传出神经系统药理学概论(5)
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摄取1 ：大部分被突触前膜摄取贮存在
囊泡中。 摄取2 ：小部分被被非神经组织重摄取，
最后被COMT和MAO灭活。
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13
三、传出神经系统的受体
（一）胆碱受体
1．M胆碱受体(M-R)：又可分为5种亚型
M1–R：主要分布于胃壁细胞、神经节、CNS。 M2–R：主要分布在心脏、脑、平滑肌等。 M3–R：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑
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第二节 传出神经系统的生理效应
M样作用（M--R）：兴奋
1.皮肤粘膜血管舒张 2.骨骼肌血管舒张 3.冠状血管舒张 4.心脏抑制 5.瞳孔括约肌收缩——缩瞳 6.支气管平滑肌收缩 7.胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌收缩 8.腺体分泌增加
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N样作用： Nn样作用——神经节兴奋 Nm样作用——骨骼肌收缩
（1）合成：在胆碱能神经内合成
胆碱 + 乙酰辅酶A
乙酰胆碱
（2）贮存在囊泡内
（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）消失：ACh 胆碱酯酶（AChE）胆碱+乙酸
过程如下图：
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8
传出神经递质的药动学示意图
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9
胆碱能神经末梢递质合成、贮存、释放、代谢
及药精物品医作学用pp示t 意图
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15
2．β肾上腺素受体（β-R ），可分为3种亚型。 β1-R：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 β2-R：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。 β3-R：主要分布在脂肪细胞。
（三）多巴胺受体 主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌 。
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（四）传出神经系统受体功能及其分子机制
α样作用：(α-R兴奋) 皮肤、粘膜、内脏血管收缩，外周阻力升高，血
压增高。
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20
β样作用：(β-R兴奋) 心脏兴奋(β1-R) 支气管平滑肌扩张(β2-R ) 骨骼肌血管扩张(β2-R)
心血管方面肾上腺素受体占优势； 平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。
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1. M胆碱受体(M-R)
（ 1 ）M-R：属于G蛋白耦联R。MR兴奋后与G蛋白耦
联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-
三磷酸肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG）， 从而产生效应。
（ 2 ）N-R：属于配体门控离子通道型受体。由α、
β、r、δ亚基组成五聚体的细胞膜通道。Ach
与α亚基结合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+
第五章 传出神经系统药理学概论
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河北北方学院 张丹参1
概述
一、传出神经系统的解剖学分类
神
经
自主神经 交感神经
节
副交感神经 换
元
运动神经
骨骼肌
心肌 平滑肌 腺体
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2
二、传出神经按递质分类
（1）全部交感神经和副交感神经的 节前纤维
1.胆碱能神经 （2）全部副交感神经的节后纤维 （3）运动神经 （4）少数交感神经的节后纤维
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第三节 传出神经系统药物基本作用及其分类
一、传出神经系统药物基本作用
1、直接作用于受体 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
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2、影响神经递质
（1）影响递质的释放：促进NA释放(麻黄碱)、促进Ach 释放(氨甲酰胆碱)
（2）影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的明） （3）影响递质的转运和贮存：抑制NA再摄取（利血平） （4）影响递质生物合成：密胆碱抑制ACh的生物合成。
、自主神经节。 2．N胆碱受体 （ N-R ）
主要分布在神经节、骨骼肌和CNS。又分为 Nn受
体和Nm受体。
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（二）肾上腺素受体
能与AD或NA结合的受体。可分为两大类，即α 型肾上腺素受体（α-R）和β型肾上腺素受体 （β-R）。
1．α肾上腺素受体（α-R），分为2种亚型： α1-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、 心脏和肝脏。 α2-R ：主要分布神经末梢突触前膜。
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2.去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维
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3
交感神经 神 经 中 副交感神经 枢
运动神经
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— NA — Ach
4
第一节 传出神经系统的递质及受体
一、传出神经的突触结构
传出神经突触的超微结构： 突触前膜、突触间隙、突 触后膜、囊泡、受体及其 它结构。
囊泡(内有递质)
10
（二）去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） （1）合成：在去甲肾上腺素能神经内
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 NA 多巴胺β- 羟化酶 [NA]↑，反馈性抑制TH
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11
去甲肾上腺素精品的医生学pp物t 合成与释放
12
（2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与） （4）消失：
胆碱酯酶 受体
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二、传出神经系统的递质及分类
递质：从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。
受体：能与药物特异性结合，能传递 信息和产生药 理效应的细胞蛋白组分。
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6
化学传递学说发展:
甲蛙心
乙蛙心
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传出神经递质的药动学:
（一）乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）
M1-R：胃酸分泌增加、中枢兴奋；
M2-R：心脏抑制；
M3-R：平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩 小、血管平滑肌松弛。
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2. N胆碱受体（N -R）
N-R Nn-R— 神经节— 兴奋
Nm-R— 骨骼肌—收缩 3. 肾上腺素受体
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α1- R—皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌
内流，产生肌肉收缩。
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（ 3 ）AD-R：属于G蛋白耦联R。具有7次跨膜区 段结构。ADR兴奋后与G蛋白耦联，激活磷 酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸 肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG），从而 产生效应。
α2-R抑制AC使cAMP减少,β-R兴奋AC使cAMP增 加,产生不同效应。
α肾上腺素受体
—收缩
（α- R）
瞳孔 — 扩大
α2- R—突触前膜—负反馈调节NA释放
β肾上腺素受体 （β-R）
β1-R—心脏—兴奋
β2-R—骨骼肌血管--扩张
冠脉血管 支气管平滑肌--松弛
突触前膜—正反馈调节NA释放.
