药物化学16

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重点药物化学各章练习题和答案

重点药物化学各章练习题和答案

第一章绪论一、选择题1.药物化学的研究对象是()。

A.中药和西药 B.各种剂型的西药 C.不同制剂的药进入人体内的过程D.药物的作用机制 E.天然、微生物和生化来源的及合成的药物2.药物化学发展的“黄金时期”是指()。

A.19世纪初至19世纪中期 B.19世纪中期至20世纪初 C.20世纪初至20世纪中期 D.20世纪30至70年代 E.20世纪70年代至今3.下列不属于药物化学的主要任务的是()。

A.寻找和发现先导化合物,并创制新药 B.改造现有药物以获得更有效药物 C.研究化学药物的合成原理和路线 D.研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E.研究药物的作用机理二、名词解释1.合理药物设计2.定量构效关系(QSAR)3.药典第二章药物代谢一、选择题1.下列不属于Ⅱ相代谢的是()。

A水解反应 B乙酰化反应 C.甲基化反应 D.硫酸结合反应 E.谷胱甘肽结合反应2.具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是()。

A 乙酰化反应 B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1.Ⅰ相代谢包括()、()和(),是极性()的反应。

2.前药是()。

第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是()。

A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是()。

A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是()。

A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是()。

A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-(丁胺基)苯甲酸-2-(甲胺基)甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5.下列有关盐酸氯胺酮的叙述,正确的是()。

A.全身吸人麻醉药 B.含有酰胺结构 C.具有芳伯氨结构D.服用后出现分离麻醉现象 E.有抗心律失常作用6.具有氨基酮类结构的药物是()。

药物化学名词解释

药物化学名词解释

药物化学名词解释- 1 - 上海医药工业研究院-考研复习提纲I) (药物化学名词解释1.药物化学:关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。

2.化学药物:一类既具有药物功效,同时又有确切化学结构的物质。

3.药物:对疾病具有预防、治疗和诊断作用,或用以调节机体生理功能的物质。

4.靶分子优化:确定了所研究的靶分子后,对该靶分子的结构及其与配基的结合能力、结合强度以及所产生的功能等进行的研究。

5.亲和力:配基和酶对受体结合的紧密程度。

6.活性:配基和酶或者受体产生的生化或者生理相应的能力。

7.选择性:配基识别所作用的靶分子,而不和其他靶分子产生相应作用的能力。

8.新化学实体(NCE):可能成为药物的化合物分子。

9.先导化合物:通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质,可进一步优化其结构获得供临床使用的药物。

10.先导化合物的优化:药物设计的目的是设计活性高、选择性强、毒副作用小的新药,在发现先导化合物后就要对其进行合理的修饰,这种过程和方法称为先导化合物的优化。

11.候选药物:先导化合物经过修饰后得到的化合物,此类化合物活性、安全性、药代动力学性质、选择性等并不确定,需要经临床研究以确定其性质和修饰方案的化合物。

12.上市药物:指候选药物经过临床试验达到了监管机构的标准,并得到监管机构上市许可的药物。

13.高通量筛选(HTS)技术:是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础,以微板形式作为实验工具载体,以自动化操作系统执行操作过程,以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据,以计算机对实验数据进行分析处理,同一时间对数以千万的样品进行检测,并以相应的数据库支持整体运转的技术体系。

14.生物电子等排体:是指一组原子或原子团因外围电子数目相同或排列相似而产生相似或相反生物活性并具有相似物理化学性质的基团,常用于先导化合物优化时进行类似物变换;广义上的等排体,分子中没有相同的原子数、价电子数,只要有相似的性质相互替代时可产生相似的活性或相反的活性,都称为生物电子等排体。

药物化学练习题库及参考答案

药物化学练习题库及参考答案

药物化学练习题库及参考答案一、单选题(共70题,每题1分,共70分)1、四环素在碱性条件下C环开裂,生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案:D2、药物化学研究的对象是()A、化学药物B、中成药C、中药材D、贵重中药材E、中药饮片正确答案:A3、一名的士司机患有过敏性鼻炎,根据实际情况,患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、苯海拉明B、异丙嗪C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、酮替芬正确答案:D4、酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料的反应称为A、重氮化偶合反应B、紫脲酸胺反应C、硫色素反应D、四氮唑盐反应E、维他立反应正确答案:A5、盐酸肾上腺素作用于()受体A、NB、βC、α、βD、ME、α正确答案:C6、抗肿瘤抗生素有A、红霉素B、紫杉醇C、青霉素D、柔红霉素E、阿糖胞苷正确答案:D7、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构,并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案:A8、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色,本品发生了()A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、酯化反应E、聚合反应正确答案:C9、关于药物的存在形式,以下结果最匹配的是;药物在血液中扩散要求药物具有一定的()A、脂水分配系数B、脂溶性C、离子型D、水溶性E、分子型正确答案:D10、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、甲氧苄啶和克拉维酸B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案:B11、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、美托洛尔B、卡托普利C、硝酸异山梨酯D、洛伐他汀E、普鲁卡因胺正确答案:B12、以下药物相应结构特征最匹配的是;结构中含有芳香第一胺的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、磺胺嘧啶D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案:C13、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别,是利用()A、氧化产物水杨酸反应B、药物本身结构反应C、水解产物乙酸反应D、水解产物水杨酸反应E、苯环反应正确答案:D14、以下药物与作用类型最匹配的是;溴新斯的明是A、β受体拮抗剂B、N受体拮抗剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、胆碱受体激动剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案:C15、苷键具有A、氧化性B、还原性C、难溶性D、糖的性质E、水解性正确答案:E16、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、氢化可的松B、丙酸睾酮C、黄体酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案:A17、以下描述与药物描述最相符的是;地塞米松A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案:E18、找出与性质匹配的药物;结构中含芳伯氨基,水溶液易被氧化变色。

药物化学试题及答案

药物化学试题及答案

题型 :单选题1、下列镇痛药中,不是µ受体激动剂的是( )。

喷他佐辛正确答案吗 啡美沙酮哌替啶 题型 :单选题2、下列哪项叙述与利多卡因不符( )。

局麻作用是普鲁卡因的1/2 正确答案对酸或碱较稳定,不易被水解为白色结晶性粉末作用时间比普普卡因延长一倍题型 :单选题3、不属于选择性β1受体阻滞剂有( )。

吲哚洛尔 正确答案阿替洛尔美托洛尔倍他洛尔题型 :单选题4、下列药物中不是钙通道阻滞剂的为() 普萘洛尔 正确答案维拉帕米尼卡地平桂利嗪题型 :单选题5、环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是()。

N,N-(β-氯乙基)氧氮磷六环N,N-(β-氯乙基)胺 正确答案环上的磷氧代题型 :名词解释 A B C D A B C D A B C D A B C D A B C D6、受体的激动剂 试卷答案题型 :简答题7、简述磺胺类药物的作用机制。

试卷答案题型 :名词解释8、M-胆碱受体 试卷答案题型 :名词解释9、磺胺类药物试卷答案题型 :简答题10、去极化型肌松药与非去极化型肌松药的作用机制差异?药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用,称为该受体的激动剂。

磺胺类药物的作用机制有许多学说,其中Wood-Fields 学说为大家所公认,且为以后的实验所证实。

W-F 学说认为在二氢叶酸的生物合成中,磺胺类药物可以占据二氢叶酸结构中 PABA 的位置,生成无功能的化合物,妨碍了二氢叶酸的生物合成,致使细菌的生长、繁殖受到阻碍。

PABA 是微生物合成二氢叶酸的重要原料。

二氢喋啶焦磷酸酯与 PABA 及谷氨酸或二氢喋啶焦磷酸酯与对-氨基苯甲酰谷氨酰胺,在二氢叶酸合成酶的作用下合成二氢叶酸,二氢叶酸经二氢叶酸还原酶的作用还原为四氢叶 酸,进一步合成为辅酶F 。

