第八章 胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药
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胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药
优化与改进
针对早期药物的副作用和疗效问题，不断进行药物设 计和优化。
未来展望
拓展应用领域
随着研究的深入，胆碱受体阻断药有望在治疗更多疾病中发挥作用， 如神经退行性疾病、精神疾病等。
提高靶向性
通过改进药物设计和制剂形式，提高药物的靶向性和选择性，减少副 作用。
联合治疗策略
与其他药物或治疗手段联合使用，增强治疗效果，克服耐药性问题。
01
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌，可能 导致口干症状。
便秘
由于药物影响肠道平滑肌，可能导 致便秘。
03
02
眼干
药物可能影响泪腺分泌，导致眼睛 干燥、不适。
排尿困难
药物可能影响膀胱功能，导致排尿 困难。
04
处理方法
多喝水
通过增加水分摄入，缓解口干症状。
饮食调整
增加膳食纤维摄入，保持大便通畅。
使用人工泪液
对于眼干症状，可使用人工泪液进行缓解。
药物治疗
对于严重的排尿困难，可能需要使用药物进 行治疗。
05
胆碱受体阻断药的研发 进展与未来展望
研发进展
早期研究
自20世纪50年代起，研究人员开始探索胆碱受体阻 断药的作用机制和潜在应用。
发现与验证
经过一系列的实验和临床研究，证实了胆碱受体阻断 药在治疗某些疾病中的有效性。
作用机制
非选择性胆碱受体阻断药
通过与胆碱受体结合，阻止胆碱受体激动剂或乙酰胆碱与胆碱受体结合，从而拮抗胆碱受体的生理作 用。
选择性胆碱受体阻断药
主要作用于M胆碱受体或N胆碱受体，通过拮抗相应受体发挥药理作用。
02
胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱
针对早期药物的副作用和疗效问题，不断进行药物设 计和优化。
未来展望
拓展应用领域
随着研究的深入，胆碱受体阻断药有望在治疗更多疾病中发挥作用， 如神经退行性疾病、精神疾病等。
提高靶向性
通过改进药物设计和制剂形式，提高药物的靶向性和选择性，减少副 作用。
联合治疗策略
与其他药物或治疗手段联合使用，增强治疗效果，克服耐药性问题。
01
口干
由于药物抑制口腔腺体分泌，可能 导致口干症状。
便秘
由于药物影响肠道平滑肌，可能导 致便秘。
03
02
眼干
药物可能影响泪腺分泌，导致眼睛 干燥、不适。
排尿困难
药物可能影响膀胱功能，导致排尿 困难。
04
处理方法
多喝水
通过增加水分摄入，缓解口干症状。
饮食调整
增加膳食纤维摄入，保持大便通畅。
使用人工泪液
对于眼干症状，可使用人工泪液进行缓解。
药物治疗
对于严重的排尿困难，可能需要使用药物进 行治疗。
05
胆碱受体阻断药的研发 进展与未来展望
研发进展
早期研究
自20世纪50年代起，研究人员开始探索胆碱受体阻 断药的作用机制和潜在应用。
发现与验证
经过一系列的实验和临床研究，证实了胆碱受体阻断 药在治疗某些疾病中的有效性。
作用机制
非选择性胆碱受体阻断药
通过与胆碱受体结合，阻止胆碱受体激动剂或乙酰胆碱与胆碱受体结合，从而拮抗胆碱受体的生理作 用。
选择性胆碱受体阻断药
主要作用于M胆碱受体或N胆碱受体，通过拮抗相应受体发挥药理作用。
02
胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱
08-M胆碱受体阻断药
2, 眼 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体, 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体,使瞳孔括约肌和 睫状肌松弛——
扩
瞳,
眼内压升高, 眼内压升高, 调 节 麻 痹.
房水回流
3.平滑肌 3.平滑肌 对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显. 对过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用明显. 胃肠平滑肌:抑制痉挛, 胃肠平滑肌:抑制痉挛,降低蠕动的幅度和频率 尿道平滑肌及膀胱逼尿肌:松弛, 尿道平滑肌及膀胱逼尿肌:松弛,降低张力 胆道,输尿管,子宫和支气管平滑肌:松弛作用较弱. 胆道,输尿管,子宫和支气管平滑肌:松弛作用较弱. 胃肠括约肌:松弛作用不太明显, 胃肠括约肌:松弛作用不太明显,取决于括约肌的功 能状态. 能状态.
