药物的基本作用和不同给药途径对药物作用的影响(课堂PPT)

（3）两种特性
特异性specificity：
药物通过化学反应而产生药理效应指药物化学反 应的专一性，即所能结合生物大分子种类
选择性selectivity：
指在一定剂量下药物作用范围的差异及对不同组 织器官作用强度的差异
特点：与剂量相关；相对性
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第一部分 药物的基本作用
（4）两种作用方式
局部作用： 吸收作用（全身作用）： 二者的本质区别：
腹腔注射
以左手固定动物，使腹部朝上，为避 免伤及内脏，应尽量使动物处于低位，使 内脏移向上腹，右手持注射器从下腹两侧 向头方刺入皮下，针尖稍向前，再将注射 器沿450角斜向穿过腹肌进入腹腔，此时 有落空感，回抽无回血或尿液，即可注入 药液。
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第二部分 不同给药途径对药物的影响
六、注意事项
1、给药剂量要准确，注射方式要正确，尤其是小 鼠的灌胃和腹腔注射方式要正确。 2、及时记录给药时间和出现明显药物作用时间。 为消除实验误差，保证各鼠抽取药液及给药分别由 同一人完成 3、经口灌胃给药时，勿将药物灌入气管，以免造 成动物窒息死亡。如果刺破食管或者胃壁，给药途 径则发生改变，药物作用出现快而强，使实验失败。
1.直接兴奋延髓呼吸中枢； 2.刺激颈动脉体、主动脉体化学感受器； 3.提高呼吸中枢对CO2的敏感性；
引起呼吸加深加快，过量，导致中枢神经 系统广泛的兴奋，惊厥，甚至死亡。
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第二部分 不同给药途径对药物的影响
量同途径给药不同，吸收量和速度不同 1.治疗量→兴奋呼吸中枢→呼吸加深加
快； 2.中毒量→CNS广泛兴奋→惊厥，甚至死
亡
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第二部分 不同给药途径对药物的影响
三、实验对象
小鼠3只
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第二部分 不同给药途径对药物的影响
四、实验器材与药品
大烧杯、天平、1ml注射器、小鼠 灌胃器、5%尼可刹米溶液
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第二部分 不同给药途径对药物的影响
五、试验方法与步骤
1.称重：取小鼠三只，称重，编号 2.观察：观察正常活动，如呼吸，运
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第二部分 不同给药途径对药物的影响
小白鼠惊厥强度判断标准
A级惊厥模型： 竖尾、抬头、低头、点头、 保持体位不动10秒以上
B级惊厥模型： 抬头、竖尾、跳跃、跳跃式阵挛
C级惊厥模型： 除B级表现外，还有一侧肢体阵挛或前肢阵挛
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第二部分 不同给药途径对药物的影响
小鼠灌胃注射法
左手固定鼠，右手持灌胃针，将灌胃针 从鼠的咽后壁慢慢插入食管，使其前端到达 膈肌位置。灌胃针插入时应无阻力，如有阻 力或动物挣扎则应退针或将针拔出，压住舌 进到咽喉部后壁，顺着舌咽动作缓慢进针。
药物的基本作用 不同给药途径对药物作用的影响
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第一部分 药物的基本作用
一、实验目的 二、实验原理 三、实验对象 四、实验器材与药品 五、试验方法与步骤 六、实验注意事项 七、分析与思考
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第一部分 药物的基本作用
一、实验目的
通过实验了解药物的兴奋作 用与抑制作用，局部作用与吸收 作用，治疗作用与不良反应，药 物作用选择性等。
小剂量→局部作用→治疗作用：局麻（抑制） 大剂量→吸收作用→不良反应：惊厥（兴奋）
地西泮（安定）：
加强GABA对中枢的抑制作用→抗惊厥
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地西泮：
具有抗焦虑、催眠、镇静、抗惊厥、抗 癫痫和中枢肌肉松弛作用，可能是与中 枢内苯二氮卓类受体结合，促进神经突 触内GABA递质释放，加强边缘系统GABA 能神经元的抑制作用，可防止惊厥发作。
2、由一侧坐骨神经周围（使兔做自然俯卧式，在 尾部坐骨脊与股骨头间摸到一凹陷处）注入5%盐 酸普鲁卡因溶液1ml/kg。2-3min后观察和测试同 侧后肢有无运动和感觉障碍，并与对侧相比较。
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第一部分 药物的基本作用
3、待局部作用明显后，肌肉注射5%盐酸 普鲁卡因1ml/kg，观察中毒症状（惊厥） 出现与否。
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普鲁卡因
局部麻醉药
阻断电压门控Na+通道
传导阻滞
小剂量 中 毒 剂 量
神经末梢 浸润麻醉
神经干
阻滞麻醉
中枢抑制性神经元作用
阵挛性惊厥
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什么是惊厥？ 惊厥是全身或局部的骨骼肌群
非自主性的强直性或阵挛性收缩， 肌紧张过强。可能是由于运动神经 元的异常放电所致。
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第一部分 药物的基本作用
普鲁卡因：
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第一部分 药物的基本作用 二、实验原理
1、药物的基本作用的定义
调节组织生理生化功能，即药物可以改 变机体组织的生理生化功能，以恢复其平衡。
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第一部分 药物的基本作用
（１）两个阶段
【1】药物作用（drug action） 指药物对机体的初始作用；
【2】药理效应（pharmacological effect）
指在药物作用下，机体组织细胞的功能在 原有水平上发生的改变
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第一部分 药物的基本作用
药物作用（drug action） 药理效应（pharmacological effect）
药物作用
药理效应 药物基本作用
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第一部分 药物的基本作用