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4. 多巴胺受体（DA-R）
能与多巴胺结合的受体。 DA-R：肾、肠系膜、心、脑血管 —扩张
囊泡中。 摄取2 ：小部分被被非神经组织重摄取，
最后被COMT和MAO灭活。
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三、传出神经系统的受体
（一）胆碱受体
1．M胆碱受体(M-R)：又可分为5种亚型
M1–R：主要分布于胃壁细胞、神经节、CNS。 M2–R：主要分布在心脏、脑、平滑肌等。 M3–R：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑
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第二节 传出神经系统的生理效应
M样作用（M--R）：兴奋
1.皮肤粘膜血管舒张 2.骨骼肌血管舒张 3.冠状血管舒张 4.心脏抑制 5.瞳孔括约肌收缩——缩瞳 6.支气管平滑肌收缩 7.胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌收缩 8.腺体分泌增加
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N样作用： Nn样作用——神经节兴奋 Nm样作用——骨骼肌收缩
（1）合成：在胆碱能神经内合成
胆碱 + 乙酰辅酶A
乙酰胆碱
（2）贮存在囊泡内
（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）消失：ACh 胆碱酯酶（AChE）胆碱+乙酸
过程如下图：
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胆碱能神经末梢递质合成、贮存、释放、代谢
及药精物品医作学用pp示t 意图
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2．β肾上腺素受体（β-R ），可分为3种亚型。 β1-R：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 β2-R：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。 β3-R：主要分布在脂肪细胞。
（三）多巴胺受体 主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌 。
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（四）传出神经系统受体功能及其分子机制
α样作用：(α-R兴奋) 皮肤、粘膜、内脏血管收缩，外周阻力升高，血
压增高。
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β样作用：(β-R兴奋) 心脏兴奋(β1-R) 支气管平滑肌扩张(β2-R ) 骨骼肌血管扩张(β2-R)
心血管方面肾上腺素受体占优势； 平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。
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1. M胆碱受体(M-R)
（ 1 ）M-R：属于G蛋白耦联R。MR兴奋后与G蛋白耦
联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-
三磷酸肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG）， 从而产生效应。
（ 2 ）N-R：属于配体门控离子通道型受体。由α、
β、r、δ亚基组成五聚体的细胞膜通道。Ach
与α亚基结合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+
第五章 传出神经系统药理学概论
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河北北方学院 张丹参1
概述
一、传出神经系统的解剖学分类
神
经
自主神经 交感神经
节
副交感神经 换
元
运动神经
骨骼肌
心肌 平滑肌 腺体
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二、传出神经按递质分类
（1）全部交感神经和副交感神经的 节前纤维
1.胆碱能神经 （2）全部副交感神经的节后纤维 （3）运动神经 （4）少数交感神经的节后纤维
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第三节 传出神经系统药物基本作用及其分类
一、传出神经系统药物基本作用
1、直接作用于受体 胆碱受体激动药 肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药
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2、影响神经递质
（1）影响递质的释放：促进NA释放(麻黄碱)、促进Ach 释放(氨甲酰胆碱)
（2）影响递质的转化：抗胆碱酯酶药（新斯的明） （3）影响递质的转运和贮存：抑制NA再摄取（利血平） （4）影响递质生物合成：密胆碱抑制ACh的生物合成。
、自主神经节。 2．N胆碱受体 （ N-R ）
主要分布在神经节、骨骼肌和CNS。又分为 Nn受
体和Nm受体。
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（二）肾上腺素受体
能与AD或NA结合的受体。可分为两大类，即α 型肾上腺素受体（α-R）和β型肾上腺素受体 （β-R）。
1．α肾上腺素受体（α-R），分为2种亚型： α1-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、 心脏和肝脏。 α2-R ：主要分布神经末梢突触前膜。
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2.去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维
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3
交感神经 神 经 中 副交感神经 枢
运动神经
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— NA — Ach
4
第一节 传出神经系统的递质及受体
一、传出神经的突触结构
传出神经突触的超微结构： 突触前膜、突触间隙、突 触后膜、囊泡、受体及其 它结构。
囊泡(内有递质)
10
（二）去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） （1）合成：在去甲肾上腺素能神经内
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 NA 多巴胺β- 羟化酶 [NA]↑，反馈性抑制TH
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11
去甲肾上腺素精品的医生学pp物t 合成与释放
12
（2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与） （4）消失：
胆碱酯酶 受体
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二、传出神经系统的递质及分类
递质：从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。
受体：能与药物特异性结合，能传递 信息和产生药 理效应的细胞蛋白组分。
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化学传递学说发展:
甲蛙心
乙蛙心
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传出神经递质的药动学:
（一）乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）
M1-R：胃酸分泌增加、中枢兴奋；
M2-R：心脏抑制；
M3-R：平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩 小、血管平滑肌松弛。
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22
2. N胆碱受体（N -R）
N-R Nn-R— 神经节— 兴奋
Nm-R— 骨骼肌—收缩 3. 肾上腺素受体
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23
α1- R—皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌
内流，产生肌肉收缩。
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17
（ 3 ）AD-R：属于G蛋白耦联R。具有7次跨膜区 段结构。ADR兴奋后与G蛋白耦联，激活磷 酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸 肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG），从而 产生效应。
α2-R抑制AC使cAMP减少,β-R兴奋AC使cAMP增 加,产生不同效应。
α肾上腺素受体
—收缩
（α- R）
瞳孔 — 扩大
α2- R—突触前膜—负反馈调节NA释放
β肾上腺素受体 （β-R）
β1-R—心脏—兴奋
β2-R—骨骼肌血管--扩张
冠脉血管 支气管平滑肌--松弛
突触前膜—正反馈调节NA释放.
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4. 多巴胺受体（DA-R）
能与多巴胺结合的受体。 DA-R：肾、肠系膜、心、脑血管 —扩张