东莨菪碱( 东莨菪碱(scopolamine) 特点: 特点: 1.易进入中枢,中枢抑制作用强: 1.易进入中枢,中枢抑制作用强:镇静 易进入中枢 2.抑制腺体分泌作用强. 2.抑制腺体分泌作用强. 抑制腺体分泌作用强 应用: 应用: 麻醉前给药 抗晕动病 治疗帕金森病 麻醉 催眠 麻醉
第二节
阿托品的合成代用品
阿托品的药理效应选择性低,作用广泛, 阿托品的药理效应选择性低,作用广泛, 内科用药副作用过多,局部滴眼作用时间过长. 内科用药副作用过多,局部滴眼作用时间过长. 通过改构,力求合成可用于不同目的的代用品. 通过改构,力求合成可用于不同目的的代用品.
一,合成扩瞳药
后马托品 homatropine; homatropine; 托吡卡胺 tropicamide 特点: 特点:
临床应用】 【 临床应用】
1,内脏绞痛: 内脏绞痛: 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛. 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛. 对膀胱刺激引起的尿频,尿急疗效好. 对膀胱刺激引起的尿频,尿急疗效好. 2.抑制腺体分泌: 2.抑制腺体分泌: 抑制腺体分泌 流涎症:唾液腺最敏感, 流涎症:唾液腺最敏感,症状改善明显 严重盗汗: 严重盗汗: 明显改善症状 麻醉前给药: 麻醉前给药: 防止堵塞和吸入性肺炎的发生
胆碱受体阻断药
【作用机制】 非竞争性
N2-R，终扳膜除极化，Na+通道阻断。 不能被AchE水解，膜持久除极化，失去对 Ach的反应，导致肌肉松弛。
【临床应用】
1. 用于气管内插管、气管镜、食管镜检查， 短时松弛肌肉（喉肌松弛）。
2. 静脉滴注（20-40g/kg/min）用于长时间 手术，维持肌肉松弛状态。
3. 个体差异大。
除极化肌松药: 琥珀胆碱 非除极化肌松药： 筒箭毒碱
（一） 除极化肌松药
（depolarizing muscular reaxants）
琥珀胆碱（suxamethonium chloride）
又称司可林（scoline）
【药理作用】 肌肉松弛 作用快，持续时间短， iv drop 颈部→ → 四肢最明显。
1/20~1/10。 对血管痉挛解痉作用的选择性高， 广泛用于治疗胃肠绞痛、感染性休克。
（三） 东莨菪碱（scopolamine）
特点： 有中枢抑制作用，大剂量催眠，导致浅麻
醉状态，有欣快作用，可成瘾。 对前庭神经抑制作用，抗晕动病。 对中枢有抗胆碱作用，抗帕金森病。 （震颤麻痹）
二. 阿托品的合成代用品
【作用机制】 竞争性N2-R阻断，不产生膜除极化， 即竞争性肌松药 （competitive muscular relaxants）
肌松特点：
1. 顺序性： 头颈部→四肢→躯干肌肉（呼吸肌麻痹）
2. 可刺激组胺释放→支气管哮喘，Bp↓ 3. 新斯的明可解除其肌松作用。
代表药
作用机制
肌肉颤动 作用时间 蓄积性 中毒解救 不良反应 禁忌症
【不良反应】
治疗量，常见口干、视力模糊、心悸等。 过量中毒时，上述症状加重，出现高热、呼 吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。
N2-R，终扳膜除极化，Na+通道阻断。 不能被AchE水解，膜持久除极化，失去对 Ach的反应，导致肌肉松弛。
【临床应用】
1. 用于气管内插管、气管镜、食管镜检查， 短时松弛肌肉（喉肌松弛）。
2. 静脉滴注（20-40g/kg/min）用于长时间 手术，维持肌肉松弛状态。
3. 个体差异大。
除极化肌松药: 琥珀胆碱 非除极化肌松药： 筒箭毒碱
（一） 除极化肌松药
（depolarizing muscular reaxants）
琥珀胆碱（suxamethonium chloride）
又称司可林（scoline）
【药理作用】 肌肉松弛 作用快，持续时间短， iv drop 颈部→ → 四肢最明显。
1/20~1/10。 对血管痉挛解痉作用的选择性高， 广泛用于治疗胃肠绞痛、感染性休克。
（三） 东莨菪碱（scopolamine）
特点： 有中枢抑制作用，大剂量催眠，导致浅麻
醉状态，有欣快作用，可成瘾。 对前庭神经抑制作用，抗晕动病。 对中枢有抗胆碱作用，抗帕金森病。 （震颤麻痹）
二. 阿托品的合成代用品
【作用机制】 竞争性N2-R阻断，不产生膜除极化， 即竞争性肌松药 （competitive muscular relaxants）
肌松特点：
1. 顺序性： 头颈部→四肢→躯干肌肉（呼吸肌麻痹）
2. 可刺激组胺释放→支气管哮喘，Bp↓ 3. 新斯的明可解除其肌松作用。
代表药
作用机制
肌肉颤动 作用时间 蓄积性 中毒解救 不良反应 禁忌症
【不良反应】
治疗量，常见口干、视力模糊、心悸等。 过量中毒时，上述症状加重，出现高热、呼 吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。
药理学08胆碱受体阻断药
中毒解救 不能用新斯的明
能用新斯的明
【课后思考题】
试比较阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱的 药理作用有何不同。
第二节 N胆碱受体阻断药
Nn-R阻断药(神经节阻滞药)
美卡拉明(美加明)、樟磺咪芬
Nm-R阻断药(骨骼肌松弛药,肌松药)
除极化型肌松药
琥珀胆碱
非除极化型肌松药 筒箭毒碱
Nm胆碱受体阻断药
定义: 又称骨骼肌松弛药或神经肌肉阻断药， 能选择性阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的 Nm胆碱受体，从而干扰神经冲动向骨骼肌的 传递，表现为骨骼肌松弛。
6.M受体激动药是 毛果芸香碱 。
7.可用于治疗开角型和闭角型青光眼的
药物是 毛果芸香碱 。
8.对眼睛的作用比毛果芸香碱强而持久，
但毒性大的药物是
毒扁豆。碱
9.在用毒扁豆碱治疗青光眼时为防止吸
收后的毒副作用，
应 滴眼时压迫内眦 。
选择
1.新斯的明用于去神经的骨骼肌和眼则 出现（ D ）
A 肌肉松驰, 瞳孔扩大 B 肌肉松驰, 瞳孔缩小 C 肌肉兴奋，瞳孔缩小 D 肌肉兴奋, 瞳孔无变化 E 肌肉和瞳孔均无变化
分类： 除极化型：琥珀胆碱 非除极化型：筒箭毒碱
一、除极化型肌松药
又称为非竞争型肌松药，能与运动 终板膜上的Nm胆碱受体结合，产生与ACh 相似但较持久的除极化作用，使神经肌 肉接头的Nm受体不能对ACh 起反应。
琥珀胆碱
作用特点:（起效快、持续时间短）： 1.在肌肉松弛作用前，一般都有短暂的 肌束颤动 2.无神经节阻断作用 3.抗胆碱酯酶药增强其作用，中毒时不 能用新斯的明抢救 4.用于小手术麻醉的辅助药，如气管内 插管、气管镜等短时操作
【不良反应】
中毒的解救：中毒的解救主要是对症处理。 1.用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状。 2.用胆碱受体激动药毛果芸香碱或毒扁豆碱、
人卫版药理学第8版 08-09胆碱受体阻断药
AChE水解（0.1-0.2ms），新斯的明也
抑制假性AChE，使琥珀胆碱水解减慢，
加重中毒。
【体内过程】
1. 静脉给药（婴幼儿可以肌注、气管内或 舌下给药）。 2. 琥珀胆碱 ——————→琥珀单胆碱→胆碱 +琥珀酸，2%原型肾排泄。
假性AChE
【不良反应及注意】
1.窒息：过量致呼吸麻痹，必备呼吸机，多见于 遗传性假性AChE缺乏的病人。 2.肌束颤动、肌肉疼痛：用药后可有肩胛、胸部 肌肉疼痛，可持续3~5天。 3. 血 K+↑：持久除极化， K+释放入血。
二、非除极化型肌松药
nondepolarizing muscular relaxants 竞争型肌松药 （competitive muscular relaxants）
【分类与药物】
1.根据结构分类：
苄基异喹啉类：筒箭毒碱、多库溴铵、 顺式阿曲库铵、米库氯铵 甾类：维库溴铵、泮库溴铵、哌库溴铵
2.根据肌松时效分类：
【作用机制】
竞争性阻断M-R，大剂量阻断N1-R
【作用特点】
各器官对阿托品的敏感性依次为：
腺体→ 眼→胃肠和膀胱平滑肌→ 心脏 和血管→ CNS。
【药理作用】
1.抑制腺体分泌：
唾液腺(M3)、汗腺最敏感、
泪腺、呼吸道腺体次之、
大剂量胃液分泌↓，但对胃酸影响小，原因： ① HCO3-分泌也↓； ② H+分泌还受组胺、胃泌素等调节。
