涂抹的流体，通过涂抹在皮肤表面被吸收。
气雾剂将药物溶解或悬浮在适宜的介质中，灌装在带有阀门的气雾罐中，通过阀门将药物喷洒到皮肤或黏膜表面。
将药物溶解在适宜的溶剂中，制成溶液制剂，涂抹在皮肤表面。
溶液型乳剂型膏剂型将药物制成乳剂，涂抹在皮肤表面，药物可以通过皮肤表面的脂质层被吸收。
将药物制成膏状物，涂抹在皮肤表面，药物可以通过皮肤表面的角质层被吸收。
030201将药物溶解在适宜的溶剂中，制成溶液制剂，再加入适量的基质制成膏剂或乳剂。
经皮给药制剂的开发与临床应用
（1）药物仅限于强效类； （2）大面积给药，可能会产生刺激性和过敏性； （3）存在皮肤的代谢与储库作用； （4）因皮肤类型及特性引起的疗效变异。
经皮给药制剂分类
储库型： 药物被控释膜或其他控释材料包裹 成储库，由控释膜或控释材料的性 质控制药物的释放速率。
骨架型： 药物溶解或均匀分散在聚合物骨架材 料中，由骨架材料控制药物的释放速 率。
硝酸甘油经皮给药系统 商品有Transdermal-Nitro、Nitro-Dur、Nitrodisc。
灯盏花素缓释经皮贴剂（膜控释型） 主要用于治疗脑血栓、脑梗塞、中风后瘫痪、冠心病。
可乐定贴片 治疗高血压可使血压在24小时内得到控制，还能使疗 效延长到7天之久。
司乐定贴片 膜控释型经皮给药系统， 应用于皮肤上后也能持续7天以恒定的速率给药。
经皮给药制剂分类
复合膜型经皮给药系统：东莨若碱经皮给药系统 充填封闭型经皮给药系统：氢嗅酸槟榔碱与磷酸氢二钾制成使
用者活化的经皮给药给药系统(UATS) 胶粘层限速型经皮给药系统：硝酸甘油经皮给药系统Deponit 微储库型经皮给药系统：硝酸甘油经皮给药系统Nitrodisc
聚合物骨架型经皮给药系统：硝酸甘油经皮给药系统Nitrodur
儿科
优点：避免口服给药的副作用，无注射的疼痛， 患儿乐于接受。
举例：左旋咪唑涂布剂 中药类贴剂
女性性功能障碍
雌二醇经皮给药系统（Estrad-erm·TTS） 充填封闭型经皮给药系统 三种规格：TTS-25、TTS-50 和TTS-100
展望
经皮给药系统以其独特的优势，越发受到药剂学家的重视， 也给广大药剂学家提供了创新的机会。 随各种新技术的应用不断扩大，如蛋白质、多肽均有可能通 过皮肤给药，将极大造福患者 。
中药经皮吸收制剂
第十一章中药经皮给药制剂经皮给药系统（transderm delivery system TDS），又称经皮治疗系统（transdermal therapeutic system TTS）它是指药物以一定的速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环而产生药效的一类制剂。
经皮给药制剂是一个历史悠久、应用较广并融合了现代制药技术的一类制剂，曾用的软膏剂及硬膏剂就是其中的一种传统经皮给药制剂。
由于临床常用的口服与注射制剂入药途径会对肝脏与胃肠产生毒副作用，而经皮给药制剂具有可克服首过效应、减轻毒副作用和可随时去掉等优点，因此经皮给药系统的研制成为当今世界药学界的重要课题。
中药外用是根据中医基础理论，将各种中草药制成各类不同剂型，贴敷于体表一定部位和穴位，经体表（皮肤）等吸收作用于人体，以取得局部和全身效应的一种治疗方法。
