药物化学-抗菌药和抗病毒药物-学习指南

《抗菌药物和抗病毒药物》学习指南

一、 本章学习要求

1、 掌握代表药物诺氟沙星、环丙沙星、异烟肼、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、硝

酸益康唑、氟康唑、盐酸金刚烷胺等的化学名、化学结构、理化性质及临床用途;

2、 熟悉喹诺酮类抗菌药、抗病毒药物、磺胺类药物及抗菌增效剂的结构类

型、构效关系；

3、 熟悉磺胺嘧啶、甲氧苄啶的作用特点；

4、 了解喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌

药物和抗病毒药物的结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系；

二、 本章重点难点分析

重点：

1、能够应用典型药物的理化性质、构效关系解决该类药物的制剂调配、鉴

别、贮存保管及临床应用问题。

2、能根据合成抗菌药物的结构特点，判断其化学稳定性，解决基本的临床

应用问题。

难点：药物理化性质对生物活性的影响，结构与活性之间的构效关系。

三、本章作业

（一）选择题

1 .最早发现的磺胺类抗菌药为 __________

A 磺胺醋酰与甲氧苄啶

B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶

C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶

D 磺胺噻唑与甲氧苄啶

E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶

3. __________________________________ 能进入脑脊液的磺胺类药物是 ___________________________________________ 。

A.

磺胺醋酰 B.磺胺嘧啶 C.磺胺甲恶唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E.对氨基苯磺酰胺

A .百浪多息

D.对氨基苯磺酰胺

2 .复方新诺明是由

B. 可溶性百浪多息 E 苯磺酰胺

C. 对乙酰氨基苯磺酰胺

4. 异烟肼的水解产物中，毒性较大的是_________

A 异烟酸

B 肼

C 二氧化碳

D 吡啶

5. 下面哪个药物不可发生有机氟的反应？

A 、氟哌啶醇

B 、氟烷

C 、环丙沙星 6 •磺胺甲恶唑的化学结构为 __________ 。

7. 磺胺甲噁唑的作用机制是 __________ 。

A. 抑制二氢叶酸还原酶

B.抑制二氢叶酸合成酶

C.抑制四氢叶酸合成酶

D.抑制四氢叶酸还原酶

8. ___________________________ 环丙沙星的化学结构为 。

9 .下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的

A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用；

B. 苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失去 抗菌活性；

C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，多数情况下抗菌作用 加强；

D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明 显的增加，但N1,N4 —双取代物一般均丧失活性；

E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。

10. ___________________________________ 含有稀丙胺和炔基的抗真菌D 、

SMZ

药物是________________________________________

A .酮康唑 B.克霉唑 C.伊曲康唑 D.特比萘芬

11. ___________________________ 左氟沙星的化学结构为。

12. _________________________________________________________ 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪个描述是不正确的

______________________________________________________________________ 。

A. N - 1位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好；

B. 2位上引入取代基后活性增加；

C. 3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的

部分；

D. 5位取代基中，以氨基取代最佳，其他基团取代活性均减小；

E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

13. _______________________________________ 下列抗生素中不具有抗结核作用的是_____________________________________ 。

A.链霉素

B.利福喷汀

C.卡那霉素

D.环丝氨酸E克拉维酸

14.氟康唑的化学结构为__________ 。

7

15•药用的乙胺丁醇为 ________ 。

A.右旋体

B.内消旋体

C.左旋体

D.外消旋体 E 几何异构体

16. _____________________________________________ 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 ______________________________ 。

A.伊曲康唑

B.布康唑

C.益康唑

D.硫康唑 E 噻康唑 17. 甲氧苄啶的作用机制为 _______ 。

A.抑制二氢叶酸合成酶

B.抑制二氢叶酸还原酶 C 参与DNA 的合成 D.抑制B -内酰胺酶

18. 下列性质与多数磺胺类药物不符的是 _______ 。

A.具酸性

B.具铜盐反应

C.具银镜反应

D.具重氮化偶合反应

19. 与铜盐反应为黄绿色沉淀的药物是 _______

。 A.异烟肼 B.磺胺嘧啶 C.对氨基水杨酸钠 D.诺氟沙星

20. 具有以下结构的药物名称是 __________ 。

A 去甲肾上腺素

B 多巴胺

C 盐酸小檗碱

D 异丙肾上腺素

21. 磺胺类药物的基本结构是 _______ 。

A.对羟基苯磺酰胺

B.对甲基苯磺酰胺

C.对氨基苯磺酰胺

D.对氨基苯甲酰胺 22. 下列有关对氨基水杨酸钠性质的叙述错误的是 ________

A.水溶液露置日光中遇热时颜色变深

B.可发生银镜反应

C.有重氮化偶合反应

D.水溶液显钠盐反应

23. 下列叙述中哪条与磺胺类药物不符 ________

A. 苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位；

B. 苯环被其他取代则抑菌作用消失；

C. N 的一个氢被杂环取代时有较好的疗效