第八章 胆碱受体阻断药(I)-M受体阻断药 Cholinoceptor Blocking Drugs
【目的要求】
1．掌握阿托品的药理作用及作用机制、临床应用、不 良反应及禁忌证；掌握山莨菪碱和东莨菪碱的作用 特点及应用。掌握骨骼肌松弛药的分类，各类的作 用机制、作用特点、应用和不良反应； 2．熟悉颠茄生物碱的合成、半合成代用品的作用特点 和用途； 3．了解神经节阻断药的作用特点和用途。
抑制假性AChE，使琥珀胆碱水解减慢，
加重中毒。
【体内过程】
1. 静脉给药（婴幼儿可以肌注、气管内或 舌下给药）。 2. 琥珀胆碱 ——————→琥珀单胆碱→胆碱 +琥珀酸，2%原型肾排泄。
假性AChE
【不良反应及注意】
1.窒息：过量致呼吸麻痹，必备呼吸机，多见于 遗传性假性AChE缺乏的病人。 2.肌束颤动、肌肉疼痛：用药后可有肩胛、胸部 肌肉疼痛，可持续3~5天。 3. 血 K+↑：持久除极化， K+释放入血。
二、非除极化型肌松药
nondepolarizing muscular relaxants 竞争型肌松药 （competitive muscular relaxants）
【分类与药物】
1.根据结构分类：
苄基异喹啉类：筒箭毒碱、多库溴铵、 顺式阿曲库铵、米库氯铵 甾类：维库溴铵、泮库溴铵、哌库溴铵
2.根据肌松时效分类：
【作用机制】
竞争性阻断M-R，大剂量阻断N1-R
【作用特点】
各器官对阿托品的敏感性依次为：
腺体→ 眼→胃肠和膀胱平滑肌→ 心脏 和血管→ CNS。
【药理作用】
1.抑制腺体分泌：
唾液腺(M3)、汗腺最敏感、
泪腺、呼吸道腺体次之、
大剂量胃液分泌↓，但对胃酸影响小，原因： ① HCO3-分泌也↓； ② H+分泌还受组胺、胃泌素等调节。
第八章 胆碱受体阻断药(I)-M受体阻断药 Cholinoceptor Blocking Drugs
【目的要求】
1．掌握阿托品的药理作用及作用机制、临床应用、不 良反应及禁忌证；掌握山莨菪碱和东莨菪碱的作用 特点及应用。掌握骨骼肌松弛药的分类，各类的作 用机制、作用特点、应用和不良反应； 2．熟悉颠茄生物碱的合成、半合成代用品的作用特点 和用途； 3．了解神经节阻断药的作用特点和用途。
胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药课件
02
m胆碱受体阻断药是胆碱受体阻 断药的一种，主要作用于m胆碱 受体，抑制乙酰胆碱的作用。
药物发现与历史
胆碱受体阻断药的发现可以追溯 到20世纪初，当时科学家们开 始研究乙酰胆碱的作用机制。
20世纪50年代，科学家们发现 了乙酰胆碱的受体，并开始研究 如何通过药物来阻断这些受体。
m胆碱受体阻断药的发现是在20 世纪60年代，并被广泛应用于
03
m胆碱受体阻断药的适应 症与使用方法
适应症
缓解胃肠痉挛
m胆碱受体阻断药能够抑 制胃肠平滑肌痉挛，缓解 腹痛、腹泻等症状。
治疗胆绞痛
通过阻断胆碱受体，药物 可以缓解胆道平滑肌痉挛 ，减轻胆绞痛。
降低血压
m胆碱受体阻断药在某些 情况下可用于降低血压， 尤其适用于高血压危象的 治疗。
使用方法
口服给药
m胆碱受体阻断药与其他药物在受体上竞争性结合，导致药物作 用减弱或消失。
酶抑制与诱导
某些药物影响肝药酶的活性，从而影响m胆碱受体阻断药的代谢和 清除率。
药代动力学相互作用
影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物作用。
相互作用可能导致的问题
疗效降低
由于竞争性拮抗作用，导致m胆 碱受体阻断药疗效降低。
胆碱受体阻断药(i)—m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• 引言 • m胆碱受体阻断药的药理作用 • m胆碱受体阻断药的适应症与使用方法 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药与其他药物的相互作用 • m胆碱受体阻断药的研发与未来展望
01
引言
药物简介
01
胆碱受体阻断药是一种作用于胆 碱受体的药物，通过阻断胆碱受 体来发挥作用。
推动学科发展
m胆碱受体阻断药是胆碱受体阻 断药的一种，主要作用于m胆碱 受体，抑制乙酰胆碱的作用。
药物发现与历史
胆碱受体阻断药的发现可以追溯 到20世纪初，当时科学家们开 始研究乙酰胆碱的作用机制。
20世纪50年代，科学家们发现 了乙酰胆碱的受体，并开始研究 如何通过药物来阻断这些受体。
m胆碱受体阻断药的发现是在20 世纪60年代，并被广泛应用于
03
m胆碱受体阻断药的适应 症与使用方法
适应症
缓解胃肠痉挛
m胆碱受体阻断药能够抑 制胃肠平滑肌痉挛，缓解 腹痛、腹泻等症状。
治疗胆绞痛
通过阻断胆碱受体，药物 可以缓解胆道平滑肌痉挛 ，减轻胆绞痛。
降低血压
m胆碱受体阻断药在某些 情况下可用于降低血压， 尤其适用于高血压危象的 治疗。
使用方法
口服给药
m胆碱受体阻断药与其他药物在受体上竞争性结合，导致药物作 用减弱或消失。
酶抑制与诱导
某些药物影响肝药酶的活性，从而影响m胆碱受体阻断药的代谢和 清除率。
药代动力学相互作用
影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物作用。
相互作用可能导致的问题
疗效降低
由于竞争性拮抗作用，导致m胆 碱受体阻断药疗效降低。
胆碱受体阻断药(i)—m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• 引言 • m胆碱受体阻断药的药理作用 • m胆碱受体阻断药的适应症与使用方法 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药与其他药物的相互作用 • m胆碱受体阻断药的研发与未来展望
01
引言
药物简介
01
胆碱受体阻断药是一种作用于胆 碱受体的药物，通过阻断胆碱受 体来发挥作用。
推动学科发展
中医药大学药理学胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药
扩张支气管
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体，使支气管扩 张，缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体，促进肠道蠕动， 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品，其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药，对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人：可编辑 2024-01-11
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点，但起效较慢，需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中，胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用，以 增强疗效。例如，将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用，可提高治疗效果，缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药，根据患者的具体病情和体质情 况，制定个性化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分，探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点，为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
01
研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用，以提高治疗效果 。
02
