第六章 抗帕金森病药ppt课件
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抗帕金森病药
抗帕金森病药
震颤麻痹又称帕金森病，是锥体外系功 能紊乱的一种慢性中枢神经系统神经退 行性疾病。 临床主要症状为静止震颤、肌肉僵直、 进行性运动徐缓、姿势反射受损，此外 严重者尚有记忆障碍、痴呆等症状。 老年性血管硬化、脑炎后遗症及长期服 用抗精神病药均可引起类似帕金森病的 症状，称为帕金森综合症。
-纹状体通路 多巴胺受体
2-3周体征改善， 1-6月最大疗效
2．肝昏迷
伪递质学说--肝昏迷发病学说
正常机体蛋白质代谢产物苯乙胺 酪胺 肝 氧化解毒
肝功
L-多巴
苯乙胺
β-羟化酶
苯乙醇胺
酪胺 去甲肾上腺素
羟苯乙醇胺
昏迷
苏醒
取代正常递质去甲肾上腺素
不良反应
左旋多巴的不良反应较多且难以避 免，有中枢性的，有外周性的，都 是由其脱羧所产生的DA及其代谢产 物所引起的。
3.肾排泄
左旋多巴
脱羧
多巴胺β-羟化酶
多巴胺
去甲肾上腺素
单胺氧化酶B（MAO-B）
儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）
3、4一二羟苯乙酸和高香草酸等
甲 基
蛋氨酸
长期服用可致蛋氨酸缺乏
药理作用及应用
1 抗震颤麻痹
该类病人由于长期脑内DA缺乏，中枢内DA受 体处于超敏状态、因而少量的DA、就可以引 起明显的效应。
石杉碱甲（huperzineA,Hup A，）为石 杉科植物千层塔提取的生物碱，选择性 抑制AChE，在国际上已被列为第二代 AChE抑制剂之一。我国研究发现其对早 中期AD有效率达70%。常见不良反应少， 仅为口干、嗜睡、视力模糊和胃肠道反 应等。由于 Hup A的自然资源有限，国 内外药物工作者对它的全合成、衍生物 和类似物的研究做了很多工作。
震颤麻痹又称帕金森病，是锥体外系功 能紊乱的一种慢性中枢神经系统神经退 行性疾病。 临床主要症状为静止震颤、肌肉僵直、 进行性运动徐缓、姿势反射受损，此外 严重者尚有记忆障碍、痴呆等症状。 老年性血管硬化、脑炎后遗症及长期服 用抗精神病药均可引起类似帕金森病的 症状，称为帕金森综合症。
-纹状体通路 多巴胺受体
2-3周体征改善， 1-6月最大疗效
2．肝昏迷
伪递质学说--肝昏迷发病学说
正常机体蛋白质代谢产物苯乙胺 酪胺 肝 氧化解毒
肝功
L-多巴
苯乙胺
β-羟化酶
苯乙醇胺
酪胺 去甲肾上腺素
羟苯乙醇胺
昏迷
苏醒
取代正常递质去甲肾上腺素
不良反应
左旋多巴的不良反应较多且难以避 免，有中枢性的，有外周性的，都 是由其脱羧所产生的DA及其代谢产 物所引起的。
3.肾排泄
左旋多巴
脱羧
多巴胺β-羟化酶
多巴胺
去甲肾上腺素
单胺氧化酶B（MAO-B）
儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）
3、4一二羟苯乙酸和高香草酸等
甲 基
蛋氨酸
长期服用可致蛋氨酸缺乏
药理作用及应用
1 抗震颤麻痹
该类病人由于长期脑内DA缺乏，中枢内DA受 体处于超敏状态、因而少量的DA、就可以引 起明显的效应。
石杉碱甲（huperzineA,Hup A，）为石 杉科植物千层塔提取的生物碱，选择性 抑制AChE，在国际上已被列为第二代 AChE抑制剂之一。我国研究发现其对早 中期AD有效率达70%。常见不良反应少， 仅为口干、嗜睡、视力模糊和胃肠道反 应等。由于 Hup A的自然资源有限，国 内外药物工作者对它的全合成、衍生物 和类似物的研究做了很多工作。
