第9章 抗肾上腺素药精品PPT课件
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
甲亢 偏头痛、肌肉震颤 门脉高压－上消化道出血Leabharlann Baidu
青光眼 噻吗洛尔
[不良反应]
1. 诱发、加重支气管哮喘 2. 心血管反应 心脏抑制 3. 停药反应 “反跳现象”
突然停药，原有疾病加重，与 R增敏有关
4. 其他: 胃肠道、过敏、抑郁等
『禁忌症』
严重左室功能不全、窦缓、重度房室传导阻滞等 支哮 肝肾功能严重障碍
第九章 抗肾上腺素药 antiadrenergic drugs
aβa β-
非选择性 aa1a2非选择性ββ1-
选择性与α R结合
第一节 α- 阻断N递质或R激动药与 R结合
αα1、α2-
α1α2-：酚妥拉明、酚苄明 α1-：哌唑嗪 α2-：育亨宾 短效：酚妥拉明(竞争性) 长效：酚苄明(非竞争性)
3）支气管： β2 - 痉挛
4）代谢： β1 β2 -
抑制脂肪分解 延缓应用胰岛素后血糖水平恢复(掩盖低血糖状态)
5）肾： 肾小球旁β1 - 肾素释放↓
二、内在拟交感活性（ISA)
部分激动作用： 某些 - 与 R 结合后： 阻断 R， 同时对 R具有部分激动作用 (0< α <1)
具 ISA β- 特点： 有时有＋
（2）先用α-，再用NA 只取消或减弱升压效应 （3）先用α-，再用ISO 无影响
☆ 酚妥拉明 ( 立其丁 )
p.o差 ，采用im、 iv、 ivgtt~
- [药理作用] 竞争性 α1、α2
1.血管和血压
α1-： DP↓
直接血扩作用： 肺动脉压↓
2.心脏
兴奋作用: ↑ ↑ （心率、心输出）
1）血扩、BP ↓ → 反射性交感＋心脏↑
1．心脏抑制和支气管平滑肌收缩作用弱 2. 药物剂量↑或体内儿茶酚胺处于↓水平时
可产生：心率↑，心输出量↑等作用
三、膜稳定作用 （超大剂量时才发生，与治疗作用基本无关）
降低细胞膜对离子的通透性
[临床应用] ★ 广泛
1. 心律失常：室性和室上性过速 2. 心绞痛和心肌梗死 3. ＨＢＰ 4. 某些ＣＨＦ 5. 其他：
2. NA外漏时浸润注射１０mg～ １０－２０mlＮＳ中 拟交感胺药物过量所致高血压
3. 肾上腺嗜铬细胞瘤： 诊断、术前准备、术中AD释放引发HBP治疗
主症：持续ＨＢＰ
(肾上腺嗜铬细胞含AD)
4. 抗ＳＨＯＣＫ
外阻↓
血 心排↑ 扩 内脏灌注↑ → 改善微循环
肺循环阻↓ → 防肺水肿发生
用药前：补足血容， 防ＢＰ过低 与NA合用，保留1作用
- 2）Ｎ末梢前膜负反α馈2取消→ NA 释放 →β１＋
３）阻断Ｋ＋通道
一般剂量对正常人：ＨＲ，ＢＰ影响小
大剂量/交感亢进者：明显ＢＰ↓ＨＲ↑、心律失常
3.其他☆
拟胆碱作用: 胃肠平滑肌＋ 组胺释放: 胃酸分泌↑ 皮肤潮红等
[临床应用]１～６
1. 外周血管痉挛性疾病：
雷诺氏征（肢端小Ａ痉挛） 冻伤后遗症 血栓闭塞性脉管炎
◇吲哚洛尔（pindolol） β1 β2 –作用 ＞ 普萘洛尔 具有较强的ISA
◇ 美托洛尔（metoprolol）
阿替洛尔（atenolol）
β1- 强，β2-作用较弱
◇ 拉贝洛尔（labetolol）
α、β 作用温和，不引发体位性低血压 主要治疗：HBP、 心绞痛
传出N系统药物
选择题：
抗胆碱酯酶药不用于 下列哪种情况?
[药理作用]１～３ ★
一、β- 作用
1） 心 β1 - 对 交感亢进 的心（运动/病理）: 抑制明显
心率、收缩、传导、输出、氧耗减少；增加心腔容积 不能对抗Ca离子、洋地黄、茶碱心脏＋（M+可对抗）
2）血管 β2 - 肝、骨骼肌、肾、 冠状血管收缩
- : 正常人影响不明显, 对HBP患者具降压作用～
A．青光眼 B．重症肌无力 C．手术后腹气胀和尿潴留 D．房室传导阻滞 E 、小儿麻痹后遗症
治疗重症肌无力，应首选？ 骨骼肌松弛麻醉，选什么？
A．毒扁豆碱 B．阿托品 C．新斯的明 D．解磷定 E．琥珀胆碱
下述何药可诱发或加重 支气管哮喘?