辅酶F 为DNA 合成中所必须的嘌呤、嘧啶碱基的合成提 供一碳单位。

因此,磺胺类药物与PABA 竞争性拮抗的结果使微生物的DNA 、RNA 及蛋白质的合成受到干扰,影响了细菌的生长繁殖。

临床医学《药物化学》题目及答案

临床医学《药物化学》题目及答案

一、单选题1.下列给药方式中,吸收最好的是AA:静脉注射 B:肌肉注射 C:口服给药 D:皮肤给药2.在脂烃化合物引入以下哪种基团,使其P值下降最多DA:甲氧基 B:羟基 C:氨基 D:羧基3.根据公式lgS=0.8-lgP-0.01(mp-25),若化合物的熔点提高100度,则溶解度度S DA:提高1倍 B:提高10倍 C:降低1倍 D:降低10倍4.键能最小的是那种类型的键DA:共价键 B:离子键 C:氢键 D:疏水相互作用5.在药物分子引入以下哪种基团对其水溶性影响不大BA:羟基 B:巯基 C:磺酸基 D:羧基6.药物代谢的最主要部位是AA:肝脏 B:胃 C:小肠 D:肾脏7.下列哪种单药或复方用于治疗帕金森病的效果最好?CA:多巴胺 B:左旋多巴 C:左旋多巴+卡比多巴 D:多巴胺+卡比多巴8.将氟奋乃静修饰成庚氟奋乃静的主要目的是BA:提高选择性 B:延长作用时间 C:改善药物的溶解性 D:降低毒副作用9.将布洛芬修饰成布洛芬吡啶甲酯的主要目的是DA:提高选择性 B:延长作用时间 C:改善药物的溶解性 D:降低毒副作用10. 2D定量构效关系研究方法中哪种应用最广泛AA:Hansch分析法 B:Free-Wilson分析法 C:Kier分子连接法 D:分子对接法二、多选题1.根据国家药品管理分类,药物可分为ACDA中药B西药C生物技术药D:化学药物2.药物化学的主要任务包括ABCA 创制新药B合成化学药物C合理利用改进现有药物D确定药物的剂量和使用方法3.药物化学的学科特点包括,ABCA是一门交叉学科B药学中的带头学科C朝阳学科D药学中的一般学科4.下列说法正确的有BCDA从水柳茶中提取了乙酰水杨酸B乙酰水杨酸的通用名为阿司匹林C阿司匹林的主要药理作用为解热镇痛D阿司匹林有抗血小板聚集的功能5下列说法正确的有ACDA.QSAR是定量构效关系的英文缩写B.R型沙利度胺具有致畸性C.弗莱明因发明青霉素而获得诺贝尔奖D.百浪多息在体外无抗菌活性6.下列说法正确的有ABDA.伊马替尼是第一个获得批准的肿瘤发生相关信号传导抑制剂B.伊马替尼是基于靶点和致病发生机制的合理药物设计的成功案例C.伊马替尼是基于药理活性评价的合理药物设计的成功案例D.个性化医疗需要个性化药物7.下列说法正确的有ACDA,屠呦呦因发现青蒿素而获得诺贝尔奖,B,青篙素主要用于治疗痢疾,C.氮甲是一种抗肿瘤药物D.我国的化学制药产量位居世界第二8.新药开发的特点包括ABCDA,周期长,投资大,B,利润高,C,风险高,D,需要专利保护。

[医学类试卷]药物化学练习试卷16.doc

[医学类试卷]药物化学练习试卷16.doc

[医学类试卷]药物化学练习试卷161 下列哪项叙述与美沙酮不符(A)分子含手性碳原子,临床上使用外消旋体(B)左旋体的镇痛活性大于右旋体(C)体内的主要代谢途径为N-氧化、N-去甲基化、苯环羟基化和酮基还原(D)成瘾性小,并有显著镇咳作用(E)镇痛作用比吗啡和哌替啶弱2 有11β-(4-二甲氨基苯基)的化学结构的药物是(A)醋酸甲地孕酮(B)丙酸睾酮(C)醋酸可的松(D)炔诺酮(E)米非司酮3 下列叙述中与环丙沙星不符的是(A)属第三代喹诺酮类(B)盐酸盐可溶于水,在乙醇中极微溶解(C)稳定性好,室温保存5年未见异常(D)结构中的哌嗪环上带有甲基(E)90℃加热或1%.溶液用强光照12小时可检出哌嗪环开环和脱羧产物4 下列叙述中哪项与米托蒽醌不符(A)结构中含有羟乙基乙二胺的结构(B)为蓝黑色结晶(C)作用机制可能是抑制DNA和RNA的合成(D)用于治疗晚期乳腺癌和成人急性非淋巴细胞白血病复发(E)为对阿霉素结构改造得到的有效药物,其抗肿瘤作用弱于柔红霉素5 黄体酮与下列哪条叙述不符(A)白色结晶性粉末具右旋光性(B)与亚硝酰铁氰化钠反应不显紫色(C)与盐酸羟胺生成二肟(D)与异烟肼生成淡黄色固体(E)用于先兆流产和习惯性流产,不能口服6 下列叙述中与阿莫西林不符的是(A)结构中含有对羟-a-基苯乙酰氨基(B)分子中有三个手性碳原子,为右旋光性(C)有三个pKa值(D)水溶液中含有磷酸盐,山梨醇,硫酸锌等可发生分子成环反应,生成2,5-吡嗪二酮(E)可以发生降解和聚合反应7 盐酸氯胺酮与下列哪条不符(A)为有分离麻醉作用的静脉麻醉剂(B)水溶液加热有氨臭(C)主要代谢途径是N-去甲基化(D)代谢物仍有活性(E)有手性碳原子,使用外消旋体8 下列叙述与左炔诺孕酮不符的是(A)口服吸收完全(B)结构有α-甲基酮(C)为孕激素类药物(D)C-13为乙基取代(E)孕激素活性几乎是炔诺酮的100倍9 抗肿瘤药的药物类型为(A)氮芥类、乙撑亚胺类、抗代谢类、抗生素类、金属配合物、其他类(B)氮芥类、亚硝基脲类、嘧啶拮抗剂、叶酸拮抗剂、天然抗肿瘤药物、金属配合物、其他类(C)烷化剂、嘧啶拮抗剂、叶酸拮抗剂、植物来源药物、抗生素类、金属配合物、其他类(D)烷化剂、抗代谢类、植物来源药物、抗生素类、金属配合物、其他类(E)烷化剂、抗代谢类、天然抗肿瘤药物、金属配合物、其他类10 下列哪种性质与布洛芬符合(A)在酸性或碱性条件下均易水解(B)在空气中放置可被氧化、颜色逐渐变黄至深棕(C)可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中(D)易溶于水,味微苦(E)含有手性碳原子,具旋光性11 下列不属于镇静催眠药的药物是(A)阿普唑仑(B)氟西汀(C)艾司唑仑(D)地西泮(E)奥沙西泮12 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响(A)体内的解离度(B)电子密度分布(C)立体因素(D)水中溶解度(E)分子量13 下列叙述中哪项与布托啡诺不符(A)本品属于苯吗喃类镇痛药(B)临床使用酒石酸盐,仍需密闭保存(C)用于中度和重度疼痛的镇痛(D)肌内注射镇痛作用可持续3~4小时(E)长期使用可导致依赖性14 化学结构为的药物是(A)氯化胆碱(B)氯化琥珀胆碱(C)氯化筒箭毒碱(D)多库氯铵(E)米库氯铵15 盐酸麻黄碱的化学名为(A)(1R,2S)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐(B)(1R,2R)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐(C)(1S,2R)-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐(D)(1R,2S)-1-甲氨基-2-苯丙烷-2-醇盐酸盐(E)(1S,2R)-1-甲氨基-2-苯丙烷-2-醇盐酸盐16 发现先导化合物的途径是(A)生物电子等排的应用(B)定量构效关系(C)软药设计(D)前体药物原理(E)广泛筛选17 具有下列化学结构的药物为(A)依托米酯(B)布比卡因(C)丙泊酚(D)来曲唑(E)唑吡坦18 下列叙述与维生素D3不符的是(A)又名胆骨化醇(B)在体内经肝、肾脏两次羟基化后才具有生理活性(C)稳定性低于维生素D2(D)与维生素D2的区别在于没有X位双键及24位角甲基(E)用于调节钙、磷代谢、治疗佝偻病、软骨病19 盐酸溴己新的性质与下列哪条相符(A)用盐酸及亚硝酸钠重氮化后与β-萘酚偶合生成猩红色沉淀(B)遇甲醛硫酸试液显橙红色(C)与甲基橙试液作用生成黄色沉淀(D)与甲醛硫酸试剂作用显黄色(E)易溶于水,可溶于乙醇20 下列叙述中哪条与定量构效关系不符(A)以一定的数学模型表示化合物的结构与生物大分子间相互作用的关系(B)常用的参数有理化参数,分子拓扑指数及结构参数(C)可分为二维定量构效关系及三维定量构效关系(D)只能用于基本母核相似的化合物的构效关系研究(E)Hanseh方法使用化合物的理化参数和取代基的常数进行相关分析21 利尿药的化学结构可分为哪几个类型(A)有机汞类,磺酰胺类,含氮杂环类,苯氧乙酸类,抗激素类(B)有机汞类,磺酰胺类,多羟基类,苯痒乙酸类,抗激素类(C)有机汞类,磺酰胺类,黄嘌呤类,苯氧乙酸类,抗激素类(D)有机汞类,磺酰胺类,含氮杂环类,苯氧乙酸类,抗激素类,多羟基类(E)有机汞类,磺酰胺类,含氮杂环类,苯氧乙酸类,抗激素类,黄嘌呤类22 抗过敏药马来酸氯苯那敏的化学结构属于下列哪种类型(A)氨基醚类(B)乙二胺类(C)丙胺类(D)三环类(E)哌嗪类23 下列何种药物主要应用于过敏性皮肤瘙痒(A)盐酸苯海拉明(B)马来酸氯苯那敏(C)盐酸赛庚啶(D)酮替酚(E)奥美拉唑24 具有下列结构式的药物为(A)呋塞米(B)氯丙那林(C)氯贝丁酯(D)依他尼酸(E)普罗帕酮25 抗生素类药物的类型为(A)β-内酰胺类,四环素类,氨基糖苷类,大环内酯类,氯霉素类,利福霉素类(B)β-酰胺类,四环素类,氨基糖苷类,大环内酯类,大环内酰胺类,其他类(C)β-内酰胺类,四环素类,氨基糖苷类,大环内酯类,氯霉素类,其他类(D)β-内酰胺类,四环素类,氨基糖苷类,大环内酰胺类,氯霉素类,其他类(E)青霉素类,头孢菌素类,四环素类,氨基糖苷类,大环内酯类,其他类26 新药开发中属于药物化学研究范畴的是(A)先导物的发现和先导物的结构优化(B)剂型研究(C)临床研究(D)临床前药效学研究(E)临床前药动学研究27 利福平与下列叙述中的哪条不符(A)为鲜红色或暗红色结晶性粉末(B)为半合成的抗生素(C)在水中几乎不溶,遇光易变质(D)加盐酸溶解后遇亚硝酸钠试液颜色由橙红色变为暗红色(E)经氢氧化钠液水解后与铁离子作用显紫红色28 维生素C久置变色的原因为(A)生成去氢抗环血酸(B)生成2,3-二酮古洛糖酸(C)生成苏阿糖酸和草酸(D)生成糠醛再氧化聚合(E)互变异构生成3-酮式29 下列哪条叙述是真确的(A)苯丙酸诺龙在临床上可代替甲基睾酮的应用(B)丙酸睾酮针剂为常效制剂(C)雌二醇与醋酸甲地孕酮配伍为口服避孕药(D)醋酸泼尼松是醋酸可的松的1,2-位脱氢产物(E)炔雌醇属于雄甾烷类30 下列叙述中哪项与阿昔洛韦不符(A)是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药(B)1位氮上的氢有酸性可制成钠盐供注射用(C)为广谱抗病毒药(D)其作用机制为干扰病毒的DNA合成,并掺入到病毒的DNA中(E)用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹等31 与乙胺嘧啶属同一结构类型,作用机制也相似的药物为(A)磺胺甲恶唑(B)甲氧苄啶(C)丙磺舒(D)硝喹(E)甲氨蝶呤32 米非司酮的化学结构中不含有下列哪项(A)雌甾烷母核(B)17-位含α-丙炔基(C)9,10双键(D)二甲氨基苯基(E)11β,17β-二羟基33 下列叙述中与维生素E不符的是(A)为2位有一个16碳侧链的苯并吡喃衍生物(B)因甲基数目和双键数目不同而分为α、β、γ、δ等生育酚(C)受光和热的影响全反式会转变为部分含顺式的异构体(D)维生素E醋酸酯与氢氧化钾共热生成α-生育酚,可被三价铁离子氧化(E)用于习惯性流产、不育症,也可用于心血管疾病34 下列叙述中哪项与维生素B1不符(A)结构中含嘧啶环(B)结构中含噻唑环(C)本晶在固态和水溶液中均稳定(D)光和金属离子可催化氧化反应生成硫色素而失去活性(E)生物活性形式为硫胺焦磷酸酯35 青霉素钠在氢氧化钠溶液中加热生成(A)6-氨基青霉烷酸(B)青霉素钠(C)β-内酰胺环开环的产物(D)青霉素二酸钠盐(E)青霉胺和青霉醛36 硫酸阿托品不具有哪个性质(A)无色结晶(B)易被水解(C)其旋光异构体间活性差别很大(D)易溶于水(E)显托品烷生物碱鉴别反应37 下列哪条叙述与组胺H1受体拮抗利的构效关系不符(A)基本结构为(B)在基本结构中R,R′为芳香环,杂环或连接为三环的结构(C)在基本结构中X为-O-,-NH-,-CH2-(D)在基本结构中R与R,不处于同一平面上(E)侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性38 下列维生素中须经体内代谢羟基化后,才有生物活性的药物是(A)维生素E(B)维生素C(C)维生素D3(D)维生素K3(E)维生素A139 用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是(A)生物电子等排置换(B)立体位阻增大(C)改变药物的理化性,有利于进入肿瘤细胞(D)供电子效应(E)增加反应活性40 具下列化学结构的药物为(A)来曲唑(B)克霉唑(C)他莫昔芬(D)昂丹司琼(E)咪康唑。