6 抗帕金森病药
脑催吐化学感受区 的作用有关 2、心血管反应：体位性低血压，心律失常 3、精神行为异常：激动、不安、焦虑、噩梦等。 约15%病人可发生严重的精神错乱 4、不自主异常运动和“开关现象”
培高利特
半合成的麦角类多巴胺D1，D2受体激动剂，
作用强，时间久，常与左旋多巴合用 临床用于PD、溢乳症、肢端肥大症 常见不良反应：有不自主运动、幻觉、体位 性低血压、困倦、意识模糊。
苯海索，卡马特灵
左旋多巴
口服易吸收，入血后广泛分布于各器官中，绝大多数形 成DA（不能透过血脑屏障），仅1%入脑，故显效慢。 部分由MAO、COMT代谢 透过血脑屏障在纹状体神经细胞内转变为DA，补充DA 含量发挥作用 临床应用 1、抗帕金森病：疗效显著，明显改善轻症病人的肌肉僵 直、运动困难，对重症及震颤症状疗效较差，对吩噻嗪 类抗精神病药引起的锥体外系症状无效 2、治疗肝性脑病（肝昏迷）：但不能改善肝功能
苯海索（benzhexol，安坦）
通过阻断胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中
Ach的作用，抗震颤效果好，也能改善运动 障碍、僵直、流涎、多汗、忧郁等 与左旋多巴合用起协同作用 还可用于长期服用吩噻嗪等类药物引起的锥 体外系反应 引起口干、散瞳、视力模糊，与阿托品相似， 但作用较轻。青光眼病人禁用
第六章 抗帕金森病药
概述
帕金森病（Parkinson’s
disease，PD）又称 震颤麻痹（paralysis agitants），是锥体外系 功能紊乱引起的一种慢性中枢神经系统神经 退行性疾病 静止震颤、肌肉僵直、运动缓慢、姿势平衡 障碍，严重患者伴有记忆障碍和痴呆等症状 如不及时治疗，病情呈缓慢性进行性加重， 晚期往往全身僵硬，活动受限，严重影响生 活质量
培高利特
半合成的麦角类多巴胺D1，D2受体激动剂，
作用强，时间久，常与左旋多巴合用 临床用于PD、溢乳症、肢端肥大症 常见不良反应：有不自主运动、幻觉、体位 性低血压、困倦、意识模糊。
苯海索，卡马特灵
左旋多巴
口服易吸收，入血后广泛分布于各器官中，绝大多数形 成DA（不能透过血脑屏障），仅1%入脑，故显效慢。 部分由MAO、COMT代谢 透过血脑屏障在纹状体神经细胞内转变为DA，补充DA 含量发挥作用 临床应用 1、抗帕金森病：疗效显著，明显改善轻症病人的肌肉僵 直、运动困难，对重症及震颤症状疗效较差，对吩噻嗪 类抗精神病药引起的锥体外系症状无效 2、治疗肝性脑病（肝昏迷）：但不能改善肝功能
苯海索（benzhexol，安坦）
通过阻断胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中
Ach的作用，抗震颤效果好，也能改善运动 障碍、僵直、流涎、多汗、忧郁等 与左旋多巴合用起协同作用 还可用于长期服用吩噻嗪等类药物引起的锥 体外系反应 引起口干、散瞳、视力模糊，与阿托品相似， 但作用较轻。青光眼病人禁用
第六章 抗帕金森病药
概述
帕金森病（Parkinson’s
disease，PD）又称 震颤麻痹（paralysis agitants），是锥体外系 功能紊乱引起的一种慢性中枢神经系统神经 退行性疾病 静止震颤、肌肉僵直、运动缓慢、姿势平衡 障碍，严重患者伴有记忆障碍和痴呆等症状 如不及时治疗，病情呈缓慢性进行性加重， 晚期往往全身僵硬，活动受限，严重影响生 活质量
帕金森病PPT课件图文
03 帕金森病的预防与护理
预防措施
