胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药
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③对心血管、腺体及支气管平滑肌的作用较弱
临床用途
① 用于治疗重症肌无力； ②手术后腹气胀和尿潴留； ③阵发性室上性心动过速； ④其他 非去极化型肌松药和阿托品类药过量中
毒的解救。近年来临床用于治疗轻、中度阿尔 茨海默病。
不良反应
治疗量不良反应较少， 过量可引起恶心、呕吐、心动过缓和肌肉 颤动，甚至出现“胆碱能危象”，使骨骼肌 由兴奋转入抑制而导致肌无力加重。
长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡 病、呼吸系统疾病等。
第二节 抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶的活性，使Ach不 易水解破坏，在体内大量蓄积而间接发挥拟胆碱 作用。
①易性抗胆碱酯酶药(如新斯的明) 抗胆碱酯酶药
②难逆性抗胆碱酯酶药(如有机磷酸酯类)
新斯的明(neostigmine)
新斯的明不宜与氨基糖苷类抗生素、利多卡因、 多黏菌素、林可霉素等合用，因上述药物均作用 于神经肌接头使骨骼肌张力下降，从而拮抗新斯 的明兴奋骨骼肌的作用。
用药护理提要
应用新斯的明、吡斯的明治疗重症肌无力时应 观察肌张力大小、肌肉疲劳程度、吞咽能力等， 鼓励患者按医嘱坚持治疗，并监测心率，如心动 过缓者先用阿托品使心率增加至80次／min后再 用本品。注意剂量个体化并记录给药次数，监测 肌肉疲劳发生的次数，测定肌张力恢复状况，掌 握患者手的握力，眼睑是否下垂，吞咽能力，有 无呼吸麻痹，以便调整剂量，以达到疗效而不发 生胆碱能危象。
药动学 为季铵类化合物，极性大，口服生物利用
度低，一般口服量比注射量大10倍以上， 不易透过血脑屏障及角膜，故对眼及中枢 作用弱。
作用特点
①兴奋骨骼肌作用强大 这是因为新斯的明除 抑制胆碱酯酶发挥作用外，还能直接兴奋骨 骼肌运动终板膜上的N2受体，并促进运动神 经末梢释放乙酰胆碱；
②对胃肠及膀胱平滑肌作用较强 可促进胃肠 蠕动及增加膀胱逼尿肌张力，促进排气和排 尿；
第九章 胆碱受体激动药和抗 胆碱酯酶药
第九章 胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药
教学重点和难点： 重点: 毛果芸香碱、新斯的明的药理作
用、用途及用药护理。 难点： 胆碱受体激动药与抗胆碱酯酶
药作用、用途区别。
胆碱受体激动药是一类作用于胆碱受体， 产生与胆碱能神经递质乙酰胆碱相类似效 应的药物。根据作用机制不同，又分为直 接激动胆碱受体的药物和间接激动胆碱受 体的药物两大类。本章重点介绍M受体激 动药与抗胆碱酯酶药。
本章复习思考题
1．去动眼神经的家兔，左眼滴毛果芸香碱，右眼 滴毒扁豆碱，其瞳孔各有何变化？为什么？ 2．毛果芸香碱为何可治疗青光眼？应用时应注意 什么？
3．简述新斯的明的临床用途及用药监护措施。
烟碱是烟叶中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3~8%，经 加工制成烤烟后含烟碱1~2%。烟碱作用广泛、复杂，故 无临床实用价值，仅具有毒理学意义。
烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量 约为50mg ,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)， 一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。
睫状肌上皮 细胞分泌
虹膜血管内 液体渗出
后房 房水 瞳孔 前房 前房角间隙
房水的产生与回流
巩膜静脉窦
血循环
毛果芸香碱通过激动M受体，使瞳孔括约肌收缩， 虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，前房角间隙扩 大，房水易经滤帘流人巩膜静脉窦而降低眼压。
(3)调节痉挛
兴奋睫状肌上的
M受体，使睫状
肌向瞳孔中心方
向收缩，悬韧带
第一节 胆碱受体激动药
一、M受体激动药 毛果芸香碱 (匹鲁卡品) 作用及用途
选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。 对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影 响小。
1．对眼部的作用
(1)缩小瞳孔 激动瞳孔括约肌上的M受体，使 瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。
瞳孔括约肌 M受体
瞳孔开大肌
α受体
(2)降低眼内压
机械性肠梗阻、支气管哮喘及尿路梗死等 患者禁用。
吡斯的明(pyridostigmine)
作用特点 1. 作用弱、起效慢、维持久(6~8h) 2. 不良反应少，安全范围大。很少引起胆碱能
危象。 用途 主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和尿潴留
用药护理提要
应用毛果芸香碱、毒扁豆碱治疗青光眼前，要 测量和记录患者用药前后眼内压，并告诫滴眼时 应同时压迫内眦，防止药物通过鼻泪管吸收中毒。
松弛，晶状体变
凸，屈光度增加
而视远物模糊、
视近物清楚，形 成暂时性近视， 这一作用称为调 节痉挛。
图9-1 M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用
上：胆碱受体阻断药的作用 下：胆碱受体激动药的作用 箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向
2.对腺体作用
皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗 腺、唾液腺的分泌。
1.临床用于治疗青光眼 对闭角型青光眼疗效较好 。 2. 治疗虹膜炎 与扩瞳药交替使用 3.对抗胆碱受体阻断药中毒的外周症状
不良反应
眼科局部用药无明显不良反应，但滴眼浓度过高， 使睫状肌痉挛引起眼痛等症状。
剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的 症状。可用阿托品对抗。
二、N受体激动药
烟碱 (nicotine，尼古丁)
临床用途
① 用于治疗重症肌无力； ②手术后腹气胀和尿潴留； ③阵发性室上性心动过速； ④其他 非去极化型肌松药和阿托品类药过量中
毒的解救。近年来临床用于治疗轻、中度阿尔 茨海默病。
不良反应
治疗量不良反应较少， 过量可引起恶心、呕吐、心动过缓和肌肉 颤动，甚至出现“胆碱能危象”，使骨骼肌 由兴奋转入抑制而导致肌无力加重。
长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡 病、呼吸系统疾病等。
第二节 抗胆碱酯酶药
抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶的活性，使Ach不 易水解破坏，在体内大量蓄积而间接发挥拟胆碱 作用。
①易性抗胆碱酯酶药(如新斯的明) 抗胆碱酯酶药
②难逆性抗胆碱酯酶药(如有机磷酸酯类)
新斯的明(neostigmine)
新斯的明不宜与氨基糖苷类抗生素、利多卡因、 多黏菌素、林可霉素等合用，因上述药物均作用 于神经肌接头使骨骼肌张力下降，从而拮抗新斯 的明兴奋骨骼肌的作用。
用药护理提要
应用新斯的明、吡斯的明治疗重症肌无力时应 观察肌张力大小、肌肉疲劳程度、吞咽能力等， 鼓励患者按医嘱坚持治疗，并监测心率，如心动 过缓者先用阿托品使心率增加至80次／min后再 用本品。注意剂量个体化并记录给药次数，监测 肌肉疲劳发生的次数，测定肌张力恢复状况，掌 握患者手的握力，眼睑是否下垂，吞咽能力，有 无呼吸麻痹，以便调整剂量，以达到疗效而不发 生胆碱能危象。
药动学 为季铵类化合物，极性大，口服生物利用
度低，一般口服量比注射量大10倍以上， 不易透过血脑屏障及角膜，故对眼及中枢 作用弱。
作用特点
①兴奋骨骼肌作用强大 这是因为新斯的明除 抑制胆碱酯酶发挥作用外，还能直接兴奋骨 骼肌运动终板膜上的N2受体，并促进运动神 经末梢释放乙酰胆碱；
②对胃肠及膀胱平滑肌作用较强 可促进胃肠 蠕动及增加膀胱逼尿肌张力，促进排气和排 尿；
第九章 胆碱受体激动药和抗 胆碱酯酶药
第九章 胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药
教学重点和难点： 重点: 毛果芸香碱、新斯的明的药理作
用、用途及用药护理。 难点： 胆碱受体激动药与抗胆碱酯酶
药作用、用途区别。
胆碱受体激动药是一类作用于胆碱受体， 产生与胆碱能神经递质乙酰胆碱相类似效 应的药物。根据作用机制不同，又分为直 接激动胆碱受体的药物和间接激动胆碱受 体的药物两大类。本章重点介绍M受体激 动药与抗胆碱酯酶药。
本章复习思考题
1．去动眼神经的家兔，左眼滴毛果芸香碱，右眼 滴毒扁豆碱，其瞳孔各有何变化？为什么？ 2．毛果芸香碱为何可治疗青光眼？应用时应注意 什么？
3．简述新斯的明的临床用途及用药监护措施。
烟碱是烟叶中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3~8%，经 加工制成烤烟后含烟碱1~2%。烟碱作用广泛、复杂，故 无临床实用价值，仅具有毒理学意义。
烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量 约为50mg ,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)， 一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。
睫状肌上皮 细胞分泌
虹膜血管内 液体渗出
后房 房水 瞳孔 前房 前房角间隙
房水的产生与回流
巩膜静脉窦
血循环
毛果芸香碱通过激动M受体，使瞳孔括约肌收缩， 虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，前房角间隙扩 大，房水易经滤帘流人巩膜静脉窦而降低眼压。
(3)调节痉挛
兴奋睫状肌上的
M受体，使睫状
肌向瞳孔中心方
向收缩，悬韧带
第一节 胆碱受体激动药
一、M受体激动药 毛果芸香碱 (匹鲁卡品) 作用及用途
选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。 对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影 响小。
1．对眼部的作用
(1)缩小瞳孔 激动瞳孔括约肌上的M受体，使 瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。
瞳孔括约肌 M受体
瞳孔开大肌
α受体
(2)降低眼内压
机械性肠梗阻、支气管哮喘及尿路梗死等 患者禁用。
吡斯的明(pyridostigmine)
作用特点 1. 作用弱、起效慢、维持久(6~8h) 2. 不良反应少，安全范围大。很少引起胆碱能
危象。 用途 主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和尿潴留
用药护理提要
应用毛果芸香碱、毒扁豆碱治疗青光眼前，要 测量和记录患者用药前后眼内压，并告诫滴眼时 应同时压迫内眦，防止药物通过鼻泪管吸收中毒。
松弛，晶状体变
凸，屈光度增加
而视远物模糊、
视近物清楚，形 成暂时性近视， 这一作用称为调 节痉挛。
图9-1 M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用
上：胆碱受体阻断药的作用 下：胆碱受体激动药的作用 箭头表示房水流通及睫状肌收缩或松弛的方向
2.对腺体作用
皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗 腺、唾液腺的分泌。
1.临床用于治疗青光眼 对闭角型青光眼疗效较好 。 2. 治疗虹膜炎 与扩瞳药交替使用 3.对抗胆碱受体阻断药中毒的外周症状
不良反应
眼科局部用药无明显不良反应，但滴眼浓度过高， 使睫状肌痉挛引起眼痛等症状。
剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的 症状。可用阿托品对抗。
二、N受体激动药
烟碱 (nicotine，尼古丁)