药物代谢动力学课件

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弱碱性药物与弱酸性药物相反
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第三章 药物代谢动力学
二、主动转运(active transport)
概念:是指药物分子能逆着生物膜两侧的浓度梯度,从低浓 度一侧向高浓度一侧转运。
特点:需要载体(或酶)、耗能量、有饱和现象和竞争性抑 制现象。
EG:Na+ 转细胞外、K+ 转细胞内 碘进入甲状腺泡
首过消除:由胃肠道吸收的药物,经门静脉进入 肝脏,有些药物首次通过肝脏时即被转化灭活,使进 入体循环的药量减少,药效降低,这种现象称为首过 消除。
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首过消除
(First pass eliminaiton)
上腔静脉
药物经肝静脉 入全身循环
肠壁 门静脉
作用部位 检测部位
药物经肝门静 脉入肝脏
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第三章 药物代谢动力学
6.静脉注射或者静脉滴注 无吸收过程,药物准确迅速,立即起效
常用部位手背、足背、头皮
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第三章 药物代谢动力学
肌内注射和皮下注射
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第三章 药物代谢动力学
给药途径与吸收速率 静滴>吸入>舌下、直肠>肌内>皮下>口服>皮肤
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一、药物的吸收
概念:药物从给药部位进入血液循环的过程
称为吸收(absorption)。
特点:大多数被动转运 吸收快—显效快 吸收多—效果好
影响因素: 1理化性质:脂溶性、酸碱性、分子量 2给药途径—药物剂型
3吸收环境:毛细血管
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第三章 药物代谢动力学
(一)吸收部位及特点
1.口服给药:这是最常用的给药方法。吸收部位 主要在小肠(PH4.8-8.2)。
第三章 药物代谢动力学
(pharmacokinetics)
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第三章 药物代谢动力学
学习目标
●掌握首过消除、药酶诱导剂、药酶抑制剂、常用 量、治疗量、半衰期的概念及在临床用药护理中的 意义。
●理解肠肝循环、量效关系、肝药酶的概念及在临 床用药护理中的意义。
●了解生物利用度、时量关系和时效关系的概念。
小肠吸收药物
代谢 粪
代谢
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第三章 药物代谢动力学
(一)吸收部位及特点
2.舌下给药:舌下黏膜血流丰富,但吸收面积
较小,适用于脂溶性较高,用量较小的药物。此法吸 收迅速,给药方便,且可避免首过消除。EG:硝酸甘油
3.直肠给药:药物经肛门灌肠或使用栓剂置入直 肠或结肠,由直肠或结肠黏膜吸收,起效快,也可避 开首过消除。 小儿常用
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第三章 药物代谢动力学
• 药物代谢动力学: • 研究机体对药物的处置过程及血药浓度随时间而变化的规律
科学。包括机体对药物的吸收、分布、生物转化和排泄等过程。
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Байду номын сангаас
第三章 药物代谢动力学
第一节 药物的跨膜转运 第二节 药物的体内过程
第三节 药物代谢动力学的一些基本概 念和参数
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第三章 药物代谢动力学
二、药物的分布
概念:药物从血液循环向组织器官转运的
过程称为药物的分布(distribution)。 特点:分布不均匀 不同步
主动转运的药物集中在特定器官
砷-头发 肝脏 碘-甲状腺
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第三章 药物代谢动力学
二、药物的分布
影响药物分布的因素 :
1.药物的理化性质和体液的pH值
分子量、脂溶性 弱酸性药在细胞外解离多,不易进入细胞内,弱碱性药易 进入细胞内。
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第三章 药物代谢动力学
二、药物的分布
影响药物分布的因素 :
2.药物与血浆蛋白结合 结合是可逆的;结合型和游离型动态平衡 暂时失去了药理活性;药物不被代谢,暂时储存起来 分子大限制其转运; 药物之间竞争抑制 饱和现象 增加药量后离子形药物增多
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第三章 药物代谢动力学
4.皮下或肌肉组织的吸收 与局部组织血流量和药物制剂有关。
皮下:水溶性强,1-2ml 刺激性药物禁用 肌肉:1-5ml
水溶液、油溶液、混悬液
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第三章 药物代谢动力学
5.皮肤、黏膜和肺泡的吸收 EG:腰痛贴 硝酸甘油透皮贴防夜间心绞痛 安乃近滴鼻治疗小儿高热 麻醉乙醚
EG:临床需要同时使用蛋白结合率高的药物药注意剂量
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第三章 药物代谢动力学
二、药物的分布
影响药物分布的因素 :
3.药物与组织的亲和力 4.组织、器官血流量 5.体内特殊屏障
血-脑脊液屏障 脂溶性高、非解离型、分子量小
胎盘屏障
通透性大
血眼屏障
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第三章 药物代谢动力学
物失去活性;少部分活性增强,形成毒性代谢产物。
Ⅱ相反应 结合反应,药物及代谢产物在酶的作用下
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第三章 药物代谢动力学 第一节 药物的跨膜转运
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第三章 药物代谢动力学
一、被动转运(passive transport) 概念:是指药物分子顺着生物膜两侧的浓度差,从高
浓度侧向低浓度侧扩散转运,又称顺梯度转运。 特点:不需消耗能量、不需要载体、各药之间无抑制
,饱和现象转运速度与膜两侧的浓度差成正比。
三、药物的代谢
(一)概念 :药物在体内经过某些酶的作用,使
其化学结构发生改变被称为药物的生物转化( biotransformation)或药物的代谢(matabolism)。
药物代谢的主要器官是:肝脏。
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第三章 药物代谢动力学
三、药物的代谢
(二)药物代谢的方式
Ⅰ相反应 药物的氧化、还原、水解反应,大部分药
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第三章 药物代谢动力学 第二节 药物的体内过程
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第三章 药物代谢动力学
药物的 体内过程
吸收 Absorption 分布 Distribution 转化 Metabolism 排泄 Excretion
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第三章 药物代谢动力学
大部分药物的吸收、分布、代谢方式
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第三章 药物代谢动力学
影响因素: 分子量:小—易通过 脂溶性:大—易通过 解离度:小—易通过
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第三章 药物代谢动力学
解离度对药物跨膜转运的影响
弱酸性药物在pH值低的酸性环境如胃液中,解离度小,极 性小,脂溶性大,易通过生物膜。
故:弱酸性药物在胃液中易吸收。中毒时可用弱碱性溶液 洗胃,可使胃内残留弱酸性药物不易继续吸收;尿液碱化可使 肾小管中的弱酸性药物不易被重吸收,促进排泄。
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