建立健康的生活方式
避免接触有毒物质
保持适度的运动，均衡的饮食，避免 吸烟和过量饮酒，有助于降低患帕金 森病的风险。
避免长期接触农药、重金属等有毒物 质，减少暴露在工业化学物质的环境 中。
控制慢性病
高血压、糖尿病等慢性病会增加患帕 金森病的风险，因此应积极控制慢性 病。
病例三：特殊类型帕金森病的治疗与护理
特殊类型
如震颤型、肌张力障碍型等。
治疗方式
针对不同类型采取个性化治疗方案。
护理重点
关注患者的特殊需求，如口腔护理、呼吸道通畅等，提高患者生活 质量。
THANKS FOR WATCHING
感谢您的观看
手抖、动作缓慢、肌肉僵硬等。
治疗方式
药物治疗、康复训练和心理支持。
护理重点
鼓励患者保持积极心态，进行日常锻炼，避免过度依赖药物。
病例二：中晚期帕金森病的治疗与护理
中期症状
平衡能力下降、行走困难、面部表情呆板等。
治疗方式
增加药物剂量、手术干预和物理疗法。
护理重点
加强安全防护措施，如使用助行器、防滑鞋等，预防摔倒和意外伤害。
诊断流程
医生通常会先询问患者的病史，进行 详细的体格检查，然后根据需要安排 相关辅助检查，综合各项结果进行诊 断。
治疗方法
药物治疗
药物治疗是帕金森病的主要治疗方法，通过使用多巴胺类药物、抗胆碱能药物 等，改善患者的症状。
非药物治疗
非药物治疗包括康复治疗、心理治疗和手术治疗等，旨在提高患者的生活质量， 延缓病情进展。
未来治疗方向
综合治疗
01
将药物治疗、手术治疗和康复治疗等多种方法结合起来，为患
抗帕金森药物
苯海索编辑尽ppt可能不用
加用DAs
加用MAO-B COMT抑制剂
40
中期帕金森病治疗
早期用药
DAs
MAO-B 金刚烷胺 抗胆碱药物
症状改善 不明显
低剂量 复方左旋多巴
症状改善 不明显
编辑ppt
中期用药
添加左旋多巴
增加左旋多巴剂量
添加DAs
添加MAO-B 添加金刚烷胺 添加COMT
编辑ppt
34
儿茶酚-氧位-甲基转移酶（COMT）抑制剂
恩他卡朋
•抑制L-DA外周代谢---常规剂量 •抑制DA脑内代谢------极大剂量
托卡朋
•抑制L-DA外周代谢 •抑制DA脑内代谢
编辑ppt
35
儿茶酚-氧位-甲基转移酶（COMT）抑制剂
恩他卡朋（珂丹） 药理作用：可逆、特异性、主要作用于外周的
编辑ppt
25
多巴胺（DA）受体激动剂
DR激动剂
非麦角类
普拉克索 吡贝地尔
麦角类
溴隐亭 培高利特
导致心脏瓣膜病变和肺胸膜纤维化
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26
多巴胺（DA）受体激动剂
可以减少L-DA的用量 延缓L-DA不良反应的发生 延缓长期服用L-DA所致运动波动症状
合用L-DA
直接刺激DA受体, 编长辑p期pt 的持续刺激，非L-DA的脉冲式刺激 27
60岁以上人群患病率为1000/10万，并随年龄增长而增 高
编辑ppt
3
病因及发病机制
帕金森病（PD）以黑质纹状体多巴胺（DA）能神经 元变性缺失而导致多巴胺能与胆碱能系统不平衡，和 路易小体形成为特征
编辑ppt
4
病因及发病机制
抗帕金森病药
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抗帕金森病药
苯海索（trihexyphenidyl）又 名：安坦（artane)
通过阻断胆碱受体而减弱黑质-纹 状体通路中ACh的作用，抗震颤效 果好，也能改善运动障碍和肌肉强 直。对僵直及运动迟缓的疗效较差。