A．肾上腺素 B．普萘洛尔 C．去甲肾上腺素 D．酚妥拉明、酚苄明 E ．麻黄素
不易被儿茶酚胺类竞争
“α- 抗肾上腺素作用
★ “肾上腺素作用的翻转” （adrenaline reversal）
本类药物 能将AD的 升压作用翻转为降压作用!!!
a-药 具有“肾上腺素升压作用翻转”的作用
（1）先用α-，再用AD 肾上腺素作用翻转 则: α1收缩血管作用被取消 仅表现β2舒张血管作用 出现BP不升反下降~
5. 顽固性充血性心衰
心
外阻↓
力
血
心输出↑ → 衰
扩 左室充盈压↓
竭
肺Ａ压↓
改 善
心压力负荷，后 心容量负荷，前
水肿缓解
心正常舒张功能：保证收缩期的有效泵血
舒张功能障碍：左室充盈压↑ → 肺阻性充血
６． 其他： 肺Ａ高压．男性性功能障碍等
[不良反应]
扩血管：低血压、体位性低血压 过速过量：心率↑、心绞痛、心律失常需缓输 拟胆碱作用：腹痛、腹泻、呕吐
有机磷酸酯类急性中毒病人出现 口吐白沫、严重的恶心、呕吐和 呼吸困难时，应立即注射的药物是
非选择性β-：普萘洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔 β1 -：美托洛尔、阿替洛尔
有ISA β-：吲哚洛尔 无ISA β-：普萘洛尔、美托洛尔、噻吗洛尔
[体内过程]
生物利用度 差异较大 （po给药）
普萘洛尔、美托洛尔：F 低 普萘洛尔：必须“剂量个体化”
从小剂量开始 → 最适当剂量！
注意肝肾功能～
脂溶高者：主肝代谢 脂溶低者：主原形肾排泄
组胺作用：胃酸↑、诱发溃疡
『慎用』
心率过快，冠心病、心肌缺氧、 胃炎、溃疡者
◇长效类 — 酚苄明
起效缓，作用强大而持久
与αＲ形成共价键，不易解离 可降低αＲ对NA的反应性 离体实验中：高浓度NA，也难与之竞争
非竞争性α拮抗药 有中枢不良反应（嗜睡等），余基本同phe
第二节 β- ★
与 NA能神经递质/肾上腺素+药 竞争 βR，拮抗～作用
☆ 普萘洛尔
（propranolol,心得安）
[体内过程]
p.o F差异大，剂量个体化 易过BBB、胎盘, 入乳汁 主肝代谢 肾排泄
[药理作用]
β1 β2–，无ISA，膜稳定作用较强。
[临床应用]
快速心律失常、心绞痛、HBP、甲亢等
◇噻吗洛尔(timolol) β-作用最强， 无ISA、无膜稳定作用 临床用于：青光眼
青光眼 噻吗洛尔
[不良反应]
1. 诱发、加重支气管哮喘 2. 心血管反应 心脏抑制 3. 停药反应 “反跳现象”
突然停药，原有疾病加重，与 R增敏有关
4. 其他: 胃肠道、过敏、抑郁等
『禁忌症』
严重左室功能不全、窦缓、重度房室传导阻滞等 支哮 肝肾功能严重障碍
第九章 抗肾上腺素药 antiadrenergic drugs
aβa β-
非选择性 aa1a2非选择性ββ1-
选择性与α R结合
第一节 α- 阻断N递质或R激动药与 R结合
αα1、α2-
α1α2-：酚妥拉明、酚苄明 α1-：哌唑嗪 α2-：育亨宾 短效：酚妥拉明(竞争性) 长效：酚苄明(非竞争性)
3）支气管： β2 - 痉挛
4）代谢： β1 β2 -
抑制脂肪分解 延缓应用胰岛素后血糖水平恢复(掩盖低血糖状态)
5）肾： 肾小球旁β1 - 肾素释放↓
二、内在拟交感活性（ISA)
部分激动作用： 某些 - 与 R 结合后： 阻断 R， 同时对 R具有部分激动作用 (0< α <1)
具 ISA β- 特点： 有时有＋
（2）先用α-，再用NA 只取消或减弱升压效应 （3）先用α-，再用ISO 无影响
☆ 酚妥拉明 ( 立其丁 )
p.o差 ，采用im、 iv、 ivgtt~
- [药理作用] 竞争性 α1、α2
1.血管和血压
α1-： DP↓
直接血扩作用： 肺动脉压↓
2.心脏
兴奋作用: ↑ ↑ （心率、心输出）
1）血扩、BP ↓ → 反射性交感＋心脏↑
1．心脏抑制和支气管平滑肌收缩作用弱 2. 药物剂量↑或体内儿茶酚胺处于↓水平时
可产生：心率↑，心输出量↑等作用
三、膜稳定作用 （超大剂量时才发生，与治疗作用基本无关）
降低细胞膜对离子的通透性
[临床应用] ★ 广泛
1. 心律失常：室性和室上性过速 2. 心绞痛和心肌梗死 3. ＨＢＰ 4. 某些ＣＨＦ 5. 其他：
2. NA外漏时浸润注射１０mg～ １０－２０mlＮＳ中 拟交感胺药物过量所致高血压
3. 肾上腺嗜铬细胞瘤： 诊断、术前准备、术中AD释放引发HBP治疗
主症：持续ＨＢＰ
(肾上腺嗜铬细胞含AD)
4. 抗ＳＨＯＣＫ
外阻↓
血 心排↑ 扩 内脏灌注↑ → 改善微循环
肺循环阻↓ → 防肺水肿发生
用药前：补足血容， 防ＢＰ过低 与NA合用，保留1作用
- 2）Ｎ末梢前膜负反α馈2取消→ NA 释放 →β１＋
３）阻断Ｋ＋通道
一般剂量对正常人：ＨＲ，ＢＰ影响小
大剂量/交感亢进者：明显ＢＰ↓ＨＲ↑、心律失常
3.其他☆
拟胆碱作用: 胃肠平滑肌＋ 组胺释放: 胃酸分泌↑ 皮肤潮红等
[临床应用]１～６
1. 外周血管痉挛性疾病：
雷诺氏征（肢端小Ａ痉挛） 冻伤后遗症 血栓闭塞性脉管炎
◇吲哚洛尔（pindolol） β1 β2 –作用 ＞ 普萘洛尔 具有较强的ISA
◇ 美托洛尔（metoprolol）
阿替洛尔（atenolol）
β1- 强，β2-作用较弱
◇ 拉贝洛尔（labetolol）
α、β 作用温和，不引发体位性低血压 主要治疗：HBP、 心绞痛
传出N系统药物
选择题：
抗胆碱酯酶药不用于 下列哪种情况?
