药理学课件-药理学总论优质课件PPT

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部分拮抗药——在激动药浓度较低时与 激动药产生协同作用; 在激动药浓度较 高时则产生拮抗作用
4．药物与受体相互作用方式
•占领学说 •二态模型学说
•速率学说
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第三章 药物代谢动力学
第一节 药物体内过程
一、药物的转运
1、生物膜的结构
2、药物的转运方式
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治疗作用包括对因治疗和对症治疗。 不良反应包括： 副作用：指在治疗量时出现的与治疗 目的无关的作用。 毒性作用：指药物引起机体生理生化 机能和结构的病理性改变。往往由 于剂量过大所致。包括急性毒性（立 即发生）和长期毒性（蓄积作用， 也包括致癌、致畸和致突变）。
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后遗效应：指停药后血药浓度降至阈浓度 以下时残存的生物效应。
关系。
附：学习药理学常参考的书籍
• 杨藻宸主编：临床用药的药理学基础， 科学技术文献出版社，1996
• 张德昌主编：医学药理学，北京医科大 学中国协和医科大学联合出版社，1997
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•林志彬和金有豫主编：医用药理学基础， 第三版，世界图书出版公司，1994
•陈修、陈维洲、曾贵云主编：心血管药理 学，第二版，1996
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学科任务：
• 阐明药物的药效学及药动学，为药物的 合理和正确使用，提高药物防治疾病的 效果提供理论基础。
• 研究、开发和评估新药，挖掘老药的新 用途。
• 协同其它学科阐明生命科学的本质及其 规律。
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学习药理学的目的：
• 掌握药物作用和作用机制 • 理解药理作用与临床疗效和不良反应的
+
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3．三种不同的拮抗药
竞争性拮抗药——可逆性与激动药竞争和 相同的受体结合，其特点是量效曲线右 移和最Leabharlann Baidu效应不变。
拮抗参数pA2：拮抗药使加倍浓度的激动药 只能引起原有浓度激动药的反应水平时 的摩尔浓度的负对数。
非竞争性拮抗药——与受体结合非常牢固 或与受体结合后能改变效应器官的反应 性，使激动药量效曲线右移和最大效应 降低。
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第三节 药物作用机制
①、理化条件的改变——抗酸药、甘露醇 等
②、参与或干扰细胞代谢——补充疗法或 抗代谢药
③、影响生理物质转运——利尿药 ④、对酶的影响——新斯的明、噢美拉唑
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⑤、作用于细胞膜的离子通道——钙通道 拮抗剂
⑥影响核酸代谢——抗癌药物、抗生素 （喹诺酮类）
•Goodman
and
Gilman:
The
pharmacological
Basis
of
Therapeutics,9th ed.(1995)
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第二章 药物效应动力学
第一节 药物的作用
药物作用：指药物与机体细胞间的初 始作用。
药理效应：指药物作用所致的机体细 胞和器官功能的改变。 一、药物的基本作用
质反应：只能以阳性和阴性来表示的 效应。
从量效曲线可看出：最小有效浓度（阈浓 度 ） 、 半 数 有 效 量 （ EC50 、 ED50 ） 、 半数中毒浓度(TC50、TD50)
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最大效能：药物所能产生的最大效应， 反映药物的内在活性。 效应强度：药物达到一定效应时所需 的剂量，反映药物与受体的亲和力。反映 药物安全性参数： 治疗指数（TI）=TD50/ED50或 TC50/EC50(LD50/ED50） 安全范围——ED95~TD5之间的距离
细胞内受体：甾体类激素受体
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（三）、第二信使
• cAMP/cGMP
• 肌醇磷脂（IP3和DAG）
• 钙离子
（四）、受体动力学
1．药物与受体结合
• 亲和力——药物与受体结合的能力。用
药物—受体复合物的解离常数 （KD）的
倒数或用pD2(pD2=-logKD)来表示。KD为
引起50%最大效应时（50%受体被占领）
的摩尔浓度。KD↑或pD2↓表示亲和力↓，
2021K/02D/01↓或pD2↑表示亲和力↑。
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内在活性——药物与受体结合后产生效应 的能力。
受体储备——药物产生最大效应时仍未被 结合的受体。
2．药物分类
激动药 拮抗药 部分拮抗药
(Agonist)（Antagonist）
亲和力 ++ ++
++
内在活性 ++ -
停药反应：突然停药后原有疾病的加剧。
变态反应：指与药理作用无关，难于预料 的不良反应。
特异质反应：指由于遗传缺陷导致对某些 药物反应特别敏感，反应严重度与剂量 成正比。
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第二节 量效关系
量效曲线：反映药物效应在一定范围内随 药物剂量的增加而增强的曲线。
量反应：可用数量分级表示的效应。
兴奋和抑制
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二、药物作用的选择性：
指药物在一定剂 量范围内只作用于某些 组织和器官，对其他组织和器官没有作 用。
三、药物作用的两重性：
治疗作用：指在临床用药时，出现的符合 用药目的，达到防治效果的作用。
不良反应：指用药时出现的不符合用药目 的，甚至给病人带来痛苦的反应。
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第一章 绪言
一 药物：是指通过影响机体的某种生理
和/生化过程，用于防治和诊断疾病 的各种化学物质。 药理学：是研究药物与机体相互作用 规律的一门科学。其研究内容主要 包括药物效应动力学（简称药效学） 和药物代谢动力学（简称药动学）。
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药效学：研究药物对机体的作用及作 用机制的科学。 药动学：指研究机体对药物的作用， 包括药物在体内的吸收、分布、生 物转化和排泄过程以及药物效应与 血药浓度随时间消长规律的科学。
⑦影响免疫机制——免疫抑制剂和免疫增 强剂
⑧、非特异性作用——消毒防腐剂 ⑨、作用于受体
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第四节 药物与受体
（一）、受体概念——存在于细胞膜上或 细胞内能与特定物质结合并传递信息引 起生物效应的细胞成分（蛋白组分）。
（二）、受体类型
细胞膜受体：①、含离子通道的受体（N2） ②、G-蛋白偶联受体（α、β和M）③、 具有酪氨酸激酶活性的受体（生长激素 受体）
①被动转运——指药物从浓度高的一侧向浓
度低的一侧转运的过程。简单扩散是被动转
运的主要方式。影响药物简单扩散的主要因
素有：药物分子量的大小、脂溶性高低和极