执业药师药物化学历真题总结

第一单元总论

第一章药物的化学结构与药效的关系

1 盐酸普鲁卡因与生物大分子的键合形式不包括：共价键

2 酸性药物在体液中的解离程度可用公式〔〕/〔〕来计算，已知苯巴比妥的约为7.4，在生理为7.4的情况下，其以分子形式存在的比例是：50%

3 在体内R（-）异构体可转化为S（+）异构体的药物是：布洛芬

4 其对映异构体产生相反活性的药物是：依依托唑啉

5 其对映异构体之中，一个有活性，另一个无活性的药物是：甲基多巴

6 其对映异构体产生不同类型药理活性的药物是：丙氧酚

7 其对映异构体产生相同的药理活性，但强弱不同的药物是：氯苯那敏

8 影响手性药物对映体之间活性差异的因素是：立体构型

9 影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是：分配系数

10 在胃酸中稳定且无味的是抗生素是：琥乙红霉素

11 在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是：红霉素

12 在肺组织中浓度较高的抗生素是：罗红霉素

13 在肺组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是：阿奇霉素

14 药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有：范德华力；电荷转移复合物；偶极-偶极的相互作用力；氢键

15 手性药物的对映异构体之间可能：具有等同的药理活性和强度；产生相同的药理活性，但强弱不同；一个有活性，一个没有活性；产生相反活性；产生不同类型的药理活性

第二章药物的化学结构与体内生物转化的关系

1 对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是：降低脂溶性

2 硫喷妥钠在体内经脱硫代谢生成：戊巴比妥

3 不符合药物代谢中的结合反应特点的是：无需酶的催化即可进行

4 第Ⅰ相生物转化代谢中发生的反应是：氧化反应

5 第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是：甲基化反应

6 本身无药理活性，在生物体内转化为活性药物的是：前药

7 本身具有治疗活性，在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物是：软药

8 本身具有活性，在体内代谢转为无活性和无毒性的化合物是：软药

9 本身具有活性，在体内不发生代谢或化学转化的药物是：硬药

10 第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应有：甲基化；水解；葡萄糖醛苷化

11 前药修饰在药物研究开发中的主要用途有：增加药物溶解度；改善药物吸收和分布；增加药物的化学稳定性；减低毒性或不良反应；延长药物的作用时间

第三章药物的化学结构修饰

1 将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是：增加药物对特定部位作用的选择性

2 将噻吗洛尔（9.2，0.04）制成丁酰噻吗洛尔（2.08）的目的是：改善药物的吸收性

3 将氟尿嘧啶制成去氧氟脲苷的目的是：增加药物对特定部分作用的选择性

4 由美法仑结构修饰得到抗肿瘤药氮甲是采用：氨基药物的修饰方法

5 以增加药物对特定部位作用的选择性为目的，而进行结构修饰得到的药物有：美法仑；去氧氟脲苷

6 药物成盐修饰的作用有：产生较理想的药理作用；调节适当的值；有良好的溶解性；降低对机体的刺激性

第二单元化学治疗药物

第一章抗生素

1 十五元环的大环内酯类抗生素是：阿奇霉素

2 具有抗铜绿假单胞菌作用的药物是：哌拉西林

3 阿米卡星属于：氨基糖苷类抗生素

4罗红霉素是：红霉素9肟的衍生物

5 具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺类抗生素是：亚胺培南

6氨苄西林或阿莫西林注射液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为：发生β-内酰胺环开环，生成2，5-吡嗪二酮

7引起青霉素过敏的主要原因是：合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物

8 属于碳青霉烯类的β-内酰胺类抗生素是：亚胺培南

9 属于氧青霉烷类的β-内酰胺类抗生素是：克拉维酸钾

10 属于青霉烷砜类的β-内酰胺类抗生素是：舒巴坦钠

11水溶液在8以上室温条件下，水解生成内酯环的药物是：头孢噻吩钠

12结构中7位侧链为甲氧肟基和2-氨基噻唑片段的药物是：头孢曲松

13含氧青霉烷结构的药物：克拉维酸

14含内酯环结构的药物：克拉霉素

15含碳青霉烯结构的药物：亚胺培南

16头孢菌素3位取代基的改造，可以：明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质

17头孢菌素7α氢原子换成甲氧基后，可以：增加对β-内酰胺酶的稳定性

18 3位具有氯原子取代的头孢类药物是：头孢克洛

19 3位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物是：头孢哌酮钠

20 在水溶液中不稳定，放置后可发生β-内酰胺开环，生成无抗菌活性聚合物的药物是：氨苄西林；阿莫西林

21 广谱的β-内酰胺类抗生素有：氨苄西林；阿莫西林；头孢羟氨苄；头孢克洛

22 阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链构型与活性关系正确的是：（-）型活性最高；（+）型活性最低

23 对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是：亚胺培南；克拉维酸钾；舒巴坦钠

24 含有氢化噻唑环的药物有：氨苄西林；阿莫西林；哌拉西林

1 喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是因为分子中存在：3位羧基和4位酮羰基

2 喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是：3位羧基和4位酮羰基

3 下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是：8位与1位以氧烷基成环，使活性下降

4 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是：3位上有羧基和4位是羰基

5 甲氧苄啶的作用机制为：抑制二氢叶酸还原酶

6 复方新诺明是由哪两种药物组成的：磺胺甲噁唑和甲氧苄啶

7 诺氟沙星的化学结构是：

8 环丙沙星的化学结构是：

9 盐酸乙胺丁醇：合成类抗结核药

10 氧氟沙星：结构中含有4-甲基-1-哌嗪基的喹诺酮类抗菌药