它是中医疗法的一个重要组成部分，在古代主要应用于治疗外科病、急病、局部疾病，随着时间的发展，新技术、新理论的不断完善，中药外治的适用范围不断扩大，在疾病的治疗中发挥着越来越重要的作用。
中药经皮给药制剂，是指以中医基础理论为指导，应用现代经皮吸收技术及方法研制的一种中药外用制剂。
包括传统的软膏剂、硬膏剂及油膏等。
第一节概述一、中药经皮给药制剂的发展与前景中药外治法历史悠久，中国古代许多医籍中均有记载有关中药外治的方法。
《内经》中就有许多章节记载有关中药外治的内容，如：晋·葛洪《肘后备急方》对黑膏药制法、条件、用具均有详细记载；《本草纲目》述及外贴膏药治疗痈疽、风湿之症。
《集救广生集》与《理论骈文》是我国历史上论述外治法的两部专著，尤其是吴尚先所著《理论骈文》总结了我国清末以前千余年的外治方法，提出了贴、涂、熨、洗、点等百余种外治法，方剂多达1500余首。
在这部专著中吴尚先提出了“外治之理，即内治之理”，从而奠定了外治法的理论基础。
随着社会的发展,出现了一些中药经皮给药剂型，如软膏剂、硬膏剂、油膏剂等。
经皮治疗制剂名词解释
经皮治疗制剂名词解释经皮治疗制剂，这名字听起来是不是有点拗口？其实啊，它就像是给身体开的一扇特殊的“小窗”，能让药物通过皮肤这个“大门”进入身体内部，发挥治疗的作用呢。
咱们先来说说这经皮治疗制剂的神奇之处吧。
你看啊，咱们平常吃药，要么是把药吞到肚子里，要么是打针打到身体里。
可经皮治疗制剂就不一样啦，它就像一个偷偷潜入的小战士，从皮肤这个看似严实的防线悄悄渗透进去。
比如说，咱们身上有时候会贴个止痛的膏药，那就是一种经皮治疗制剂。
你想啊，皮肤就像一个保护城堡的城墙，又厚又结实，但是这个膏药就有办法把药物送进去，就像有一把特殊的钥匙，打开了皮肤这个城堡的一个小通道，让药物这个援兵进去对抗身体里的疼痛恶魔。
经皮治疗制剂有好多种类型呢。
有一种是贴剂，就像咱们刚刚说的止痛膏药那样。
这个贴剂可不仅仅是把药粘在皮肤上那么简单哦。
它里面的药物是经过精心设计的，能够缓慢而持续地释放，就像涓涓细流一样，不断地给身体提供需要的药量。
这就好比是给身体设置了一个小水库，药物就像水库里的水，一点一点地流出来，滋润身体需要的地方。
还有一种是凝胶剂，这个凝胶剂就像是一个软软的小果冻，里面包裹着药物。
把它涂在皮肤上，就像给皮肤敷了一层带有魔法的果冻面膜一样，药物就从这个果冻里慢慢渗进皮肤里去。
那为什么要发明经皮治疗制剂呢？这可大有讲究。
有时候啊，口服药物可能会对肠胃有刺激，就像一个调皮的小孩在肠胃里捣乱，让肠胃不舒服。
打针呢，又疼，好多人都害怕。
经皮治疗制剂就像是一个折中的好办法。
它既不用经过肠胃的重重考验，也不用忍受打针的疼痛。
而且啊，它还能持续地给药，让身体里的药物浓度保持在一个比较稳定的状态。
这就好比是给身体安排了一个贴心的小保姆，一直在身边照顾着，不会一会儿照顾得太多，一会儿又照顾不到位。
不过呢，经皮治疗制剂也不是万能的。
它也有自己的小脾气。
比如说，不是所有的药物都适合做成经皮治疗制剂。
有些药物的分子太大了，就像一个个大胖子，怎么也挤不进皮肤的小缝隙里去。
经皮给药制剂的应用
如皮肤病患者、孕妇等，需根据他们的特殊需求和皮肤状 况，开发专用经皮给药制剂，确保药物安全有效地递送至 目标部位。
THANKS。
个性化经皮给药制剂的研究进展
3D打印技术
通过3D打印技术制备个性化经皮给药制剂，实现药物剂量、形状 和释放速率的精确控制。
