胆碱受体激动药-M胆碱受体激动药-N胆碱受体激动药课件

过量中毒的解救。
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第二节 N胆碱受体激动药
烟碱（nicotine，尼古丁）是N胆碱受体激动药 的代表，它是烟叶的重要成分。
作用很复杂，既作用于N1受体，也作用于N2 受体，此外，尚可作用于中枢神经系统，而且 具有小剂量激动、大剂量阻断N受体的双相作 用。
无临床治疗应用价值，但为烟草制品所含毒物 之一，在吸烟的毒理中具有重要意义。
1．M样作用 静脉注射小剂量Ach即能激动M胆 碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似 的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降， 支气管和胃肠道平滑肌收缩，瞳孔括约肌和睫 状肌收缩以及腺体分泌增加等。
舒张血管可能是由于激动血管内皮细胞的M受 体，使内皮细胞释放依赖性舒张因子EDRF， 现多认为EDRF即是一氧化氮（NO）。
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2．N样作用
剂量稍大时，Ach也能激动N胆碱受体，产生 与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。
全 道部、神膀经胱节等（器N官1的胆平碱滑受肌体兴）奋兴，奋腺的体结分果泌是增胃加肠， 心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。还 能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织，使之释放肾上 腺素。Ach外周给药时，中枢作用不明显。
第六章 胆碱受体激动药
胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）与胆碱受体结合，激动受体， 产生与递质乙酰胆碱相似的作用。
按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可 分为：①M胆碱受体激动药 ②N胆碱受体激动药
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第一节 M胆碱受体激动药
可分为两类，即胆碱酯类和天然的拟胆碱 生物碱，前者多数药物对M、N胆碱受体 均有兴奋作用，但以M胆碱受体为主。
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一、胆碱酯类
乙酰胆碱 卡巴胆碱：对膀胱和肠道，可用于术后
腹胀气和尿潴留；由于副作用多，目前 主要局部滴眼用于青光眼。 醋甲胆碱：对心血管系统作用明显；临 床主要用于口腔粘膜干燥症。 贝胆碱：用于术后腹胀气、胃张力缺乏 症及胃滞留等。
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乙酰胆碱
H3C H3C N+
H3C
O CH2CH2C-O-CH3
C2H5
O
CH2
OG
N CH3 N
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[药理作用及临床应用]
选择性兴奋M受体，对眼和腺体的作用最强，对心血管系 统无明显影响。
1、对眼的影响 （1）缩瞳作用：与扩瞳药交替使用，用于虹膜炎，可防
止虹膜和晶状体粘连。 （2）降低眼内压：用于青光眼的治疗。 （3）调节痉挛：引起近视，但作用维持时间短。 2、腺体分泌增加：汗液和唾液分泌增加。可用于阿托品
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乙酰胆碱（acetylcholine, Ach）是胆碱能神 经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。
由于作用十分广泛，且在体内为胆碱酯酶迅速 破坏，故除作为药理学研究的工具药外，无临 床实用价值。
但如了解其生理、药理作用，将便于学习和掌 握胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理。
4ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
【药理作用】
激 肌动 收运 缩动。神经终板上的N2胆碱受体表现为骨骼
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二、生物碱类
毛果芸香碱（天然） 槟榔碱（天然） 毒蕈碱（天然） 震颤素（合成）
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毛果芸香碱
又名匹鲁卡品（pilocarpine），是从毛 果芸香属（pilocarpus）植物中提出的生 物碱，其水溶液稳定，也能人工合成。