靶向药物研究进展

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靶向药物研究进展

靶向药物研究进展

2002年9月,Tarceva获准作为标准方案治疗无效的晚期NSCLC 的二线或三线治疗方案。

靶向药物研究面临的挑战

2、分子靶向药物的毒副作用分子靶向药物虽然没有化疗药物的细胞毒作用,但由于制作工艺(如人-鼠嵌合型抗体)和靶点的非特异性分布,仍然存在过敏、心脏毒性和皮疹等不良反应,有的甚至十分严重,如注意不够或处理不当,也可危及患者的生命。此外,分子靶向药物长期应用对机体的影响也不容忽视。已有报道[15],吉非替尼长期应用可致伤口愈合困难,埃罗替尼则可发生迁延不愈的皮疹,而利妥昔单抗可导致B淋巴细胞功能低下,甚至影响体液免疫功能。

3、分子靶向技术耗资大,风险高根据美国几大制药公司不完全统计,以高通量筛选为例,发现有效新药的几率为:在1~10万个受试化合物中,发现有1个候选药物化合物;在候选药物化合物由Ⅰ期临床进入Ⅱ期临床的机率是33%;再由Ⅱ期临床进入Ⅲ期临床的机率是50%。于是高通量筛选发现有效新药的机率是百万分之三~百万分之零点零三。

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