基因检测技术
结合基因检测结果，为患者定制个性化经皮给药制剂，提高治疗效 果和降低副作用。
智能传感器技术
将智能传感器集成到经皮给药制剂中，实时监测患者的生理参数和 药物释放情况，实现个体化治疗。
04
经皮给药制剂的研究进展与市 场前景
新型经皮给药技术的研发与应用
微针技术
通过微针阵列刺破皮肤角 质层，实现药物的高效渗 透，提高生物利用度。
电致孔技术
利用电脉冲暂时改变皮肤 通透性，促进药物渗透， 具有无痛、无创的优点。
纳米载体技术
利用纳米粒子作为药物载 体，增加药物的皮肤渗透 能力，同时实现缓释和靶 向作用。
• 芬太尼贴剂在精神神经系统疾病中的应用：除了疼痛管理，芬太尼贴剂也可用于某些精神神经系统疾病的治疗，如抑郁症 和焦虑症。它通过改变大脑中的神经递质平衡来缓解症状。
激素替代疗法：雌激素贴剂等
• 雌激素贴剂：对于女性激素替代疗法，雌激素贴剂是一种常 用的经皮给药制剂。它能够通过皮肤渗透，缓慢释放雌激素 ，缓解更年期症状，提高生活质量。
离子导入
利用电渗析原理，通过施加外部电 场，推动带电药物分子通过皮肤。
经皮给药制剂的吸收与代谢
吸收过程
药物从制剂中释放，通过皮肤角质层、表皮层，进入真皮层和皮下组织，最后被毛细血管 吸收进入血液循环。
代谢过程
在皮肤中，药物可能会通过酶促反应进行代谢，代谢产物可能继续被吸收进入血液循环， 或被排出体外。
经皮给药制剂
1. 膜控释型 2．骨架扩散型 3．黏胶分散型
1. 膜控释型
组成：背衬层、药物贮库、控释膜层、黏 胶层和防粘层（保护层）五部分。
2．骨架扩散型
组成：背衬层、药物骨架层、黏胶层和防 粘层（保护层）。
Nitro-Dur（硝酸甘油）为该种类型的 TDDS，其骨架为聚乙烯醇、聚维酮和羟 丙基纤维素等形成的亲水性凝胶。
冲液 （2）供应液 对于大多数药物，可选择其饱和水溶液
4．温度控制
渗透扩散池夹层水浴的温度应使皮肤表面 温度接近生理温度32℃，
直立式的扩散池水浴温度维持在37℃， 水平式扩散池夹层水浴温度应为32℃。
5．体外经皮渗透实验
（1）方法： 将装配好的扩散池装置进行体外经皮渗透
实验，在不同的时间间隔取样，同时补充 等量的空白接受介质。 样品用0.45μm的微孔滤膜过滤后用适当 的分析方法测定药物浓度，计算药物累积 经皮渗透量、稳态经皮渗透速率及渗透系 数。
③延长作用时间，减少给药次数； ④使用方便，可随时中断或恢复治疗，提高病人
顺应性，更适合于不宜口服的病人； ⑤个体差异小。
透皮给药系统的局限性
由于皮肤屏障的作用，通常只适于药效强的 药物；
对皮肤可能有刺激性、过敏性等； TDDS的生产工艺和条件也较复杂。
19.1.2 经皮吸收制剂的组成与分类
微孔膜（核孔膜）
3．压敏胶 压 敏 胶 （ Pressure sensitive adhesive ，
PSA）是压敏性胶黏剂的简称，系指在轻微压力下 即可实现粘贴，同时又容易剥离的一类胶黏材料。
PSA是TDDS的关键材料， PSA使给药系统与皮肤 紧密贴合，又作为药物的贮库或载体材料，调节药 物的释放速度。
考察经皮给药制剂的释放度通则
考察经皮给药制剂的释放度通则一、经皮给药制剂释放度的基本概念嘿，咱先来聊聊啥是经皮给药制剂释放度哈。
经皮给药制剂呢，就是那种可以通过皮肤把药物送进身体里的制剂。
而释放度呢，简单说就是药物从制剂中释放出来的速度和程度。