（2）两种表现
增强：使机体功能活动加强的。如肌肉收缩，心跳加快 等(但过度的兴奋会转入衰竭，是另一种性质的抑制)。
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第一部分 药物的基本作用
普鲁卡因： 局部作用：
局部麻醉药（浸润麻醉），为一局部麻醉药，阻断电 压门控Na+通道，使传导阻滞，小剂量对用药部位的 神经末梢产生局部浸润麻醉作用，对神经干发生局部 阻滞麻醉作用。
吸收作用： 大剂量时减弱中枢抑制性神经元作用，产生阵挛性惊
厥（先兴奋）中毒症状。 因此，同一种药物可体现药物的基本作用。
药物发生作用时是否进入血液循环 大多数药物需吸收以后起作用
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第一部分 药物的基本作用
（5）两种结果
即药物的两重性 既可以治病（防治作用） 也可以致病（不良反应）
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第一部分 药物的基本作用
局部麻醉药
一类以适当的浓度作用于局部神经末梢 或神经干周围的药物，能暂时、完全、可 逆性的阻断神经冲动的产生和传到，在意 识清醒的条件下使局部痛觉暂时消失，局 麻作用消失后，神经功能可完全恢复，并 对组织无损的麻醉药物。
5.长期用药致机体反应性变化
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第二部分 不同给药途径对药物的影响
同一药物→剂量相同给药途径不同
1.吸收量不同→血药浓度不同→作用强度不同
2.吸收速度不同→起效快慢不同
静脉注射＞呼吸道＞腹腔注射＞肌内注射＞皮 下注射＞皮内注射＞口服＞贴皮
注：硫酸镁
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第二部分 不同给药途径对药物的影响 尼可刹米是中枢兴奋药，治疗呼吸衰竭。
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第二部分 不同给药途径对药物的影响
皮下注射
皮下注射一般选取皮下组织疏松的部位，可 在颈后肩胛间，腹部两侧作皮下注射；皮下注射 时用左手拇指和示指轻轻提起动物皮肤，右手持 注射器，使针头水平刺入皮下，推送药液使注射 部位隆起。拔针时，以手指捏住针刺部位，可防 止药液外漏。
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第二部分 不同给药途径对药物的影响
2、掌握小白鼠灌胃法、皮下注射法及腹 腔注射的方法。
3、了解不同给药途径在临床上的意义。
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第二部分 不同给药途径对药物的影响
二、实验原理
1.药物剂量
影响 药物
一、药物因素
2.药物制剂及给药途径 3.药物的相互作用 1.性别与年龄
作用
2.种属的差异、个体差异
的因 素
二、机体因素
3.机体的机能状态 4.心理因素
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第一部分 药物的基本作用 三、实验对象
家兔
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第一部分 药物的基本作用
四、实验器材与药品
注射器（5ml），5%盐酸 普鲁卡因溶液，5%地西泮溶 液。
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第一部分 药物的基本作用
五、试验方法与步骤
1、取兔一只称重，先观察其正常活动情况，如四 肢站立和行走姿态，并用针刺其后肢，测试有无 痛觉反射。
第一部分 药物的基本作用 六、实验注意事项
局麻坐骨神经部位要找准确，否则 影响实验结果。
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第二部分 不同给药途径对药物的影响
一、实验目的 二、实验原理 三、实验对象 四、实验器材与药品 五、试验方法与步骤 六、实验注意事项 七、分析与思考
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第二部分 不同给药途径对药物的影响
一、实验目的
1、观察不同的给药途径对尼可刹米作用 的影响。
动协调度，活动度等。 3.给药：灌胃，皮下注射，腹腔注射
剂量： 5％尼可刹米溶液0.2ml/10g体重 4.观察是否出现兴奋、惊厥等症状，记录出现症状 的时间和各只小鼠的最终结局。
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第二部分 不同给药途径对药物的影响 什么是惊厥？
全身或局部骨骼肌群非自主性的 强直性或阵挛性收缩,肌紧张过强.可 能是由于运动神经元的异常放电所致.
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第二部分 不同给药途径对药物的影响
七、分析与思考
1、简述给药途径与药物作用的关系及其临床 意义。 2、举出相同剂量采用不同的给药途径，药理 作用及临床应用不同的一种药物。
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谢谢大家！
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4、待明显出现中毒症状时，立即由耳缘 耳缘静脉注射0.5%地西泮溶液0.5ml/kg 至肌肉松弛为止。
5、记录观察结果，并分析其作用机制。
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第一部分 药物的基本作用 家兔惊厥判断标准
颈项强直,四肢阵挛性收缩
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第一部分 药物的基本作用
惊厥指标
姿态
肌张力 痛觉
正常情况
局部麻醉
肌肉注射
安定解救
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兴奋(excitation)、亢进(augmentation)
减弱：使机体功能活动减弱的。如血压下降，呼吸减慢、 镇静等。
抑制(inhibition)、麻痹(paralysis)、衰竭(failure)
注意：两种表现是针对药理效应而言的
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兴奋性神经元
抑制性神经元
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第一部分 药物的基本作用