探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰 胆碱的浓度，发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体，使支气管扩 张，缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体，促进肠道蠕动， 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品，其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药，对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人：可编辑 2024-01-11
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点，但起效较慢，需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中，胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用，以 增强疗效。例如，将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用，可提高治疗效果，缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药，根据患者的具体病情和体质情 况，制定个性化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分，探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点，为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
01
研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用，以提高治疗效果 。
02
探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰 胆碱的浓度，发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
第八篇胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药课件
目前，已经有一些关于m胆碱受体阻 断药与其他药物的联合用药方案的研 究报道。例如，某研究显示，将m胆 碱受体阻断药与某抗炎药联合使用可 以有效治疗某些炎症性疾病。此外， 还有一些研究探讨了将m胆碱受体阻 断药与其他抗肿瘤、抗病毒等药物的 存在药物相互作用、不良反应等风险 。未来，需要进一步深入研究m胆碱 受体阻断药与其他药物的相互作用机 制，优化联合用药方案，提高治疗效 果和安全性。
新一代m胆碱受体阻断药的研发进展
研发概况
近年来，随着药物设计和合成技术的不断进步，新一代m胆碱受体阻断药的研发取得了一 定的进展。这些药物在保留原有药物优点的同时，提高了选择性、稳定性和生物利用度， 为临床治疗提供了更多选择。
代表性药物
目前，一些具有代表性的新一代m胆碱受体阻断药已经进入临床试验阶段，如某新药A和 某新药B。这些药物在动物模型和初步临床试验中表现出良好的疗效和安全性，为进一步 的研究和开发提供了有力支持。
第八篇胆碱受体阻断药(i)m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• m胆碱受体阻断药的概述 • m胆碱受体阻断药的药理作用机制 • m胆碱受体阻断药的适应症与临床应用 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药的研发进展与未来展望
01
m胆碱受体阻断药的概述
m胆碱受体阻断药的定义
01
m胆碱受体阻断药是指一类能够 竞争性抑制胆碱受体激动剂的药 物，通过与胆碱受体结合，从而 拮抗胆碱受体的生理作用。
04
m胆碱受体阻断药的副作用与 注意事项
口干、眼干等副作用
口干
m胆碱受体阻断药可能导致口腔腺体 分泌减少，引起口干症状。
眼干
药物对眼部的胆碱能神经产生抑制作 用，可能导致泪腺分泌减少，引发眼 干症状。
第8章 胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药
可对抗迷走神经过度兴奋引起的传导阻滞
5.血管与血压
大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌 注量，改善微循环。
阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、 湿热。
阿托品的血管扩张作用机制尚未明确，可能是 直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿 性散热反应。
6.中枢作用
1-2 mg 兴奋延髓和大脑 5 mg 中枢兴奋作用增强 10 mg 以上， 中枢 中毒症状 持续大量，兴奋——抑制，中枢麻痹和昏迷——循环、 呼吸衰竭——死亡
特点：
1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。
2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼 吸肌松弛)，目前临床少用。
小结
一、简述阿托品的药理作用，作用机制，临床应用 ，不良反应及禁忌症。
二、简述肌松药的分类。
三、简述去极化型肌松药和非去极化型肌松药的区 别。
●状态： 对正常状态作用不明显，对痉挛状态松弛作用明显。 解除平滑肌痉挛
4.心脏
（1）兴奋心脏： 治疗量（0.4-0.6mg）时使一部分病人心率轻度
短暂地减慢（阿托品阻断了副交感神经节后纤维 突触前膜的M受体，抑制了负反馈，使Ach释放增 加）。较大剂量时（1-2mg），可加快心率（阻 断窦房结的M受体，解除了迷走神经对窦房结的 抑制）。
散大、视力模糊（1mg）。 2. 过量误食阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、
洋金花、莨菪根茎——阿托品样中毒。
[禁忌症]
青光眼、前列腺肥大、反流性食管炎、 幽门梗阻、心梗、心动过速
山莨菪碱 (anisodamine,654-2)
来源： 唐古特莨菪中提取的生物碱，人工合成品为 654-2。
特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品1/20-
5.血管与血压
大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌 注量，改善微循环。
阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、 湿热。
阿托品的血管扩张作用机制尚未明确，可能是 直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿 性散热反应。
6.中枢作用
1-2 mg 兴奋延髓和大脑 5 mg 中枢兴奋作用增强 10 mg 以上， 中枢 中毒症状 持续大量，兴奋——抑制，中枢麻痹和昏迷——循环、 呼吸衰竭——死亡
特点：
1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。
2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼 吸肌松弛)，目前临床少用。
小结
一、简述阿托品的药理作用，作用机制，临床应用 ，不良反应及禁忌症。
二、简述肌松药的分类。
三、简述去极化型肌松药和非去极化型肌松药的区 别。
●状态： 对正常状态作用不明显，对痉挛状态松弛作用明显。 解除平滑肌痉挛
4.心脏
（1）兴奋心脏： 治疗量（0.4-0.6mg）时使一部分病人心率轻度
短暂地减慢（阿托品阻断了副交感神经节后纤维 突触前膜的M受体，抑制了负反馈，使Ach释放增 加）。较大剂量时（1-2mg），可加快心率（阻 断窦房结的M受体，解除了迷走神经对窦房结的 抑制）。
散大、视力模糊（1mg）。 2. 过量误食阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、
