抗微生物药物.ppt
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β-内酰胺类：青霉素和头孢菌素类， 氨基糖苷类：如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、大观霉素和安普霉素 四环素类：有四环素、土霉素、金霉素、强力霉素(脱氧土霉素) 氯霉素类：氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等 大环内酯类：红霉素、柱晶白霉素、泰乐菌素、交沙霉素、螺旋霉素等， 林可胺类：林可霉素、克林霉素 多肽类：包括杆菌肽、多粘菌素B、多粘菌素E、万古霉素等 多烯类：制霉菌素，两性霉素B等 聚酶类：如莫能菌素、盐霉素、马杜拉霉素及拉沙洛菌素等
2020年5月27日星期三
CP - All China Meeting - Qingdao
3
抗生素类药
青霉素类作用机理:繁殖期杀菌药
β-内酰胺类抗生素的抗菌作用系通过干扰细菌细胞壁的合成.
过去:简单认为作用C.W.合成的最后阶段-粘肽链的交叉联合
现在:
1.发现青霉素结合蛋白(Penicillin Binding Proteins, PBPs)是作用靶位,存在于C.M.上;
第三代: 耐酶，G+弱G-更强；头孢塞亏，头孢曲松，头孢塞呋 (普强)动物专用，
90年4代头孢匹罗
2020年5月27日星期三
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6
抗生素类药
特点：
1. 似广谱青霉素, 2. 耐G+酶，不耐G-酶
注意：
肾功能有损时肾毒性， 和用时有肾毒性。
2020年5月27日星期三
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5Leabharlann Baidu
抗生素类药
头孢菌素类（半合成广谱）
第一代: 头孢塞吩（先锋I）、头孢塞啶、头孢唑啉、头 孢拉定等-注射； 头孢氨苄（IV）、头孢羟氨苄-内服; 抗菌谱同广谱青霉素, 多对青霉素酶稳定
第二代：谱广（G-强），耐酶；头孢孟多、头孢替安、头孢呋 辛、头孢克洛
4
抗生素类药
青霉素类特点:
1. 普通青霉素不宜口服, 胃酸破坏, 2. 不稳定, 随温度升高加速降解; 3. 水中易水解, pH值下降加速分解; 4. 葡萄糖水溶液加速降解；
制剂须解决的问题。
配伍禁忌:
1. 磺胺类药物阻滞其排泻，毒性加大； 2. 四环素类-盐酸土霉素\金霉素\四环素拮抗， 3. 氯霉素、大环内脂类—红霉素等拮抗， 4. 与盐酸林可霉素, Colistin, 酸性的Vit B, Vit C！
2020年5月27日星期三
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10
抗生素类药
氨基糖苷类作用机理：静止期杀菌药
作用于细菌细胞的核糖体,抑制蛋白质正常合成,使C.M.通 透性增加,胞内K+,腺嘌呤,核苷酸等外漏—死亡.对静止期 的细菌作用强.
2020年5月27日星期三
CP - All China Meeting - Qingdao
氯霉素（1947）多粘菌素B（1947）金霉素（1948）新霉素（1948）
土霉素（1950）红霉素（1952）四环素（1953）卡那霉素（1957）
林可霉素（1962）庆大霉素（1963）
2020年5月27日星期三
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1
抗生素类药
抗生素：某些生物在其生命活动中产生的，选择性杀灭他种 生物或抑制其机能的化学物质。按结构分九大类：
抗微生物药
•是指对病原微生物 (细、真、支及病毒)有抑制和杀灭作用的抗生素、 磺胺药及其他人工合成的抗菌剂。
人工合成的：
–最早1935年-------磺胺药
–1968年 -----------DVD
–60年代: 呋喃类（呋喃唑酮、呋喃妥因）
–70年代: 喹诺酮类物
抗生素:
1928年发现青霉素，1940年面世
2.青霉素与PBPs结合后,抑制C.W.早期合成,改变细 胞形态—细菌死亡;
3.另,激活内源性自溶机制—C溶解死亡
耐药机制:
1.产生β-内酰胺酶; 2.降低与PBPs靶位亲和力;3.细胞质周 围形成非水解区,阻进入靶位;4.改变C.W.使进入困难;5. 细 菌减少自溶酶.
