抗慢性心功能不全药

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强心苷中毒的救治
• 及时停用强心苷。 • 补K+：轻者口服，重者静滴（减少
强心苷与受体结合）。 • 使用抗心律失常药:
• 频发室早、室速：苯妥因钠 • 窦性心动过缓、房室传导阻滞：
阿托品
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五）强心苷的给药方法
• 小剂量化，采用无负荷量的维持量法， 可减少中毒发生率： 地高辛每日0.25mg，经6-7d达到Css。
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2.临床主要表现：
心肌收缩力动脉系统供血不足、
静脉系统淤血前后负荷、耗氧量、 心率、心输出量、组织缺血、肺淤 血等——乏力、呼吸短促、外周水肿 或肺水肿。
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3.心血管疾病的相互作用
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4.CHF的药物治疗目标
• 传统目标：仅限于缓解症状，改善血 流动力学变化。
• 降低前后负荷：
扩血管药、利尿药
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二、强心苷
一）强心苷的来源：
1.玄参科植物洋地黄叶：
洋地黄毒苷：慢效，常用，口服
地高辛：中效，常用，口服
西地兰：速效，少用，静注
2.夹竹桃科植物绿毒毛旋花种子：
毒毛花苷K：速效，少用，静注
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• 毛花洋地黄
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源自文库
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不良反应的预防
• 根据年龄、肾功能、心脏状况 等制订方案，并根据反应调整剂量。
• 注意避免诱发因素 • 电解质紊乱：低K+、高Ca2+等。 • 疾病因素：甲低、严重心肌损害等。 • 肝、肾功能不全、老年人。
• 警惕中毒先兆症状：室性早搏、窦性心 动过缓、色视障碍等。
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夹竹桃
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二）药理作用
• 1、增强心肌收缩力（正性肌力） • 2、减慢频率（负性频率） • 3、减慢传导（负性传导）
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1、正性肌力作用
• 加强心肌收缩力
心输出量增加供血增多、
心脏排空完全心衰症状被纠正
• 特点：
• 使心肌收缩有力而敏捷；
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三.ACEI及
血管紧张素受体拮抗药
1.ACEI类药物：
卡托普利（captopril）
依钠普利（enalapril）
贝钠普利（benazapril）
培哚普利（perindopril）
雷米普利（ramipril）
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2.ACEI抗CHF作用机制：
• 抑制AngI转化酶的活性:
• 现代目标：还能防止并逆转心室肥厚， 延长患者生存期，提高生活质量、降 低患者死亡率和改善预后。
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5.抗慢性心功能不全药分类
• 加强心肌收缩力：
即正性肌力作用药：强心苷 、
非强心苷类正性肌力药
（受体激动药、磷酸二酯酶抑制药）
• 扩血管及逆转心肌肥厚：
血管紧张素I转化酶抑制药(ACEI)
增强迷走神经活性、
降低交感神经活性窦性心率
• 减慢心率对心衰患者有利：心脏能 更好地休息并获得较多冠脉血液供 应、静脉血回流充分心输出量
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3、减慢传导
• 治疗量：通过迷走神经效应， 减慢房室结和浦氏纤维传导；
• 较大剂量：直接抑制窦房结、房室 结和浦氏纤维；
• 中毒量：房室传导阻滞。
• 肾功能减退、老人、缺血性心脏病、心 肌病、肺心病等患者剂量应减少。
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六）其他强心苷类药物
• 洋地黄毒苷：生物利用度高， t1/2>7天，作用较弱。
• 去乙酰毛花苷（西地兰）：生物 利用度低，作用较强，时间短， 静注，用于急性心衰；
• 毒毛花苷K：作用最强，作用短， 不口服，静注治疗重危心衰。
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细胞内Ca2+增加的机理：
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• 治疗量强心苷适度抑制心肌细胞 Na+、K+-ATP酶（强心苷受体） Na+-K+主动交换胞内Na+、K+ Na+-Ca2+双向交换Na+外流、Ca2+ 内流胞内Ca2+心肌收缩力
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2、减慢频率
• 正性肌力作用心输出量
• 增加心衰患者的心输出量；
• 降低心衰患者的氧耗量。
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心肌收缩能力 由三方面因素决定：
• 收缩蛋白及其调节蛋白： 肌动、肌凝、钙调蛋白等
• 物质代谢与能量供应：O2 、ATP等 • Ca2+ ＃＃ 强心苷对前二者无直接影响，
只能增加兴奋时心肌细胞内Ca2+。
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使较多冲动不能穿透房室结到达 心室而隐匿在房室结中，减少心室频率。
• 心房扑动：缩短不应期，使房扑转为房
颤，再治疗房颤。因颤动时的兴奋冲动较 扑动为弱，易被强心苷所阻断。
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四）不良反应
• 胃肠道反应 • 神经系统：眩晕、头痛、疲倦、失眠、
色视障碍（应停药）。
• 心脏毒性反应：危险 • 过速性心律失常：室性早搏、阵发 性心动过速甚至室颤。 • 过缓性心律失常：窦性心动过缓、 房室传导阻滞。
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三）临床应用：
• CHF • 某些心律失常：
• 心房颤动 • 心房扑动
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1.强心苷治疗CHF
强心苷 心功
心排空 V淤血
肾血钠水血容量 V压 RAAS
交感活性 迷走活性 血管收缩 心负荷
室壁张力 耗氧
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2.强心苷治疗心律失常：
• 心房颤动：抑制房室传导，
•AngII生成减少，醛固酮生成减少
•缓激肽降解减少
•降低儿茶酚胺、加压素的含量
• 改善血流动力学：降低血管阻力，增 加心排出量，增加肾血流。
• 抑制并逆转心肌及血管增生、肥厚。
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逆转重构的机制
• 心肌及血管平滑肌都含有原癌基因，
参与细胞生长、分化、增生的调控。
• AngII具有促生长和激活某些原癌基因 的作用，通过原癌基因促进细胞生长、 增殖，对重构起了主要中介作用。
第二十章
抗慢性心功能不全药
⑴ 强心苷；
⑵ 非苷类性肌力药； ⑶ 减轻负荷药； ⑷ ACEI类。
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一、概述
1.慢性心心功能不全（CHF)
多种心脏病的终末阶段，指在有适当 静脉回流下，心排出量绝对/相对减少， 不能满足机体组织所需的一种病理状态， 又称超负荷心肌病。其5年存活率仅50%。
• ACEI减少了AngII的形成，当可防止和 逆转心肌重构肥厚。
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3.ACEI的临床应用
• 90年代后的大规模临床研究表明，