第三节 低分子溶液剂10

扩散层：由少数扩散到溶液中的反离构成。 双电层(electric double layer)亦称扩散双电层，即 带相反电荷的吸附层和扩散层。 ξ-电势(zeta-potential)即双电层之间的电位差。
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(二) 溶胶的性质
1、 光学性质：胶粒能散射光，使胶体溶液有明显的 “丁铎尔”效应(Tyndall effect)。
1、易氧化的药物 溶解时宜将溶剂加热放冷后再溶解药物，同时 应加适量抗氧剂，以减少药物氧化； 2、对易挥发性药物 应在最后加入，以免在制备过程中损失；难溶 性药物可加入适当的助溶剂、增溶剂等使其溶 解。 3、溶解度较小的药物：先加入 4、难溶性药物：加入适宜的助溶剂、或增溶剂
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（二）举例
例. 复方碘溶液（compound iodine solution）
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（2）冷溶法
定义：系将蔗糖溶于冷蒸馏水中或含药的溶液中制 成糖浆剂。
特点：可用密闭容器或渗漉器来完成。此法生产周 期长，制备过程中容易污染微生物。 适用范围：适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖 浆剂，制备的糖浆剂颜色较浅。
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2.混合法
混合法系将药物直接或将药物溶于新沸过的冷蒸馏 水中再与单糖浆混合制成。 特点： 该法的优点是方法简便，灵活，可大量配制也可 小量配制，但所制备的含药糖浆含糖量较低，要 特别注意防腐。
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热溶法的特点是
优点：蔗糖溶解速度快，生长期的微生物容易被 杀死，糖内含有的某些高分子物质可凝聚滤除， 过滤速度快。
缺点：但加热过久或超过 100 ℃ ，特别在酸性下 蔗糖易水解转化成等分子的葡萄糖和果糖（俗称 转化糖），制品的颜色容易变深。
另外，转化糖具有还原性，可延缓某些药物氧化 变质。此法适于对热稳定的药物和有色糖浆的制 备，如单糖浆等。
［处方］
碘
碘化钾 蒸馏水 加至
50g
100g 适量 1000ml
[制法] 取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓 溶液，加入碘搅拌使溶，再加入蒸馏水适量至 1000ml，即得。
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三、芳香水剂
（一）. 定义 1、芳香水剂系芳香挥发药物的饱和或近饱和水 溶液。
2、用水与乙醇的混合液媒制成的含较多的挥发 油时称浓水剂。
般药厂，药房都可配制。
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2、稀释法：
定义：稀释法是指先将药物制成高浓度溶液，使用
时再用溶剂稀释至需要浓度。
注意问题：挥发性药物浓溶液稀释过程中应注意挥
发损失。
适用范围：适用于高浓度溶液或易溶性药物的浓贮
备液等，如H2O2 溶液含H2O2为 30%(g/m)→2.5%(g/ml)。
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（四）制备溶液剂的注意事项
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四、糖浆剂
（一）概述
（二）质量要求 （三）制备方法 （四）注意事项 （五）举例
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（一）概述
1、定义、糖浆剂 (syrups）系指含有药物或芳香 物质的浓蔗糖水溶液，供口服应用。 纯蔗糖的 近饱和水溶液称单糖浆或糖浆。
2、分类、
①单糖浆，浓度85%(g/ml)或64.7%(g/g)，不含药 物，用作制备含药糖浆，以及作矫味剂、助悬剂 等。②矫味糖，如获至宝单糖浆、橙皮糖浆、姜 糖浆等，用于矫味及助悬。③药物糖浆，如枸橼 酸哌嗪糖浆、磷酸可待因糖浆等。
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2、注意事项
2.1、制备糖浆的蔗糖，应为药用白砂糖，并符合 《中华人民共和国药典》2010年版标准。 2.2、蔗糖为双糖，本身无还原性，但其水溶液经 长时间加热或有酸存在时，能逐渐转化为葡萄糖 和果糖而具有还原性。 含转化糖的糖浆，可防止某些药物氧化变质， 但也能加速糖浆本身的发酵变质。
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（五）举例
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三、溶胶剂的制备
1、分散法： ① 研磨法： 系用机械粉碎的方法，适用于脆而 易碎的药物，对于柔韧性的药物 必须使其硬化后才能研磨，生产 上用胶体磨进行研磨，若研磨一 次分散度不够时，可反复研磨。 转速达10000rpm。
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②胶溶法(解胶法)
利用在细小的沉淀中加入电解质，使沉淀的粒子 吸附电荷逐渐分散的方法。如 AgCl+AgNO3→AgCl ③超声分散法
