顺式阿曲库铵PPT精选课件
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3
顺式阿曲库铵 (cisatraeurium)
• 既具有阿曲库铵非器官依赖性的代谢特点 • 又具有维库溴铵对心血管影响小的优点
4
理化性质
• 顺式阿曲库铵为阿曲库铵同分异构体中的 一种，为顺式旋光异构体
• 与运动终板的胆碱能受体竞争性结合 • 肌松强度为阿曲库铵的3倍左右
5
药代动力学
• 顺式阿曲库铵的推荐剂量范围内可预测性好
• Laudanosine作为Hofmann降解产物，在等效 剂量时，仅为阿曲库铵的1/3。这是顺式阿 曲库铵优于阿曲库铵的重要一面
7
年龄的影响
• 老年及小儿药动学与成人无显著性差异 • 年龄对顺式阿曲库铵影响小，故不同年龄
病人使用安全
8
肝肾衰竭病人
• 肝肾衰竭病人的顺式阿曲库铵药动学变化 轻微
• 终末期肝病0.lmg/kg，除清除率和稳态分 布容积略大外，其它药代动力学指标及肌 松恢复情况与正常人相同
• 肾衰病人起效时间延迟约lmin。表明该药 可安全地用于此类病人
9
量效关系
• 顺式阿曲库铵ED95为0.05mg/kg • 阿曲库铵ED95为0.15～0.25mg/kg，效价约
为阿曲库铵3～5倍
• 与维库溴铵，卡肌宁等无相互作用
15
常用肌松药的ED95（mg/kg）
肌松药 新生儿 婴儿 儿童 成人
琥珀胆碱 0.625 0.729 0.423 0.3
阿曲库铵 0.226 0.226 0.316 0.25
顺阿曲库铵
0.043 0.047 0.05
罗库溴铵
0.225 0.402 0.3
维库溴铵 0.047 0.048 0.081 0.05
• 重复使用该剂量每次给药的肌松作用时间 不变，即无蓄积作用
20
肌松维持-持续输入法
• 首先以3ug/kg/min(0.18mg/kg/h) 速度输注， 达稳态后，以1-2ug/kg/min (0.06-0.12 mg/ kg/h）速度输注
• 在异氟醚或安氟醚麻醉时，剂量可减少至上 述剂量的30%～40%
• 长期应用无蓄积作用。对老年人、肝肾功能 不全病人，剂量无需调整
21
肌松恢复
• 不同病人对肌松恢复过程无影响
• 剂量大小，重复给药次数和以恒定速率持续给 药时间都不影响恢复指数，说明在体内几乎没 有蓄积作用
22
肌松拮抗
• 成人肌松恢复至10%或20%时应用0.045mg/kg的 新斯的明，完全恢复(T4/T1≥0.7)的时间分别为9 和12min
哌库溴铵
0.035 0.048 0.05
来自百度文库16
常用肌松药剂量和时效
肌松药
琥珀胆碱 阿曲库铵 顺阿曲库铵 罗库溴铵 维库溴铵 哌库溴铵
插管剂量 （mg/kg） 1.0-1.5
0.5
0.15 0.6
0.1 0.1
起效时间 （min） 0.75-1
2-4
2-4 1-1.5
2-3 2-4
临床作用时间 （min） 10-12 40-50
顺式阿曲库铵
1
理想肌松药
• 应属非去极化类肌松药 • 作用强，起效快，恢复迅速，无蓄积作用 • 不释放组胺，对心血管影响轻微 • 代谢产物无毒性亦无肌松效应
2
理想肌松药
• 目前应用最多的中时效非去极化肌松药维 库溴铵与阿曲库铵均未达到上述要求
• 维库溴铵代谢依赖肝肾功能，故应用受肝 肾功能限制
• 阿曲库铵可诱发大量组胺释放而出现血压 降低、心率加快甚至过敏休克休克，其代 谢产物N-甲四氢罂粟碱可能诱发惊厥
• 剂量0.1～0.4mg/kg(2～8×ED95)，药动学 特征与剂量无关
• 与阿曲库铵一样，为非器官依赖性，主要通 过Hofmann方式代谢
6
代谢特点
• Hofmann消除，非器官依赖方式，约占80%
• 酯解方式仅占一小部分，与阿曲库铵不同， 后者酯解占有一定比例。其余(约15%)以原 型经肾排泄
10
时效特性 -起效时间
• 起效时间为剂量依赖型，0.lmg/kg(2×ED95) 为5min，而0.4mg/kg(8×ED95)时为2min
• 与等效价阿曲库铵相比，起效时间延长(如 2×ED95时，延长0.5～2min)
11
时效特性 -作用时间
• 作用时间与剂量相关。每增加2倍初始剂量， 作用时间延长约25min，与阿曲库铵相似
13
组胺释放和心血管反应