药物化学药物结构式

药物化学药物结构式

2.苯妥因钠3.普罗加比4.盐酸氯丙嗪5.氟奋乃静6.氯普噻吨7.舒必利8.吗啡9.哌替啶10.咖啡因11.硫酸阿托品11.麻黄碱12.苯海拉明13.马来酸氯苯那敏14.阿斯咪唑15.普鲁卡因16.利多卡因17.硝苯地平18.利血平19.卡托普利21.普萘洛尔22.美托洛尔23.(双)氢氯噻嗪24.甲苯磺丁脲25.雷尼替丁26.奥美拉唑27.昂丹司琼28.甲氧普胺29.阿司匹林30.贝诺酯31.对乙酰氨基酚32.吲哚美辛33.环磷酰胺34.5-氟尿嘧啶35. 紫杉醇36.顺铂37.青霉素钾38.苯唑西林39.氨苄西林40.苯唑西林42.头孢氨苄43.磺胺嘧啶44.甲氧苄啶45.诺氟沙星(氟哌酸)46.利福平47.异烟肼48.硝酸益康唑49.三氮唑核苷50.奎宁51.青蒿素52.红霉素53.链霉素54.四环素55.氯霉素56雄甾烷-3-酮57.雌激素雄激素氢化可的松地塞米松维生素C吡罗昔康:第一个临床使用的1,2苯并噻嗪类解热镇痛药氯氮平:第一个上市的非经典抗精神病药哌替啶:苯基哌啶类的第一个合成镇痛药洛伐他汀:第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂氯沙坦:第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂苯唑西林:第一个耐酸耐酶青霉素,口服、注射均可克拉维酸:第一个β-内酰胺酶抑制剂阿奇霉素:第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素链霉素:第一个用于抗结核病的药物齐多夫定:美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物沙奎那韦:第一个批准上市治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂金霉素:第一个四环素类抗生素碘苷:第一个用于临床的抗病毒核苷类药物阿昔洛韦:第一个上市的开环鸟苷类似物广谱抗病毒药氨苄霉素:第一个使用的广谱口服抗生素酮康唑:第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物帕瑞昔布:全球第一种注射用选择性COX-2 抑制剂药物化学各类药物分类总结镇静催眠药7 p; P c6 Z% S# m,巴比妥类:苯巴比妥、硫喷妥钠苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮2 K$ 氨基甲酸酯类:甲丙氨酯5 o/ @$ {7其他类:水合氯醛抗癫痫药, b) F3 w% k7 `) Q巴比妥类、苯并二氮卓类:地西泮. w9 a+ G, L乙内酰脲类:苯妥英钠* j/ Z3 `; ^6 H0 二苯并氮杂卓类:卡马西平$ e0 h*脂肪羧酸类:丙戊酸钠磺酰胺类抗精神失常药/ {; i' J1 m) Y# N0吩噻嗪类:氯丙嗪8 K) m+ U9 y% G9丁酰苯类:氟哌啶醇二苯并氮卓类:氯氮平) \3 j: b6 p* k*噻吨类:氯普噻吨抗抑郁药" |! ~/ k, Y; v* J1 s6 Y1 P7 E去甲肾上腺素重摄取抑制剂;5-羟色胺重摄取抑制剂;盐酸阿米替林单胺氧化酶抑制剂;非典型抗抑郁解热镇痛药水杨酸类:阿司匹林乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚吡唑酮类非甾类抗炎药(了解)# ~; ?3 x1 @' f }水杨酸类:贝诺酯阿司匹林与对乙酰氨基酚成酯形成的前药,特别适合于儿童吡唑酮类芳基烷酸类:吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、萘普生N-芳基邻氨基苯甲酸类:灭酸类1,2-苯并噻嗪类:美洛昔康其他类镇痛药Z$ C ~( x3 B0 V3 i天然生物碱:盐酸吗啡半合成镇痛药:磷酸可待因合成镇痛药:盐酸哌替啶、美沙酮内源性多肽胆碱受体激动剂9 v6 Z' [9 {1 U5 a8 SM胆碱受体激动剂:毛果芸香碱胆碱酯酶复活剂:碘解磷定胆碱受体拮抗剂乙酰胆碱酯酶抑制剂:新斯的明M胆碱受体拮抗剂+ X K; F2 E' r$ z茄科生物碱:对中枢作用:东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山莨菪碱全合成M胆碱受体拮抗剂:硫酸阿托品、氯琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂# D$ |+ B0k, ]3 t8苯乙胺类:肾上腺素、多巴胺、克仑特罗、特布他林苯异丙胺类:麻黄碱、甲氧明肾上腺素:对α和β受体都有激动作用。

药物化学名词解释重点

药物化学名词解释重点

药物化学名词解释重点1.药物(drug):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。

2.药物化学(medicinal chemistry):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子) 之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。

3.国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance , INN ):是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织( WHO )申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。

该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。

在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。

目前, INN 名称已被世界各国采用。

4.结构特异性药物(structurally specific drug):其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关,在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分,称为药效团pharmacophore)。

5.药动学时相(pharmacokinetic phase):药物在体内的吸收、分布、代谢和消除过程。

6.药效学时相(pharmcodynamic phase ):药物与受体在分子水平上的相互作用过程,进而触发机体微环境产生与药效有关的一系列生理效应。

7.脂水分布系数(lipo-hydro partition coefficient ):化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值,通常用 lg P 表示,用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。