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抗帕金森病药
苯海索（trihexyphenidyl）又 名：安坦（artane)
5.用左旋多巴治疗帕金森病时，应与下列何药合 用（ ）
A．维生素B6 B．多巴 C．氯丙嗪 D．卡比多巴 E．多巴胺
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抗帕金森病药
6.卡比多巴与左旋多巴合用的理由是（ ）
A．使进入中枢神经系统的左旋多巴增加 B．减慢左旋多巴由肾脏排泄 C．直接激动多巴胺受体 D．抑制多巴胺的再摄取 E．加速左旋多巴吸收
- 对大多数帕金森病患者具有显著疗效， 起病初期用药疗效更为显著。
作用特点：①奏效慢，用药2～3周后才出现 体征的改善，1～6个月后才获得最大疗效； ②对轻症及年轻患者疗效较好，而对重症 及年长者患者效果较差。
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抗帕金森病药
【应用】
2、肝昏迷 正常情况下，机体蛋白质的代谢产 物苯乙胺和酪胺都在肝内被氧化解毒。
简述左旋多巴治疗帕金森病的原理、 主要不良反应。
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抗帕金森病药
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
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2024/2/8
抗帕金森病药
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抗帕金森病药
三、促进中枢多巴胺的释放 及激动多巴胺受体药
金刚烷胺 amantadine
具有抗震颤麻痹作用，与其它药物合用产生协同作用。
作用机制
《帕金森病的治疗》课件
结论及展望
帕金森病的治疗是一个复杂而动态的过程，需要个性化的管理和综合护理。未来的研究和创新有望为患者提供 更好的治疗选择和预后。
治疗帕金森病的方式包括药物治疗、手术治疗和非药物治疗。这些方法可以 减轻症状、改善生活质量，并提供长期管理的策略。
药物治疗的细节和效果
1 多巴胺替代疗法
通过提高大脑中多巴胺水平来减轻帕金森病症状。
2 其他药物
抗胆碱药物和抗抑郁药物等可用于辅助治疗帕金森病的症状。 药物治疗可以帮助缓解肌肉僵硬和震颤，但副作用和效果因个体而异。
手术治疗的种类和并通过外部装置控制，改善运动功能。 通过更改帕金森病相关基因来减轻和控制症状。
手术治疗可考虑在药物治疗无效或产生严重副作用时，以及特定患者群体中。
非药物治疗的方法和注意事项
1
物理疗法
如物理治疗和理疗，可以帮助改善肌肉控制和运动范围。
2
言语和语言治疗
通过帮助患者恢复语音和语言能力，提高沟通能力。
3
饮食和生活方式
良好的饮食和健康的生活方式有助于管理症状和提高生活质量。
除药物和手术治疗外，非药物治疗可以帮助患者管理症状并提供综合护理。
治疗后的康复和预后
帕金森病治疗后的康复是一个渐进的过程，可能需要一定时间适应治疗效果。康复计划通常包括综合护理、定 期随访和生活方式管理。
《帕金森病的治疗》PPT 课件
帕金森病是一种神经系统疾病，其特征是肌肉僵硬、震颤、运动缓慢。本课 件将介绍帕金森病的治疗方法，帮助人们更好地理解和管理这一疾病。
帕金森病的定义和症状
帕金森病是一种慢性进行性的神经系统疾病，主要影响大脑中控制运动的部 分。其典型症状包括肌肉僵硬、震颤和运动缓慢。
