药物剂型

药物剂型

淮安药检所张同波

第二章节药物剂型

第一节概述

第二节常用剂型

第三节中药的传统剂型

第一节概述

药剂学发展的历史回顾

丸、散、膏、丹

药物制剂的出现已有几千年的历史，透射出祖国古代医药文明之光

我国自有文字之后就有了将中草药加工成汤、酒、炙、条、膏、丹、丸、散的记载

从“神农尝百草而有医药”

“汤液始于伊尹”

后汉张仲景的《伤寒论》和《金匮要略》

晋代葛洪的炼丹术及其《肘后备急方》

唐代孙思邈的《备急千金要方》

药剂学发展的历史回顾

明代伟大的医药学家李时珍在继承前人历史遗产的同时，将祖国医药学进一步发扬光大，总结和编著出不朽巨著《本草纲目》，其中收载的药物剂型巳近40种，将我国古代药物制剂的制备发展到一个新时期

在这一时期我国人民对药物不同剂型的特点、工艺要领和制备器具已经有了相当的认识和发现，为世界药剂学的发展作出了重要贡献。

当然，限于历史条件和社会的封闭状态，我国古代药剂学仅仅局限于医者、病者和民间的个人摸索，带有十分明显的经验色彩，生产技术也十分落后，难于将药物剂型及制剂的理论和实践升华到科学的高度。现代的片剂、注射剂、胶囊剂、栓剂、软膏剂和液体药剂等每一个剂型的出现都包含着科学技术的进步，生产设备和技术的改进或创新，新型材料的应用。即使是那些古老的剂型，也因为现代科学技术的应用，无论在内在质量或是外观等方面均业已大大改观。

剂型与制剂现代化

常规药物剂型及制剂

在临床用药中，片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂等剂型仍然占主导地位

在将来很长时期，这些剂型仍将发挥极其重要作用

这些剂型是制剂的基本形式

不仅各种速效和短效的药物制剂需要采用这些形式给药，即使目前迅速发展的药物传输系统，最终仍然需要使用这些剂型。

相对于药物传输系统，虽然大量的速效制剂和短效制剂被习称为“普通”制剂，但它们在临床上的重要作用以及它们所包含的科技含量的迅速增加和发展无论如何也不能低估。

以片剂而论，不仅在片形、色泽、大小等外观指标上更趋于完美，如薄膜衣片、微型片以及心形片、环形片等各种异形片更容易为病人接受和使用，而且在内在质量上，如溶出度、含量均匀度和生物利用度也有了明确的标准并不断提高，保证了用药的安全性。

此外，各种新型片剂也陆续出现

如多层片、包心片、分散片、咀嚼片、可溶性片和口溶片等。

在这些片剂的发展中，既包含了新颖的设计思想和方法（如药物晶型及粒子特性的控制、固态分散技术、包合物技术的应用），又包含了各种新型压片机、高速压片机、高效包衣机和大量新辅料的应用。

胶囊剂和注射剂的发展和进步也十分显著

胶囊壳的质量有了很大的提高，对胶囊剂内容物流动性和均匀性的设计趋于规范化

肠溶胶囊、直肠用胶囊和阴道用胶囊等品种增加。

增溶技术及非均相体系稳定性理论使注射剂的处方设计更趋合理

层流空气洁净技术的应用和管理大大提高了注射剂质量和安全性

曲颈安瓿、无毒聚氯乙烯输液袋、全自动洗瓶灭菌机、自动光电安瓿检查机和微粒分析仪等的推广应用不仅提高了产品质量而且大大提高了生产效率。

药物传输系统

药物传输系统是现代科学技术进步的结晶。

无论口服缓释和控释给药系统、经皮给药系统和靶向给药系统等都有其丰富的科学内涵和技术基础。

这些系统在理论研究、剂型设计及制备方法等多方面都得到迅速发展，品种不断增加，在临床治疗中正在发挥重要作用。

但药物传输系统并不能取代“普通”制剂的作用，必须同时重视两者的发展和提高

缓释和控释系统是发展最快的新型给药系统，一般采用片剂和胶囊剂口服或口腔给药。除了对药物的释放速度进行有效控制外，也出现了控制释药部位和控制释药时间的缓释、控释系统。例如结肠定位给药系统和脉冲给药系统等。

经皮给药系统是通过皮肤敷贴给药达到体内稳定和长时间有效血药浓度和治疗作用的缓释或控释系统。不同于外用皮肤制剂(作用限于局部)经皮给药制剂的目标则在全身

硝酸甘油、东莨菪碱、芬太尼

靶向给药系统一般是指经由血管注射给药，利用脂质体、微囊或微球等载体将药物有目的地传输至某特定组织或部位的系统。

经过几十年的努力，已经有阿霉素、两性霉素B、庆大霉素、柔红霉素和阿米卡星等数个脂质体制剂用于临床。

药物制成制剂的必要性

医疗预防、临床的要求

剂型对药物疗效的发挥有重要作用

剂型

凡药物经加工制成适合于医疗预防应用的形式，称为药物剂型。

制剂

根据药典或药品管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。

剂型的重要性

剂型可以改变药物的作用性质

剂型能改变药物的作用速度

改变制剂可降低（消除）药物的毒副作用

剂型可产生靶向作用

剂型可影响疗效

按给药途径和方法分类

经胃肠道给药的剂型—片剂、丸剂等

不经胃肠道给药的剂型

注射给药—静注、肌注等

呼吸道给药—气雾剂等

皮肤给药—外用溶液、软膏剂等

粘膜给药—滴眼剂等、舌下片等

腔道给药—栓剂、气雾剂

按分散系统分

溶液型—溶液剂、芳香水剂、糖浆剂等

胶体溶液型—胶浆剂、涂膜剂等

乳剂型—乳剂、静脉脂肪乳等

混悬液型—混悬剂、合剂等

气体分散体型—气雾剂等

微粒分散型—微囊剂

固体分散型—散剂、片剂等

按制法分类

浸出制剂

灭菌制剂

按形态分

液体剂型—溶液剂、注射剂等

气体剂型—气雾剂、喷雾剂等

固体剂型—散剂、片剂、胶囊剂等

半固体剂型—软膏剂、糊剂等

第二节常用剂型

一、片剂

片剂是将一种药物或几种药物加入赋形剂经压制而成的片状制剂。

片剂的特点

密度高、体积小、固体、易生产

性状稳定、剂量准确

运输、贮存、携带、应用方便

可根据需要制成不同类型

速效—分散片

长效—缓释片

咀嚼片

口含片

片剂分类

普通压制片：对乙酰氨基酚片

包衣片

糖衣片：氯霉素片

薄膜衣片：头孢呋辛酯片

肠溶衣片：红霉素片

如果药物味道较苦，为了便于服用，常常在片剂的外层包衣上一层糖衣，称为糖衣片泡腾片：对乙酰氨基酚片

咀嚼片：：硫糖铝片

多层片：多酶片

分散片：雷尼替丁分散片

含片：复方草珊瑚含片

溶液片：高锰酸钾片

缓释片（控释片）头孢氨苄缓释片

植入片：睾丸素植入片