2020年5月27日星期三
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2020年5月27日星期三
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2
抗生素类药
青霉素类(Penicillin)
窄谱：青霉素钠、青霉素钾、普鲁卡因青霉素、 耐霉：苯唑青霉素钠、氯唑青霉素钠、 广谱：氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、海他西林 广谱（绿）：羧苄西林，替卡西林 G-菌：美西林，匹美西林
2020年5月27日星期三
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抗生素类药
β-内酰胺酶抑制剂
舒巴坦钠、克拉维酸钾 兽医应用资料很少
2020年5月27日星期三
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8
抗生素类药
β-内酰胺酶抑制剂
是一类β-内酰胺类药物,竞争性与非竞争性两类 非竞争性抑制剂:与酶的一些部位结合,酶失活;不多 竞争性抑制剂:与底物竞争酶的活性部位而失功能,如舒巴坦
和克拉维酸均属此类. 此为近年抗生素研究热点之一
2020年5月27日星期三
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9
抗生素类药
氨基糖苷类：静止期杀菌药
链霉菌属：链霉素、新霉素、卡那霉素（丁胺卡）、妥布霉素 小单孢菌属：庆大霉素、小诺米星； 大观霉素和安普霉素
特点：
1. G-细菌强大抗菌能力， 2. 与青霉素类头孢类联合使用有协同作用； 3. 内服极少吸收，不宜用于全身，（肌注作用于全身；） 4. 耳毒性，与红霉素加重； 5. 肾毒性，与头孢类加重。
11
抗生素类药
四环素类：快速抑菌剂，
广谱，机理似氨基糖苷类,作用于核糖体,抑制肽链的延长及蛋 白质合成
药效:
强力霉素(脱氧土霉素)>金霉素>四环素>土霉素
对G+菌的作用优于G-菌,如肺炎球菌,链球菌,葡萄球菌,炭疽,破伤风 ;对大肠，沙门氏、巴氏、布氏及嗜血杆菌；另对支原体、衣原体及 立克次体有抑制作用。
注意：
1. 食物中金属离子与之成洛合物，影响吸收，宜饲前服用；
2. 肾功能障碍忌用；
3. 与青霉素类药有拮抗
2020年5月27日星期三
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抗生素类药
青霉素类作用机理:繁殖期杀菌药
β-内酰胺类抗生素的抗菌作用系通过干扰细菌细胞壁的合成.
过去:简单认为作用C.W.合成的最后阶段-粘肽链的交叉联合
现在:
1.发现青霉素结合蛋白(Penicillin Binding Proteins, PBPs)是作用靶位,存在于C.M.上;
第三代: 耐酶，G+弱G-更强；头孢塞亏，头孢曲松，头孢塞呋 (普强)动物专用，
90年4代头孢匹罗
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抗生素类药
特点：
1. 似广谱青霉素, 2. 耐G+酶，不耐G-酶
注意：
肾功能有损时肾毒性， 和用时有肾毒性。
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抗生素类药
头孢菌素类（半合成广谱）
第一代: 头孢塞吩（先锋I）、头孢塞啶、头孢唑啉、头 孢拉定等-注射； 头孢氨苄（IV）、头孢羟氨苄-内服; 抗菌谱同广谱青霉素, 多对青霉素酶稳定
第二代：谱广（G-强），耐酶；头孢孟多、头孢替安、头孢呋 辛、头孢克洛
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抗生素类药
青霉素类特点:
1. 普通青霉素不宜口服, 胃酸破坏, 2. 不稳定, 随温度升高加速降解; 3. 水中易水解, pH值下降加速分解; 4. 葡萄糖水溶液加速降解；
制剂须解决的问题。
配伍禁忌:
1. 磺胺类药物阻滞其排泻，毒性加大； 2. 四环素类-盐酸土霉素\金霉素\四环素拮抗， 3. 氯霉素、大环内脂类—红霉素等拮抗， 4. 与盐酸林可霉素, Colistin, 酸性的Vit B, Vit C！
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抗生素类药
氨基糖苷类作用机理：静止期杀菌药
作用于细菌细胞的核糖体,抑制蛋白质正常合成,使C.M.通 透性增加,胞内K+,腺嘌呤,核苷酸等外漏—死亡.对静止期 的细菌作用强.