帕金森病的治疗方式概述
药理学：抗帕金森病药PPT课件
(四) 多巴胺受体激动药
溴隐亭 为半合成的麦角生物碱 【药理作用及应用】
2、治疗泌乳闭经综合征：激动垂体D2受体， 抑制催乳素分泌 3、治疗肢端肥大症：激动垂体D2受体， 抑 制生长激素分泌
二、抗胆碱药（中枢性抗胆碱药）
苯海索 ——曾经辉煌过，现已退居二线
【药理作用】 拮抗中枢黑质-纹状体通路的Ach作用。
7.卡比多巴的作用机制是（ ）
B
A．激动中枢DA受体
B．抑制外周多巴脱羧酶活性
C．阻断中枢M受体 D．抑制多巴胺的代谢
E．使多巴胺受体增敏
D
8.苯海索治疗帕金森病的作用机制是（ ）
A.促多巴胺释放 B.激动D2受体 C.抑制胆碱酯酶 D.阻断中枢M胆碱受体
E.抑制氨基酸脱羧酶
2021/3/27
45
【体内过程】 吸收：口服 小肠 迅速吸收,0.5~2h达峰值， 影响因素：胃排空速度、胃pH值、高蛋白食物 排泄： 肾脏
左旋多巴 （L-dopa）
【体内过程特点与药理作用的关系】
左旋多巴
L-芳香族
99%
在外周氨基酸脱羧酶 肠、肝
DA
不良反应
1%进入中枢 DA 抗PD作用
【药理作用与临床应用】
1.抗帕金森氏病 ： 通 过 血 脑 屏 障 被黑质多巴胺能神
262620201223氨基酸脱羧酶氨基酸脱羧酶addcaddc抑制药抑制药单胺氧化酶单胺氧化酶bbmaomaobb抑制剂抑制剂司来吉兰司来吉兰儿茶酚氧位甲基转移酶儿茶酚氧位甲基转移酶comtcomt抑制药抑制药27氨基酸脱羧酶氨基酸脱羧酶addcaddc抑制药抑制药帮你赚钱外周氨基酸脱羧酶抑制剂外周氨基酸脱羧酶抑制剂不能进入中枢可抑制外周的左旋多巴转化为多巴胺使进入中枢神经系统的左旋多巴增加28卡比多巴与左旋多巴合用意义
帕金森病药物治疗ppt课件【30页】
多巴胺受体激动 剂
目前推崇非麦角类DR激 动剂为首选药物，尤其用 于早发型患者病程初期。
多巴胺受体激动 剂
这类长半衰期制剂提供了持续的多巴胺能刺激，减少运动并发症 疾病修饰作用，延缓疾病进程，对震颤控制效果更佳 副作用与复方左旋多巴相似，而症状波动和异动症发生率较左旋
多巴低。体位性低血压、脚踝水肿和精神异常（幻觉、食欲亢进 、性欲亢进等）发生率较高。
抑制剂或COMT抑制剂治疗。 尽量不应用抗胆碱能药物，尤其针对老年男性患者，具有
较多的副作用。
中晚期帕金森病治疗
中晚期帕金森病，尤其是晚期帕金森病的临床表现极其复 杂，其中有疾病的进展也有药物副作用或运动并发症的因 素参与其中。
运动并发症定义及分类
屏幕快照 2018-06-28 上午9.20.57
经过血脑屏障进入中枢神经系
复方制剂
成份
美多巴 息宁
左旋多巴100mg+苄丝肼 50mg
左旋多巴100mg+卡比多巴 50mg
统 提高DA浓度 减少左旋多巴用
量，增强左旋多巴疗效 减轻 外周不良反应
多巴制剂
尽管有多种类型的药物，左旋多巴仍是帕金森病最基本、最有效的药物 。
服用方法：初始剂量62.5～125mg（1/4～1/2片），2～3次/d。从 小剂量开始逐渐增加，以免近期副作用；尽量空腹（饭前1小时或饭后 1.5小时）以免食物蛋白对左旋多巴吸收的影响；
副作用：腹泻、头痛、多汗、口干、转氨酶升高、 尿液变黄。
单胺氧化酶B型抑制剂
降低脑内DA降解，提高脑内DA浓度。 疾病修饰作用，推迟残障发生，推迟左
旋多巴的使用，可单独使用。 延缓运动症状和体征进展。 用法：2.5～5mg，2次/日，应早、中
帕金森病完整版本ppt课件
.