这玩意儿可重要啦，要是释放得太快或者太慢，那对药效影响可就大了。
比如说，释放太快，可能一下子药物浓度就过高，对身体产生副作用；释放太慢呢，又达不到治疗的效果，那就白用药啦。
二、考察经皮给药制剂释放度的意义为啥咱要专门去考察这个释放度呢？这意义可多着呢。
一方面，从药物研发的角度看，了解释放度能帮助科研人员调整制剂的配方和工艺，让药物能更好地发挥作用。
就好比给药物找一个最合适的“交通工具”，让它能稳稳当当、不紧不慢地到达身体需要它的地方。
另一方面，从药品质量控制的角度来说，考察释放度能保证每一批药品的质量都稳定可靠。
这样患者用起来才能放心呀，不然药效忽高忽低的，谁还敢用啊。
三、考察经皮给药制剂释放度的方法这里面的方法还挺多的呢。
一种常见的方法就是体外释放试验。
咱把经皮给药制剂放在一个模拟人体皮肤环境的装置里，然后通过一定的技术手段，监测药物在特定时间内释放出来的量。
就好像给药物设置了一个“考场”，看看它在规定时间内能不能释放出合适的药量。
还有体内释放试验，这个就更直接啦，把制剂用在动物或者人体上，观察药物在体内的释放情况和药效反应。
不过体内试验相对复杂一些，还得考虑很多伦理和安全方面的问题呢。
四、影响经皮给药制剂释放度的因素影响释放度的因素那也是五花八门的。
首先是制剂本身的性质，比如药物的理化性质、剂型、辅料的种类和用量等等。
比如说，有些药物溶解性不好，那释放起来可能就会比较困难。
还有就是皮肤的状态啦，不同人的皮肤对药物的通透性是不一样的，年龄、性别、皮肤的健康状况都会有影响。
另外，外界环境因素也不能忽视，像温度、湿度这些，都可能改变药物的释放速度。
五、对考察结果的分析和应用当咱得到了释放度的考察结果后，可不能就把它扔一边不管啦。
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Ｖｏ １ ． ２ ３
Ｎｏ ． ２
Ｊ ｕ ｎ ． ２ ０ ０ ４
浅谈 经皮给 药制 剂
李 宝芬 ， 闰国强 ， 陈淑 兰 ， 马 玉枝
摘要 ： 论述经皮给药制剂的特点 、 临床适应证及常用剂型， 指出经皮给药制剂是既传统又新型的给药系统 ，
研 制开 发经皮 给药 制剂 ， 有 利 于促进 中药 现代 化 、 国际 化 的进程 。 关键 词 ： 经 皮经 药制剂 ； 特点 ； 适 应证 ； 剂型 中 图分类 号 ：Ｒ ２ ８ ３ ． ６ 文献标 识码 ： Ａ 文 章编 号 ： １ ０ ０ ５ － ７ １ ４ ５ （ ２ ０ ０ ４ ） ０ ２ － ０ ０ ８ ６ － ０ ２
（ Ｈ ｏ ｓ ｐ ｉ ｔ ａ ｌ ｏ ｆ Ｉ ｎ ｔ ｅ ｇ ｒ ａ ｔ ｉ ｎ ｇＴ ｒ ａ ｄ ｉ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｌ Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｍ ｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｅ ｎ ａ ｎ ｄ
Ｗｅ ｓ ｔ ｅ ｒ ｎ Ｍ ｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｅ ｎ ｉ ｎ Ｃ ａ ｎ ｇ ｚ ｈ ｏ ｕ ｏ ｆ Ｈ ｅ ｂ ｅ ｉ Ｐ ｒ ｏ ｖ ｉ ｎ ｃ ｅ ， Ｃ ａ ｎ ｇ ｚ ｈ ｏ ｕ ０ ６ １ ０ ０ １ ， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ）
