促性腺激素药物1
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【药理作用】
对女性:促进和维持黄体的功能,促进 黄体合成孕激素,促进卵泡的生成和成熟, 可模拟LH峰而诱发排卵。
对男性:促进垂体功能低下者睾丸合成 雄激素,促使睾丸下降,促进男性第二性征 发育和维持。
【临床应用】
不孕症,黄体功能不足,功能性子宫出血,先兆流产 或习惯性流产,隐睾症和男性性腺功能减退症。
LH和E均低于正常值,而PRL正常,称低促性腺激 素闭经。如sheehan’s综合征,垂体瘤术后等。
2.下丘脑-垂体功能不全时刺激治疗。血中FSH、 LH和E2水平正常,但不排卵,为Ⅰ度闭经。
3.超排卵。为IVF-ET做准ห้องสมุดไป่ตู้。
四、常用促性腺激素类药物
促性腺激素类药物多为从孕妇或绝经期妇女的 尿液中提取的活性物质,具有促进卵泡生成、成熟 和排卵作用,同时能促进和维持黄体功能。
第五章
促性腺激素类药物和拮抗药物
促性腺激素(gonadotropin ,Gn;gonadotropin hormone,GTH)简称促性素,包括由腺垂体分泌 的LH、FS泌的hCG和eCG。
促性腺激素的合成和释放受下丘脑分泌 的GnRH的调控。
临床上药用的促性腺激素主要是从绝经 后妇女的尿液中提取的。
第一节 促性腺激素类药物
促性腺激素的种属特异性极强,从动物腺垂体 提取的制品对人几乎无效。
临床上药用的制剂有: 孕妇尿液的hCG, 绝经期妇女尿液中提取的人尿促性素(human
menopausel gondotropin, hMG) 人FSH,纯化的FSH和基因重组的FSH
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【不良反应】
卵巢肿大,伴胃胀、胃痛、盆腔痛;
卵巢过度刺激综合征(OHSS),胸腔、腹腔积液, 血容量降低,电解质紊乱等。
男性性早熟:痤疮,阴茎睾丸增大,阴毛增生,身高 过高。
少见不良反应:乳房肿大、头痛、易激动、精神抑郁、 疲劳、注射部位疼痛、过敏等。
促排卵时可增加多胎率和新生儿发育不良、早产等。
【禁忌症】
三、临床应用 一百多年前由席汉(Sheehan)发
现的一种综合症,当产后发生大出血, 休克时间过长,就可造成脑腺垂体功
而性腺G反n主应要正用常于的替病代能脱重人减发者治。退,可疗的畏致:后寒死适遗,。用症闭临于,经床表,上Gn现乳称水为房之平消萎为溲缩席低,等汉下乏,氏,力严综, 1.下丘脑-垂体功合能症衰。 竭:患者血清中FSH、
垂体增生或肿瘤,前列腺癌或其他与雄 激素有关的肿瘤禁用。
性早熟,诊断未明确的阴道流血,子宫 肌瘤卵巢肿瘤或卵巢肿大,血栓性静脉炎, 对促性腺激素过敏者禁用。
【制剂与用法】
1.用于无排卵性不育症:月经周期第10天起,每天肌内 注射500~1000单位/次, 连用5d。
2.黄体功能不足:经期第15~17d,每天肌内注射 500~1000单位/次, 连用5d。
常用药物:
绒毛膜促性腺激素(chprionic gonadotropin,CG) 尿促性素(human menopausel gonadotropin,hMG) 尿促卵泡素(urofollitropin)
绒毛膜促性腺激素
(chprionic gonadotropin,CG)
CG有初孕妇尿液中提取。 【体内过程】 注射给药,12h后达峰值,t1/2=11h, 23h;120h后降至稳定的低浓度。24h内 10%~12%药物以原型从肾排除。 给药后32~36h内发生排卵。
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http://sj.39.net/dx
一、化学结构
由α、β2个亚基通 过非共价键结合的糖蛋 白。
二、药理作用
与FSH的生理作用相似。 促进卵泡发育:增强卵泡的募集和生长,刺激卵泡内 细胞增殖和发育 促进激素合成: FSH与LH协同,卵泡膜细胞产生雄激 素,提高颗粒细胞内芳香化酶的活性,促进雄激素转化为雌 激素; 促进排卵、促进黄体的形成,维持黄体的功能。 hCG在妊娠早期,由绒毛膜分泌,其结构与LH相似, 作用相近。受精后8~10天血中hCG水平开始升高,可作为早 孕的诊断依据之一。