肺部给药--第四组分解
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¢巨大的肺泡表面积、丰富的 毛细血管和极小的转运距离， 决定了肺部给药的迅速吸收， 而且吸收后的药物直接进入血 液循环，无肝脏首过作用。
呼 吸 道 内 纤 毛 的 影 响
生理因素
呼 吸 道 直 径 的 影 响
细胞膜的组成
磷脂
蛋白质 糖类
药物吸收途径
肺部给药的优缺点
肺部药物 吸收的因影响素
肺部给药的现状
据市场分析公司( Frost &Sullivan ) 最近发布的一份报告 指出, 受新技术的推动, 肺部给药市场将在未来几年中快速发 展。 2002 年肺部给药市场大约有23 亿美元, 到2009 年, 有望增 长到91亿美元。报告指出新型肺部给药技术将会更加便于使 用和廉价, 并且可以做到多剂量药物协调给药。 非氟氯碳化合物( chlorofluorocarbon, CFC) 类技术, 如压 力定量气雾剂(MDI ) 、干粉吸入装置( DPI ) 、液态吸入装置 ( LBIs) 以及便携式吸入装置将是市场的主角。
������
2009级药学2班第四小组
脂质体
脂质体主要由卵磷脂组成, 而磷脂是肺泡表面活 性剂的重要成分, 因此脂质体特别适合用于肺内控释 给药, 是目前研究较多的肺内给药系统。研究表明, 将药物包入脂质体可延长药物在肺部的滞留时间, 副 反应发生率低, 耐受性好, 安全性高。近年来, 许多药 物用脂质体作为肺部给药载体, 包括抗癌药、肽类、 酶类、基因、抗哮喘药和抗过敏药等。
喷雾剂系指将含药溶液、乳状液或混悬液填充 于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、 高压气体、超声振动或者其他方法将内容物呈 雾状物释放出，用于肺部吸入或者直接至腔道 粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
肺部给药的发展历程
一、肺部给药历史 二、肺部给药现状 三、肺部给药前景
肺部给药的历史
• 肺部给药最早用于舒张气管平滑肌治疗哮喘的急 性发作, 这种用药方式具有如下特点 • 肺部具有巨大的表面积( 约100m2) , 可高效递送分 子量较大的蛋白质和多肽类药物 • 肺泡是由单层上皮细胞构成, 药物通过空气血液途 径交换的距离很短, 速度也很快 • 肺部给药可避免药物的首过效应, 提高药物的生物 利用度
肺部给药的概念
• 肺部给药可用于肺部疾病如哮喘，肺部感 染性疾病或慢性阻塞性肺病等的治疗，即 局部作用；也可经肺泡起全身作用，并且 吸收迅速，起效快。 • 用于肺部给药的剂型主要有气溶胶剂，包 括气雾剂，喷雾剂和粉末吸入剂。
呼吸器官的结构及生理
¢肺部总表面积约为100m2
¢肺泡由单层扁平上皮细胞组 成；细胞间隙存在致密的毛细 血管；与毛细血管的距离仅 1μm。பைடு நூலகம்气体交换和药物吸收 的良好场所
生理因素
药物因素
剂型因素
呼吸道粘膜的影响 巨噬细胞 呼吸道 粘膜 多种代谢酶
代谢
吞噬
进入淋巴系统
（如磷酸酯酶、肽酶）
药物失活
药 物 因 素
药物因素
相对分子质量小
吸收快
药 物 的 相 对 分 子 质 量 相对分子质量大 吸收慢
药物的脂溶性
药 物 因 素
药物的相对分子质量
药物粒子的大小和速度
固体脂质纳米粒
第四组全体组员
组长：唐小凤 准备资料：陈珍 包荣秋 罗欣 李钱 吴珊 孔雪霞 PPT制作：帅超 演讲：阳茂丽
肺部给药
• 一、肺部给药的介绍 • 二、肺部给药的影响因素 • 三 、肺部给药的发展历程
肺部给药的介绍
• • • • 一、肺部给药的概念 二、呼吸器官的结构及生理 三、药物的吸收途径 四、肺部给药的优缺点
肺部给药前景
体现在多种新剂型的应用方面！包括：
肺部给药新剂型 干粉吸入剂( 粉雾剂) ������ 微球制剂 脂质体������ 固体脂质纳米粒