8.先导化合物(lead pound):简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。

药物化学 药物化学复习题

药物化学 药物化学复习题

药物化学绪论:A型题(最佳选择题)(1题-10题)1.下列关于药典的叙述中,那一项不正确A 药典是判断药品质量的准则,具有法律作用;B 药典所收载的药品,称为法定药;C 凡是药典所收载的药物,如其质量不符合药典规定均不得使用D 工厂必须按规定的生产工艺生产法定药;E 药典收载的药物品种和数量是永久不变的;2.下列有关药物质量的叙述中,正确的是A 药厂可以自拟生产法定药的生产工艺;B 根据药物的含量即能完全判断药物的纯度;C 药物质量是根据药物的疗效和毒副作用及药物纯度来评定的;D 法定药物与化学试剂的质量标准相同;E 地方性《药品标准》可以在全国范围内使用;3.下列关于药物纯度的叙述中,那一项正确A药物纯度仅是评价药物质量优劣的重要标准之一;B 药用纯度均比试剂纯度要求更严;C 药物的有效成分含量越高药物纯度越高;D 药物的纯度标准是按照工厂生产工艺要求来制定的;E 药物的纯度高低与药物的疗效和毒副作用无关;4.下列关于药典的叙述中,正确的是A 是记载药品质量标准的词典;B 是有关药品的重要技术参考书;C 是记载药品质量标准和规格的国家法典;D 是药品生产管理的依据书;E 是药品规格的汇编书;5.我国从新中国成立到现在,中国药典先后出版了A 2版;B 4版;C 6版;D 5版;E 7版;6.工厂生产药典所记载的药品时,其质量标准达到药品标准要求的为A 合格品;B 不合格品;C 假药;D 仿制品;E 化学试剂;7.工厂生产药典所记载的药品时,其质量标准达不到药品标准要求的为A 合格品;B 不合格品;C 假药;D 仿制品;E 化学试剂;8.工厂生产药典上没有记载的药品,则产品为A 合格品;B 不合格品;C 假药;D 仿制品;E 化学试剂;9.药物化学研究的主要物质是A 天然药物;B 化学药物;C 中药制剂;D 中草药;E 化学试剂;10.《中国药典》2000年版新增药物A 1699种;B 314种;C 323种;D 500种;E 1000种;B型题(配伍选择题)(11题-15题)A用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。

