抗肿瘤药物、不良反应与注意事项
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甲氨喋呤
紫杉醇、多西他赛、伊立替康、长春瑞滨、羟喜树 碱、替尼泊甙、长春
地辛
戈舍瑞林、亮丙瑞林、来曲唑、他莫昔芬、甲羟孕 酮、甲地孕酮
表柔比星、多柔比星、吡柔比星、柔红霉素、平阳 霉素、丝裂霉素
环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫司汀、白消安
卡铂、奥沙利铂、伊马替尼、吉非替尼、曲妥珠单 抗、利妥昔单抗、贝
伐单抗
腺癌
❖ 发生于腺上皮细胞的叫腺癌。 ❖ 多见于胃、肠、乳腺、肝、甲状腺、唾液
腺、支气管及子宫体等处。
I 期 T2N3M0 II期 T2N2M0 III期T4N3M1
肿瘤的分级和分期
一、分级 三级法 Ⅰ级为高分化 Ⅱ级为中分化
二、分期
T、N、M
Ⅲ级为低分化
T
T1 ≤2cm
TT22 22～～55ccmm
❖ 为一类周期非特异性药物，对多种实体肿瘤均有效，如乳腺癌、肺癌、卵巢癌、前列腺癌 、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等。
❖ 据统计我国医院化疗方案中，以顺铂为主或有顺铂参加配伍的方案占所有方案的70-80% 。
❖ 主要不良反应有：胃肠道毒性、肾毒性、血液毒性和神经毒性。
❖ 还可抑制肾小管刷状缘和有机离子转运系 统、特别是Na+/K+-ATP 酶活性，减少肾 近曲小管对葡萄糖的重吸收，使上皮细胞 水肿变性。
预防顺铂的肾毒性：
❖ 充分水化：用药前静滴等渗葡萄糖液 2000mL，当日输等渗盐水或葡萄糖液 3000～3500mL，并用氯化钾、甘露醇 或速尿，保持每日尿量2000～3000mL 。注意血钾、血镁变化，必要时需纠正低 钾、低镁。
肉瘤：起源于间叶组织。生长速度快，多发生于青少年且早期即有血道转移。 部分肿瘤起源复杂，医学上常用人名或习惯性命名表示。如：尤文氏肉瘤、白血病、间皮瘤、葡
萄胎等。其中有良性的，也有恶性的。
临床常说的磷癌和腺癌
磷癌
❖ 发生于鳞状上皮细胞的叫鳞状上皮细胞癌 ，简称鳞癌.
❖ 常发生在身体原有鳞状上皮覆盖的部位， 如皮肤、口腔、唇、子宫颈、阴道、食管 、喉、阴茎等处。
❖ 化学保护剂：氨磷汀
❖ 抗氧化剂：谷胱苷肽
胃肠道毒性
机制：
❖ 铂类药物能通过诱导肠道嗜铬细胞释放5羟色胺（5-hydroxytryptamine, 5-HT ）、激活迷走神经和大脑中枢中的5-HT3 受体，进而刺激延髓呕吐中心引起呕吐反 应的。
预防：
❖ 5-HT3受体拮抗剂：昂丹司琼、格拉司琼 、托烷司琼、多拉司琼或帕洛诺司琼。
❖ 多巴胺受体拮抗药：甲氧氯普胺、 ❖ 其他：神经激肽-1 受体拮抗剂、氯丙嗪、
地塞米松或苯海拉明等。 ❖ 如恶心、呕吐反应严重，还应及时纠正水
、电解质和酸碱失衡。
常见致吐化疗药物及处理措施
神经毒性
机制和表现：
❖ 是由其在大量杀死癌细胞的同时不可避免 地引起正常神经细胞的坏死和凋亡所引起 的，临床表现为中枢神经毒性、外周神经 毒性、植物神经毒性和听神经毒性等。
2、损伤DNA，阻碍修复：博来霉素
抑制微管功能 的药物：如长 春碱类、紫杉
醇类
酶 等
微 管
临床常用的抗肿瘤药物
