第三章抗感染治疗药物

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亚胺培南/西司他丁 帕尼培南/倍他米隆
特点
● 对革兰阳性菌抗菌活性增强
复方制剂
1993 1995
2001 2005
● 有中枢神经系统副作用(痉挛等) (亚胺培南)
美罗Βιβλιοθήκη Baidu南

单药
对革兰阴性菌抗菌活性增强
比阿培南
多立培南(商品名Finibax) ●
抗菌谱广
新碳青霉烯类抗生素
厄他培南
各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌多数厌氧菌 具强大抗菌活性、对铜绿假单胞菌鲍曼等糖非 发酵细菌无抗菌活性 对多数β内酰胺酶高度稳定 适应证:复杂腹腔、复杂软组织、CAP、复杂尿 路、糖尿病足、盆腔 每日仅用药一次
阿莫西林——克拉维酸 替卡西林——克拉维酸
2:1安美丁、力百丁
15: 1 15:2
特门汀
氨苄西林——舒巴坦
头孢哌酮——舒巴坦
2:1
优立新
2:1
舒普深
哌拉西林——三唑巴坦
8:1
特治星
ß内酰胺类/ß内酰胺酶抑制剂适应证
阿莫西林 / 克拉维酸适用于产β内酰胺酶的流感嗜血 杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、甲 氧西林敏感金葡菌所致下列感染: –鼻窦炎,中耳炎,下呼吸道, –泌尿生殖系统感染, –皮肤软组织感染, –腹腔、骨、关节感染 –败血症等。 重症感染者或不能口服者应用本药的注射剂,轻症感 染或经静脉给药后病情好转的患者可予口服给药。
多立培南
抗菌谱及抗菌活性同亚胺培南,对铜绿假
单胞菌强于其他碳青霉烯类
适应证:腹腔、复杂软组织、CAP、HAP、复杂 尿路感染
注意事项
禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。 不宜用于轻症感染,更不可作为预防用药。 本类药物所致的严重中枢神经系统反应多发生 在原有癫痫史等中枢神经系统疾患者及肾功能 减退患者未减量用药者,因此原有癫痫等中枢 神经系统疾患者避免应用本类药物。 中枢神经系统感染者有指征应用美罗培南或帕 尼培南时,仍需严密观察抽搐等严重不良反应。 肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根 据肾功能减退程度减量用药。
碳青霉烯类抗生素
特点: 碳青霉烯类抗生素对各种革兰阳性球菌、革兰 阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌)和多数厌氧菌 具强大抗菌活性,对多数β内酰胺酶高度稳定 对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌 等抗菌作用差 药物:目前在国内应用的碳青霉烯类抗生素有 亚胺培南/西司他丁(泰能)、美罗培南(美 平、倍能)和帕尼培南/倍他米隆 适应证:多重耐药但对本类药物敏感的需氧革 兰阴性杆菌所致严重感染(败血症、下呼吸道 感染、尿路感染、腹腔、盆腔感染)
氨基糖苷类
特点:
抗菌谱广,主要作用于G-菌,对葡萄球菌有一 定作用;对溶链、肺球作用不强;对厌氧菌无 作用 胃肠道吸收差,不易透过血脑屏障 具有耳毒性和神经肌肉接头阻滞作用 药物:庆大、卡那、链霉素、阿米卡星、妥布 霉素、核糖霉素、奈替米星、新霉素、大观霉 素、异帕米星
庆大霉素:用于G-杆菌、铜绿假单胞菌感染与
大环内酯类
特点:
主要作用于需氧G+菌、支原体、衣原体、军团 菌、厌氧菌 细菌对不同品种间有一定的交叉耐药性 血浓度低,不易透过血脑屏障 主要副作用为胃肠道反应、静脉炎 药物:红霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、乙 酰螺旋霉素、交沙霉素、克拉霉素、罗红霉素、 阿奇霉素
大环内酯类抗生素
红霉素 螺旋霉素 交沙霉素 麦迪霉素 乙酰螺旋霉素 罗红霉素 地红霉素
重点传染病防治知识
第四十八讲
授课老师:倪语星
上海交通大学医学院
ß-内酰胺酶抑制剂
ß-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸(Clavulanic) 舒巴坦 (Sulbactam) 他唑巴坦(Tazobactam)
特点:
• 对ß-内酰胺酶有较强的抗菌作用
• 增强革兰阴性菌的抗菌活性2-8倍
• 扩大对金葡菌及厌氧菌的抗菌谱
阿齐霉素 克拉霉素 乙酰麦迪霉素 罗他霉素 氟红霉素
新大环内酯类特点
药物:克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素
抗菌谱广,支原体、衣原体、军团菌有良好作
用,对非结核分支杆菌有作用
药代特点:吸收良好,组织浓度高,半减期长
不良反应发生率低,尤其是胃肠道反应明显低
碳青霉烯类抗生素
已在国内上市者

亚胺培南/西司他丁 Imipenem/cilastatin, 商品名:泰能 Tienam
• •
帕尼培南/倍他米隆 Panipenem/betamipron,
商品名:克倍宁 Carbenin
美罗培南 Meropenem,
商品名:美平 Mepem
碳青霉烯类药物的开发过程及比较 批准年 1987 药物
注意事项
肾功能减退者应用本类药物,需根据其肾功能 减退程度减量给药,并应进行血药浓度监测调 整给药方案。 新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本 类药物。确有指征应用时,应进行血药浓度监 测,根据监测结果调整给药方案。 妊娠期、哺乳期应避免使用,或用药期间停止 哺乳。 本类药物不宜与耳、肾毒性药物、神经肌肉阻 滞剂或强利尿剂同用。与注射用第一代头孢菌 素类合用时可能增加肾毒性。 本类药物不可眼内或结膜下给药,因可引起黄 斑坏死
奈替米星的抗菌活性与庆大相似,对革兰阴性 菌作用不及阿米卡星,对金葡等革兰阳性菌抗 菌作用强 耳毒性明显低于其他氨基苷类,但肾毒性则无 显著差别
异帕米星
对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌与阿米卡星相 似,对葡萄球菌有良好作用 耳毒性明显低于阿米卡星,但肾毒性则无显著 差别
注意事项
对氨基糖苷类过敏的患者禁用。 任何一种氨基糖苷类均具肾、耳毒性(耳蜗、前 庭)和神经肌肉阻滞作用,因此用药期间应监测 肾功能(尿常规、血尿素氮、血肌酐),严密观 察听力,注意观察神经肌肉阻滞症状。 一旦出现上述不良反应先兆时,须及时停药。 氨基糖苷类对社区获得上、下呼吸道感染主要病 原菌抗菌作用差,有耳、肾毒性,故门急诊中上、 下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物。 由于其毒性反应,本类药物也不宜用于单纯性上、 下尿路感染初发病例。
青G联合对肠球菌协同作用与哌拉西林联合对 铜绿假单孢菌有协同作用
链霉素:目前主要用于结核杆菌感染 阿米卡星:
抗菌谱与庆大相似,对庆大、妥布、卡那、耐 药菌仍有效,目前该类中抗菌作用最强者 适用于耐药G-菌包括铜绿假单胞菌感染 耳毒性、肾毒性与卡那霉素相似 适用于耐药G-杆菌所致呼吸、泌尿系等感染
奈替米星
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