药物化学习题集及参考答案

药物化学习题集及参考答案

药物化学复习题一一、单项选择题1.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药A .氟烷B .盐酸氯胺酮C .乙醚D .盐酸利多卡因E .盐酸布比卡因2.非甾类抗炎药按结构类型可分为A .水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类B .吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D .水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质A .易溶于水B .在干燥状态下对紫外线稳定C .不能口服D .与茚三酮溶液呈颜色反应E .对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4.化学结构如下的药物是A .头孢氨苄B .头孢克洛C .头孢哌酮D .头孢噻肟E .头孢噻吩5.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A .分解为青霉醛和青霉胺B .6-氨基上的酰基侧链发生水解C .β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D .发生分子内重排生成青霉二酸E .发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 . H 2O N H H ONHS O OH6.β-内酰胺类抗生素的作用机制是A .干扰核酸的复制和转录B .影响细胞膜的渗透性C .抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D .为二氢叶酸还原酶抑制剂E .干扰细菌蛋白质的合成7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A .大环内酯类B .氨基糖苷类C .β-内酰胺类D .四环素类E .氯霉素类8.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A .氨苄西林B .氨曲南C .克拉维酸钾D .阿齐霉素E .阿莫西林9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是A .大环内酯类抗生素B .四环素类抗生素C .氨基糖苷类抗生素D .β-内酰胺类抗生素E .氯霉素类抗生素10.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是A .氨苄西林B .氯霉素C .泰利霉素D .阿齐霉素E .阿米卡星11.阿莫西林的化学结构式为12.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素a. b.c.d.e.A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南13.最早发现的磺胺类抗菌药为A.百浪多息B.可溶性百浪多息C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺E.苯磺酰胺14.复方新诺明是由A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成15.能进入脑脊液的磺胺类药物是A.磺胺醋酰 B.磺胺嘧啶C.磺胺甲恶唑 D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺16.磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌A.钠盐 B.钙盐C.钾盐 D.铜盐E.银盐17.在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是A.依诺沙星B.西诺沙星C.诺氟沙星D.洛美沙星E.氧氟沙星18.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好;B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D.在5位取代基中,以氨基取代最佳;其它基团活性均减少;E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大; 19.下列抗生素中不具有抗结核作用的是A.链霉素 B.利氟喷丁C.卡那霉素 D.环丝氨酸E.克拉维酸20.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液A.扑热息痛 B.吲哚美辛C.布洛芬 D.萘普生E.芬布芬液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据21.盐酸普鲁卡因可与NaNO2为A.因为生成NaCl B.第三胺的氧化C.酯基水解D.因有芳伯胺基E.苯环上的亚硝化22.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是A.生物电子等排置换B.起生物烷化剂作用C.立体位阻增大D.改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞E.供电子效应23.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A.中枢兴奋B.抗癫痫C.降血脂D.抗病毒E.消炎镇痛24.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C,3位上有羧基和4位是羰基D,8位氟原子取代E.7位无取代25、以下哪一项与阿斯匹林的性质不符A.具退热作用B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸C.极易溶解于水D.具有抗炎作用E.有抗血栓形成作用27、下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为α-脒基组织胺 B.咪丁硫脲C.甲咪硫脲D.西咪替丁E.雷尼替丁28易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是A.乙酰水杨酸B.双水杨酯C.乙酰氨基酚D.安乃近E.布洛芬29、苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色30、安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠31、苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色32、硫巴比妥属哪一类巴比妥药物A.超长效类>8小时B.长效类6-8小时C.中效类4-6小时D.短效类2-3小时E.超短效类1/4小时33、吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强34、盐酸吗啡水溶液的pH值为-3 C35、盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮36、关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性37、结构上不含杂环的镇痛药是A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶38、青霉素分子中所含的手性碳原子数应为A.一个B.两个C.三个D.四个E.五个39、盐酸四环素最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮40、青霉素结构中易被破坏的部位是A.酰胺基B.羧基C.β-内酰胺环D.苯环E.噻唑环41、下列哪个药物不属于非甾体抗炎药A 布洛芬B 芬布芬C 吡罗昔康D 羟布宗E 甲丙氨酯42、下列哪条性质与苯巴比妥不符A 白色有光泽的结晶或结晶性粉末B 能溶于乙醇,乙醚及氯仿C 与吡啶和硫酸铜作用生成紫堇色络合物D 与硝酸汞试液作用生成白色胶状沉淀E 经重氮化后和-萘酚偶合生成橙色的偶氮化合物43、结构中含有两个手性中心的药物是A 维生素CB 吗啡C 肾上腺素D 氨苄西林E 甲氧苄啶44、下列药物中哪一个不具有抗菌作用A 吡哌酸B 头孢哌酮钠C 阿莫西林D 利巴韦林E 甲氧苄啶45、氟康唑的临床用途为A 抗肿瘤药物B 抗病毒药物C 抗真菌药物D 抗结核药物E 抗原虫药物46、钙拮抗剂不包括下列哪类药物 EA 苯烷基胺类B 二氢吡啶类C 二苯哌嗪类D 苯噻氮卓类E 二苯氮杂卓类47、奥美拉唑的作用机制为DA、 H1受体拮抗剂B、 H2受体拮抗剂C、 DNA旋转酶抑制剂D、质子泵抑制剂 E 、ACE抑制剂48、非甾体抗炎药羟布宗属于A 芳基烷酸类B 水杨酸类C 1,2-苯并噻嗪类D 邻氨基苯甲酸类E 3,5-吡唑烷二酮类49、青霉素不具有下列哪条性质A 其钠盐或钾盐的水溶性不稳定,易分解B 在碱性条件下开环生成青霉酸C 在碱性条件下与羟胺作用生成羟肟酸,在稀酸中与三氯化铁生成酒红色络合物D 有严重过敏反应E 其作用机制是β-内酰胺酶的抑制剂50、适当增加化合物的亲脂性不可以A 改善药物在体内的吸收B 有利于通过血脑屏障C 可增强作用于CNS药物的活性D 使药物在体内易于排泄E 使药物易于穿透生物膜51、下列哪项描述和吗啡的结构不符A 含有N-甲基哌啶环B 含有环氧基C 含有醇羟基D 含有5个手性中心E 含有两个苯环52、苯巴比妥不具有哪项临床用途A 镇静B 抗抑郁C 抗惊厥D 抗癫痫大发作E 催眠53、下列药物中哪一个为二氢叶酸合成酶抑制剂A 磺胺甲恶唑B 乙胺嘧啶C 利巴韦林D 巯嘌呤E 克拉维酸54、青霉素在碱或酶的催化下,生成物为A青霉醛或D-青霉胺; B 6-氨基青霉烷酸6-APA;C青霉烯酸; D青霉二酸; E青霉酸;55.半合成头孢菌素一般不进行结构改造的位置是A 3-位取代基;B 7-酰氨基部分;C 7α-氢原子;D环中的硫原子; E 4-位取代基;56.属于β-内酰胺酶抑制剂的AA克拉维酸; B头孢拉定; C氨曲南;D阿莫西林; E青霉素;57.下列叙述的哪一项内容与链霉素特点不相符A分子结构为链霉胍和链霉双糖胺结合而成;B药用品通常采用硫酸盐;C在酸性或碱性条件下容易水解失效;D分子中有一个醛基,易被氧化成有效的链霉素酸;E加氢氧化钠试液,水解生成链霉胍,与8-羟基喹啉和次溴酸钠反应显橙红色;58.与红霉素在化学结构上相类似的药物是A氯霉素; B多西环素; C链霉素;D青霉素; E乙酰螺旋霉素;59.具有酸碱两性的抗生素是A青霉素; B链霉素; C红霉素;D氯霉素; E四环素;60.四环素遇酸或碱不稳定,主要是由下列哪一个功能基引起A 6-位甲基;B 6-位羟基;C 11-位酮基;D 12-位羟基;E 2-位上甲酰氨基;61.药用品氯霉素化学结构的构型是A 1S,2R-赤藓糖型;B 1R,2R-苏阿糖型;C 1S,2S+苏阿糖型;D 1R,2S+赤藓糖型;E 1R,2R+苏阿糖型;62.苯唑西林钠属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素;B属于氨基糖苷类抗生素;C属于大环内酯类抗生素;D属于四环素类抗生素;E属于氯霉素类抗生素;63.阿米卡星属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素;B属于氨基糖苷类抗生素;C属于大环内酯类抗生素;D属于四环素类抗生素;E属于氯霉素类抗生素;64.交沙霉素属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素;B属于氨基糖苷类抗生素;C属于大环内酯类抗生素;D属于四环素类抗生素;E属于氯霉素类抗生素;65.多西环素属于下列哪一类抗生素A属于β-内酰胺类抗生素;B属于氨基糖苷类抗生素;C属于大环内酯类抗生素;D属于四环素类抗生素;E属于氯霉素类抗生素;66.磺胺类药物的作用机制为A阻止细菌细胞壁的形成;B抑制二氢叶酸合成酶;C抑制二氢叶酸还原酶;D干扰DNA的复制与转录;E抑制前列腺素的生物合成;67.磺胺类药物和甲氧苄啶代谢拮抗叶酸生物合成的机制是 A二者都作用于二氢叶酸合成酶;B前者作用于二氢叶酸还原酶,后者作用于二氢叶酸合成酶;C二者都作用于二氢叶酸还原酶;D前者作用于二氢叶酸合成酶,后者作用于二氢叶酸还原酶;E干扰细菌对叶酸的摄取;68.指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂A磺胺嘧啶; B磺胺甲恶唑; C磺胺异恶唑;D磺胺多辛; E甲氧苄啶;69.1962年发现的第一个喹诺酮类药物是A萘啶酸; B吡哌酸; C诺氟沙星;D环丙沙星; E氧氟沙星;70.属于第二代喹诺酮类抗菌药的是A萘啶酸; B吡哌酸; C诺氟沙星;D环丙沙星; E氧氟沙星;71.异烟肼保存不当使其毒性增大的原因是A水解生成异烟酸和游离肼,异烟酸使毒性增大;B遇光氧化生成异烟酸,使毒性增大;C遇光氧化生成异烟酸铵和氮气,异烟酸铵使毒性增大;D水解生成异烟酸铵和氮气,异烟酸铵使毒性增大;E水解生成异烟酸和游离肼,游离肼使毒性增大;72.具有多烯结构的抗生素类抗真菌药的是A硫酸链霉素; B利福平; C对氨基水杨酸钠;D灰黄霉素; E两性霉素B;73. 各种青霉素在化学上的主要区别在于a. 形成不同的盐b. 不同的酰基侧链c. 分子的光学活性不一样d. 分子内环的大小不同e. 聚合的程度不一样74. 下列哪一个药物不具抗炎作用a. 阿司匹林b. 对乙酰氨基酚c. 布洛芬d. 吲哚美辛e. 地塞米松75. 盐酸麻黄碱中所含的手性碳原子数应为a. 一个b. 两个c. 三个d. 四个e. 五个76, 下列与肾上腺素不符的叙述是A . 可激动α和β受体B . 饱和水溶液呈弱碱性C . 含邻苯二酚结构, 易氧化变质D . β -碳以R 构型为活性体, 具右旋光性E . 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢77, 四环素在碱性溶液中会发生哪种变化A . 分解为三环化合物B .C 环芳构化C . 生成表四环素D . C 环破裂, 成内酯E . B 环脱水78、甾体的基本骨架A . 环已烷并菲B . 环戊烷并菲C . 环戊烷并多氢菲D . 环已烷并多氢菲E . 苯并蒽79, 下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合A . 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质B . 只能从食物中摄取C . 是受体的一个组成部分D . 不能供给体内能量E . 体内需保持一定水平80, 下列哪个说法不正确A . 具有相同基本结构的药物, 它们的药理作用类型不一定相同B . 最合适的脂水分配系数, 可使药物有最大活性C . 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数, 活性会有所提高D . 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一E . 弱酸性的药物, 易在胃中吸收81. 磺胺类药物的抗菌作用,是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物, 这个物质是a. 苯甲酸b. 苯甲醛c. 邻苯基苯甲酸d. 对硝基苯甲酸e. 对氨基苯甲酸82. 盐酸吗啡分子中所含的手性碳原子数应为a. 一个b. 两个c. 三个d. 四个e. 五个二﹑B型题配伍选择题备选答案在前,试题在后;每组5题 ;每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案每个备选答案可重复选用,也可以不选用;1—5A.磺胺嘧啶B,头孢氨苄C.甲氧苄啶D.青霉素钠E.氯霉素1.杀菌作用较强,口服易吸收的β—内酰胺类抗生素2.一种广谱抗生素,是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物3.与硝酸银反应生成银盐,用于烧伤、烫伤创面的抗感染4.与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强5.是一种天然的抗菌药,对酸不稳定,不可口服6—10A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶C.抑制DNA回旋酶D.抑制蛋白质合成E.抑制依赖DNA的RNA聚合酶6.磺胺甲恶唑7.甲氧苄嘧啶8.利福平9.链霉素10.环丙沙星11—15A.氯霉素B.头孢噻肟钠C.阿莫西林D.四环素E.克拉维酸11.可发生聚合反应12.在 pH 2~6条件下易发生差向异构化13.在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化14.以1R,2R-体供药用15.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂16—20A.阿米卡星B.红霉素C.土霉素D.阿昔洛韦E.异烟肼16.抗结核药17.四环素类抗生素18.核苷类抗病毒药19.氨基糖苦类抗生素20.大环内酯类抗生素21-25A.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁21.具五环结构22.具硫醚结构23.具黄嘌呤结构24.具二甲胺基取代25.常用硫酸盐26-30A 青霉素钠;B 氨苄青霉素;C 苯唑西林钠;D 氨曲南;E 克拉维酸;26.为广谱抗生素的是27.为治疗革兰氏阳性菌感染的首选的药物,不能耐酸只能注射给药的是28.为单环β-内酰胺类抗生素的是29.耐β-内酰胺酶,同时对酸稳定的是30.对β-内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性的是31-35A青霉素;B链霉素;C红霉素;D氯霉素;E四环素;31.属于β-内酰胺类抗生素的是32.属于氨基糖苷类抗生素33.属于大环内酯类抗生素的是34.属于四环素类抗生素的是35.属于氯霉素类抗生素的是36-40A 青霉素;B 链霉素;C 红霉素;D 氯霉素;E 四环素;36.制成硫酸盐,供注射给药的是37.制成盐酸盐,供口服或注射给药的是38.制成钠盐或钾盐,供注射给药的是39.与乳糖醛酸成盐供注射用的是40.先生成琥珀酸酯衍生物,再与无水碳酸钠混合制成无菌粉末的是41-45A 阿莫西林;B 阿米卡星;C 氯霉素;D青霉素钠;E 四环素;41.具有过敏反应,不能耐酸,仅供注射给药的是42.长期或多次使用可损害骨髓造血功能,引起再生障碍性贫血的是43.对听觉神经及肾脏产生较大毒性的是39.具有广谱作用的半合成青霉素的是40.可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制的是46—50A 吡喹酮B 紫杉醇C 安乃近D 地西泮E 阿莫西林46、为抗菌药物47、为抗肿瘤药物48、为镇静催眠药物49、为抗血吸虫病药物40、为非甾体抗炎药物51—55A 为二氢吡啶类钙拮抗剂B 为β-内酰胺酶抑制剂C 为血管紧张素转化酶抑制剂D 为H1 受体拮抗剂E 为H2受体拮抗剂51、雷尼替丁52、尼莫地平53、酮替芬54、依那普利55、克拉维酸56—60A 罗红霉素B 甲砜霉素C 阿米卡星D 哌拉西林E 多西环素56、为β-内酰胺类抗生素57、为四环素类抗生素58、为氨基糖甙类抗生素59、为大环内酯类抗生素60、为氯霉素类抗生素61—65A 用于防治角膜软化症﹑眼干症﹑夜盲症等B 用于防治佝偻病和骨质软化症C 用于防治脚气病﹑多发性神经炎和胃肠道疾病D 用于治疗唇炎﹑舌炎﹑脂溢性皮炎等E 用于防治新生儿出血症61、为维生素K162、为维生素B263、为维生素D364、为维生素A65、为维生素B166-70A磺胺嘧啶;B磺胺甲恶唑;C甲氧苄啶;D异烟肼;E诺氟沙星;66.药名缩写为SMZ的是67.药名缩写为TMP的是68.药名缩写为SD的是69.又名雷米封的是70.属于含氟喹诺酮类抗菌药的是71-75A诺氟沙星;B萘啶酸;C吡哌酸;D硝酸益康唑;E对氨基水杨酸钠;71.属于第一代喹诺酮类抗菌药的是;72.属于第二代喹诺酮类抗菌药的是;73.属于第三代喹诺酮类抗菌药的是;74.属于合成抗真菌药的是;75.属于合成抗结核病药的是;76-80A磺胺嘧啶;B甲氧苄啶;C硫酸链霉素;D异烟肼;E诺氟沙星;76.属于磺胺类抗菌药的是;77.属于抗生素类抗结核病药的是78.属于合成抗结核病药的是;79.属于含氟喹诺酮类抗菌药的是;80.属于磺胺类增效剂的是;81-85A.磺胺的发展B.顺铂的临床C.西咪替丁的发明的合成E.克拉维酸的问世81.促进了半合成青霉素的发展82.是抗胃溃疡药物的新突破83.是第一个β-内酰胺酶抑制剂84.开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径85.引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究86-90A.氯贝丁酯B.硝酸甘油C.硝苯地平D.卡托普利E.普萘洛尔86.属于抗心绞痛药物B87.属于钙拮抗剂C88.属于β受体阻断剂E89.降血酯药物A90.降血压药物D三、比较选择题,备选答案在前,试题在后;每组5题,每组题均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案;每个备选答案可重复选用,也可不选用;1—5A.左旋咪唑B.阿苯达唑C.A和B均为D.A和B均非1.能提高机体免疫力的药物2.具有驱肠虫作用3.结构中含咪唑环4.具酸性的药物5.具有旋光异构体6—10A.磺胺嘧啶 B.甲氧苄啶C.两者均是 D.两者均不是6.抗菌药物7.抗病毒药物8.抑制二氢叶酸还原酶9.抑制二氢叶酸合成酶10.能进入血脑屏障11—15A.环丙沙星 B.左氟沙星C.两者均是 D.两者均不是11.喹诺酮类抗菌药12.具有旋光性13.不具有旋光性14.作用于DNA回旋酶15.作用于RNA聚合酶16—20A.氨苄西林B.头孢噻肟钠C.两者均是D.两者均不是16.口服吸收好17.结构中含有氨基18.水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物19.对绿脓杆菌的作用很强20.顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍21-25A.苯巴比妥B.地西泮和B都是和B都不是21.镇静催眠药22.具苯并氮杂卓结构23.可作成钠盐24.与吡啶硫酸铜显色25.水解产物之一为甘氨酸26-30A.阿斯匹林B.对乙酰氨基酚和B都是和B都不是26.解热镇痛药27.可抗血栓形成28.规定检查碳酸钠不溶物29.水解产物可进行重氮化,偶合反应30.可制成前药贝诺酯31-35A.青霉素B.氯霉素和B都是和B都不是31.抗生素类药物32.生产中采用全合成33.分子中有三个手性碳原子34.广谱抗生素35.可用于真菌感染36-40A.青霉素钠B.氨苄西林钠和B都是和B都不是36.β-内酰胺类药物37.β-内酰胺酶抑制剂38.半合成抗生素39.与茚三酮试液作用40.应用时应先作过敏试验41-45A.氨苄青毒素B.头孢噻吩C.两者都是D.两者都不是41.四环素类药物42.经典的β-内酰胺类药物43.β-内酰胺酶抑制剂44.广谱抗生素45.主要对革兰氏阳性菌起作用46-50a、青霉素b、四环素c、两者均是d、两者均不是46、为蒽醌类抗生素47、为天然抗生素48、为半合成抗生素49、分子中含有糖的结构50、抑制细菌蛋白质的合成51-55A . 哌替啶B . 对乙酰氨基酚C . 青霉素钠D . 布洛芬E . 磺胺51, 具芳伯氨结构52, 含丁基取代53, 具苯酚结构54, 含6 元杂环55, 含稠合环结构56-60A . 青霉素B . 氯霉素C . A 和B 都是D . A 和B 都不是56, 抗生素类药物57, 生产中采用全合成58, 分子中有四个手性碳原子59, 广谱抗生素60, 使用前需做皮试61-65a. 磺胺甲基异恶唑b. 甲氧苄啶c. a 和b 都是d. a 和b 都不是61. 不应单独使用62. 是复方新诺明的主要成份63. 具磺胺结构64. 杂环上含氧65. 可用于抗真菌66-70A青霉素;B红霉素;C两者均是;D两者均不是;66.属于β-内酰胺类抗生素的是67.对酸碱不稳定的是68.属于大环内酯类抗生素的是69.主要用于革兰氏阴性菌感染的是70.易产生严重过敏反应,在临床使用中需进行皮试后再用的是71-75A链霉素;B四环素;C两者均是;D两者均不是;71.分子中具有碱性基团,通常制成硫酸盐供药用的是72.属于酸碱两性化合物,临床上通常用其盐酸盐的是73.属于抗生素类药物的是74.具有解热镇痛作用的是75.可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制的是76-80A 盐酸左旋咪唑B 阿苯达唑C 两者均是D 两者均不是76、为免疫调节剂77、含有丙硫基78、为广谱驱肠虫药79、临床用其左旋体80、具有抗病毒作用81-85A 磺胺甲唑B 甲氧苄啶C 两者均是D 两者均不是81、含有恶唑环82、含有异恶唑环83、为抗菌增效剂84、为二氢叶酸合成酶抑制剂85、为胸腺嘧啶核苷酸合成酶抑制剂86-90A.普鲁卡因B.利多卡因和B都是和B都不是86.局部麻醉药87.全身麻醉药88.常用作抗心率失常89.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别90.比较难于水解91-95A磺胺嘧啶;B诺氟沙星;C两者均是;D两者均不是;91.具有芳香第一胺反应的是;92.具有酸碱两性性质的是;93.具有抗菌作用的是;94.结构中含有哌嗪环的是;95.具有抗结核病作用的是;四、多项选择题,每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案;少选或多选均不得分;1.指出下列叙述中哪些是正确的A.吗啡是两性化合物B.吗啡的氧化产物为双吗啡C.吗啡结构中有甲氧基D.天然吗啡为左旋性E.吗啡结构中含哌嗪环2.青霉素钠具有下列哪些特点A.在酸性介质中稳定B.遇碱使β—内酰胺环破裂C.溶于水不溶于有机溶剂D.具有α—氨基苄基侧链E.对革兰阳性菌、阴性菌均有效3.β—内酰胺酶抑制剂有A.氨苄青霉素B.克拉维酸C.头孢氨苄D.舒巴坦E.阿莫西林4.下列药物中局部麻醉药有A.盐酸氯胺酮B.氟烷C.利多卡因D.γ—经基丁酸钠E.普鲁卡因5.克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用A.阿莫西林B.头孢羟氨苄C.克拉霉素D.阿米卡星E.土霉素6.红霉素符合下列哪些性质A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效7.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南8.下述性质中哪些符合阿莫西林A.为广谱的半合成抗生素B.口服吸收良好C.对β-内酰胺酶稳定D.易溶于水,临床用其注射剂E.室温放置会发生分子间的聚合反应9.下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符A.对光敏感B.淡黄色结晶C.可被水解,溶液PH对其水解速率极有影响,pH<2.5时稳定性最大D.本品水溶液,加入碘化汞钾试液产生沉淀E.易溶于水,2%水溶液pH为5—10.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素A.pKa B.脂溶性C.5—取代基D.5—取代基碳数目超过10个E.直链酰脲11、在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有A.羟基的酰化上的烷基化。