[药理作用]１～３ ★
一、β- 作用
1） 心 β1 - 对 交感亢进 的心（运动/病理）: 抑制明显
心率、收缩、传导、输出、氧耗减少；增加心腔容积 不能对抗Ca离子、洋地黄、茶碱心脏＋（M+可对抗）
2）血管 β2 - 肝、骨骼肌、肾、 冠状血管收缩
- : 正常人影响不明显, 对HBP患者具降压作用～
A．青光眼 B．重症肌无力 C．手术后腹气胀和尿潴留 D．房室传导阻滞 E 、小儿麻痹后遗症
治疗重症肌无力，应首选？ 骨骼肌松弛麻醉，选什么？
A．毒扁豆碱 B．阿托品 C．新斯的明 D．解磷定 E．琥珀胆碱
下述何药可诱发或加重 支气管哮喘?
A．肾上腺素 B．普萘洛尔 C．去甲肾上腺素 D．酚妥拉明、酚苄明 E ．麻黄素
不易被儿茶酚胺类竞争
“α- 抗肾上腺素作用
★ “肾上腺素作用的翻转” （adrenaline reversal）
本类药物 能将AD的 升压作用翻转为降压作用!!!
a-药 具有“肾上腺素升压作用翻转”的作用
（1）先用α-，再用AD 肾上腺素作用翻转 则: α1收缩血管作用被取消 仅表现β2舒张血管作用 出现BP不升反下降~
5. 顽固性充血性心衰
心
外阻↓
力
血
心输出↑ → 衰
扩 左室充盈压↓
竭
肺Ａ压↓
改 善
心压力负荷，后 心容量负荷，前
水肿缓解
心正常舒张功能：保证收缩期的有效泵血
舒张功能障碍：左室充盈压↑ → 肺阻性充血
６． 其他： 肺Ａ高压．男性性功能障碍等
[不良反应]
扩血管：低血压、体位性低血压 过速过量：心率↑、心绞痛、心律失常需缓输 拟胆碱作用：腹痛、腹泻、呕吐
有机磷酸酯类急性中毒病人出现 口吐白沫、严重的恶心、呕吐和 呼吸困难时，应立即注射的药物是
非选择性β-：普萘洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔 β1 -：美托洛尔、阿替洛尔
有ISA β-：吲哚洛尔 无ISA β-：普萘洛尔、美托洛尔、噻吗洛尔
[体内过程]
生物利用度 差异较大 （po给药）
普萘洛尔、美托洛尔：F 低 普萘洛尔：必须“剂量个体化”
从小剂量开始 → 最适当剂量！
注意肝肾功能～
脂溶高者：主肝代谢 脂溶低者：主原形肾排泄
组胺作用：胃酸↑、诱发溃疡
『慎用』
心率过快，冠心病、心肌缺氧、 胃炎、溃疡者
◇长效类 — 酚苄明
起效缓，作用强大而持久
与αＲ形成共价键，不易解离 可降低αＲ对NA的反应性 离体实验中：高浓度NA，也难与之竞争
非竞争性α拮抗药 有中枢不良反应（嗜睡等），余基本同phe
第二节 β- ★
与 NA能神经递质/肾上腺素+药 竞争 βR，拮抗～作用
☆ 普萘洛尔
（propranolol,心得安）
[体内过程]
p.o F差异大，剂量个体化 易过BBB、胎盘, 入乳汁 主肝代谢 肾排泄
[药理作用]
β1 β2–，无ISA，膜稳定作用较强。
[临床应用]
快速心律失常、心绞痛、HBP、甲亢等
◇噻吗洛尔(timolol) β-作用最强， 无ISA、无膜稳定作用 临床用于：青光眼