液体 制剂

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4-1 概 述
（3）潜溶剂（cosolvent） 为了提高难溶性药物的溶解度，常常使用两种或多种混合溶剂。在
混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现 象称潜溶（cosolvency），这种溶剂称潜溶剂。与水形成潜溶剂的有乙 醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。甲硝哩在水中的溶解度为10%（Cw/V ），如果使用水一乙醇混合溶剂，则溶解度提高5倍。例如醋酸去氢皮 质酮注射液就是以水一丙二醇为溶剂制备的。
3.液体制剂的质量要求
均匀相液体制剂应该是澄明溶液；非均匀相液体制剂的药物粒子应 该分散均匀，液体制剂浓度应该准确；口服液体制剂的外观应该良好， 口感适宜；外用的液体制剂应该无刺激性；液体制剂应该有一定的防腐 能力，保存和使用过程不应该发生霉变；包装容器应该适宜，方便患者 携带和使用。
4.液体制剂的分类
液体制剂的不足：药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药 物的化学降解，使药效降低甚至失效；液体制剂体积较大，携带、运输 、贮存都不方便；水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；非均匀性液 体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，容易产生一 系列的物理稳定性问题。
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4-1 概 述
溶剂按介电常数大小，分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。 ①极性溶剂的品种及特性见表4-2。 ②半极性溶剂的品种及特性见表4-3。 ③非极性溶剂的品种及特性见表4-4。
6.液体制剂常用附加剂
（1）增溶剂（solubilizer） 增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶
解度并形成溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增
间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶 解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为低分子化合物（不是表面 活性剂），与药物形成络合物，如碘在水中的溶解度为 1:2 950，如加 适量的碘化钾，可明显增加碘在水中的溶解度，能配成含碘5%的水溶液 。碘化钾为助溶剂，增加碘溶解度的机理是KI与碘形成分子间的络合物 KI3。
（1）按分散系统分类 ①均相液体制剂：药物以分子状态均匀分散的澄明溶液，是热力学
稳定体系，有以下两种。 a.低分子溶液剂：由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂
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4-1 概 述
，也称溶液剂。 b.高分子溶液剂：由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制
剂。 ②非均相液体制剂：为不稳定的多相分散体系，包括以下几种。 a.溶胶剂：又称疏水胶体溶液。 b.乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体
第四章 液ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ制剂
要求 4-1 概述 4-2 低分子溶液剂 4-3 胶体溶液及其制剂 4-4 混悬剂 4-5 乳剂 4-6 表面活性剂
要求
1.掌握液体制剂的含义、分类、应用特点及分散度与疗效的关系。 2.掌握表面活性剂的概念、种类、结构特征和应用。 3.掌握溶液剂、乳剂、混悬剂的特点、分类和制备方法，常用溶剂 、常用附加剂的类型及选用原则。生，理解高分子溶液和溶胶剂的性质 、制备方法。 5.理解乳剂性质、稳定性及制备工艺。 6.能计算表面活性剂的HLB和溶液的浓度换算。 7.能分析典型处方。
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4-1 概 述
1.液体制剂的定义
液体制剂是指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂 。通常是将药物以不同的分散方法和不同的分散程度分散在适宜的分散 介质中制成的液体分散体系，可供内服或外用。
液体制剂的品种多，临床应用广泛，它们的性质、理论和制备工艺 在药剂学中占有重要地位。液体制剂的理化性质、稳定性、药效，甚至 毒性等均与药物粒子分散度的大小有密切关系。药物以分子状态分散在 介质中，形成均相液体制剂，如溶液剂、高分子溶液剂等；药物以微粒 状态分散在介质中，形成非均相液体制剂，如溶胶剂、乳剂、混悬剂等
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4-1 概 述
溶的物质称为增溶质。对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB 值为 15～18。每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。常用的增溶剂为聚 山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸醋类等。
（2）助溶剂（hydrotropy agent） 助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子
2.液体制剂的特点
液体制剂的优点：药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大
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4-1 概 述
，吸收快，能较迅速地发挥药效；给药途径多，可以内服，也可以外用 ，如用于皮肤、钻膜和人体腔道等；易于分剂量，服用方便，特别适用 于婴幼儿和老年患者；能减少某些药物的刺激性，如调整液体制剂浓度 而减少刺激性，避免嗅化物、碘化物等固体药物口服后由于局部浓度过 高而引起对胃肠道的刺激作用；某些固体药物制成液体制剂后，有利于 提高药物的生物利用度。
5.液体制剂的常用溶剂
液体制剂的溶剂，对溶液剂来说可称为溶剂；对溶胶剂、混悬剂、 乳剂来说药物，并是不溶解而是分散的，因此称作分散介质。溶剂对液 体制剂的性质和质量影响很大。
液体制剂的制备方法、稳定性及所产生的药效等，都与溶剂有密切
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4-1 概 述
关系。选择溶剂的条件是：对药物应具有较好的溶解性和分散性；化学 性质稳定，不与药物或附加剂发生反应；不影响药效的发挥和浓度测定 ；毒性小、无刺激性、无不适的臭味。
系。 c.混悬剂：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的
不均匀分散体系。 按分散体系分类，分散微粒大小决定了分散体系的特征，见表4-1。
（2）按给药途径分类
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4-1 概 述
①内服液体制剂：如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂等。 ②外用液体制剂：分为如下三种。 a.皮肤用液体制剂：如洗剂、搽剂等。 b.五官科用液体制剂：如洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙 剂等。 c.直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
潜溶剂能提高药物溶解度的原因一般认为是两种溶剂间发生氢键缔 合或潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。
（4）防腐剂（preservative） 液体制剂特别是以水为溶剂的液体制剂，易被微生物污染而发霉变