经皮 给药 已成 为第 ３ 大 给药途 径 ， 中药经皮 治 疗系统必将是 全身性 疾病 中药外 治的发展趋势” １ 。
１ 经 皮给药制剂 的特点 １ ）可 以保 持血 药水 平稳定 在 治疗有 效浓度 范
循环 ， 避免了青藤碱经肝脏代谢失活， 并且用药是在
肘、 膝关 节等病 患部位 ， 药物透皮 吸 收后 ， 可使该 处
围内； ２ ） 可 以提 高 药物 在 体 内的预 见 性 ， 由于避 免 了 胃肠道 及肝 的首过 效应 ， 经 皮给药 比 口服给 药更 稳 定 地直 接 进入 血 流 ； ３ ） 改善 病人 的适应 性 ， 不 必
频 繁给药 ，特别 是对儿 童或 老年人 显得 特别 重要 ；
４ ） 提 高安 全性 ， 如有 不 良反应 ， 可 随时终 止给 药 ， 减 少 了 口服或 注射 给药 的危 险性 ； ５ ） 使用 方便 、 简单 ， 没有其 他剂型可能产生 的困难和痛苦 。
展思路 『 Ｊ 】 ． 天津 中医药 ， ２ ０ ０ ３ ， ２ ０ （ ６ ） ： ３ ２ ． （ 收稿 日期 ： ２ ０ ０ ４ — ０ ４ — １ ８ ）
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临床集萃 ・
芍药甘草 汤加味 治疗 胃脘 痛 的体会
王 洪俊
关 键词 ： 胃脘痛 ； 缓 中法 ； 芍药 甘草 汤 中图分 类号 ：Ｒ ２ ５ ６ ． ３ ３ １ “ 缓 中法 ” 的提 出及运 用 文献标 识码 ： Ｂ 文章 编号 ： １ ０ ０ ５ — ７ １ ４ ５ （ ２ ０ ０ ４ ） ０ ２ — ０ ０ ８ ７ — ０ １
２ 中药经皮给 药的临床适应证
２ ． １ 适用于不宜内服药物患者
如儿童 、 肿瘤患者 。
２ ． ２ 适 用 于体 内代谢 失 活 的 中药 如青 风藤 是很 好 的治疗 风湿痹痛 的一味 中药 ， 其 中的青藤 碱是 主 要有 效 成分 ，由于青藤 碱 口服制 剂 生 物利 用 度较 低， 中衰期 较短 ， 在 体 内会很 快 失活 ， 因而需长 时 间 口服给 药 。 有报道 把青 风藤 的有效 成分提 取 出来 研 制开 发成 巴布剂 ， 通 过皮 肤 给药 ， 可 以直 接进 人 体
的药物浓度最高， 显效明显。 ３ 中药经皮给药 的常用剂 型
３ ． １ 膜剂 临床很受欢迎 ， 可用 于 口腔科 、 眼科 、 耳 鼻喉科 、 创伤 、 烧伤、 皮肤及妇科等 ， 有些可 以起 到全 身治疗作用 。 ３ ． ２ 气 雾剂 气 雾剂 具有 剂量 小 ， 分 布均 匀 ， 奏 效 快， 使用 方便等特点 。 吸人时可 以减少 胃肠道不 良反 应， 外用则避 免对创面 的刺激性 ， 并可用定量 阀门控 制剂量 ，具有速 效和定 位作用 。临床主要用 于心绞 痛、 哮喘等重 、 急症 的治疗。 ３ ． ３ 巴布剂 优点 ：中药 巴布 剂 比传统 的软膏 、 黑
药 系统 ， 随 着研 究 的逐 渐深 入 ， 将会 开 发 出更 多 的 新技术 与新 方法 ， 也必 将有越 来越 多 的 中药经 皮 给