序号 1
药品分类 抗代谢药
药品数量 8
2
ຫໍສະໝຸດ Baidu
植物碱及其衍 12
生物类
3
抗肿瘤激素类 9
4
抗肿瘤抗生素 7
5
烷化剂
12
6
金属铂、其它 23
肿瘤药
市场份额较大的药物
卡培他滨、吉西他滨、培美曲塞、替加氟/尿嘧啶、 阿糖胞苷、氟尿嘧啶、
铂类制剂的比较
肾毒性
肾毒性的机制：
❖ 铂类制剂的亲核氨基可与水分子作用产生 大量的自由基而造成细胞膜和线粒体的氧 化损伤。
❖ 诱导NO合成酶活性增高而使NO生成增多 ，与超氧化物阴离子反应产生大量OH·而 进一步加重细胞膜和线粒体的损伤。
❖ 使肾小管细胞内的蛋白质巯基减少、体内 抗氧化物质作用减弱而产生毒性作用。
TT33 ＞＞55ccmm
T4 胸壁/皮肤粘连
N
N0 区域淋巴结未累及
N1 同侧腋窝淋巴结
1～3个
N2 同侧腋窝淋巴结
4～9个
N3 同侧腋窝淋巴结
＞10个
M
M0 无远处转移
M1 有远处转移
抗肿瘤药物的主要作用机制
抗嘌嵌呤入药D：NA巯中嘌干呤扰、转录 硫鸟R嘌NA呤的、药喷物司：他如丁放射
线菌素类、柔红霉素、
氟维司群 多柔比星
5 香菇多糖 复方苦参
氟尿嘧啶 托瑞米芬 博来霉素
激素类 烷化剂类
戈舍瑞林 曲普瑞林 亮丙瑞林 替莫唑胺 异环磷酰胺 环磷酰胺
白消安
尼莫司汀
其他抗肿瘤药
奥沙利铂 利妥昔单抗 曲妥珠单抗 吉非替尼
西妥昔单抗
概述：
❖ 铂类抗肿瘤药物，因能与DNA结合形成交叉键，从而破坏DNA的功能不能再复制；高浓度 时也能抑制RNA及蛋白质的合成。
2013年各类别抗肿瘤药物医院市场用药金额排名前五位的品种
类别
免疫刺激剂 植物生物碱和其他天
然药 抗代谢药 激素拮抗剂 细胞毒素类抗生素
1
2
胸腺五肽 胸腺肽α1
多西他赛 紫杉醇
卡培他滨 吉西他滨
来曲唑 表柔比星
阿那曲唑 吡柔比星
排名类别
3
4
G-CSF
干扰素α-2a
康艾
伊立替康
培美曲塞二钠 替吉奥
依西美坦 伊达比星
嘌
阿霉素等
呤
合
成
影响蛋白质合成的药 抗物叶：酸如药门：冬二酰氢胺叶酶酸、还原酶抑制剂，如
紫杉醇、秋水甲仙氨碱蝶、呤 长春花生物碱类等
脱
RNA DNA
核
氧
蛋
苷
核
白
酸
苷
质
嘧
酸
啶
合
成
直接破坏DNDAN药A多物聚：酶胞抑甾苷制体剂激，素如类阿：糖雌激素、
抗嘧核啶苷他药酸1卡滨：、还巴、氟与原肼尿替D基酶嘧吉N脲抑A啶奥交制、叉剂卡联，培结如，羟如烷孕上化激腺剂素激、、素丝雄等裂激霉素素和、肾顺铂、丙
抗肿瘤药物、不良反应与注意事项
未来的健康：在选定的原因下2030年的预计死亡
世界各国肿瘤发病率的差别情况
概念（tumor）
肿瘤： 是机体在各种致瘤因素作用下，局部组织细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控，导致
克隆性异常增生而形成的新生物，常表现为局部肿块。
肿瘤的命名
恶性肿瘤可按其组织学起源不同分为癌和肉瘤。 癌：起源于上皮组织。多发生于老年人，以淋巴转移为主，晚期才出现血道转移
❖ 机制DDP 与周围神经有很高的亲和性， 易于在背根神经节中积蓄，造成胞体、胞 核和胞仁的皱缩，可能与RNA 合成受抑 而导致神经元内蛋白合成和轴突转运障碍 有关。
