散剂,颗粒剂教案

复方乙酰水杨酸片

处方：乙酰水杨酸（阿司匹林）268g，对乙酰氨基酚（扑热息痛）136g，咖啡因33.4g，淀粉266g，淀粉浆（15%～17%）85g，滑石粉25g（5%）（不选硬脂酸镁），轻质液体石蜡2.5g酒石酸27g（减少乙酰水杨酸水解），制成1000片。

制法：将咖啡因、对乙酰氨基酚与1/3量的淀粉混匀，加淀粉浆（15%～17%）制软材10～15分钟，过14目或16目尼龙筛（不用金属筛）制湿颗粒，于70℃干燥，干颗粒过12目尼龙筛整粒，然后将此颗粒与乙酰水杨酸混合均匀，最后加剩余的淀粉（预先在100℃～105℃干燥）及吸附有液体石蜡的滑石粉，共同混匀后，再过12目尼龙筛，颗粒经含量测定合格后，用12mm冲压片，即得。

最佳选择题

有关复方乙酰水杨酸片的不正确表述是

A.加入1%的酒石酸可以有效地减少乙酰水杨酸的水解

B.三种主药混合制粒及干燥时易产生低共熔现象，所以采用分别制粒法

C.应采用尼龙筛制粒，以防乙酰水杨酸的分解

D.应采用5%的淀粉浆作为黏合剂

E.应采用滑石粉作为润滑剂

【答案】D

硝酸甘油片（小剂量药物）

处方：乳糖、糖粉、17%淀粉浆、10%硝酸甘油醇溶液

制法：空白颗粒法

胶囊剂、滴丸剂和小丸

一、胶囊剂

（一）胶囊剂特点

①能掩盖药物不良嗅味、提高药物稳定性

②药物的生物利用度较高

③可弥补其他固体剂型的不足：含油量高的不易制成片剂，但可制成胶囊剂。

④可延缓药物的释放和定位释药

不宜制成胶囊剂的药物：

①水溶液或稀乙醇溶液

②风化性药物

③吸湿性很强的药物

④易溶性的刺激性药物

最佳选择题

最宜制成胶囊剂的药物为

A.风化性的药物

B.具苦味及臭味药物

C.吸湿性药物

D.易溶性药物

E.药物的水溶液

【答案】B

（二）胶囊剂的分类

依据胶囊剂的溶解与释放特性，可分为硬胶囊（通称为胶囊）、软胶囊（胶丸）、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊，主要供口服用。

（三）胶囊剂的制备

1.硬胶囊剂的制备：分为空胶囊的制备和填充物料的制备、填充、封口等工艺过程。

（1）空胶囊的制备

①空胶囊的组成：明胶是空胶囊的主要成囊材料为增加韧性与可塑性，一般加入增塑剂如甘油、山梨醇、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、油酸酰胺磺酸钠等；

为减小流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂琼脂等

对光敏感药物，可加遮光剂二氧化钛（2%～3%）；

为美观和便于识别，可加食用色素等着色剂；

为防止霉变，可加防腐剂尼泊金等。

最佳选择题

下列辅料中，可作为胶囊壳遮光剂的是

A.明胶

B.羧甲基纤维素钠

C.微晶纤维素

D.硬脂酸镁

E.二氧化钛

【答案】E

②空胶囊制备工艺：空胶囊系由囊体和囊帽组成，其主要制备流程如下：

溶胶→蘸胶（制坯）→干燥→拔壳→切割→整理

③空胶囊的规格与质量：空胶囊的质量与规格均有明确规定，空胶囊共有8种规格，但常用的为0～5号，随着号数由小到大，容积由大到小。

最佳选择题

有关胶囊剂的表述，不正确的是

A.常用硬胶囊的容积以5号为最大，0号为最小

B.硬胶囊是由囊体和囊帽组成的

C.软胶囊的囊壁由明胶、增塑剂、水三者构成

D.软胶囊中的液体介质可以使用植物油

E.软胶囊中的液体介质可以使用PEG400

【答案】A

（2）填充物料的制备、填充与封口

①物料的处理与填充：一般可加入蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改性淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉、HPC等改善物料的流动性或避免分层。也可加入辅料制成颗粒后进行填充。

②胶囊规格的选择与套合、封口：根据物料容积，决定应选胶囊的号数。

多项选择题

有关硬胶囊剂的正确表述是

A.药物的水溶液盛装于明胶胶囊内，以提高其生物利用度

B.可掩盖药物的苦味及臭味

C.只能将药物粉末填充于空胶囊中

D.空胶囊常用规格为0～5号

E.胶囊可用CAP等材料包衣制成肠溶胶囊

【答案】BDE

配伍选择题

A.二氧化硅

B.二氧化钛

C.二氯甲烷

D.聚乙二醇400

E.聚乙烯吡咯烷酮

1.常用于空胶囊壳中的遮光剂是

【答案】B

2.常用于硬胶囊内容物中的助流剂是

【答案】A

2.软胶囊剂的制备

（1）影响软胶囊成型的因素

①囊壁组成的影响：囊壁由明胶、增塑剂、水三者所构成，其重量比例通常是，干明胶：干增塑剂：水=1：（0.4～0.6）：1。

若增塑剂用量过低（或过高），则囊壁会过硬（或过软）；常用的增塑剂有甘油、山梨醇或二者的混合物。

最佳选择题

软胶囊囊壁由干明胶、干增塑剂、水三者构成，其重量比例通常是

A.1：（0.2～0.4）：1

B.1：（0.2～0.4）：2

C.1：（0.4～0.6）：1

D.1：（0.4～0.6）：2

E.1：（0.4～0.6）：3

【答案】C

②所包药物与附加剂的影响：液态药物pH以2.5～7.5为宜，否则易使明胶水解或变性，导致泄漏或影响崩解和溶出，可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整。

③所包药物为混悬液时对胶囊大小的影响：目前，软胶囊剂多为固体药物粉末混悬在油性或非油性（PEG400等）液体介质中包制而成，圆形和卵形者可包制5.5～7.8ml。

（2）软胶囊的制备方法

①滴制法：胶液、药液的温度、喷头的大小、滴制速度、冷却液的温度等因素均会影响软胶囊的质量。

②压制法

3.肠溶胶囊剂的制备

肠溶胶囊的制备有两种方法，一种是根据明胶性质，与甲醛作用，生成甲醛明胶，使明胶无游离氨基存在，失去与酸结合能力，只能在肠液中溶解，但此种处理法受甲醛浓度、处理时间、成品贮存时间等因素影响较大，使其肠溶性极不稳定。

另一类方法是在明胶壳表面包被肠溶衣料，如用聚乙烯吡咯烷酮（PVP）作底衣层，然后用蜂蜡等作外层包衣；也可用丙烯酸Ⅱ号、邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）等溶液包衣等，其肠溶性较为稳定。

（四）胶囊剂的质量检查及举例

1.质量检查

（1）外观

（2）装量差异

凡规定检查含量均匀度的胶囊剂，可不进行装量差异的检查。

胶囊剂装量差异表

平均装量装量差异限度

0.3g以下±10%

0.3g至0.3g以上±7.5%

（3）崩解时限硬胶囊应在30分钟内全部崩解，软胶囊应在1小时内全部崩解。

对于肠溶胶囊，先在盐酸溶液（9～1000）中检查2小时，每粒的囊壳均不得有裂缝或崩解