面神经炎 ６ ８例ｆ Ｊ Ｊ ． 天津中医药 ， ２ ０ ０ ３ ， ２ ０ （ ６ ） ： ６ ０ ． ［ ３ ］ 倪光夏， 石学敏， 韩景献． 试探现代科技革命下的中医学发
作者 单位 ： ０ ６ １ ０ ０ １ 河 北 省 沧 州 中 西结 合 医 院 （ 李 宝芬 ，
闫国强 ， 陈淑 兰 ） ０ ６ １ ０ ０ １ 河北省 沧 州 市人 民 医院 （ 马 玉枝 ）
膏药载药量大， 透气性好， 耐汗性强， 生物利用度高， 可反复使用 ， 不 污染 衣物 ； 巴布剂的水溶性基质更有
“ 黄 芪建 中汤” ，对 用量 加 以适 当调整 ，黄 芪 １ ５ — ２ ０ ｇ ，白芍 ３ ０ － ４ ０ ｇ ， 生甘草 ３ ０ ｇ ， 桂枝 １ ０ ｇ ， 以增 强缓 中止 痛 之 效 。 若
中缓急 ， 两药合用 ， 酸甘化阴， 能缓肝之急 ， 通肝脾之结， 共奏
Ａｂ ｓ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ： Ｔ ｈ ｉ ｓ ａ ｒ ｔ ｉ ｃ ｌ ｅ ｄ ｉ ｓ ｃ ｕ ｓ ｓ ｅ ｓ ｔ ｈ ｅ ｃ ｈ ａ ｒ ａ ｃ ｔ ｅ ｒ ， ｃ ｌ ｉ ｎ ｉ ｃ ａ ｌ ｉ ｎ ｄ ｉ ｃ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｎ ｄ ｃ ｏ ｍｍｏ ｎ ｌ ｙ ｕ ｓ ｅ ｄ ｐ ｒ ｅ ｐ ａ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｓ ａ ｎ ｄ ｉ ｎ ｄ ｉ ｃ ａ ｔ ｅ ｓ ｔ ｈ ａ ｔ ｐ ｅ ｒ ｃ ｕ ｔ ａ ｎ ｅ ｏ ｕ ｓ ｐ ｒ ｅ ｐ ａ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｉ ｓ ａ ａ ｄ ｍｉ ｎ ｉ ｓ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｓ ｙ ｓ ｔ ｅ ｍ ｏ ｆ ｂ ｏ ｔ ｈ ｔ ｒ ａ ｄ ｉ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｌ ａ ｎ ｄ ｎ ｅ ｗ— ｓ ｔ ｙ ｌ ｅ ．
Ｖｏ Ｉ － ２ ３
Ｎｏ ． ２
Ｊ ｕ ｎ ． ２ ０ ０ ４
擦剂 、 保 留灌肠 剂 、 中药 浴剂等 。
４ 中药经皮 给药制剂 的发展前 景 采用 现代制 剂技术 研究 中药 新剂 型 ， 开发 中药
药 系统 应 用 于 临床 ，以满足 国际社 会 对 中药 的需
要， 更快地促进 中药现代化 、 国际化 的进程 。
能调 降 逆气 。 故芍 药 、 甘 草 相配 ， 芍 药 酸苦 ， 养血 和 营 ， 甘草 补
笔者临证治 胃脘痛 ， 以“ 缓 中法” 为基本大法 ， 以芍药甘 草汤为主方 ， 结合中医经典理论及方药辨证化裁出入 ， 尚须 参考现代医学诊断 ， 才能提高疗效 。 若 诊断为溃疡病患者 ， 见 胃脘痛， 面色自 光 白， 乏力少气 ， 则用 已故秦伯未老先生倡导的
称服药第 ２ ｄ胃脘痛即止 ， 仍脘闷， 纳呆 ， 不思饮食 ， ３ ｄ未行 大便。 于前方加厚朴 ２ ０ ｇ ， 生大黄 ６ ｇ ， ３剂。 痛止 ， 便通 ， 诸症