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2、与溶胶不同，有较高渗透压，渗透压大小与 高分子溶液的浓度有关 。 /C=RT/M=BC 为渗透压， 高分子溶液的浓度，R为气体常 数，T为绝对温度， M为分子量， B为特定常 数(由溶质和溶剂相互作用的大小来决定)。
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3、高分子溶液的黏度与分子量
为粘稠性流动液体，粘稠性大小用粘度表示。 黏度与分子量的关系如下： [ ]=KMa K、a为特定高分子化合物与溶剂之间的 特有常数。
第三节 低分子溶液剂
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一、概述
1、低分子溶液剂的概念
低分子溶液剂系指小分子药物分散在溶剂中制成的 均匀分散的液体制剂，可以口服，也可外用。
2、特点
2. 1、吸收速度，显效速度快。
2.2、均匀、澄明。
2.3、属动力稳定体系。
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3、分类
名称 溶液剂 糖浆剂 (syrups) 芳香水剂 醑剂 (spirits) 甘油剂 涂剂 含义 化学药物的供内服或外用的均相澄明的液 体溶液 含高浓度蔗糖的药物或芳香剂的单相水溶 液剂 芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液 挥发性有机药物的乙醇溶液 以其油为分散媒的液体药剂 以醇、 植物油等作溶剂溶解具有抑制霉菌腐 蚀或转化菌质的一种液体制剂 溶剂 水 水 水适量的醇 60~90%乙醇 甘油 乙醇
u=ξED/4 l u为电泳速度， ξ为电势， E为电极间的电压，D为 液体的介电常数，l为电极极的距离， 为粘度
2、电学性质：胶粒带电荷，电泳现象(eletrophoresis)。
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3、动力学性质：胶粒有布朗运动(Brown movement)，属 于动力学稳定体系 4、 稳定性：热力学不稳定系统，表现为聚结和动力不 稳定性。 加保护胶体(protective colloid)可增加稳 定性。
2 、注意事项：
(1)浓度换算。
(2)挥发性药物因挥发而影响浓度的准确性。
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二、溶液剂
（一）、概念：溶液剂(solutions)系指药物溶解于适
宜溶剂中制成的供内服或外用的澄清液体制剂。
（二）、特点：通常为不挥发性化学药物，其溶剂
多为水，但也有例外，如氨溶液，乙醇溶液或油 溶液。
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（三）、制备方法
3、芳香性植物药材用水蒸汽蒸馏法制成的含芳 香性成分的澄明馏出液，在中药中常称为药露 或露剂。
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（二）制备方法
1.溶解法
2.稀释法 3.蒸馏法
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（三）举例
薄荷水(Peppermint Water) [处方] 薄荷油 聚山梨酯80 蒸馏水 0.5ml 2ml 加至1000ml
[制法] 取薄荷油与聚山梨酯80混匀后，加蒸馏水 适量使成1000ml，搅匀，即得。 [作用与用途] 芳香矫味药与驱风药，用于胃肠充 气，或作溶剂。
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4、高分子溶液的稳定性是高分子化合物水化作用和 荷电两方面决定的。
亲水基+水→水化膜（稳定性高分子溶液的主要原 因）。
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5、胶凝
凝胶：高分子溶液粘稠性流动液体→半固体状物 （凝胶）
弹性凝胶：缩小，有弹性，琼脂明胶。
脆性凝胶：变脆，易成粉，硅胶。
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三、高分子溶液的制备
溶胀过程： 有限溶胀→无限溶胀
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（四）制备单糖浆时应注意的问题
1、药物的加入顺序： （ 1 ）一般水溶性药物或药材提取物，可先用少量蒸 馏水制成浓溶液；水中溶解度较小的药物可酌加少量 其它适宜的溶剂使之溶解，然后与单糖浆混匀。
（2）液体制剂可直接加入单糖浆中，混匀。
（ 3 ）药物如为含醇制剂，可先与适量甘油混合，再 与单糖浆混匀。 （ 4 ）药物如为水性浸出制剂，因含蛋白质易发酵变 质，故应先加热至沸，使蛋白质凝固滤法，滤液加入 单糖浆中，混匀。
磷酸可待因糖浆(codein phosphate syrup)
处方：磷酸可待因 5g
蒸馏水
单糖浆
15ml
加至 1000ml
制法：取磷酸可待因溶解于水中，再加单糖浆 至1000ml，即得。
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五、醑剂
1 、定义： 醑剂 (spirits) 系指挥发性药物的浓乙 醇溶液，可供内服或外用。 2、 制备