干粉吸入剂( 粉雾剂)
干粉吸入剂( Dry Powder Inhalations, DPI)是当前给药系统的研究热点之一, DPI 无 需任何抛射剂, 靠患者的自主呼吸使药物粉 末同步进入呼吸道,可达到 肺部定位给药。肺吸入给药的限制是其 吸收和有效的重现性问题, 以及长期给药 可能带来的临床副作用。
固体脂质纳米粒( solid lipidnanoparticales, SLN) 作为肺部药物传输系统尚未得到充分开 发, 但肺部中药物从SLN 中的释放具有诸多优 点, 如可控制释药、延长释放时间; 与聚合物 纳米粒相比, SLN 降解速度快; 同时SLN 耐受 性好, 易被肺部巨噬细胞摄取, 可用于治疗单 核巨噬细胞系统疾病 。因此SLN 肺部给药 系统将是一个有待开发的领域。
粉 雾 剂
吸入型粉雾剂主要用于治疗 哮喘和慢性支气管炎。该粉雾剂 的药物粒子应该控制在10um以下 大多数控制在5um以下。
粉雾剂系指借助特殊的给药装置， 将微粉化的药物，由患者 主动吸入或喷至皮肤或腔道粘 膜的制剂。分为吸入粉雾剂、 肺吸入粉雾剂和外用粉雾剂。
喷雾剂
喷雾剂的雾滴粒径比较大 不适用于肺部吸入，以局 部应用为主、
剂型因 素
具有速效和定位作用尤其在呼吸道给 药方面具有其他剂型不可代替的优势 如治疗哮喘的气雾剂可使药物粒子直 接进入肺部，吸入两分钟即能显效。
气雾剂：是指将含药溶液、乳状液或混悬液与适宜 的抛射剂共同封装 于具有特制阀门系统 的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压 将内容物压成雾状以定量或非定量喷出 的制剂。
微球制剂
最近, 生物可降解的聚合物微球作为肺部 控释给药载体得到了广泛关注。气化微球在 肺内的沉积使起全身作用的药物能够缓慢释 放, 并且避免了药物被酶水解。通过改变制备 工艺参数, 如大小、形态、孔隙率等可以得到 满足一定要求的微球制剂, 由于肺的形态, 要 使药物在肺内有效沉积, 应该控制粒子大小约 为2~ 3m。
呼 吸 道 内 纤 毛 的 影 响
生理因素
呼 吸 道 直 径 的 影 响
细胞膜的组成
磷脂
蛋白质 糖类
药物吸收途径
肺部给药的优缺点
肺部药物 吸收的因影响素
肺部给药的现状
据市场分析公司( Frost &Sullivan ) 最近发布的一份报告 指出, 受新技术的推动, 肺部给药市场将在未来几年中快速发 展。 2002 年肺部给药市场大约有23 亿美元, 到2009 年, 有望增 长到91亿美元。报告指出新型肺部给药技术将会更加便于使 用和廉价, 并且可以做到多剂量药物协调给药。 非氟氯碳化合物( chlorofluorocarbon, CFC) 类技术, 如压 力定量气雾剂(MDI ) 、干粉吸入装置( DPI ) 、液态吸入装置 ( LBIs) 以及便携式吸入装置将是市场的主角。
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2009级药学2班第四小组
脂质体
脂质体主要由卵磷脂组成, 而磷脂是肺泡表面活 性剂的重要成分, 因此脂质体特别适合用于肺内控释 给药, 是目前研究较多的肺内给药系统。研究表明, 将药物包入脂质体可延长药物在肺部的滞留时间, 副 反应发生率低, 耐受性好, 安全性高。近年来, 许多药 物用脂质体作为肺部给药载体, 包括抗癌药、肽类、 酶类、基因、抗哮喘药和抗过敏药等。
喷雾剂系指将含药溶液、乳状液或混悬液填充 于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、 高压气体、超声振动或者其他方法将内容物呈 雾状物释放出，用于肺部吸入或者直接至腔道 粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
肺部给药的发展历程
