第十二心血管系统药物PPT课件
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氧化性（药典规定检查其中的氧化产物）： 在光照和有氧存 在时，极易被氧化，先氧化为黄绿色荧光，继续氧化为蓝 色荧光，最后氧化为无荧光的黄色和褐色聚合物。酸性条 件下氧化加速，氧化是使利血平失效的主要原因。 遮光密封保存，配制注射液添加抗氧剂并充氮气。
-
• 按作用机理分类为： • 抗交感神经药物 • 血管扩张药物 • 作用于肾素血管紧张素系统的药物 • 钙离子通道拮抗剂 • 利尿药等
-百度文库
一.肾上腺素能神经末梢阻断药
结构特点：分子中有氮杂环结构，具有弱碱性，可溶 于醋酸或无机酸。
-
利血平（蛇根碱）
水溶性：在酸碱水溶液中酯结构易发生水解，生成无效的利 血平酸（I）
调整和控制血脂水平是降低动脉粥样硬化发病率和死亡 率的重要手段。
-
根据作用效果分类
苯氧乙酸类 羟基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类(HMG-CoA)
-
一. 苯氧乙酸类
• 最早应用于临床的是氯贝丁脂，结构由苯环和脂肪酸 脂两部分构成。
-
非诺贝特
• 又名苯酰降脂丙酯、普鲁脂芬。 • 为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味。在氯仿中极易溶
概述
• 心脏及心脑血管疾病是发达国家人群的第一死因，也是中 国人病死的首位原因。
• 心血管系统种类多： – 主要疾病：冠心病、脑栓塞、中风、冠脉痉挛等 – 主要症状：高血压、心律不齐、心衰、心绞痛、血栓等 – 主要病因：动脉粥样硬化、高血脂
• 药物：治疗与防治
-
心血管系统药物分类
按治疗疾病的类型分为： 降血脂药 抗心绞痛药 抗心律失常药 抗高血压药 强心药
主要用于预防和治疗心绞痛、冠心病及治疗高血压。
鉴别方法：溶于丙酮，加氢氧化钠试液摇匀，溶液显 橙红色。
-
-
第三节 抗高血压药
标准为：超过140/90mmHg。（动脉血压升高超过正常值） 种类： 原发性高血压：约90%，由多种因素的影响，如神经、激素、
电解质、血管壁以及遗传等，使血压调节功能失调所致。 继发性高血压：约占5%-10%，其病因与肾蛋白水解酶、神经
的名称、结构特点、理化性质。 6.理解典型药物的化学性质在分析、制备及贮存中的应用。
-
第一节 降血脂药
• 又称抗动脉粥样硬化药。血脂来源有两个： • 外源性：是机体从食物摄取的脂类经消化吸收进入血液。 • 内源性：是由肝、脂肪细胞及其他组织合成后释放进入血液。
临床上把血浆胆固醇高于230mg/100ml和三酰甘油高于 140mg/100ml作为高脂血症的界限指标。
-
降血脂药物的作用
1.主要是阻滞胆固醇的合成和降低血中三酰甘油的含量。 2.减少胆固醇及脂类的合成、吸收，促进脂质的代谢，防治
动脉粥样硬化和冠心病。
-
血浆脂质代谢紊乱 是动脉粥样形成的重要危险因素
血浆中总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白-胆固醇（LDLC）水平升高；高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C）下降，会 使冠心病的危险性增加。
药物
起效时间(min)
最大有效时间 (min)
作用时程(min)
亚硝酸异戊醇
0.25
0.5
1
硝酸甘油
2
8
30
硝酸异山梨醇酯
3
15
60
四硝酸赤藓醇酯
15
32
180
硝酸异戊四醇酯
20
70
330
-
临床应用：缓解和预防心绞痛，用于充血性心力衰竭。
合成方法：以山梨醇为原料，在二甲苯中，用浓硫酸脱水， 生成的脱水山梨醇，用混酸或发烟硝酸进行硝化。精品经 95%乙醇精致即得。
-
硝酸异山梨酯
-
特征反应 1.遇强热或撞击会发生爆炸。在酸或碱溶液中酯键易水解， 生成脱水山梨醇及亚硝酸。 2.加新制的儿茶酚溶液摇匀，加硫酸后显暗绿色。
-
3.经硫酸破坏后生成硝酸，加入硫酸亚铁试液在两液接界 面处生成亚硝酰硫酸亚铁呈棕色。
-
硝酸酯类药物起效时间、最大有效时间和作用时程的关系
-
-
洛伐他汀
• 结构特点：分子中的内脂环在酸性或碱性水 溶液中能发生水解，生成较稳定的羟基酸。
HO
O O H
O
O H
-
洛伐他汀
贮存：遮光密封。 应用：降低血中的胆固醇，用于高胆固醇
血症为主的高脂血症。
-
第二节 抗心绞痛药
心绞痛原因多为冠状动脉粥样硬化引起的心肌缺血 的短暂发作。
病理生理基础为 氧的供需平衡失调， 心肌耗氧量增加、 冠脉供氧不足或血携氧能力降低等。
-
二.钙拮抗剂
• 原理:通过抑制钙离子通道,扩张血管,减弱心肌收缩力, 减慢心率,降低心肌耗氧量。
适用:各类心绞痛、高血压及心律失常。
分类:按化学结构分为四类： 二氢吡啶类：特异性高、应用最广、作用最强。
如：硝苯地平、尼群地平等。 苯烷基胺类 苯并硫氮卓类 二苯哌嗪类
-
-
硝苯地平
• 在光照和氧化剂存在条件下能被分解，产生硝基苯吡 啶衍生物和对人体极为有害的亚硝基苯吡啶衍生物。
-
治疗心绞痛的合理途径
增加心肌的供血和供氧 降低心肌耗氧量 减轻心脏的工作负荷
-
抗心绞痛药物分类
• 硝酸酯及亚硝酸酯类； • 钙拮抗剂； • β受体拮抗剂 。
-
一.硝酸酯及亚硝酸酯类
•是醇或多元醇与硝酸或亚硝酸而成的酯。 硝酸异山梨酯
名称：硝异梨醇、消心痛 理化性质：为白色结晶性粉末，无臭，熔点68-72 oC。