洋金花、莨菪根茎——阿托品样中毒。
[禁忌症]
青光眼、前列腺肥大、反流性食管炎、 幽门梗阻、心梗、心动过速
山莨菪碱 (anisodamine,654-2)
来源： 唐古特莨菪中提取的生物碱，人工合成品为 654-2。
特点： 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品1/20-
胆碱受体阻断药
环状肌（胆碱能神 经支配） 辐射肌（去甲肾上腺 素能神经支配）
(2)升高眼内压
扩瞳可使前房角间隙 变窄，房水回流受阻。
(3)调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛， 悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光 度降低，视近物模糊不清，只能视远物。
4. 对心血管系统作用
(1) 解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg) ， 表现为心率加快，传导加速。 (2) 扩张血管，改善微循环：这与阻断M受 体作用无关。较大剂量阿托品: （1）直接 扩张皮肤血管；（2）解除小血管痉挛，改 善微循环。
2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、 多言、谵妄、惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现 昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。
【中毒解救】
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗； 中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及 人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。
【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。
阿托品
抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。
散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。
山莨菪碱(Anisodamine 654—2) 【作用特点】
1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较 高，毒副作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10。 4. 中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克。
东莨菪碱(Scopolamine)
【作用特点】
1. 抗M - R作用似阿托品。
2. 对CNS抑制作用：
(1)小剂 量有明显镇静；
(2)较大剂量，催眠、麻醉。 3. 防晕止吐作用
4. 抗震颤麻痹作用
5. 对平滑肌及心血管作用较阿托品弱
胆碱受体阻断药(Ⅰ)M胆碱受体阻断药
第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）M胆碱受体阻断药第一节阿托品和阿托品类生物碱胆碱受体阻断药（cholinoceptor blocking drugs）能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。
按其对M和N受体选择性的不同，可分为M1，M2，M3胆碱受体阻断药和N1，N2胆碱受体阻断药。
按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。
本章先讨论以阿托品为代表的M胆碱受体阻断药。
「来源与化学」从植物中提取的M胆碱受体阻断药有阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等，其植物来源如表8-1.天然存在于植物的是左旋莨菪碱，在提取过程中，得到比较稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。
东莨菪碱是左旋品。
左旋体较其右旋体作用强许多倍。
表8-1 阿托品类生物碱及其来源阿托品及东莨菪碱的化学结构阿托品「药理作用」阿托品（atropine）的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。
阿托品与M胆碱受体结合，因内在活性很小，一般不产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体结合，结果拮抗了它们的作用。
阿托品对M 受体有相当高的选择性，但很大剂量或中毒剂量也有阻断神经节N1受体的作用。
阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1，M2，M3受体都有阻断作用。
阿托品的作用非常广泛，各器官对阿托品敏感性不同。
随剂量的增加可依次出现下列现象：腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻痹，膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降，心率加快，中毒剂量则出现中枢作用。
现依次叙述如下：1.腺体阿托品因阻断M胆碱受体而抑制腺体分泌；唾液腺和汗腺最敏感，在用0.5mg阿托品时，就显著受抑制，引起口干和皮肤干燥，同时泪腺和呼吸道分泌也大为减少。
较大剂量可减少胃液分泌，但对胃酸浓度影响较小，因胃酸分泌还受体液因素如胃泌素的调节，同时又因胃中HCO3-的分泌也受到抑制。
第8章 M胆碱受体阻断药
第8章M胆碱受体阻断药阿托品（Atropine）【药理作用】（对M受体亚型选择性低、作用广泛）1.抑制腺体分泌(汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体,胃腺等）唾液腺汗腺(最敏感)2.眼：①扩瞳(阻断瞳孔括约肌M受体)、②眼内压升高、③调节麻痹(阻断睫状肌上的MR)3.松弛内脏平滑肌①胃肠道：解痉，降低蠕动频率及幅度，缓解绞痛。
②尿道和膀胱逼尿肌：张力和收缩幅度降低③胃肠幽门括约肌：痉挛时使松弛4.心脏①治疗量（0.4-0.6mg）:心率短暂性轻度减慢(阻断副交感神经节后纤维突触前膜的M1受体，减弱突触中Ach对自身递质释放的抑制作用)②较大量（2mg）:心率增快(阻断窦房结的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用)5.血管与血压①治疗量：无影响（大多数血管床缺乏胆碱能神经支配）②大剂量：扩张血管(与阻断M受体无关)，尤以面颈部明显；解痉，改善微循环◎出汗减少→体温升高→血管被动扩张→散热◎直接扩血管5.中枢神经系统可兴奋延髓和大脑①治疗量（0.5-1.0mg）：轻度兴奋迷走神经中枢，使呼吸频率加快。
②剂量增加（2.0-5.0mg）：出现烦躁不安、多言。
③中毒剂量（10.0mg以上）：引起运动失调、惊厥、定向障碍、幻觉和谵妄等④严重中毒：由兴奋转为抑制，出现昏迷和呼吸麻痹【临床应用】⒈解除平滑肌痉挛①胃肠绞痛和膀胱刺激症状②小儿遗尿症(松弛膀胱逼尿肌)③胆绞痛、肾绞痛：轻度解痉，需与镇痛药哌替啶合用④平喘：多用季铵类异丙基阿托品（但痰粘难咳出）⑤溃疡病的辅助用药：抑制胃肠道平滑肌痉挛2.抑制腺体分泌①全麻前给药②喉镜检查、气管插管时，减少喉头痉挛③严重的盗汗、流涎症等3.眼科①虹膜睫状体炎：与毛果芸香碱交替滴眼，使虹膜括约肌和睫状肌松弛，利于炎症消退，预防粘连②验光配镜4.抗心律失常迷走神经过度兴奋引起的窦房传导阻滞和房室传导阻滞等缓慢型心律失常5.抗休克感染中毒性休克：大剂量能解除血管痉挛，改善微循环，增加重要器官组织血流灌注量。
中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药
颠茄
莨菪
曼陀罗
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【体内过程】
