6-3 磺酰脲类降糖药

磺酰脲类降糖药
磺酰脲类降糖药分类
第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲12第二代：格列苯脲（优降糖） 格列吡嗪（美必达）
3
第三代：格列齐特（达美康）
磺酰脲类降糖药
【体内过程】
§口服易吸收。

§血浆蛋白结合率很高，起效慢，维持时间长。

§多数在肝脏代谢，代谢产物从尿中排出。

§甲苯磺丁脲作用最弱，维持时间最短；氯磺丙脲半衰期最长，每日给药一次即可。

新斯的明
磺酰脲类降糖药【药理作用】
降低血糖1抗利尿21）可降低正常人、胰岛素功能尚
存的糖尿病患者的血糖；
2）对切除胰腺患者没有降糖作用。

格列本脲、氯磺丙脲可促进抗
利尿激素分泌，减少尿量。

磺酰脲类降糖药【作用机制】
刺激胰岛素B细胞释放胰岛素
1
增加胰岛素与其受体的结合;
2
增加周围组织对胰岛素的敏感性; 3
降低胰岛素的代谢;
4
抑制胰高血糖素的分泌
5
血糖
磺酰脲类降糖药
【临床应用】
糖
尿
病Ø但对胰岛功能完全丧失者无效。

Ø单用饮食治疗不能控制的胰岛功能尚存的2型糖尿病患者。

Ø
对胰岛素已经耐受的患者，使用后可刺激内源性胰岛素分泌，因此与胰岛素合用减少胰岛素的用量。

磺酰脲类降糖药【临床应用】
合用
治疗尿崩症
磺酰脲类降糖药
【不良反应】
Ø1.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻，食欲下降。

Ø2.较严重不良反应为持续性低血糖，需反复静脉注射葡萄糖解救。

Ø3.其他：粒细胞减少、血小板减少等，应注意定期检查肝功能和血象。

Ø4.氯磺丙脲可引起精神错乱、眩晕、共济失调等中枢神经系统症状。

磺酰脲类药物小结
药理作用降血糖、抗利尿
糖尿病、尿崩症
胃肠道反应、低血糖、肝功能异常、
血象异常以及中枢神经系统症状等。