悉除 ， 舌 脉基本 正 常。 ３ 临证体 会
临床常见 胃痛之证 ， 以痛及胁背 ， 兼有胸脘痞闷， 脘腹胀 满， 泛恶欲呕 ， 嗳气 ， 嘈杂者居 多， 究其病机乃 胃、 脾、 肝３ 经 为患 ， 每呈虚实互见 、 寒热错杂之势 ， 故治宜缓中和胃兼顾肝 脾为先 ， 待 胃脘痛稍缓 ， 再议澄源固本。 笔者常以芍药甘草汤 加枳实 、 百合两药为基本方 ， 此为张仲景调和肝脾名方“ 四逆 散” 去柴胡之升散， 加缓 中润燥之 百合而成 。 《 本经》 谓 白芍 “ 主邪气腹痛” ， 以其酸收苦泄 ， 行营气而开结； 甘草平散甘缓
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第２ ３ 卷 第 ２期 ２ ０ ０ ４年 ６月
天 津 中 医 学 院 学 报 Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ ｏ ｆ Ｔ ｉ ａ ｎ ｊ ｉ ｎ Ｕ ｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ ｏ ｆ Ｔ ｒ ａ ｄ ｉ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｌ Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ
及药物制成的一种外用涂剂。 同时涂于患处 ， 溶媒挥 发后形成薄膜以保护创面，同时逐渐释放药物起治
疗 作用 。
作 者简 介 ： 李宝芬 （ １ ９ ６ ９ 一 ） ， 女， 副主 任 中 药师 ， 主要 研 究方 向 为 中药制 剂新产 品 的开发 及剂 型改 革。
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此外 ， 经皮给药剂型还有栓 剂 、 贴膏 剂 、 凝胶剂 、
［ １ ］ 商洪才， 陈
静， 高秀梅． 经皮冠状动脉腔内成形术后再狭 勇． 中药辨证论治并鳝鱼血外敷治疗
窄的机 制及 中药 复方 防治 『 Ｊ 】 ＿ 天津 中医 ， ２ ０ ０ ２ ， １ ９ （ １ ） ： ７ ７ ．
［ ２ ］ 李玉杭 ， 邱秀春， 李
总之， 经皮给药制剂是一类既传统又新型的给
利 于皮肤角质层细胞水化膨胀 ，从 而更有利于药物
的透皮吸收； 药物无致敏、 刺激性等不 良反应 ； 生产 中无工业三废 ， 特别适合中药的工业化生产。
３ ． ４ 涂 膜 剂 涂 膜 剂系用 有 机溶媒 溶解 成 膜材 料 （ 如聚乙烯醇缩 甲乙醛 、 聚乙烯 醇缩 丁醛 、 火棉胶等 ）
Ｄｉ ｓ ｃ ｕ ｓ ｓ ｉ ｏ ｎ ｏ ｎ ｐ ｅ ｒ ｃ ｕ ｔ ａ ｎｅ ｏ ｕ ｓ ｐ ｒ ｅ ｐ ａ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ
Ｌ Ｉ Ｂａ ｏ — ｆ ｅ ｎ， ＹＡＮ Ｇｕ ｏ — ｑ ｉ ａ ｎ ｇ， ＣＨＥＮ Ｓ ｈ ｕ — ｌ ａ ｎ， ｅ ｔ ａ ｌ
参考 文献 ：
新药 ， 使 用 更方 便 、 更 安全 、 疗 效更 确切 、 毒 副作 用 更小 的新 型 制 剂代 替 原有 的 丸 、 散、 丹 等传统 中药 制剂 。 而要 促进 中药现代 化进程 ， 通过 将 中药 研制