天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药 易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱 受体阻断药肠道吸收差。
阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后 可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高 的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进 入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内， 其中枢作用较弱。
山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
与Atropine比较： 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高
*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛
2.抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 3.不易透过BBB
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 －麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病治疗（与苯海拉明合用）
哌仑西平的化学结构
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
[用途] [不良反应]
1、抑制腺体分泌
唾液腺 强 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 弱 胃腺
严重盗汗 流涎症
全身麻醉前 给药
口干 乏汗、皮肤干燥
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
[用途]
[不良反应]
2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）
扩瞳
虹膜睫状体炎 视力模糊
升眼内压 检查眼底
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
[用途] [不良反应]
5、血管与血压
治疗量
无显著
影响 较大剂量 扩血管
感染性休克 皮肤潮红、温热 *除外伴HR和T 者
T
直接扩血管
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
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第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
M胆碱受体阻断药
Hale Waihona Puke 胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药
2016/3/19
1
一、M 胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平 M2胆碱受体阻断药：阿托品 M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品
3.抗晕动病
4.治疗帕金森病
禁忌症同阿托品
19
2016/3/19
阿托品的合成代用品
一、合成扩瞳药 后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine)
特点： 1.作用快，维持时间短。 2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
2016/3/19 20
二、合成解痉药 1.季铵类 溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛) 奥芬溴铵(oxyphenonium bromide) 特点： （1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。 可减少胃酸的分泌。
4.心脏 (1)心率
心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率 减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。
2016/3/19 11
阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进 Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动 时负反馈抑制Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明 显，心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。 (2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
2016/3/19 21
（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、 十二肠溃疡病。
2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine)
特点：
（1）易通过血脑屏障，有安定作用。
（2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。
（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
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虑症的溃疡病人。
(1)用于全身麻醉给药
(2)用于严重的盗汗及流涎症
3.眼科
(1)虹膜睫状体炎
(2)验光配眼镜
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(3)眼底检查
4.心动过缓及房室传阻滞
5.抗休克
6.解除有机磷酸酯中毒
[不良反应]
1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、
瞳孔散大、视力模糊（1mg）。
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产生激动作用。 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对 M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻 断作用。 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程 均无影响。
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1.腺体 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液 腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强， 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺 及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用； 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
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5.血管与血压