一、肺部给药历史 二、肺部给药现状 三、肺部给药前景
肺部给药的历史
• 肺部给药最早用于舒张气管平滑肌治疗哮喘的急 性发作, 这种用药方式具有如下特点 • 肺部具有巨大的表面积( 约100m2) , 可高效递送分 子量较大的蛋白质和多肽类药物 • 肺泡是由单层上皮细胞构成, 药物通过空气血液途 径交换的距离很短, 速度也很快 • 肺部给药可避免药物的首过效应, 提高药物的生物 利用度
肺部给药的概念
• 肺部给药可用于肺部疾病如哮喘，肺部感 染性疾病或慢性阻塞性肺病等的治疗，即 局部作用；也可经肺泡起全身作用，并且 吸收迅速，起效快。 • 用于肺部给药的剂型主要有气溶胶剂，包 括气雾剂，喷雾剂和粉末吸入剂。
呼吸器官的结构及生理
¢肺部总表面积约为100m2
¢肺泡由单层扁平上皮细胞组 成；细胞间隙存在致密的毛细 血管；与毛细血管的距离仅 1μm。பைடு நூலகம்气体交换和药物吸收 的良好场所
生理因素
药物因素
剂型因素
呼吸道粘膜的影响 巨噬细胞 呼吸道 粘膜 多种代谢酶
代谢
吞噬
进入淋巴系统
（如磷酸酯酶、肽酶）
药物失活
药 物 因 素
药物因素
相对分子质量小
吸收快
药 物 的 相 对 分 子 质 量 相对分子质量大 吸收慢
药物的脂溶性
药 物 因 素
药物的相对分子质量
药物粒子的大小和速度
固体脂质纳米粒
第四组全体组员
组长：唐小凤 准备资料：陈珍 包荣秋 罗欣 李钱 吴珊 孔雪霞 PPT制作：帅超 演讲：阳茂丽
肺部给药
• 一、肺部给药的介绍 • 二、肺部给药的影响因素 • 三 、肺部给药的发展历程
肺部给药的介绍
• • • • 一、肺部给药的概念 二、呼吸器官的结构及生理 三、药物的吸收途径 四、肺部给药的优缺点
肺部给药前景
体现在多种新剂型的应用方面！包括：
肺部给药新剂型 干粉吸入剂( 粉雾剂) ������ 微球制剂 脂质体������ 固体脂质纳米粒
干粉吸入剂( 粉雾剂)
干粉吸入剂( Dry Powder Inhalations, DPI)是当前给药系统的研究热点之一, DPI 无 需任何抛射剂, 靠患者的自主呼吸使药物粉 末同步进入呼吸道,可达到 肺部定位给药。肺吸入给药的限制是其 吸收和有效的重现性问题, 以及长期给药 可能带来的临床副作用。
固体脂质纳米粒( solid lipidnanoparticales, SLN) 作为肺部药物传输系统尚未得到充分开 发, 但肺部中药物从SLN 中的释放具有诸多优 点, 如可控制释药、延长释放时间; 与聚合物 纳米粒相比, SLN 降解速度快; 同时SLN 耐受 性好, 易被肺部巨噬细胞摄取, 可用于治疗单 核巨噬细胞系统疾病 。因此SLN 肺部给药 系统将是一个有待开发的领域。
粉 雾 剂
吸入型粉雾剂主要用于治疗 哮喘和慢性支气管炎。该粉雾剂 的药物粒子应该控制在10um以下 大多数控制在5um以下。
粉雾剂系指借助特殊的给药装置， 将微粉化的药物，由患者 主动吸入或喷至皮肤或腔道粘 膜的制剂。分为吸入粉雾剂、 肺吸入粉雾剂和外用粉雾剂。
喷雾剂
喷雾剂的雾滴粒径比较大 不适用于肺部吸入，以局 部应用为主、
剂型因 素
具有速效和定位作用尤其在呼吸道给 药方面具有其他剂型不可代替的优势 如治疗哮喘的气雾剂可使药物粒子直 接进入肺部，吸入两分钟即能显效。
气雾剂：是指将含药溶液、乳状液或混悬液与适宜 的抛射剂共同封装 于具有特制阀门系统 的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压 将内容物压成雾状以定量或非定量喷出 的制剂。
微球制剂
最近, 生物可降解的聚合物微球作为肺部 控释给药载体得到了广泛关注。气化微球在 肺内的沉积使起全身作用的药物能够缓慢释 放, 并且避免了药物被酶水解。通过改变制备 工艺参数, 如大小、形态、孔隙率等可以得到 满足一定要求的微球制剂, 由于肺的形态, 要 使药物在肺内有效沉积, 应该控制粒子大小约 为2~ 3m。