液体制剂辅料PPT课件

多用于外用液体制剂，如 洗剂、搽剂等。易氧化、 酸败。
液状石蜡
饱和烷烃化合物，化学性质稳定，分为 轻质（0.828～0.860g/ml）与重质 （0.860～0.960g/ml）两种。
轻质液状石蜡多用于外用 液体制剂，重质液状石蜡 多用于软膏剂及糊剂中。
醋酸乙酯
无色微臭油状液体，可溶解挥发油、甾 体药物及其他油溶性药物，具有挥发性 和可燃性。
生物碱类、糖类、蛋白质等多种极 的稳定性及配伍禁忌。
性有机物。
甘油
味甜。能与乙醇、丙二醇、水以任 意比例混合，对苯酚、鞣质和硼酸 的溶解度比水大。对皮肤有保湿、 滋润、延长药效等作用。含水10％ 则无刺激性，且可缓解药物的刺激 性；30％以上可防腐。
可供内服，但常用于外 用液体制剂。
二甲基亚 无色澄明液体，具大蒜臭味。能与 主要用于皮肤科药剂， 砜（DMSO） 水、乙醇、丙二醇等以任意比例混 但对皮肤有轻度刺激性。
药物制剂辅料与包装材料
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第四章 液体制剂辅料
第一节 液体药剂溶剂 第二节 增溶剂与助溶剂 第三节 乳化剂 第四节 助悬剂 第五节 矫味剂与矫臭剂 第六节 防腐剂 第七节 着色剂 第八节 处方实例
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第一节 液体药剂溶剂
一、概述 液体药剂：溶液剂、溶胶剂、混悬剂、乳剂等 溶剂 分散介质
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二、液体制剂常用溶剂
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第二节 增溶剂和助溶剂
一、增溶剂 二、助溶剂
合。溶解范围广，有万能溶剂之称。 孕妇禁用。 可促进药物在皮肤上的渗透。
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（二）半极性溶剂
1.乙醇
原理：
能诱导某些非极性溶媒分子， 使之产生某种程度的极性
能溶剂部分有机药物和药材中的有效成分
有一定药理作用，易挥发、易燃。
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（二）半极性溶剂
2.丙二醇 药用一般为1，2-丙二醇，性质与甘油相似，能
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水
乙二醇类
乙醇
醛、酮、高级醇、 醚、酯类
（如巴比妥酸类、 生物碱及酚类）
四氯化碳、 乙醚、石油醚、 矿物油、己烷
油、植物油
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无机盐，有机 盐
糖、鞣质
芝麻油、蜡类
树酯、挥发油、 弱电解质
石蜡、其它碳 氢化合物
脂溶性药物
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（三）潜溶剂(cosolvent)
为了增加难溶性药物的溶解度，常常应用混 合溶剂。当混合溶剂中各溶剂在某一比例时， 药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相 比，出现极大值，这种现象称为潜溶 (cosolvency)，这种溶剂称为潜溶剂，
药物等。 肠道中不分解也不吸收，有润肠通便作用，作口
服药剂和搽剂的分散媒
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（三）非极性溶剂
3.乙酸乙酯 可溶解甾体药物、挥发油剂其他油溶性药物。 常用作外用液体药剂的分散媒。
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溶剂品种
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主要特性
应用及注意事项
脂肪油
为常用非极性溶剂，如花生油、麻油、 豆油等植物油。能溶解固醇类激素、油 溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥 发油和许多芳香族药物。
（一）极性溶剂（溶媒） 1.水 水分子见图,在中，氧原子上带有部分负电荷
-在相邻分子之间形成了氢键。 缔合:n H2O＝(H2O)n 解离；
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（一）极性溶剂（溶媒）
1.水 溶解范围广 化学活性强 新鲜纯化水
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（一）极性溶剂
2.甘油 吸水性强，多用于外用药剂，常用作黏膜用药剂
的溶剂 黏度大，多药物在局部滞留延长药效，对某些药
为常用溶剂。本身具有一定 药理作用，与水混合时可产 生热效应和体积效应。
丙二醇
聚乙二 醇类
药用为1，2-丙二醇，性质同甘油相似，但 黏度小。可与水、乙醇、甘油以任意比例混 合，能溶解许多有机药物，同时可抑制某些 药物的水解。
内服及肌内注射用药的溶剂。 因辛辣味及价格较贵，口服 应用受到一定限制。
常用低聚合度的PEG 300～600等。可与水、 常用于外用液体制剂，如搽 乙醇等以任意比例混合，并能溶解许多水溶 剂等。 性无机盐及水不溶性药物。对易水解的药物 具有一定的稳定作用，兼具保湿作用。
物刺激性有缓和作用
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（一）极性溶剂
3.二甲基亚砜（DMSO） 吸湿性强，能溶剂水溶性药物，亦能溶解脂溶性
药物 主要用于外用制剂，能促进许多药物透皮吸水，
对皮肤有轻度刺激性。
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溶剂品种
主要特性
应用及注意事项
水
可与乙醇、甘油、丙二醇等以任意 最常用。易水解、霉变，
比例混合，并能溶解大多数无机盐、 不宜久贮。应注意药物
常作为搽剂的溶剂。在空 气中易氧化，需加入抗氧 剂。
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三、溶剂的选择
优良溶剂要求： 1. 对药物有良好溶解性和分散性； 2. 无毒、无刺激、无不适气味； 3. 化学性质稳定，不与药物和附加剂反应； 4. 不影响药物药效和含量测定； 5. 具有防腐性和成本低
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三、溶剂的选择
1.根据药物性质选择 相似相容 2.根据临床给药途径选择 口服要求无毒，外用要求无刺激和无过敏 3.混合溶剂选择 难溶药物采用混合溶剂
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（三）非极性溶剂
介电常数均较低， 溶质分子以范德华力
(色散力) 保持于溶液中
1.脂肪油 麻油、花生油、豆油、橄榄油等植物油 能溶剂油溶性药物：激素、挥发油、游离生物碱、
芳香族药物 多作外用药剂的分散剂（洗剂、擦剂、滴鼻剂等） 也做内服药维生素A、D溶剂药。
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（三）非极性溶剂
2.液体石蜡 液状烃混合物，无色透明液体。 性质稳定，能溶剂生物碱、挥发油及一些非极性
溶解多种药物。可作内服及肌内注射用药溶剂， 口服有辛辣味。
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（二）半极性溶剂
3.聚乙二醇（PEG） 相对分子量300-6000 液体制剂用分子量300-600
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溶剂品 种
乙醇
主要特性
应用及注意事项
可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合，可 溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。 20％以上具有防腐作用，40％以上能抑制某 些药物的水解。
与水形成潜溶剂的有：乙醇、甘油、丙二醇、 聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。
如甲硝唑在水中溶解度为10%(W/V)，如果采
用水-乙醇混合溶剂，则溶解度提高5倍。苯
巴比妥在90%乙醇中有最大溶解度。
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图 ：苯巴比妥在不同. 浓度乙醇中的溶解度 21
机理
关于潜溶剂增加难溶性药物溶解度的 机理，一般认为是两种或两种以上的 溶剂间发生氢键缔合，改变了原溶剂 的介电常数，如乙醇和水或丙二醇和 水组成的潜溶剂均降低了水的介电常 数，增加了对非解离药物的溶解度。