治疗量阿托品对血管与血压无明显影响， 大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加 组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无 关，可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。
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2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。
4. 青光眼及前列腺肥大者禁用。 2016/3/19
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东莨菪碱（scopolamine)
特点：
1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强， 小剂量镇静，较大剂量催眠。 2 .麻醉前给药
9
3.平滑肌
阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌
产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态 的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕
动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。
(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降 低张力的作用。
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(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌 松弛作用较弱。 (4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显， 常取决于括约肌的功能状态。
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阿托品(atropine) 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为 消旋莨菪碱。现已人工合成。 [药理作用] 作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药， 对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托 品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不
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2.眼 (1)扩瞳
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(2)眼内压升高
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(3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 睫状肌
晶状体
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悬韧带
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三、选择性M受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平(telenzepine) 特点： 选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
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2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成 人80~130mg，儿童10mg 。
[禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
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山莨菪碱
(anisodamine,654-2)
特点：
1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
1/20~1/10。
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6.中枢作用
较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢
和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼 吸抑制作用的解救。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症 状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调， 惊厥等。
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[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛
2.抑制腺体分泌
M胆碱受体阻断药
Hale Waihona Puke 胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药
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1
一、M 胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平 M2胆碱受体阻断药：阿托品 M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品
3.抗晕动病
4.治疗帕金森病
禁忌症同阿托品
19
2016/3/19
阿托品的合成代用品
一、合成扩瞳药 后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine)
特点： 1.作用快，维持时间短。 2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
2016/3/19 20
二、合成解痉药 1.季铵类 溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛) 奥芬溴铵(oxyphenonium bromide) 特点： （1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。 可减少胃酸的分泌。
4.心脏 (1)心率
心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率 减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。
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阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进 Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动 时负反馈抑制Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明 显，心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。 (2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
2016/3/19 21
（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、 十二肠溃疡病。
