穿心莲内酯

+ 2. 抗肿瘤作用
+ 3.利胆保肝作用 给小鼠注射穿心莲内酯可对抗四氯
化碳、叔丁基过氧化氢引起的肝毒性，显著抑制丙二醛形 成。穿心莲内酯能增加实验大鼠的胆汁流量、胆盐、胆酸 和去氧胆酸量，能逆转由于扑热息痛引起的胆汁、胆酸等 分泌物的减少，改善戛纳功能。
+ 4.抗心血管疾病作用 穿心莲内酯具有抗心肌缺血
Michael加成反应机理
活泼亚甲基
有活泼亚甲 基化合物形 成的碳负离 子，对α ， β -不饱和 羰基化合物 的碳碳双键 的亲核加成
+ +
别称：春莲秋柳、一见喜、榄核莲、苦胆草等 一年生草本植物，高50～100cm，全株味极苦。茎直立，多分枝，具四棱，节稍膨 大。叶对生，卵状矩圆形至矩圆形披针形，长2～11cm，宽0.5～2.5cm，先端渐尖， 基部楔形，全缘或浅波状，上面深绿色，下面灰绿色，侧脉3～4对；叶柄短或近无 柄。圆锥花序顶生或腋生；花萼5深裂，外被腺毛；花冠淡紫白色，唇形，上唇外 弯，2齿裂，下唇直立，3浅裂，雄蕊2，药室一大一小，大的被髯毛，花丝一侧有 柔毛；子房2室。蒴果长椭圆形，长约1.5cm，两侧呈压扁状，中央具一纵沟。
+ 化学性质:与碱性2% 3,5－二硝基苯甲酸试剂，显紫红
色，异羟肟酸铁反应呈阳性。
+ 穿心莲内酯结构复杂，人工合成困难，因此国内
ຫໍສະໝຸດ Baidu
均从植物中提取得到。提取穿心莲内酯的方法很 多，常用方法有水提法、醇提法。近年来不少新 技术和工艺应用于穿心莲内酯的提取过程中。
+ 醇提法: (王艳红) + ①粉碎：取穿心莲叶，粉碎机上安装孔径为8mm的筛网粉碎成粗 粉。 + ②提取：穿心莲粗粉用4倍量95%乙醇回流提取两次，第一次2小 时，第二次1.5小时。合并回流液，滤过，回收乙醇浓缩至每 1ml含2g药材，冷却10-20℃，静止12小时析出结晶，滤取结晶 物。 + ③重结晶：结晶物加入10-15℃倍量的95%乙醇（以结晶物重量 计），搅拌溶解，加0.5%活性炭（以结晶物重量计）加热回流 30分钟，过滤，滤液回收乙醇，静止12小时以上，滤取结晶物。 + ④干燥：结晶物在50-70℃减压干燥6-8小时。 + ⑤粉碎：干燥物经100目筛粉成细粉。 + ⑥检测水份，含量合格后包装入库。
穿心莲内酯植物来源:
爵床科植物穿心莲的全草或叶中提取得到的二萜内酯类化 合物，是穿心莲的主要有效成分之一，具有清热解毒、凉 血消肿等功能。
分子式 C20H30O5
结构式
+ 物理性质:白色方棱形或片状结晶 （乙醇或甲醇），无
臭，味苦。在沸乙醇中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，极微 溶于氯仿，在水或乙醚中几乎不溶。熔点230～231℃。
+ 具有清热解毒，凉血消肿的功效。主治急性菌痢，胃肠炎，
感冒，流脑，气管炎，肺炎，百日咳，肺结核，肺脓疡， 胆囊炎，高血压，鼻衄，口咽肿痛，疮疖痈肿，水火烫伤， 毒蛇咬伤。现主用于细菌性痢疾、尿路感染、急性扁桃体 炎、肠炎、咽喉炎、肺炎和流行性感冒等，外用可治疗疮 疖肿毒、外伤感染等。
抗菌
抗心血 管疾病
抗肿瘤
保肝 利胆 解热 抗炎
免疫调节
+ 1.抗菌作用
穿心莲内酯对枯草孢杆菌、大肠杆菌、 金黄色葡萄球菌、绿农杆菌、甲型和乙型链球菌等具有较 强的抑菌 莲必治注射液（穿心莲内酯与亚硫 酸氢钠加成反应制成）能提高肿瘤患者的免疫功能，其自 然杀伤细胞活性、T淋巴细胞转移率明显上升，可溶性白 细胞介素受体明显下降，改善症状，减轻瘤负荷。体外研 究中，穿心莲内酯对乳腺癌MCF-7细胞、食管癌Ec9760细 胞、结肠癌HTC-8细胞、前列腺癌PC-3等肿瘤细胞，均有 抗肿瘤活性。
和抗缺血-再灌注损伤、保护血管内皮细胞、调脂、降血 压、抗动脉粥硬化和预防血管形成术后在狭窄以及改善血 液流变性等作用。
穿心莲内酯的水溶性较差，影响其制剂的发展；而且和大多 数中药活性成分一样，药效广但活性较差，需要进行结果改 造，增强活性，已提高治疗的专属性。 从20世纪79年代至今，研究者对穿心莲内酯的修饰与改造做 了大量工作，主要有α，β-不饱和内酯双键的Michael加成、 3个羟基的选择性酯化、氧化和取代反应，双键的氧化还原 以及分子内环化、内酯环替换等反应。