火灾袭来时要迅速疏散逃生，不可蜂 拥而出 或留恋 财物， 要当机 立断， 披上浸 湿的衣 服或裹 上湿毛 毯、湿 被褥勇 敢地冲 出去
帕金森病病 情分级 Ⅰ级最轻 Ⅴ级最重
三、帕金森病病情分级
Ⅰ级：一侧症状，轻度功能障碍。 Ⅱ级：两侧肢体和躯干症状，姿势反应正常
。
Ⅲ级：轻度姿势反应障碍，生活自理，劳动力丧失。 Ⅳ级：明显姿势反应障碍，生活和劳动能力丧失，可
.
火灾袭来时要迅速疏散逃生，不可蜂 拥而出 或留恋 财物， 要当机 立断， 披上浸 湿的衣 服或裹 上湿毛 毯、湿 被褥勇 敢地冲 出去
五、帕金森病护理措施
安全护理
1.对于上肢震颤未能控制、日常活动笨拙的患者，应谨防烫伤、烧伤， 由于患者行动不便，移开环境中 的障碍物，注意患者行走时的安全 2.对有错 觉、幻觉、欣快、抑郁、精神错乱、意识模糊、智能障碍的 患者应特别强调专人陪护，依据病情加用床栏，防止坠床。 3.护士应严格交接班制度，避免自伤、坠床、坠楼、走失、伤人等意外
.
火灾袭来时要迅速疏散逃生，不可蜂 拥而出 或留恋 财物， 要当机 立断， 披上浸 湿的衣 服或裹 上湿毛 毯、湿 被褥勇 敢地冲 出去
五、帕金森病护理措施
生活护理
（1）主动了解病人的需要，指导和鼓励病人自我护理，做力所能及的事情， 必要时协助病人洗漱、进食、沐浴、料理大小便。
（2）对出汗多的病人，指导其穿柔软、宽松的棉质衣物，经常清洁皮肤，勤 换被褥衣物，勤洗澡，若洗澡有困难则应指导其家人协助完成，如调节适宜的 水温至病人满意，洗澡用具放在病人容易拿到的地方，提供安全保护措施。
.
火灾袭来时要迅速疏散逃生，不可蜂 拥而出 或留恋 财物， 要当机 立断， 披上浸 湿的衣 服或裹 上湿毛 毯、1）“写字过小”：书写时字越写越小，上肢不能做精细动作的表现。 （2）“慌张或前冲步态”：行走时起步困难，且步距小，往前冲。（3） “面具脸”：面肌运动减少的表现。（4）日常活动受限：如坐下后不能 起立，卧床时不能自行翻身；进食困难，手持勺取食物时手发抖，不能 将食物准确送入口中；不能独立取水、沐浴、刷牙、修剪指甲；不能去 污、穿衣或脱衣，不能解系鞋带和纽扣，不能穿脱鞋袜，不能满意地修 饰和剃须；不能独立如厕。（5）严重病人：可因口、舌、腭及咽部肌肉 运动障碍而出现流涎，进食时食物在口中咀嚼无力，咽食时发噎或反呛， 甚至发生吞咽困难。此外，病人还可出现顽固性便秘、排尿不畅、出汗、 言语障碍等。（6）未及时治疗的晚期病人：可有痴呆、忧郁症，也可因 严重肌强直和继发性关节僵硬，使病人长期卧床而并发肺炎和压疮。
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≠BB B
酪氨酸
酪氨酸 羟化酶
多巴脱羧酶 L-多巴
NA
多巴胺
多巴胺β羟化酶
嗜铬颗粒蛋白 ATP
囊泡→
19:46
【体内过程】
1.po吸收迅速←胃排空延缓、胃液 ｐH→、高蛋白饮食,均→F 2. 1％左右→CNS 大部分被外周组织多巴脱羧酶→DA
DA被摄取回DA能神经末梢 被MAO和COMT代谢由肾排泄
