Olanzapine_5-HT2A和多巴胺D2受体的拮抗剂_132539-06-1_Apexbio

体的活性较弱[1]。皮下注射 0.5、3 和 10 mg/kg 的 Olanzapine 以剂量依赖性方式增加三个脑 区中的细胞外多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）水平。Olanzapine 给药后 60-90 分钟，多 巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）水平的增加达到峰值，并持续至少 2 小时。在 Acb 和 Cpu 中，3 mg/kg olanzapine 诱导 DA 增加至最大程度，但是在 Pfc 中诱导 DA 增加最大的 olanzapine 浓度为 10 mg/kg，10 mg/kg 的 olanzapine 在 Pfc 中诱导 NE 增加程度最大，为 414％ ± 40 [2]。 在猕猴中，Olanzapine 使平均新鲜脑重量以及左大脑鲜重和体积减少 8-11％[3]。
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测 试室内所有化合物的溶解度。
参考文献: [1]. Karpel-Massler G, Kast R E, Westhoff M A, et al. Olanzapine inhibits proliferation, migration and anchorage-independent growth in human glioblastoma cell lines and enhances temozolomide’s antiproliferative effect[J]. Journal of neuro-oncology, 2015, 122(1): 21-33. [2]. Li X M, Perry K W, Wong D T, et al. Olanzapine increases in vivo dopamine and norepinephrine release in rat prefrontal cortex, nucleus accumbens and striatum[J]. Psychopharmacology, 1998, 136(2): 153-161.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
Neuroscceptor
产品描述:
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
U87MG 和 A172 人胶质母细胞瘤细胞系
该化合物在 DMSO 中的溶解度大于 15.6 mg/mL。若获取更高浓度 的溶液，可在 37℃下孵育 10 分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃ 以下可储存数月。
Olanzapine 抑制胶质母细胞瘤细胞系的增殖，提高 temozolomide 对 U87MG 和 A172 细胞的抗增殖作用。Olanzapine（20 μM 及 40 μM）抑制 U87MG 细胞的锚定非依赖性生长。Olanzapine（50 μM、100 μM）抑制 A172MG 细胞的迁移。Olanzapine（144 小 时）对胶质母细胞瘤细胞系具有促凋亡和坏死作用。Olanzapine 对 A172 胶质母细胞瘤细胞产生显著的细胞抑制作用。
CC1=CC2=C(NC3=CC=CC=C3N=C2S1)N4CCN(CC4)C
>15.6mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
动物实验: 动物模型 剂量
大鼠 IC50: 20–50 μM, 24 h
应用 注意事项
皮下注射 0.5 mg/kg、3 mg/kg 和 10 mg/kg 的 Olanzapine 以剂量 依赖性方式增加大鼠前额叶皮层、伏隔核和纹状体中的细胞外多 巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）水平。Olanzapine 还增加 DA 代谢物 DOPAC 的细胞外水平以及释放的 DA 代谢物 3-甲氧基酪氨 酸的组织浓度。
Olanzapine 是 5-HT2 血清素和 D2 多巴胺受体的高亲和力拮抗剂。 5-HT2 血清素和 D2 多巴胺受体属于 G 蛋白偶联受体（GPCR） [1]。 体外实验：结合研究实验表明，Olanzapine 与精神分裂症中的关键受体相互作用，对多巴胺 能、5-羟色胺能、α1-肾上腺素能和毒蕈碱受体具有纳摩尔亲和力[1]。 在体实验：Olanzapine 是 DA 受体和 5-HT 受体的有效拮抗剂，对α-肾上腺素能和毒蕈碱受
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Olanzapine 132539-06-1 312.43 C17H20N4S
产品名: Olanzapine 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
2-methyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-5H-thieno[3,2-c][1,5]benzodiaz epine
参考文献: [1]. Bymaster FP1, Rasmussen K, Calligaro DO, Nelson DL, DeLapp NW,Wong DT, Moore NA. In vitro and in vivo biochemistry of olanzapine: a novel, atypical antipsychotic drug. J Clin Psychiatry. 1997;58 Suppl 10:28-36. [2]. Li XM1, Perry KW, Wong DT,Bymaster FP. Olanzapine increases in vivo dopamine and norepinephrine release in rat prefrontal cortex, nucleus accumbens and striatum. Psychopharmacology (Berl). 1998 Mar;136(2):153-61. [3]. Dorph-Petersen KA1, Pierri JN, Perel JM, Sun Z, Sampson AR, Lewis DA. The influence of chronic exposure to antipsychotic medications on brain size before and after tissue fixation: a comparison of haloperidol and olanzapine in macaque monkeys. Neuropsychopharmacology. 2005 Sep;30(9):1649-61.