• 顺式阿曲库铵的突出优点是无组胺释放作用 • 避免了前述心血管反应，心血管稳定性可与
维库溴铵相媲美
14
药物相互作用
• 卤族吸人麻醉药，如氟烷、异氟醚等可使 其作用增强15%～20%
• 使用琥珀胆碱后，肌松最大作用起效时间 缩短2min，但琥珀胆碱不影响其作用时间 与恢复过程
• 增大新斯的明用量(0.06mg/kg)并不能缩短恢复时 间
• 小儿肌松恢复至12%时，新斯的明0.045mg/kg在 4.9min内可达临床完全恢复
23
• 中时效非去极化肌松药 • 起效快，作用强，恢复快，无蓄积作用 • 不释放组胺，对心血管影响轻 • 代谢不依赖于肝肾功能 • 代谢产物无肌松作用等优点
• 0.lmg/kg(2×ED95)，0.15mg/kg(3×ED95)， 0.2mg/kg(4×ED95)的临床作用时间分别为 46min，55min，61min
12
时效特性 -肌松恢复时间
• 肌松恢复时间(25%至75%肌松恢复)与初始剂 量无关，约为13min
• 此一特点使对其恢复的预测性好，即不管初 始剂量大小，重复给药次数多少，持续注滴 多长时间，只要肌松恢复至25%，13min左右 肌松作用基本消失，而无蓄积作用
50-60 40-60
40-60 80-100
追加剂量 （mg/kg）
—— 0.1-0.2
0.05-0.1 0.15-0.2
0.01-0.04 0.01-0.05
17
常用肌松药持续输注速率
肌松药
阿曲库铵 顺阿曲库铵 罗库溴铵 维库溴铵
持续输注速率 （mg•kg-1•h-1）
0.3-0.6 0.1-0.15 0.3-0.6 0.06-0.1
18
临床应用 –麻醉诱导
• 0.15mg/kg(3×ED95)的顺式阿曲库铵，在 2min内优或良的插管率达90%以上
• 老年和肝肾衰竭病人无需改变剂量
• 2-12岁儿童首次剂量为0.1mg/kg,起效快于 成人，作用时间短、自然恢复快
19
肌松维持-单剂量法
• 术中追加剂量为0.03~0.045mg/kg，可维 持肌松20min左右
顺式阿曲库铵 (cisatraeurium)
• 既具有阿曲库铵非器官依赖性的代谢特点 • 又具有维库溴铵对心血管影响小的优点
4
理化性质
• 顺式阿曲库铵为阿曲库铵同分异构体中的 一种，为顺式旋光异构体
• 与运动终板的胆碱能受体竞争性结合 • 肌松强度为阿曲库铵的3倍左右
5
药代动力学
• 顺式阿曲库铵的推荐剂量范围内可预测性好
• Laudanosine作为Hofmann降解产物，在等效 剂量时，仅为阿曲库铵的1/3。这是顺式阿 曲库铵优于阿曲库铵的重要一面
7
年龄的影响
• 老年及小儿药动学与成人无显著性差异 • 年龄对顺式阿曲库铵影响小，故不同年龄
病人使用安全
8
肝肾衰竭病人
• 肝肾衰竭病人的顺式阿曲库铵药动学变化 轻微
• 终末期肝病0.lmg/kg，除清除率和稳态分 布容积略大外，其它药代动力学指标及肌 松恢复情况与正常人相同
• 肾衰病人起效时间延迟约lmin。表明该药 可安全地用于此类病人
9
量效关系
• 顺式阿曲库铵ED95为0.05mg/kg • 阿曲库铵ED95为0.15～0.25mg/kg，效价约
为阿曲库铵3～5倍
• 与维库溴铵，卡肌宁等无相互作用
15
常用肌松药的ED95（mg/kg）
肌松药 新生儿 婴儿 儿童 成人
琥珀胆碱 0.625 0.729 0.423 0.3
阿曲库铵 0.226 0.226 0.316 0.25
顺阿曲库铵
0.043 0.047 0.05
罗库溴铵
0.225 0.402 0.3
维库溴铵 0.047 0.048 0.081 0.05
• 重复使用该剂量每次给药的肌松作用时间 不变，即无蓄积作用
20
肌松维持-持续输入法
• 首先以3ug/kg/min(0.18mg/kg/h) 速度输注， 达稳态后，以1-2ug/kg/min (0.06-0.12 mg/ kg/h）速度输注
• 在异氟醚或安氟醚麻醉时，剂量可减少至上 述剂量的30%～40%
• 长期应用无蓄积作用。对老年人、肝肾功能 不全病人，剂量无需调整
21
肌松恢复
• 不同病人对肌松恢复过程无影响
• 剂量大小，重复给药次数和以恒定速率持续给 药时间都不影响恢复指数，说明在体内几乎没 有蓄积作用
22
肌松拮抗