2020年5月27日星期三
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氯霉素（1947）多粘菌素B（1947）金霉素（1948）新霉素（1948）
土霉素（1950）红霉素（1952）四环素（1953）卡那霉素（1957）
林可霉素（1962）庆大霉素（1963）
2020年5月27日星期三
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抗生素类药
抗生素：某些生物在其生命活动中产生的，选择性杀灭他种 生物或抑制其机能的化学物质。按结构分九大类：
抗微生物药
•是指对病原微生物 (细、真、支及病毒)有抑制和杀灭作用的抗生素、 磺胺药及其他人工合成的抗菌剂。
人工合成的：
–最早1935年-------磺胺药
–1968年 -----------DVD
–60年代: 呋喃类（呋喃唑酮、呋喃妥因）
–70年代: 喹诺酮类物
抗生素:
1928年发现青霉素，1940年面世
2.青霉素与PBPs结合后,抑制C.W.早期合成,改变细 胞形态—细菌死亡;
3.另,激活内源性自溶机制—C溶解死亡
耐药机制:
1.产生β-内酰胺酶; 2.降低与PBPs靶位亲和力;3.细胞质周 围形成非水解区,阻进入靶位;4.改变C.W.使进入困难;5. 细 菌减少自溶酶.
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抗生素类药
青霉素类(Penicillin)
窄谱：青霉素钠、青霉素钾、普鲁卡因青霉素、 耐霉：苯唑青霉素钠、氯唑青霉素钠、 广谱：氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、海他西林 广谱（绿）：羧苄西林，替卡西林 G-菌：美西林，匹美西林
2020年5月27日星期三
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7
抗生素类药
β-内酰胺酶抑制剂
舒巴坦钠、克拉维酸钾 兽医应用资料很少
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8
抗生素类药
β-内酰胺酶抑制剂
是一类β-内酰胺类药物,竞争性与非竞争性两类 非竞争性抑制剂:与酶的一些部位结合,酶失活;不多 竞争性抑制剂:与底物竞争酶的活性部位而失功能,如舒巴坦
和克拉维酸均属此类. 此为近年抗生素研究热点之一
2020年5月27日星期三
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9
抗生素类药
氨基糖苷类：静止期杀菌药
链霉菌属：链霉素、新霉素、卡那霉素（丁胺卡）、妥布霉素 小单孢菌属：庆大霉素、小诺米星； 大观霉素和安普霉素
特点：
1. G-细菌强大抗菌能力， 2. 与青霉素类头孢类联合使用有协同作用； 3. 内服极少吸收，不宜用于全身，（肌注作用于全身；） 4. 耳毒性，与红霉素加重； 5. 肾毒性，与头孢类加重。
11
抗生素类药
四环素类：快速抑菌剂，
广谱，机理似氨基糖苷类,作用于核糖体,抑制肽链的延长及蛋 白质合成
药效:
强力霉素(脱氧土霉素)>金霉素>四环素>土霉素
对G+菌的作用优于G-菌,如肺炎球菌,链球菌,葡萄球菌,炭疽,破伤风 ;对大肠，沙门氏、巴氏、布氏及嗜血杆菌；另对支原体、衣原体及 立克次体有抑制作用。
注意：
1. 食物中金属离子与之成洛合物，影响吸收，宜饲前服用；
2. 肾功能障碍忌用；
3. 与青霉素类药有拮抗
2020年5月27日星期三
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