药物化学

药物化学
18、临床以右旋体供药用的麻醉药为C、依托咪酯
19、盐酸普鲁卡因是通过对下面哪个天然产物的结构进行简化而得的可卡因
20、化学结构如下的药物是下列哪个药物的衍生物
C、盐酸里多卡因
21、下列叙述中与普鲁卡因不符的是E、注射液在115℃加热灭菌3小时,水解率1%以下
22、苯巴比妥的化学结构
A、
56、盐酸哌替啶的化学名为B、1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐
57、下列哪项描述和吗啡的结构不符C、含有两个苯环
58、盐酸吗啡的理化性质与哪条叙述不相符合D、口服生物利用度高
59、吗啡和各类合成镇痛药具有相似的镇痛作用,其原因是它们具有C、具有相同的药效构
60、芬太尼通常与以下哪种酸做成盐在临床应用A、枸橼酸
129、通过抑制下列哪种酶可以起到治疗老年痴呆的作用A、乙酰胆碱酯酶
130、对盐酸雷尼替丁的性质,叙述正确的是B、为类白色或淡黄色结晶性粉末,有异臭,为微苦带涩
131、阿米卡星属于B、氨基糖苷类
132、抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于C、氮芥类
133、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是A、可以口服
113、为丁酰苯类抗精神病药的是B、氟哌啶醇
14、适当增加化合物的亲脂性不可以D、使药物在体内易于排泄
115、影响药效的立体因素不包括D、互变异构
116、下列叙述中哪条是不正确的A、脂溶性越大的药物,生物活性越大
117、药物的解离度与生物活性的关系E、合适的解离度,有最大活性
118、药物的亲脂性与生物活性的关系C、适度的亲脂性才有最佳的活性
E、普萘洛尔
66、盐酸麻黄碱的构型是C、1R,2S
68、下列药物中,哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂D、特拉唑嗪