• 成人肌松恢复至10%或20%时应用0.045mg/kg的 新斯的明，完全恢复(T4/T1≥0.7)的时间分别为9 和12min
哌库溴铵
0.035 0.048 0.05
来自百度文库16
常用肌松药剂量和时效
肌松药
琥珀胆碱 阿曲库铵 顺阿曲库铵 罗库溴铵 维库溴铵 哌库溴铵
插管剂量 （mg/kg） 1.0-1.5
0.5
0.15 0.6
0.1 0.1
起效时间 （min） 0.75-1
2-4
2-4 1-1.5
2-3 2-4
临床作用时间 （min） 10-12 40-50
顺式阿曲库铵
1
理想肌松药
• 应属非去极化类肌松药 • 作用强，起效快，恢复迅速，无蓄积作用 • 不释放组胺，对心血管影响轻微 • 代谢产物无毒性亦无肌松效应
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理想肌松药
• 目前应用最多的中时效非去极化肌松药维 库溴铵与阿曲库铵均未达到上述要求
• 维库溴铵代谢依赖肝肾功能，故应用受肝 肾功能限制
• 阿曲库铵可诱发大量组胺释放而出现血压 降低、心率加快甚至过敏休克休克，其代 谢产物N-甲四氢罂粟碱可能诱发惊厥
• 剂量0.1～0.4mg/kg(2～8×ED95)，药动学 特征与剂量无关
• 与阿曲库铵一样，为非器官依赖性，主要通 过Hofmann方式代谢
6
代谢特点
• Hofmann消除，非器官依赖方式，约占80%
• 酯解方式仅占一小部分，与阿曲库铵不同， 后者酯解占有一定比例。其余(约15%)以原 型经肾排泄
10
时效特性 -起效时间
• 起效时间为剂量依赖型，0.lmg/kg(2×ED95) 为5min，而0.4mg/kg(8×ED95)时为2min
• 与等效价阿曲库铵相比，起效时间延长(如 2×ED95时，延长0.5～2min)
11
时效特性 -作用时间
• 作用时间与剂量相关。每增加2倍初始剂量， 作用时间延长约25min，与阿曲库铵相似
13
组胺释放和心血管反应
• 顺式阿曲库铵的突出优点是无组胺释放作用 • 避免了前述心血管反应，心血管稳定性可与
维库溴铵相媲美
14
药物相互作用
• 卤族吸人麻醉药，如氟烷、异氟醚等可使 其作用增强15%～20%
• 使用琥珀胆碱后，肌松最大作用起效时间 缩短2min，但琥珀胆碱不影响其作用时间 与恢复过程
• 增大新斯的明用量(0.06mg/kg)并不能缩短恢复时 间
• 小儿肌松恢复至12%时，新斯的明0.045mg/kg在 4.9min内可达临床完全恢复
23
• 中时效非去极化肌松药 • 起效快，作用强，恢复快，无蓄积作用 • 不释放组胺，对心血管影响轻 • 代谢不依赖于肝肾功能 • 代谢产物无肌松作用等优点
• 0.lmg/kg(2×ED95)，0.15mg/kg(3×ED95)， 0.2mg/kg(4×ED95)的临床作用时间分别为 46min，55min，61min
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时效特性 -肌松恢复时间
• 肌松恢复时间(25%至75%肌松恢复)与初始剂 量无关，约为13min
• 此一特点使对其恢复的预测性好，即不管初 始剂量大小，重复给药次数多少，持续注滴 多长时间，只要肌松恢复至25%，13min左右 肌松作用基本消失，而无蓄积作用
50-60 40-60
40-60 80-100
追加剂量 （mg/kg）
—— 0.1-0.2
0.05-0.1 0.15-0.2
0.01-0.04 0.01-0.05
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常用肌松药持续输注速率
肌松药
阿曲库铵 顺阿曲库铵 罗库溴铵 维库溴铵
持续输注速率 （mg•kg-1•h-1）
0.3-0.6 0.1-0.15 0.3-0.6 0.06-0.1
18
临床应用 –麻醉诱导
• 0.15mg/kg(3×ED95)的顺式阿曲库铵，在 2min内优或良的插管率达90%以上
• 老年和肝肾衰竭病人无需改变剂量
• 2-12岁儿童首次剂量为0.1mg/kg,起效快于 成人，作用时间短、自然恢复快
19
肌松维持-单剂量法
• 术中追加剂量为0.03~0.045mg/kg，可维 持肌松20min左右