-
本章目标
1.了解心血管系统药物的分类、发展。 2.熟悉降血脂药的结构类型，非诺贝特和洛伐他汀的名称、
结构特点、理化性质。 3.熟悉钙拮抗剂的结构类型，掌握硝酸异山梨酯和硝苯地平
的名称、结构特点、理化性质。 4.了解抗高血压药的分类，掌握利血平和卡托普利的名称、
结构特点、理化性质。 5.了解抗心律失常药的分类，理解盐酸普罗帕酮、阿替洛尔
递质、内分泌以及某些心血管因子有关。
-
病理基础和分类
• 共同的病理基础：小动脉痉挛性收缩，周围血管阻力 增加，从而导致血压升高。
按作用部位和作用方式分类： 中枢性降压药 如：可乐定 肾上腺素能神经末梢阻断药，如：利血平、胍乙啶 肾上腺素ａ1-受体阻断药 如：哌唑嗪 血管平滑肌扩张药 如：地巴唑 肾素-血管紧张素系统抑制药 如：卡托普利、依那普利
解，在丙酮或乙醚中易溶，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。 熔点78-82oC。
-
结构特点及应用
• 结构特点：分子中有酯结构但较稳定，在醇制氢氧化 钾中加热，水解。（供定量） 应用：高血脂症。药效较强，毒副作用小。
-
二.羟基戊二酰辅酶A（HMG-COA）还原 酶抑制剂类
• 结构特点：二羟基庚酸结构 疗效：抑制HMG-COA还原酶，阻止内源性 胆固醇的合成，降低胆固醇水平。
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• 按作用机理分类为： • 抗交感神经药物 • 血管扩张药物 • 作用于肾素血管紧张素系统的药物 • 钙离子通道拮抗剂 • 利尿药等
-百度文库
一.肾上腺素能神经末梢阻断药
结构特点：分子中有氮杂环结构，具有弱碱性，可溶 于醋酸或无机酸。
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利血平（蛇根碱）
水溶性：在酸碱水溶液中酯结构易发生水解，生成无效的利 血平酸（I）
调整和控制血脂水平是降低动脉粥样硬化发病率和死亡 率的重要手段。
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根据作用效果分类
苯氧乙酸类 羟基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类(HMG-CoA)
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一. 苯氧乙酸类
• 最早应用于临床的是氯贝丁脂，结构由苯环和脂肪酸 脂两部分构成。
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非诺贝特
• 又名苯酰降脂丙酯、普鲁脂芬。 • 为白色或类白色结晶性粉末，无臭，无味。在氯仿中极易溶
概述
• 心脏及心脑血管疾病是发达国家人群的第一死因，也是中 国人病死的首位原因。
• 心血管系统种类多： – 主要疾病：冠心病、脑栓塞、中风、冠脉痉挛等 – 主要症状：高血压、心律不齐、心衰、心绞痛、血栓等 – 主要病因：动脉粥样硬化、高血脂
• 药物：治疗与防治
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心血管系统药物分类
按治疗疾病的类型分为： 降血脂药 抗心绞痛药 抗心律失常药 抗高血压药 强心药
主要用于预防和治疗心绞痛、冠心病及治疗高血压。
鉴别方法：溶于丙酮，加氢氧化钠试液摇匀，溶液显 橙红色。
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第三节 抗高血压药
标准为：超过140/90mmHg。（动脉血压升高超过正常值） 种类： 原发性高血压：约90%，由多种因素的影响，如神经、激素、
电解质、血管壁以及遗传等，使血压调节功能失调所致。 继发性高血压：约占5%-10%，其病因与肾蛋白水解酶、神经
的名称、结构特点、理化性质。 6.理解典型药物的化学性质在分析、制备及贮存中的应用。
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第一节 降血脂药
• 又称抗动脉粥样硬化药。血脂来源有两个： • 外源性：是机体从食物摄取的脂类经消化吸收进入血液。 • 内源性：是由肝、脂肪细胞及其他组织合成后释放进入血液。
临床上把血浆胆固醇高于230mg/100ml和三酰甘油高于 140mg/100ml作为高脂血症的界限指标。
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降血脂药物的作用
1.主要是阻滞胆固醇的合成和降低血中三酰甘油的含量。 2.减少胆固醇及脂类的合成、吸收，促进脂质的代谢，防治
动脉粥样硬化和冠心病。
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血浆脂质代谢紊乱 是动脉粥样形成的重要危险因素
血浆中总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白-胆固醇（LDLC）水平升高；高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C）下降，会 使冠心病的危险性增加。
药物
起效时间(min)
最大有效时间 (min)
作用时程(min)