❖ 表现：周围感觉神经病变，症状包括感觉 异常、麻木、腱反射消失以及振动觉、精 细触觉和本体感觉的敏感度下降等。
紫杉醇、多西他赛、伊立替康、长春瑞滨、羟喜树 碱、替尼泊甙、长春
地辛
戈舍瑞林、亮丙瑞林、来曲唑、他莫昔芬、甲羟孕 酮、甲地孕酮
表柔比星、多柔比星、吡柔比星、柔红霉素、平阳 霉素、丝裂霉素
环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫司汀、白消安
卡铂、奥沙利铂、伊马替尼、吉非替尼、曲妥珠单 抗、利妥昔单抗、贝
伐单抗
腺癌
❖ 发生于腺上皮细胞的叫腺癌。 ❖ 多见于胃、肠、乳腺、肝、甲状腺、唾液
腺、支气管及子宫体等处。
I 期 T2N3M0 II期 T2N2M0 III期T4N3M1
肿瘤的分级和分期
一、分级 三级法 Ⅰ级为高分化 Ⅱ级为中分化
二、分期
T、N、M
Ⅲ级为低分化
T
T1 ≤2cm
TT22 22～～55ccmm
❖ 为一类周期非特异性药物，对多种实体肿瘤均有效，如乳腺癌、肺癌、卵巢癌、前列腺癌 、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等。
❖ 据统计我国医院化疗方案中，以顺铂为主或有顺铂参加配伍的方案占所有方案的70-80% 。
❖ 主要不良反应有：胃肠道毒性、肾毒性、血液毒性和神经毒性。
❖ 还可抑制肾小管刷状缘和有机离子转运系 统、特别是Na+/K+-ATP 酶活性，减少肾 近曲小管对葡萄糖的重吸收，使上皮细胞 水肿变性。
预防顺铂的肾毒性：
❖ 充分水化：用药前静滴等渗葡萄糖液 2000mL，当日输等渗盐水或葡萄糖液 3000～3500mL，并用氯化钾、甘露醇 或速尿，保持每日尿量2000～3000mL 。注意血钾、血镁变化，必要时需纠正低 钾、低镁。
肉瘤：起源于间叶组织。生长速度快，多发生于青少年且早期即有血道转移。 部分肿瘤起源复杂，医学上常用人名或习惯性命名表示。如：尤文氏肉瘤、白血病、间皮瘤、葡
萄胎等。其中有良性的，也有恶性的。
临床常说的磷癌和腺癌
磷癌
❖ 发生于鳞状上皮细胞的叫鳞状上皮细胞癌 ，简称鳞癌.
❖ 常发生在身体原有鳞状上皮覆盖的部位， 如皮肤、口腔、唇、子宫颈、阴道、食管 、喉、阴茎等处。
❖ 化学保护剂：氨磷汀
❖ 抗氧化剂：谷胱苷肽
胃肠道毒性
机制：
❖ 铂类药物能通过诱导肠道嗜铬细胞释放5羟色胺（5-hydroxytryptamine, 5-HT ）、激活迷走神经和大脑中枢中的5-HT3 受体，进而刺激延髓呕吐中心引起呕吐反 应的。
预防：
❖ 5-HT3受体拮抗剂：昂丹司琼、格拉司琼 、托烷司琼、多拉司琼或帕洛诺司琼。
❖ 多巴胺受体拮抗药：甲氧氯普胺、 ❖ 其他：神经激肽-1 受体拮抗剂、氯丙嗪、
地塞米松或苯海拉明等。 ❖ 如恶心、呕吐反应严重，还应及时纠正水
、电解质和酸碱失衡。
常见致吐化疗药物及处理措施
神经毒性
机制和表现：
❖ 是由其在大量杀死癌细胞的同时不可避免 地引起正常神经细胞的坏死和凋亡所引起 的，临床表现为中枢神经毒性、外周神经 毒性、植物神经毒性和听神经毒性等。
2、损伤DNA，阻碍修复：博来霉素
抑制微管功能 的药物：如长 春碱类、紫杉
醇类
酶 等
微 管
临床常用的抗肿瘤药物
序号 1
药品分类 抗代谢药
药品数量 8
2
ຫໍສະໝຸດ Baidu
植物碱及其衍 12