2. 1、溶解法：系将挥发性物质直接溶解于乙醇 中制得，如樟脑醑。
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六、酊剂
1、定义：酊剂(tincture)系指药物用规定浓度的 乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用 流浸膏或浸膏溶解稀释制成。 2、质量要求：含有毒剧药品（药材）的酊剂， 每100ml相当10g药材；其它酊剂每100ml相当 20g药材。乙醇最低浓度为30%。
3、 制备：①溶解法或稀释法。②浸渍法。③渗 漉法。
1、溶解法
制备工艺过程概述为：附加剂、药物的称量→溶
解→滤过→质量检查→包装。
具体方法：取处方总量3/4的溶剂，处方中如有附
加剂或溶解度较小的药物，应先将其溶解于溶剂 中，再加入其它药物使溶解。有些药物虽为易溶 性药物，但溶解缓慢，药物在溶解过程中应采用 粉碎、加热、搅拌等措施；
适用范围：适用于化学性质稳定的固体药物，一
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第四节 高分子溶液剂
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一、概述
高分子溶液剂系高分子化合物溶解于溶剂中制成的 均匀的液体分散体系。以水为溶剂，称亲水性高分 子溶液剂，或称胶浆剂；以非水为溶剂，称非水性 高分子溶液剂。高分子溶液剂属于热力学稳定体系。
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二、高分子溶液的性质
1、在溶液中带有电荷： ①带正电：琼脂、血红蛋白、碱性染料（亚甲蓝、甲基 紫）、明皎、血浆蛋白等。 ②带负电：淀粉、阿拉伯胶、西黄蓍胶、鞣质、树脂、磷 脂、酸性染料（伊红、靛红）、海藻酸钠等。 ③PH>等电点→负电；PH<等电点→正电；PH=等电点→ 不荷电。 ④ 具有电泳现象。
不
蔗
芳
挥
抑
4、一般制备方法
4.1、溶解法： 定义：将固体药物直接溶于溶媒的方法。 适用：稳定的化学药物。 操作要求 A、 正确选择称量器具和器械。
B、三查三对：标鉴、记录、称量。
C、配制顺序：取1/2~3/4溶媒+助溶剂+稳定剂+ 药物→补溶媒→全量→过滤→质检→包装。
4
4.2、稀释法
1、定义：将高浓度溶液或易溶性药物浓贮备液作为 原料稀释成治疗浓度范围，供临床使用的方法。
2.2、蒸馏法：系将挥发性物溶解于乙醇后进行蒸 馏或将经化学反应所得的挥发性物质加以蒸馏 制得。如：亚硝酸酯醑等。
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3.举例
樟脑醑(Spiritus Camphorae)
处方：樟脑醑Camphorae 100g
乙醇Aleohlis
适量
共制1000ml
制法：取樟脑加乙醇约800ml溶解后，再加入乙 醇至1000ml，滤过即得。
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（二）质量要求
1. 糖浆剂含蔗糖应不低于45％（g/ml）。
2. 糖浆剂应澄清。在贮存中不得有酸败、异臭、产 生气体或其它变质现象，并应符合微生物限度检查 要求。 ３.糖浆剂中必要时可添加适量的乙醇，甘油或其它 多元醇。 4 、如需加入防腐剂，羟苯甲酯类的用量不得超过 0.05%，苯甲酸或苯甲酸钠的用量不得超过0.3%，
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第五节 溶胶剂
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一、概述
1、定义：溶胶剂(sols，疏水胶体)系固体 药物微细粒子分散在水中所形成的非均 匀状态液体分散体系，亦称疏水性胶体 溶液，属于热力学不稳定体系，质点大 小10-5~10-7m(1~100nm)。
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二、溶胶的结构和性质
(一) 溶胶双电层结构
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吸附层：由吸附的带电离子和反离子构成。
用20000Hz以上超声波所产生的能量使粒分散粒子 分散成溶胶剂。
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2、凝集法
①物理凝集法 改变分散介质的性质使溶解凝集成溶胶。 ②化学凝集法 借助于氧化、还原、水解、复分解等化学反应制 备溶胶。
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1 试写出几种增加药物溶解度的方法?并说明 其定义
2 低分子溶液剂包括那几种?其定义分别为?
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（三）制备方法
主要有溶解法和混合法，可根据药物性质选择。
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1. 溶解法
(1) 热溶法
(2) 冷溶法
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（１） 热溶法
该法是将蔗糖溶于沸蒸馏水中，继续加热，根据 药物的耐热性，在适当的温度时加入药物，搅拌 使溶，过滤，再通过滤器加蒸馏水至全量。分装 于灭菌的洁净干燥容器中，密封，在 30℃以下贮 存。