2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine)
特点：
（1）易通过血脑屏障，有安定作用。
（2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。
（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
2016/3/19
虑症的溃疡病人。
(1)用于全身麻醉给药
(2)用于严重的盗汗及流涎症
3.眼科
(1)虹膜睫状体炎
(2)验光配眼镜
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(3)眼底检查
4.心动过缓及房室传阻滞
5.抗休克
6.解除有机磷酸酯中毒
[不良反应]
1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、
瞳孔散大、视力模糊（1mg）。
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产生激动作用。 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对 M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻 断作用。 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程 均无影响。
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1.腺体 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液 腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强， 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺 及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用； 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
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5.血管与血压
治疗量阿托品对血管与血压无明显影响， 大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加 组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无 关，可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。
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2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。
4. 青光眼及前列腺肥大者禁用。 2016/3/19
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东莨菪碱（scopolamine)
特点：
1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强， 小剂量镇静，较大剂量催眠。 2 .麻醉前给药
9
3.平滑肌
阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌
产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态 的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕
动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。
(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降 低张力的作用。
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(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌 松弛作用较弱。 (4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显， 常取决于括约肌的功能状态。
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阿托品(atropine) 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为 消旋莨菪碱。现已人工合成。 [药理作用] 作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药， 对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托 品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不
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2.眼 (1)扩瞳
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(2)眼内压升高
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(3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 睫状肌
晶状体
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悬韧带
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三、选择性M受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平(telenzepine) 特点： 选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
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2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成 人80~130mg，儿童10mg 。
[禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
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山莨菪碱
(anisodamine,654-2)
特点：
1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
1/20~1/10。
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6.中枢作用
较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢
和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼 吸抑制作用的解救。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症 状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调， 惊厥等。
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[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛
2.抑制腺体分泌