生物类
3
抗肿瘤激素类 9
4
抗肿瘤抗生素 7
5
烷化剂
12
6
金属铂、其它 23
肿瘤药
市场份额较大的药物
卡培他滨、吉西他滨、培美曲塞、替加氟/尿嘧啶、 阿糖胞苷、氟尿嘧啶、
铂类制剂的比较
肾毒性
肾毒性的机制：
❖ 铂类制剂的亲核氨基可与水分子作用产生 大量的自由基而造成细胞膜和线粒体的氧 化损伤。
❖ 诱导NO合成酶活性增高而使NO生成增多 ，与超氧化物阴离子反应产生大量OH·而 进一步加重细胞膜和线粒体的损伤。
❖ 使肾小管细胞内的蛋白质巯基减少、体内 抗氧化物质作用减弱而产生毒性作用。
TT33 ＞＞55ccmm
T4 胸壁/皮肤粘连
N
N0 区域淋巴结未累及
N1 同侧腋窝淋巴结
1～3个
N2 同侧腋窝淋巴结
4～9个
N3 同侧腋窝淋巴结
＞10个
M
M0 无远处转移
M1 有远处转移
抗肿瘤药物的主要作用机制
抗嘌嵌呤入药D：NA巯中嘌干呤扰、转录 硫鸟R嘌NA呤的、药喷物司：他如丁放射
线菌素类、柔红霉素、
氟维司群 多柔比星
5 香菇多糖 复方苦参
氟尿嘧啶 托瑞米芬 博来霉素
激素类 烷化剂类
戈舍瑞林 曲普瑞林 亮丙瑞林 替莫唑胺 异环磷酰胺 环磷酰胺
白消安
尼莫司汀
其他抗肿瘤药
奥沙利铂 利妥昔单抗 曲妥珠单抗 吉非替尼
西妥昔单抗
概述：
❖ 铂类抗肿瘤药物，因能与DNA结合形成交叉键，从而破坏DNA的功能不能再复制；高浓度 时也能抑制RNA及蛋白质的合成。
2013年各类别抗肿瘤药物医院市场用药金额排名前五位的品种
类别
免疫刺激剂 植物生物碱和其他天
然药 抗代谢药 激素拮抗剂 细胞毒素类抗生素
1
2
胸腺五肽 胸腺肽α1
多西他赛 紫杉醇
卡培他滨 吉西他滨
来曲唑 表柔比星
阿那曲唑 吡柔比星
排名类别
3
4
G-CSF
干扰素α-2a
康艾
伊立替康
培美曲塞二钠 替吉奥
依西美坦 伊达比星
嘌
阿霉素等
呤
合
成
影响蛋白质合成的药 抗物叶：酸如药门：冬二酰氢胺叶酶酸、还原酶抑制剂，如
紫杉醇、秋水甲仙氨碱蝶、呤 长春花生物碱类等
脱
RNA DNA
核
氧
蛋
苷
核
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苷
质
嘧
酸
啶
合
成
直接破坏DNDAN药A多物聚：酶胞抑甾苷制体剂激，素如类阿：糖雌激素、
抗嘧核啶苷他药酸1卡滨：、还巴、氟与原肼尿替D基酶嘧吉N脲抑A啶奥交制、叉剂卡联，培结如，羟如烷孕上化激腺剂素激、、素丝雄等裂激霉素素和、肾顺铂、丙
抗肿瘤药物、不良反应与注意事项
未来的健康：在选定的原因下2030年的预计死亡
世界各国肿瘤发病率的差别情况
概念（tumor）
肿瘤： 是机体在各种致瘤因素作用下，局部组织细胞在基因水平上失去对其生长的正常调控，导致
克隆性异常增生而形成的新生物，常表现为局部肿块。
肿瘤的命名
恶性肿瘤可按其组织学起源不同分为癌和肉瘤。 癌：起源于上皮组织。多发生于老年人，以淋巴转移为主，晚期才出现血道转移
❖ 机制DDP 与周围神经有很高的亲和性， 易于在背根神经节中积蓄，造成胞体、胞 核和胞仁的皱缩，可能与RNA 合成受抑 而导致神经元内蛋白合成和轴突转运障碍 有关。
❖ 表现：周围感觉神经病变，症状包括感觉 异常、麻木、腱反射消失以及振动觉、精 细触觉和本体感觉的敏感度下降等。