19:46
苯海索（trihexyphenidyl） 又称安坦（artane）
特点： 1.外周抗胆碱为阿托品的1/3～1/10 2.抗震颤疗效好，改善运动障碍和肌肉强直 3.对PD疗效不明显，副作用较多 4.青光眼、前列腺肥大者慎用
病因
19:46
DA(-)→
△
Ach(+) ↑
19:46
正常人中脑有一条狭长的黑色素沉着部位，那便是正常数 量的黑质神经元聚集的部位。而在帕金森病人中脑的相应 部位则颜色浅淡，这是黑质神经元减少的缘故。
19:46
一、拟多巴胺类药
（一）多巴胺的前体药 左旋多巴（levodopa ，L-DOPA）
19:46
金刚烷胺（amantadine）
特点： 1.机制 促进左旋多巴进入脑循环 促使DA合成、释放 减少DA的再摄取 2.肌肉强直、震颤和运动障碍的缓解 抗胆碱药＜金刚烷胺＜左旋多巴
19:46
二、抗胆碱药
适用于： 1.轻症患者 2. 不耐受或禁用左旋多巴的患者 3.与左旋多巴合用，可使50％患者症状得到进 一步改善 4.治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效
如张口、咬牙、伸舌、皱眉、头颈
部扭动等。还可出现“开-关现象”（on–off phenomenon）， 患者突然多动不安（开），而后又出现全身性或肌强直性运
动不能（关），严重妨碍病人的正常活动。
4.精神症状
19:46
【药物相互作用】
1.VB6:多巴脱羧酶的辅基→↑外周副作用 2.吩噻嗪类和丁酰苯类→药源性PD 3.+抗抑郁药--直立性低BP
19:46
（二）左旋多巴的增效剂
卡比多巴
卡比多巴是较强的L-芳香氨基酸脱羧酶抑制剂， 由于不易通过血脑屏障，故与左旋多巴合用时，仅
能抑制外周多巴脱羧酶的活性，从而减少多巴胺在
外周组织的生成，同时提高脑内多巴胺的浓度。这 样，既能提高左旋多巴的疗效，又能减轻其外周的 副作用，所以是左旋多巴的重要辅助药。
19:46
（三）DA受体激动药 溴隐亭（bromocriptine，溴麦亭）
1.（＋）D2类R，弱（＋）外周D-R，α-R； （－）D1类R
2. （＋）垂体 D2－R→抑制催乳素和生长激素→治
疗泌乳闭经综合征和肢端肥大症 3.大剂量（＋）黑质－纹状体D2-R→治疗PD
19:46
（四）促多巴胺释放药
19:46
第六章学习目标 • 1、理解抗帕金森病药作用机制和临床应用 • 2、理解“开-关”现象
• 3、了解卡比多巴的作用原理、临床应用和
不良反应
19:46
• 定义 震颤麻痹又称帕金森病，是由于纹状 体内缺乏多巴胺所引起，是中枢神经系统 锥体外系的疾病。其主要症状表现为震颤、 肌强直和运动性功能障碍。
19:46
【药理作用及临床应用】 1.抗帕金森病(PD) （1）各型PD病人，但对吩噻嗪类等抗精神 病药引起的 PD无效
（2）改善肌肉强直和运动迟缓>肌肉震颤> 表情>言语、书写、吞咽、呼吸
（3）作用较慢，作用持久 2.治疗肝昏迷
19:46
【不良反应】 1.胃肠道反应 2.心血管反应 3.不自主异常运动