中国药科大学研究生考试科目简介

中国药科大学研究生考试科目简介

中国药科大学考研(初试)经验体会(相当详细,送给所有CPUer) 来源:汪汪汪汪汪淼的日志考研终于结束,本人也如愿的拿到公费。

把自己的经验和体会告诉大家,希望对后来人有用,特别是外校的。

一.准备篇1.目标问自己三个问题:为什么要考研?为什么选择药大?为什么选择这个专业?你清楚么?如果不清楚的话,很危险。

就算能够考上,也会后悔的。

考研也是种投资,这将花费你三年多的时光,大量的精力,那你的回报将会是什么?你心中有数么?2.信心大家都说药大很难考,还有人问往年的考录比,对你个人来说,没有几比几。

考上了,就是百分之一百;没考上,就是零。

你的对手不是和你报考同一专业的几十几百个人,而是你自己。

其实药大比前几年好考了,告诉大家一些数据:06年南京考生数1800+08年南京考生数700+ 总报考人数1700+ 而各专业的录取人数基本上是在逐年提高。

在复习的过程中,需要自己给自己鼓劲加油,或者说有点阿Q精神:我是最棒的!送大家两句话:第一句是很久以前,我在一考研论坛上看到了:就算只有一个名额,那个人为什么不是你?第二句是电影《勇敢的心》中的台词:Fight and you may die, run and you'll live. At least a while. And dying in your beds many years from now, would you be willing to trade all the days from this day to that for one chance, just one chance to come back here and tell our enemies that they may take our lives, but they'll never take our freedom?!3.坚持我始终认为考研最难的不是有机的合成,也不是分析的解谱,更不是生理生化政治的记忆,而是坚持!!!你可能将要面对的:孤独艰辛无奈疲倦欲望压抑心理的波动也许还有同学的冷言冷语,父母的不支持等等。

电大《药物化学》重点复习考试题库及参考答案

电大《药物化学》重点复习考试题库及参考答案

电大?药物化学?期末复习考试题库及参考答案一、单项选择题1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为〔 A 〕A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物2. 以下巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效的药物是〔 E 〕A.巴比妥B.苯巴比妥C.异戊巴比妥D.环己巴比妥E.硫喷妥钠3. 有关氯丙嗪的表达,正确的选项是〔 B 〕A.在发现其具有中枢抑制作用的同时,也发现其具有抗组胺作用,故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠C.2位引入供电基,有利于优势构象的形成D.与γ-氨基丁酸受体结合,为受体拮抗剂E.化学性质不稳定,在酸性条件下容易水解4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是〔 C 〕A. 中枢兴奋B. 抗癫痫C. 抗焦虑D. 抗病毒E. 消炎镇痛5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型〔 C 〕A.乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类6. 卡托普利分子结构中具有以下哪一个基团〔 A 〕A.巯基B.酯基C.甲基D.呋喃环E.丝氨酸7. 解热镇痛药按结构分类可分成〔 D 〕A.水杨酸类、苯胺类、芳酸类B.芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C.巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体〔 D 〕A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。

9. 环磷酰胺的作用位点是〔 C 〕A. 干扰DNA的合成B.作用于DNA拓扑异构酶C. 直接作用于DNA D.均不是10. 那一个药物是前药〔 B 〕A. 西咪替丁B. 环磷酰胺C. 赛庚啶D. 昂丹司琼E. 利多卡因11. 有关阿莫西林的表达,正确的选项是〔 D 〕A.临床使用左旋体B.只对革兰氏阳性菌有效C.不易产生耐药性D.容易引起聚合反响E.不能口服12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是〔 A 〕A.抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B.抑制粘肽转肽酶C.抑制细菌蛋白质的合成D.抑制二氢叶酸复原酶E.与细菌细胞膜相互作用,增加细胞膜渗透性13. 关于雌激素的结构特征表达不正确的选项是〔 A 〕A. 3-羰基B. A环芳香化C. 13-角甲基D. 17-β-羟基14. 一老年人口服维生素D后,效果并不明显,医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇,原因是〔 B 〕A.该药物1位具有羟基,可以防止维生素D在肾脏代谢失活B.该药物1位具有羟基,无需肾代谢就可产生活性C.该药物25位具有羟基,可以防止维生素D在肝脏代谢失活D.该药物25位具有羟基,无需肝代谢就可产生活性E.该药物为注射剂,防止了首过效应。

药物化学题库

药物化学题库

药物化学第一节绪论一、A11、药物化学被称为 ( )A、化学与生命科学的交叉学科?B、化学与生物学的交叉学科?C、化学与生物化学的交叉学科?D、化学与生理学的交叉学科?E、化学与病理学的交叉学科?【正确答案】 A【答案解析】药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是连接化学与生命科学使其融和为一体的交叉学科。

2、常用的药物的名称类型不包括 ( )A、国际非专利药品名称(INN)?B、通用名?C、化学名?D、商品名?E、拉丁名?【正确答案】 E【答案解析】药物的名称有国际非专利药品名称(INN)、通用名、化学名、商品名四大类型。

药物化学第二节麻醉药一、A11、以下属于全身麻醉药的是 ( )A、盐酸普鲁卡因?B、氯胺酮?C、盐酸丁卡因?D、盐酸利多卡因?E、苯妥英钠?【正确答案】 B【答案解析】 A、C、D项都属于局部麻醉药物,E项苯妥英钠属于抗癫痫药。

2、以下关于氟烷叙述不正确的是 ( )A、为黄色澄明易流动的液体?B、不易燃、易爆?C、对肝脏有一定损害?D、遇光、热和湿空气能缓缓分解?E、用于全身麻醉和诱导麻醉?【正确答案】 A【答案解析】氟烷:本品为无色澄明易流动的液体,不易燃、易爆,遇光、热和湿空气能缓缓分解。

本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收,然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液,再加硝酸亚铈试液,即显蓝紫色。

这是含氟有机药物的一般鉴别方法。

本品用于全身麻醉和诱导麻醉,但对肝脏有一定损害。

3、属于酰胺类的麻醉药是 ( )A、利多卡因?B、盐酸氯胺酮?C、普鲁卡因?D、羟丁酸钠?E、乙醚?【正确答案】 A【答案解析】利多卡因含酰胺结构,属于酰胺类局麻药。

4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 ( )A、盐酸利多卡因?B、地塞米松二甲亚砜液(氟万)?C、盐酸氯胺酮?D、盐酸普鲁卡因?E、羟丁酸钠?【正确答案】 D【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中所含的酯键易水解,芳伯氨基易氧化变色,所以稳定性差。

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1.电性效应
RCOX的水解难易取决于酰基碳原子所带正电 荷的大小,若R和X使酰基碳原子所带正电荷增大, 则有利于亲核试剂进攻,水解速率加快;反之, 则水解速率减慢。因此有:
(1)当RCOX的R相同、X不同时,离去酸酸性越强,
越易水解 (C-X键断裂,X和质子形成HX,称离去 酸 ) 。 因 为 离 去 酸 酸 性 大 小 是 HOAr > HOR′ > H2NCONHR′>H2NNH2 >NH2 ,所以羧酸衍生物水解 速率的快慢是酚酯>醇酯>酰脲>酰肼>酰胺。
课堂活动
两者的水解速率大小是青霉素>头孢氨苄。因 讨论:
试比较青霉素、头孢氨苄两者的水解速率大 为两者都含有β-内酰胺环,都可以水解。但青霉 小,并加以解释。 素的母核为β-内酰胺环并氢化噻唑环,氢化噻唑环 为五元环,环张力大,故更易水解。
2.空间效应