亚硝酸异戊醇
0.25
0.5
1
硝酸甘油
2
8
30
硝酸异山梨醇酯
3
15
60
四硝酸赤藓醇酯
15
32
180
硝酸异戊四醇酯
20
70
330
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临床应用：缓解和预防心绞痛，用于充血性心力衰竭。
合成方法：以山梨醇为原料，在二甲苯中，用浓硫酸脱水， 生成的脱水山梨醇，用混酸或发烟硝酸进行硝化。精品经 95%乙醇精致即得。
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硝酸异山梨酯
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特征反应 1.遇强热或撞击会发生爆炸。在酸或碱溶液中酯键易水解， 生成脱水山梨醇及亚硝酸。 2.加新制的儿茶酚溶液摇匀，加硫酸后显暗绿色。
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3.经硫酸破坏后生成硝酸，加入硫酸亚铁试液在两液接界 面处生成亚硝酰硫酸亚铁呈棕色。
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硝酸酯类药物起效时间、最大有效时间和作用时程的关系
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洛伐他汀
• 结构特点：分子中的内脂环在酸性或碱性水 溶液中能发生水解，生成较稳定的羟基酸。
HO
O O H
O
O H
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洛伐他汀
贮存：遮光密封。 应用：降低血中的胆固醇，用于高胆固醇
血症为主的高脂血症。
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第二节 抗心绞痛药
心绞痛原因多为冠状动脉粥样硬化引起的心肌缺血 的短暂发作。
病理生理基础为 氧的供需平衡失调， 心肌耗氧量增加、 冠脉供氧不足或血携氧能力降低等。
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二.钙拮抗剂
• 原理:通过抑制钙离子通道,扩张血管,减弱心肌收缩力, 减慢心率,降低心肌耗氧量。
适用:各类心绞痛、高血压及心律失常。
分类:按化学结构分为四类： 二氢吡啶类：特异性高、应用最广、作用最强。
如：硝苯地平、尼群地平等。 苯烷基胺类 苯并硫氮卓类 二苯哌嗪类
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硝苯地平
• 在光照和氧化剂存在条件下能被分解，产生硝基苯吡 啶衍生物和对人体极为有害的亚硝基苯吡啶衍生物。
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治疗心绞痛的合理途径
增加心肌的供血和供氧 降低心肌耗氧量 减轻心脏的工作负荷
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抗心绞痛药物分类
• 硝酸酯及亚硝酸酯类； • 钙拮抗剂； • β受体拮抗剂 。
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一.硝酸酯及亚硝酸酯类
•是醇或多元醇与硝酸或亚硝酸而成的酯。 硝酸异山梨酯
名称：硝异梨醇、消心痛 理化性质：为白色结晶性粉末，无臭，熔点68-72 oC。
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本章目标
1.了解心血管系统药物的分类、发展。 2.熟悉降血脂药的结构类型，非诺贝特和洛伐他汀的名称、
结构特点、理化性质。 3.熟悉钙拮抗剂的结构类型，掌握硝酸异山梨酯和硝苯地平
的名称、结构特点、理化性质。 4.了解抗高血压药的分类，掌握利血平和卡托普利的名称、
结构特点、理化性质。 5.了解抗心律失常药的分类，理解盐酸普罗帕酮、阿替洛尔
递质、内分泌以及某些心血管因子有关。
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病理基础和分类
• 共同的病理基础：小动脉痉挛性收缩，周围血管阻力 增加，从而导致血压升高。
按作用部位和作用方式分类： 中枢性降压药 如：可乐定 肾上腺素能神经末梢阻断药，如：利血平、胍乙啶 肾上腺素ａ1-受体阻断药 如：哌唑嗪 血管平滑肌扩张药 如：地巴唑 肾素-血管紧张素系统抑制药 如：卡托普利、依那普利
解，在丙酮或乙醚中易溶，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。 熔点78-82oC。
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结构特点及应用
• 结构特点：分子中有酯结构但较稳定，在醇制氢氧化 钾中加热，水解。（供定量） 应用：高血脂症。药效较强，毒副作用小。
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二.羟基戊二酰辅酶A（HMG-COA）还原 酶抑制剂类
• 结构特点：二羟基庚酸结构 疗效：抑制HMG-COA还原酶，阻止内源性 胆固醇的合成，降低胆固醇水平。