紫杉醇解析

紫 杉 醇
五、适应症
临床上主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌、非小细胞 肺癌的一线和二线治疗，对头颈癌、食管癌、膀胱癌 、大肠癌、恶性黑色素瘤、精原细胞瘤、复发非何金 氏淋巴瘤等有一定疗效。
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六、用法用量
为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时 和6小时均分别口服地塞米松20mg，治疗前30～60分 钟肌注或口服苯海拉明50mg,静注西咪替丁300mg或 雷尼替丁50mg。
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5、未稀释的浓缩药液不要接触聚氯乙烯塑料器
械或设备，且不能进行静脉滴注。稀释的药液应储 藏在瓶内或塑料袋，采用聚氯乙烯给药设备滴注。 6、紫杉醇浓缩注射液在静脉滴注前必须加以稀 释，可用生理盐水、5%葡萄糖或5%葡萄糖生理盐水 稀释，最后稀释浓度0.3~1.2mg/ml。
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九、禁忌
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十一、紫杉醇中毒的治疗要点为：
尚无相应的解毒药。
1、白细胞低于1.5×l09/L时应用生白药，血小板低于 3.0×l09/L时应输成分血。 2、轻度过敏反应一般不必停药，减慢滴速。如出现 严重反应应停药并予抗过敏治疗。 3、对症、支持治疗。
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4、与阿霉素合用，研究表明先给本药24小时持
续滴注，再给阿霉素48小时持续滴注，可明显降低 阿霉素的清除率，加重中性粒细胞减少和口腔炎。 5、使用本药后立即给予表阿霉素，可加重本药 的毒性。 6、酮康唑可抑制本药的代谢。
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7、磷苯妥英、苯妥英可通过诱导细胞色素
p450而降低本药作用。 8、使用本药时接种活疫苗（如轮状病毒疫苗） ，可增加活疫苗感染的风险。国外资料建议使用本 药时禁止接种活疫苗。处于缓减期的白血病人，化 疗结束后间隔至少三个月才能接种活疫苗。
1、过敏反应：发生率为39%，其中严 重过敏反 应发生率为2%。多数为Ι型变态反应，表现为支气 管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。几乎所有的 反应发生在用药后最初的10分钟。
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2、骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为
中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用 药后8～10日。严重中性粒细胞发生率为47%，严重 的血小板降低发生率为5%。贫血较常见。
1、对本品或其它用聚氧乙烯蓖麻油配制的药物 过敏者。 2、白细胞低于1.5×109/l严重骨髓抑制者。 3、怀孕和哺乳妇女。
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十、药物相互作用
1、由于奎奴普丁/达福普汀是细胞色素p4503A4酶抑制剂，同时给药可增加本药血药浓度。 2、与特拉珠玛合用，特拉珠玛的血清谷浓度水 平增加约1.5倍。临床试验证明二者合用效果较好。 3、顺铂可使本药的清除率降低约1/3,若使用顺 铂后再给本药，可产生更为严重的骨髓抑制。
6、胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发 生率分别为59%，43%和39%，一般为轻和中度。 7、肝脏毒性：为ALT（丙氨酸转氨酶），AST （谷草转氨酶）和AKP（碱性磷酸酶）升高。
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8、脱发：发生率为80%。
9、局部反应：输注药物的静脉和药物外渗局部 的炎症。
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八、注意事项
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一、别名
红豆杉醇、紫杉醇 、紫素、特素、紫烷素、路泰 、泰素、安素泰
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二、成份
本品活性成份为紫杉醇。辅料:聚氧乙烯-35-蓖
麻油，枸橼酸紫 杉 醇
四、药理作用
紫杉醇是从短叶紫杉树皮中提取的具有抗癌活性
物质，是一种新型的抗微管药物，它特异性的结合
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3、神经毒性：周围神经病变发生率为62%，最
常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒 性发生率为6%。
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4、心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间
心动过缓。30%有心电图异常改变。 5、肌肉关节疼痛：发生率为 55%，发生于四肢 关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。
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1、为预防有可能发生的过敏反应，治疗前应 用地塞米松，苯海拉明和H2受体拮抗剂进行预处 理。 2、配制紫杉醇时必须加以注意，宜带手套操
作。倘若皮肤接触本品，立即用肥皂彻底清洗皮
肤，一旦接触粘膜应用水彻底清洗。
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3、静脉注射时一旦药液漏至血管外应立即停止
注入，局部冷敷和以1%普鲁卡因居封等相应措施。 4、本品滴注开始1小时内，每15分钟测血压、 心率和呼吸一次，注意过敏反应。
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单药剂量为135～200mg/m2，在G-CSF（粒细胞
集落刺激因子）支持下，剂量可达 250mg/m2。将紫 杉醇用生理盐水、5%葡萄糖或5%葡萄糖生理盐水稀 释成0.3~1.2mg/ml溶液，静滴3小时。联合用药剂量 为 135～175mg/m2，3～4周重复。
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七、不良反应
到小管上，导致微管聚合成团块成束状，通过防止多
聚化过程是微管稳定化而抑制微管网的正常重组，导
致纺锤体失去正常功能。是使细胞中止于对放疗敏感
的G2和M期。
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小鼠注射后除脑和睾丸外各组织均有分布， 6d后几乎全部从体内排出。与血浆蛋白结合率为 89%～98%，平均半衰期为6.4h。主要在肝脏代谢， 经粪排出体外（>90%）。