(1)在水解基团邻位若引入体积较大的非亲核性 取代基时,因产生空间位阻作用,不利于亲核试剂 的进攻,而使水解减弱。如氯普鲁卡因和二甲卡因 比普鲁卡因稳定;利多卡因比普鲁卡因稳定;哌替 啶也较稳定,它们都不易水解(分别见第一、四 章)。 (2)邻助作用加速水解。酰基邻近有亲核基团时, 发生分子内亲核进攻,可起催化作用,使水解加速, 称为邻助作用。
药物的水解反应
水解反应的类型与水解过程
水解反应是一类常见而重要的药物变质反应, 范围很广,包括盐类、酯类、酰胺类及其衍生物、 苷类、醚类、卤烃类以及其他结构类型药物的水 解。
盐类的水解
盐的水解是指盐和水作用产生酸和碱的反应。盐的 水解反应一般可逆,若生成的酸或碱是难溶于水的沉淀, 水解反应就向右进行,而几乎可以完全水解。
苷类、醚类的水解
苷类、醚类如氨基糖苷类、苯海拉明等含有 类似的结构(R-O-R′)。其在酶或酸性条件下较 易水解,一般是醚键受质子进攻形成烊盐,遇水 分解为两分子含醇羟基的化合物。
H R O R' R H O R' H H2O R O R'
_H
ROH
+
R'OH
OH2
卤烃类的水解
药物结构中含有活性较大的卤素时亦可 水解。如氯胺T、氮芥类等,因易水解,多制 成粉针剂。
OH
水解
OH
CONHNH2
水解
COOH
+
H2O NHCOCH3 NH2
CH3COOH H2O
+
NH2NH2
课堂活动
讨论: 苯巴比妥钠、异戊巴比妥钠、对乙酰氨基酚、
地西泮、奥沙西泮、卡马西平、尼可刹米、吡乙酰 列出10~20个涵盖酰胺类各类型(包括酰 胺、普鲁卡因胺、 卡托普利、利福平、氯霉素、 肼、酰脲类)的可水解药物。 β-内酰胺类抗生素等。
CH2CH2Cl R N CH2CH2Cl
H2O
CH2CH2OH R N CH2CH2OH
+
2HCl
其他结构类型药物的水解
如肟类药物、腙类药物、脒型结构药 物等亦易水解。
H N R C R' N OH H3C H3C C N NH Cl N C6H5 O NCH3
肟类
腙类
脒类
影响水解的结构因素
药物的水解性主要由化学结构决定。 易水解基团的特性及其邻近取代基的电性 效应和空间效应是影响药物水解性的内因。 下面主要讨论结构因素对羧酸衍生物类药 物水解的影响。
酯类的水解
酯类(RCOOR′)药物的水解最普遍。酯类药 物包括无机酸酯、脂肪酸酯、芳酸酯、芳链烃酸酯、 杂环羧酸酯及内酯等,均能发生水解反应,产生相 应的酸和羟基化合物。无机酸酯还包括亚硝酸酯、 硝酸酯、硫酸酯、磺酸酯及磷酸酯等。
课堂活动
依托咪酯、普鲁卡因、丁卡因、阿司匹林、贝诺 讨论:
酯、阿托品、毛果芸香碱、氯化琥珀胆碱、氯贝丁酯、 请归纳出20~30个涵盖酯类各种类型的易 辛伐他汀、硝苯地平、利血平、利福平、醋酸地塞米 水解的药物。 松、维生素A醋酸酯、维生素C、青蒿素、螺内酯、红 霉素、麦迪霉素、亚硝酸异戊酯、硝酸甘油、硝酸异 山梨醇酯、白消安等。
巯基类
含巯基的药物(R-SH)都较易氧化为二 硫化合物。如二巯丁二钠、卡托普利等。
碳碳双键类
具有碳碳不饱和双键( RHC 素A。
水分是水解的必要条件。易水解的药物在生产、 贮存和使用中应注意防潮防水。可使用塑料或金属 膜分片包装易水解的药片;极易水解药物的注射剂 须做成粉针剂,并控制含水量;某些易水解的药物 需作成溶液剂时,可选用介电常数比水小的溶剂。
影响水解的外界因素及预防水解的措施
酸碱度
水解速度和溶液的pH有关。一般地,羧酸衍 生物、卤烃类和多肽类等药物在强酸、碱性下易 水解,而苷类、醚类和多糖类在酸性下易水解。 因此,加缓冲剂将药液调节至水解速度最小时的 pH值(称为最稳定的pH值),是延缓水解的有效 方法。选用缓冲剂时应考虑其对药物的稳定性、 溶解度和疗效等的影响。


实例分析
酯类药物比相应的酰胺类易水解,对吗?请 RC NHR' RC OR' 根据电性效应解释。
分析:正确。酯比相应的酰胺易水解,是因为:①酯 键中氧原子的吸电子诱导效应比酰胺键中氮原子强, 使得酯酰基碳原子所带正电荷较高;②氧原子和氮原 子都与碳氧双键存在p-π共轭,由于氮原子的给电子 共轭效应比氧原子强,使得酰胺碳原子所带正电荷降 低。故酯类比相应的酰胺类易水解。
δ O
R C OR' H2O OH O R C OH OR' R O C OH 质子交换 O R C O
+
OR'
δ
不可逆
+
HOR'
(a)
(b)
酯的碱催化水解过程
酰胺类及其衍生物的水解
酰胺类(RCONHR′)包括链酰胺、芳(杂)酰胺 和内酰胺等均能在一定条件下水解,水解机理与酯类 相似,产物为羧酸和胺基化合物。其衍生物酰肼类 (RCONHNH2 )、酰脲类(RCONHCONHR′)也都易水解。 如对乙酰氨基酚、异烟肼及巴比妥类(见第二章)的 水解等。
拓展提高
酯类药物的水解机理
酯类药物在酸、碱和亲核试剂催化下均易发生不 同程度的水解。①酯在酸催化下的水解为可逆过程; ②酯在碱催化下的水解最后一步为不可逆过程;③酯 在亲核试剂催化下的水解与碱催化水解基本相似。下 面仅简要介绍酯在碱催化下的水解机理。
拓展提高
酯类药物的水解机理
首先氢氧根离子进攻带部分正电荷的羰基碳原子 而形成负离子,负离子离去烷氧负离子,质子转移而 形成羧酸盐和羟基化合物。由于b阶段是不可逆的,使 水解速度更快,反应也更完全、彻底。故酯类药物在 碱性条件下最不稳定。
第十六章
药物的变质反应和代谢反应
知识目标:
了解药物变质反应的类型、机理、 学习目标 CO2对药物质量的影响; 了解药物代谢反应的催化酶系、药物代谢的生物效应

理解药物的化学结构与水解、自动氧化等变质反应的 关系; 理解各种代谢反应类型的特点

掌握药物发生水解和自动氧化反应的结构类型,影响 药物水解、自动氧化的外界因素和相应的预防措施; 掌握药物代谢反应的类型

课堂活动
酯键还存在邻位羧基负离子的邻助作用。故极易水 阿司匹林为什么在中性水溶液中就 解。如方程式所示:
因为①本品具有酚酯结构,本身就易水解;② 讨论:
能自动水解?请解释原因。 δ
O C O
δ
CH3 O
自动水解
OH
H H
+
COOH
CH3COOH
COO H
影响水解的外界因素及预防水解的措施
水分
很多有机药物具有还原性,能发生氧化 反应。一般地,药物被氧化试剂氧化时发生 化学氧化反应,其主要用于药物的制备和分 析;而药物在贮存过程中被空气中氧气缓慢 氧化时则发生自动氧化反应,它是导致药物 变质的主要原因之一。
自动氧化的结构类型
药物发生自动氧化的结构类型包括:

酚类与烯醇类


芳胺类
氧化
O O
H C OH
CH2 NH2
聚合
棕色多聚体
(红色)
课堂活动
讨论: 苯酚、水杨酸钠、去氧肾上腺素、间羟胺、
列出10~15个易发生自动氧化的酚与烯 对乙酰氨基酚、对氨基水杨酸钠、吗啡、镇痛 醇类药物。 新、四环素、雌二醇、己烯雌酚、维生素E等。
芳胺类
具芳伯氨基结构(ArNH2)的药物易自 动氧化为有色的醌类、偶氮和氧化偶氮类 化合物。如普鲁卡因、磺胺类药物等。
O O
实例分析
比较下列4个酯类化合物水解性大小:
分析:①Ⅰ>Ⅳ,即脂肪酸酯比相应芳酸酯易水解。 CH3COOC2H5 H 2N COOC2H5 因为R为烷烃时,具有弱给电子效应使酰基碳原子 (Ⅱ) (Ⅰ) 所带正电荷稍许减少;R为苯环时,苯环与酰基碳 氧双键形成供电子的π-π共轭效应较强,使酰基 O2N COOC2H5 COOC2H5 碳原子所带正电荷减少更多。②Ⅲ>Ⅳ>Ⅱ,因为 (Ⅲ) (Ⅳ) 苯环上引入吸电子基团,如硝基、卤素等,使酰基 碳原子所带正电荷增大,水解速率加快;反之,引 入给电子基,如氨基则使水解速率减慢。
巯基类
碳探双键类
杂环类及其他类型。
酚类与烯醇类
酚类(ArOH)包括一元酚和二元酚结构的药 物均易发生自动氧化生成有色的醌类化合物。烯 醇类(RCH=CH-OH)的自动氧化与酚类相似。如去 甲肾上腺素在空气中易氧化为红色的去甲肾上腺 素红,进一步聚合为棕色的多聚体。
HO HO H C OH CH2 NH2
BA
+ H2O
BOH
+
HA
盐类的水解
有机药物的强酸强碱盐在水中只电离而不水解。有 机弱酸强碱盐、强酸弱碱盐、弱酸弱碱盐在水溶液中都 会发生不同程度的水解反应。如磺胺嘧啶钠的水解。
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